药剂学课件 第三章液体制剂2.ppt

1、第三章液体制剂,第一节 概述 第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 第三节 低分子溶液剂 第四节 高分子溶液剂 第五节 混悬剂 第六节 乳 剂,第一节、概述,一 概念： 液体制剂：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。,固体 液体 气体,溶解 胶溶 乳化 混悬,离子 分子 胶粒 液滴 微粒,均匀相液体制剂 非均匀相液体制剂 溶胶剂 乳剂 混悬剂,液体制剂的概念、特点、质量要求、分类。,二、液体制剂的特点,分散度大，吸收快，起效快； 给药途径多（内、外服）； 便于分取剂量，服用方便。 减少刺激性； 稳定性差（降解、霉变）； 携带、运输、贮存不便。,三、液体制剂的质量

2、要求,溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定； 口服的制剂应外观良好、口感适宜、外用制剂无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于携带、病人用药。,四、液体制剂的分类,(一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；分子、离子形式分散；澄明溶液，属热力学稳定体系。分为低分子溶液剂，高分子溶液剂。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；微粒或液滴的形式分散，不稳定体系。包括溶胶剂、乳剂、混悬剂三种。,液体制剂种类,低分子溶液剂, 1nm,高分子溶液剂,1-100 nm,溶胶剂,1-100 nm,混悬剂,100 nm,乳

3、 剂, 500 nm,均相制剂,非均相制剂,(二）、根据分散相质点的大小分类,四、液体制剂的分类,(三)按给药途径与应用方法分类 内服液体制剂：合剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。,第二节、液体制剂的溶剂和附加剂,一、液体制剂常用溶剂 二、液体制剂常用附加剂 （一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五） 矫味剂 （六） 着色剂,一、液体制剂常用溶剂,优良的液体溶剂应具备的条件： 对药物具有较好的溶解性和分散性 化学性质稳定。 不影响主药的药效和含量测定 毒性

4、小，无刺激性，无不适臭味； 成本低廉。,一、液体制剂常用溶剂,（一）极性溶剂 ：溶解无机盐、有机药物 水； 甘油； 二甲基亚砜； （二）半极性溶剂：溶解有机药物 乙醇； 丙二醇；聚乙二醇； （三）非极性溶剂 ：溶解非极性药物 脂肪油； 液体石蜡； 乙酸乙酯,（一） 极性溶剂,（二）半极性溶剂,（三）非极性溶剂,二、液体制剂常用附加剂,（一）增溶剂 （二）助溶剂 （三）潜溶剂 （四）防腐剂 （五）矫味剂 （六）着色剂 （七）其它,（一）增溶剂(solubilizer),增溶(solubilization)是指某些难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中溶解度增大，并形成澄清溶液的过程。 具有增溶

5、能力的表面活性剂称增溶剂(solubilizer)，被增溶的物质称为增溶质(solubilizates)。 对于以水为溶剂的药物，增溶剂的最适HLB值为1518。常用的增溶剂多为非离子型表面活性剂如聚山梨酯类和聚氧乙烯脂肪酸酯类等。 增溶剂都是表面活性物质。,（一）增溶剂,在液体制剂制备过程中，有些药物在溶剂中即使达到饱和浓度，也满足不了临床治疗所需的药物浓度，这时可加入增溶剂增加药物的溶解度。 例如煤酚在水中的溶解度仅3%左右，但在肥皂溶液中，却能增加到50%左右，这就是众所周知的“煤酚皂”溶液。,增溶原理 表面活性剂所以能增大难溶性药物在水中的溶解度，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶团

6、(胶束)的结果。,1.表面活性剂的基本概念： 表面张力：一种使表面分子具有向内运动的趋势，并使表面自动收缩至最小面积的力。 表面活性：使液体表面张力降低的性质即为表面活性。 表面活性剂：具有很强的表面活性、能够显著降低液体表面张力的物质。还具有增溶、乳化、润湿、去污、杀菌、消泡、起泡等性质，,表面活性剂,图1 荷叶上的水珠的表面张力作用现象,OOOOOOOOWWW（肥皂RCOO-）,亲油的非极性烃链,亲水的极性基团,双亲性分子结构,长度不少于8个碳原子,羧酸磺酸硫酸及其盐或羟基酰胺基等,2 、 表面活性剂的结构特征,3、表面活性剂的吸附性,在溶液中的正吸附 表面活性剂在溶液表面层聚集的现象称为

7、正吸附。 在固体表面的吸附,表面张力 润湿性 乳化性 起泡性,4、表面活性剂的分类,阴离子表面活性剂 阳离子表面活性剂：季铵化物-新洁尔灭-杀菌 两性离子表面活性剂：卵磷脂，氨基酸型 非离子表面活性剂,离子表面活性剂,1）阴离子表面活性剂,（1）肥皂类 通式（RCOO）n Mn+ （2）硫酸化物 通式ROSO3M+ （3）磺酸化物 通式 RSO3M+,碱金属皂：O/W 碱土金属皂：W/O 有机胺皂：三乙醇胺皂,硫酸化蓖麻油、 月桂醇硫酸钠、 十六烷基硫酸钠等,二辛基琥珀酸磺酸钠 （阿洛索-OT）、十二烷基 苯磺酸钠、甘胆酸钠等,良好的乳化能力，但易被酸破坏，一般供外用,乳化能力很强，较稳定。主

8、要用作外用软膏的乳化剂,渗透力强，去污力强，为优良洗涤剂,2）阳离子表面活性剂,通式RNH3 X 主要有苯扎氯铵和苯扎溴铵（新洁尔灭）等。,3）两性离子表面活性剂,碱性水溶液中呈阴离子表面活性剂的性质，具有很好的起泡、去污作用； 酸性溶液中则呈阳离子表面活性剂的性质，具有很强的杀菌能力。,天然品卵磷脂 合成品氨基酸型与甜菜碱型。,4）非离子表面活性剂,RCOO - 甘油、聚乙二醇、山梨醇 （酯） RO -（醚） 1）脂肪酸甘油酯 2）蔗糖脂肪酸酯,HLB值：34，主要用作W/O型辅助乳化剂,HLB值：513，主要用作O/W型乳化剂,4）非离子表面活性剂,3）、脂肪酸山梨坦：司盘Span W/O

9、 4）、聚山梨酯：吐温 Tween-80 O/W 5）、聚氧乙烯脂肪酸酯：卖泽 Myrij 6）、聚氧乙烯脂肪醇醚：苄泽 Brij 7）、聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物： 8）泊洛沙姆，商品名(普朗尼克，Pluronic),HLB值：1.83.8 W/O型乳化剂,Poloxamer188系O/W型乳化剂，可用于静脉乳剂,HLB值较高， 作增溶剂、O/W型乳化剂,HLB值：8 增溶剂、润湿剂、 O/W型乳化剂,5、表面活性剂的性质,（1）形成胶束 胶束：在溶液内部多个表面活性剂分子的亲油基团互相吸引，缔合在一起，形成亲油基团向内、亲水基团向外、在水中稳定分散、大小在胶体粒子范围的集合体，称胶束。 临界

10、胶束浓度 cmc：表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。 胶束的结构,胶束的结构,5、表面活性剂的性质,（2）亲油亲水平衡值（ HLB，从0 至 40） 定义：表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油和水的综合亲和力。 值越大，亲水性越强；值越小亲油性越强。 HLB不同，性质不同（O/W，W/O）,非离子表面活性剂、加和性 HLBab=（HLBaWa + HLBb Wb ）/ （Wa + Wb ）,混合后的表面活性剂的HLB值计算:,例 HLB值的计算： 用司盘80（HLB值4.3）和聚山梨酯20（HLB值16.7）制备HLB值为9.5的混合乳化剂100g，问两者应各用多少克？该混合物可作何用？,应

11、使用司盘80 58.1克，聚山梨酯20 41.9克。 该混合物可作油/水型乳化剂、润湿剂等使用。,表面活性剂的增溶作用 起泡剂和消泡剂 去污剂 消毒剂和杀菌剂 润湿剂、乳化剂等,6 应用,1) 表面活性剂的增溶作用 表面活性剂在水溶液中达到CMC后，一些水不 溶性或微溶性物质在胶束溶液中的溶解度可显著增 加并形成透明胶体溶液，称为增溶。 起增溶作用的表面活性剂称增溶剂。,表面活性剂能够增溶，一般认为是由于表面活性剂在水中形成胶束的结果。,表面活性剂的增溶作用 Krafft点： 温度 离子表面活性剂溶解度 增溶质在胶束中的浓度 当升高到某一温度时，表面活性剂的溶解度急剧增大，这一温度称为Kraf

12、ft点。,应用时高于Krafft点温度为宜,注意,昙点：对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂，当温度升高到一定程度时，聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂，致使其在水中的溶解度急剧下降并析出，溶液由清变浊，这一现象称为起昙，此温度称为昙点。当温度降低到昙点以下时，溶液恢复澄明。,吐温类有起昙现象，但某些聚氧乙烯类如泊洛沙姆188等在常压下观察不到昙点。,制备温度昙点，Tween-20 的昙点80,起泡剂指可产生泡沫 的表面活性剂，一般 具有较强的亲水性和较 高HLB值，在溶液中可 降低溶液的表面张力 而使泡沫稳定。,2)起泡剂和消泡剂,在产生稳定泡沫的情 况下，加入一些HLB 值为13的亲油性较 强的表

13、面活性剂，其 可使泡沫破坏，这种 表面活性剂称消泡剂。,3)去污剂 去污剂或洗涤剂是指用于除去污垢的表面活性剂，HLB值一般为1316。常用的有油酸钠和其他脂肪酸的钠皂、钾皂、十二烷基硫酸钠或烷基磺酸钠等阴离子性表面活性剂。 去污机理：包括对污物表面的润湿、分散、乳化或增溶、起泡等多种过程。,4)消毒剂和杀菌剂 大部分阳离子表面活性剂和两性离子表面活性剂都可用作消毒剂，少数阴离子表面活性剂也有类似作用，如甲酚皂、甲酚磺酸钠等。,可根据浓度用于皮肤消毒、伤口或粘膜消毒、器械和环境消毒等。,表面活性剂还常用做乳化剂、助悬剂和润湿剂等。,（二）助溶剂,1 概念： 助溶系指难溶性药物与加入的第三种物质

14、在溶剂中形成可溶性分子络合物、复盐或分子缔合物等，以增加药物在溶剂（主要是水）中溶解度的过程。 当加入的第三种物质为低分子化合物（而不是胶体物质或非离子表面活性剂）时，称为助溶剂。,（二）助溶剂,2. 助溶机理 （1） 形成可溶性分子络合物 （2） 形成复盐 （3） 形成分子缔合物,（1） 形成可溶性分子络合物,例如，碘在水中的溶解度为12950，而在10%碘化钾溶液中可制成含碘5%的水溶液，碘化钾为助溶剂。药典上收载的复方碘溶液就是利用碘化钾与碘形成分子络合物而增加碘在水中的溶解度。 I2 + KI KI3 = K+ + I3-,（2） 形成复盐,例如茶碱在水中溶解度为1120，用乙二胺为助

15、溶剂形成氨茶碱，其溶解度为15。,（3） 形成分子缔合物,例如咖啡因的溶解度为150，用苯甲酸钠作助溶剂，形成苯甲酸钠咖啡因，溶解度为11.2。,（二）助溶剂,某些有机酸及其钠盐： 如苯甲酸钠，水杨酸钠，对氨基苯甲酸等； 酰胺类化合物， 如乌拉坦、尿素、烟酰胺、乙酰胺等。 某些无机化合物， 如碘化钾、氯化钠等,3 常用的助溶剂：,（三）潜溶剂(cosolvent),为了增加难溶性药物的溶解度，常常应用混合溶剂。 当混合溶剂中各溶剂在某一比例时，药物的溶解度与在各单纯溶剂中的溶解度相比，出现极大值，这种现象称为潜溶(cosolvennts)，这种溶剂称为潜溶剂。 与水形成潜溶剂的有：乙醇、甘油、

16、丙二醇、聚乙二醇等与水组成的混合溶剂。 如甲硝唑在水中溶解度为10%(W/V)，如果采用水-乙醇混合溶剂，则溶解度提高5倍。,图 ：苯巴比妥在不同浓度乙醇中的溶解度,苯巴比妥在90%乙醇中有最大溶解度。,（三）潜溶剂,潜溶剂增加难溶性药物溶解度的机理： 1）两种或两种以上的溶剂间发生氢键缔合，有利于药物的溶解； 2）改变了原溶剂的介电常数。,（四）防腐剂（preservative),防腐剂：能防止或抑制微生物生长发育的物质.又称抑菌剂. 防腐的重要性: 防腐措施 防止污染： 添加防腐剂：,（四）防腐剂,作用方式： 1、干扰微生物的酶系统，抑制酶的活性。影响其正常的新陈代谢；（尼泊金类和酸类）

17、2、使微生物的蛋白质变性，干扰其生存和繁殖；（醇类） 3、作用于细菌的细胞膜或竞争其辅酶，增加菌体胞浆膜的渗透性，使其体内的酶类和代谢产物逸出导致其失活。 （阳离子表面活性剂）,（四）防腐剂,常用防腐剂如下： 对羟基苯甲酸酯类 苯甲酸及其盐 山梨酸及其盐 苯扎溴胺 其它,（五）矫味剂,内服液体制剂应味道可口，外观良好，使患者尤其是儿童乐于服用。 1. 甜味剂 2.芳香剂 3. 胶浆剂 4. 泡腾剂,1.甜味剂（sweeting agents）,（1） 天然甜味剂 蔗糖 甜菊甙 （2） 合成甜味剂 糖精钠 阿司帕坦,2. 芳香剂,在制剂中有时需要添加少量香料和香精以改善制剂的气味和香味 ，这些香

18、料与香精称为芳香剂。 分天然香料和人工香料两大类。,芳香剂,天然香料包括植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、樱桃、茴香、薄荷挥发油等以及它们的制剂如薄荷水、桂皮水、枸橼酊等，动物性香料如麝香、灵猫香、海狸香、龙涎香等。 人工合成香料按化合物分类有醇、醛、酮、酸、酯、胺、醚、酚、内酯、萜、缩醛等香料，使用最多的是酯类。 香精又称调合香料，其组成包括天然香料、人工合成香料及一定量的溶剂，如苹果香精、桔子香精、香蕉香精等。,3. 胶浆剂,胶浆剂具有粘稠缓和的性质，能干扰味蕾的味觉因而可矫味，多用于矫正涩酸味。 对刺激性药物可降低刺激性。在胶浆剂中加入甜味剂如0.02%糖精钠或0.025%甜菊甙可增加矫味

19、作用。 常用的有羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、淀粉、海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄蓍胶、琼脂、明胶等。,4. 泡腾剂,制剂中常应用碳酸氢钠与有机酸（枸橼酸、酒石酸）作为泡腾剂，遇水后产生CO2。CO2溶于水呈酸性，能麻痹味蕾而矫味，常用于苦味、涩味、咸味制剂，与甜味剂、芳香剂配合使用，可得清凉佳味。,（六）着色剂,改善制剂的外观颜色，为了达到心理治疗或某些目的需加入到制剂中进行调色的物质称着色剂。 1. 天然色素 2. 人工合成色素 （1） 食用色素（内服液体制剂） （2） 外用色素,1.天然色素 ,植物性色素包括：红色的有苏木、紫草根、茜草根、甜菜红、胭脂红等；黄色的有姜黄、葫萝卜素等；蓝色的有松叶

20、兰、乌饭树叶；绿色的有叶绿酸铜钠盐；棕色的有焦糖等。 矿物性色素 如氧化铁（棕红色）。,2合成色素,（1） 食用色素 我国目前批准内服的合成色素有胭脂红、苋菜红、柠檬黄、日落黄、姜黄以及亮蓝。 这些色素均溶于水，常配成1%贮备液使用，不宜超过万分之一。具体使用量和使用范围见GB276081食品添加剂使用卫生标准的着色剂项下。,（2） 外用色素,外用液体药剂中常用的着色剂有伊红、品红以及美蓝（或称亚甲蓝）等合成色素。 根据需要可将上述三种原色按适当比例混合，拼制各种不同的色谱。 合成色素的颜色受氧化剂、还原剂、光、pH及非离子表面活性剂的影响，应予以注意。,（七）其它,有时为了增加液体制剂的稳定

21、性，尚需加入pH 调节剂，抗氧剂，金属离子络合剂等。 ,第三节、低分子溶液剂,低分子溶液剂系指小分子药物分散在溶剂中制成的均匀分散的液体制剂，可以口服和外用。分散微粒粒径1nm，以分子或离子分散形成稳定体系。 包括溶液剂、芳香水剂、糖浆剂、酊剂、醑剂、甘油剂、涂剂等。,一、溶液剂,1 概 念 溶液剂(solutions) 一般指化学药物(非挥发性药物)的内服或外用的均相澄明溶液，呈分子或离子状态分散。,2 特点：,2 特点： 其溶剂多为水，少数则以乙醇或油为溶剂，溶液剂应保持澄清、不得有沉淀、浑浊、异物等； 药物制成溶液剂后可以用量取代替称取，使剂量准确，服用方便，特别对小剂量或毒性大的药物更

22、为重要。 溶液剂可供内服或外用，内服者应注意其剂量准确，并适当改善其色、香、味；外用者应注意其浓度和使用部位的特点。 有些性质稳定的常用药物，为了便于调配处方，亦可制成高浓度的贮备液，供临床调配应用。,3、制备方法 1）溶解法 2）稀释法 3）化学反应法 （较少用）,一、溶液剂,一 溶液剂,2 制备方法1）溶解法 制备过程： 添加剂、药物的称量溶解过滤质量检查包装。 溶解法一般是用于较稳定的化学药物，用得较多。,质量要求 含量准确、澄明、稳定、色香味符合规定。,方法：取处方总量1/23/4的溶剂，处方中如有附加剂或溶解度较小的药物，应先将其溶解于溶剂中，再加入其它药物使溶解。制备的溶液应滤过，

23、并通过滤器加溶剂至全量。滤过后的药液应进行质量检查。如处方中含有糖浆、甘油等粘稠液体时，应用少量水稀释后再加入 溶液剂中。,2 制备方法,2）稀释法 先将药物制成高浓度溶液或易溶性药物制成贮备液，使用时再用溶剂稀释至需要浓度。 适用于高浓度溶液或易溶性药物的浓贮备液等原料。,例1、 复方碘口服溶液的制备 处方碘 50g 碘化钾 100g 纯化水 加至 1000ml 制法 取碘化钾，加入少量纯化水约100ml溶解配成浓溶液，加入碘搅拌使溶，再加入纯化水适量至1000ml，即得。 （1）描述所制备的溶液的外观，分析其组成并说明碘化钾在此处方中的作用。 （2）概括溶液剂制备的操作步骤。,助溶剂和 稳

24、定剂,制备的碘溶液的为棕色溶液，碘化钾在此处方中主要用作助溶剂和稳定剂。,取碘化钾，加纯化水适量配成浓溶液，然后加入碘溶解。,?,2） 新洁尔灭溶液 【处方】 新洁尔灭10g, 溶于蒸馏水适量（800ml）, 加至 1000ml. 【制法】取新洁尔灭10g，加入蒸馏水800ml溶解配成溶液，再加入蒸馏水适量至1000ml，即得。 【作用与用途】本品为外用溶液，不可内服，用于粘膜、皮肤消毒及器械浸泡消毒。 【注解】 本品根据不同用途选用不同浓度，用于粘膜、皮肤消毒一般为0.010.1%, 器械消毒为0.1%浸泡30分钟以上。 用时可用蒸馏水稀释，稀释或溶解时不宜剧烈振荡，以免产生过多泡沫。 本品

25、忌与肥皂等阴离子去污剂接触，以免消毒力减弱或消失。,4 制备溶液剂时应注意的问题：,易溶、但溶解缓慢的：粉碎、搅拌、加热等措施； 溶解度小，难溶的药物：助溶、增溶； 易氧化：宜将溶剂加热放冷后再溶解药物、同时应加适量抗氧剂 易挥发药物：最后加，以免在制备过程中损失； 小量药物或附加剂或溶解度小的药物应先溶解；,二、糖浆剂,1 概念 糖浆剂 (syrups)系指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服应用。 糖浆剂中的药物可以是化学药物，也可以是中药材的提取物。单纯蔗糖的饱和水溶液称单糖浆，简称糖浆。单糖浆含糖量为85（g/ml）或64.7%(g/g）。,2 特点： 可掩盖药物不良臭味，儿童尤宜

26、； 高浓度糖浆剂自身具有抑菌作用； 低浓度糖浆剂易染菌，需添加抑菌剂。,三、糖浆剂,3、分类 按用途可分为三类： 单糖浆 是蔗糖的近饱和水溶液，浓度为85%(g/ml)或64.7%(g/g)，供制备含药糖浆及作矫味剂和助悬剂使用。 药用糖浆，如驱蛔灵糖浆、咳嗽糖浆、硫酸亚铁糖浆等，有治疗作用。 芳香糖浆，含芳香挥发性物质，用作矫味剂，如橙皮糖浆、姜糖浆。,三、糖浆剂,4 糖浆剂质量要求： 1） 糖浆剂含蔗糖应不低于65（g/ml）。 2） 糖浆剂应在避菌的环境中配制，及时灌装于干燥灭菌的洁净容器中，25以下的恒定温度中避光保存。 3） 糖浆剂应澄明。 4） 糖浆剂中可加入适宜的附加剂。,三、糖

27、浆剂,5 糖浆剂的制备 溶解法 1）热溶法 2）冷溶法 混合法,5 制备方法,溶解法 （） 热溶法:将药用蔗糖置沸水中，继续加热至全溶，趁热过滤，或降温后加入药物，搅拌、溶解、过滤，并通过滤器加纯化水至全量，分装即得。,适用于对热稳定的药物和有色糖浆的制备。,溶解法,（2）冷溶法 是在室温下将蔗糖溶于蒸馏水或含药物的溶液中，待完全溶解后，过滤即得。 该法的特点是： 制备对热不稳定或挥发性药物糖浆剂，可制得色泽较浅或无色的糖浆，转化糖较少。 需要时间长，生产周期长，制备过程中容易污染微生物。,5 制备方法,混合法 系将含药溶液与单糖浆均匀混合制备糖浆剂的方法。 特点： 适用于制备含药糖浆剂。 优

28、点是方法简便，灵活，可大量配制也可小 量配制。 所制备的含药糖浆含糖量较低，要特别注意防腐。,6 药物的加入方法,（1）一般水溶性药物或药材提取物，可先用少量蒸馏水制成浓溶液；水中溶解度较小的药物可酌加少量其它适宜的溶剂使之溶解，然后与单糖浆混匀。 （2）液体制剂可直接加入单糖浆中，混匀，必要时过滤。 （3）药物如为含醇制剂，与单糖浆混合时常发生混浊，可先与适量甘油助溶，再与单糖浆混匀。 （4）药物如为水性浸出制剂，因含蛋白质等多种杂质，易变质，应先纯化，加入单糖浆中，混匀。,7 注意事项,制备糖浆的蔗糖，应为无色、无异臭的药用白砂糖 应在避菌环境中制备，各种用具、容器应进行洁净或灭菌处理，并

29、及时灌装； 热溶法应严格控制加热的温度、时间，不能直火加热（可采用蒸汽夹层锅），应注意调整pH值等。 糖浆剂应在30以下密闭储存。,8 举例,枸橼酸哌嗪糖浆 【处方】枸橼酸哌嗪160g，蔗糖650 g，尼泊金乙酯 0.5g，矫味剂适量（香精），蒸馏水加至1000ml。 【制法】 取蒸馏水500ml，煮沸，加入蔗糖与尼泊金乙酯，搅拌溶解后，过滤，滤液中加入枸橼酸哌嗪，搅拌溶解，放冷，加矫味剂与适量蒸馏水，使全量为1000ml，搅匀，即得。,（1）说出本糖浆剂的类型，并分析其组成。 （2）说明本制法适用于什么类型的药物。,含药糖浆剂,主药枸橼酸哌嗪,尼泊金 乙酯为防腐剂,蔗糖为单糖浆,药用糖浆，

30、适用于对热稳定的药物,?,例 硫酸亚铁糖浆 【处方】 硫酸亚铁 160g 蔗 糖 825g 枸橼酸 2.1g 薄荷醑 2 ml 蒸馏水加至1000ml。,三、芳香水剂,1 概念： 芳香水剂(aromatic waters)系指芳香挥发性药物 （多半为挥发油）的饱和或近饱和水溶液。药物多数为挥发油。 用水与乙醇的混合液作溶剂，含大量挥发油的溶液称为浓芳香水剂。 可矫味、矫臭和作分散剂使用。,2、 特 点,芳香水剂要求澄明，并具有与原料药物相同的气味，不得有其它异嗅，沉淀或杂质。 因挥发油或挥发性物质在水中的溶解度很小(约为005)，所以芳香水剂的浓度很低，主要用作矫味、矫臭剂。 芳香水剂中挥发性

31、成分多半容易分解或变质而失去原味；且芳香水剂的防腐作用一般较弱，易生霉变质，在生产和贮存过程中，为了避免细菌污染，应密封，在凉暗处保存。所以芳香水剂不宜大量配制和久贮。,2 特点,芳香水剂也可单独用于治疗，近年研究发现，具有祛痰、止咳、平喘、清热、镇痛、抗菌等作用的挥发油较多，随着芳香水剂的品种增多，其应用范围也在扩大。,三、芳香水剂,3 制备方法 (1) 溶解法 (2) 稀释法 (3) 蒸馏法,挥发油、化学药物作原料,药材作原料,二、芳香水剂,（1）溶解法 取纯净的挥发油或挥发性药物细粉，加微温蒸馏水适量，用力振摇（约15分钟），冷至室温后，滤过，自滤器上添加蒸馏水至全量，摇匀即得。,二、芳

32、香水剂,（2）稀释法 由浓芳香水剂加蒸馏水稀释制得。 （3）蒸馏法 称取一定重量的生药，装入蒸馏器中，加蒸馏水适量，加热蒸馏，或采用水蒸汽蒸馏，使馏液达一定量后，停止蒸馏，除去馏液中过多的油分，滤过得澄明溶液。,4 举 例,薄荷水(Peppermint Water)（0.2%ml/ml） 【处方】薄荷油0.5ml，聚山梨酯80 （吐温80） 2ml，蒸馏水加至1000ml。 【制法】取薄荷油与聚山梨酯80混匀后，加蒸馏水适量搅拌均匀，再加蒸馏水使成1000ml，搅匀，即得。 【作用与用途】 芳香矫味药与驱风药，用于胃肠充气，或作溶剂。剂量一次1015ml。,四、甘油剂,甘油剂：药物溶于甘油中制

33、成的专供外用的溶液剂。 常用于耳、鼻、喉科疾患。 甘油具有粘稠性、防腐性和吸湿性，对皮肤粘膜有滋润作用，能使药物滞留于患处而起延长药物局部疗效的作用。 溶解法 制备方法 化学反应法（少用）,甘油吸湿性较大，应密闭保存。,四、甘油剂,例 碘甘油(Iodine Glycerine) 【处方】碘10g, 碘化钾 10g,蒸馏水10ml,甘油加至1000ml. 【制法】取碘化钾加水溶解后，加碘，搅拌使其溶解，再加甘油使成1000ml，搅匀即得。 【作用与用途】消毒防腐，用于口腔粘膜感染，牙龈炎、牙周炎、冠周炎及牙周炎治后龈袋消炎。 【注解】甘油作为碘的溶剂可缓和碘对粘膜的刺激性，甘油易附着于皮肤或粘膜

34、上，使药物滞留患处，而起延效作用。 本品不宜用水稀释，必要时用甘油稀释以免增加刺激性。 碘在甘油中溶解度约1%(g/g，16)，加碘化钾可助溶，并可增加碘的稳定性。 配制时，宜控制水量，以免增加对粘膜的刺激性。,五 醑剂,醑剂(spirits)系指挥发性药物的乙醇溶液。供外用或内服。 凡用于制备芳香水剂的药物一般都可以制成醑剂。 由于挥发性药物在乙醇中的溶解度一般均比在水中大，所以醑剂的浓度比芳香水剂大得多，为520。醑剂中乙醇的浓度一般为60一90。 醑剂可作为芳香矫味剂应用。 醑剂应贮存于密闭容器中，但不宜长期储存。 醑剂可用溶解法和蒸馏法制备。,五 醑剂,例 复方薄荷脑醑(Compoun

35、d Menthol Spirit) 【处方】薄荷脑 3g,苯酚 5g,乙醇 630ml,蒸馏水加至1000ml. 【制法】取薄荷脑、苯酚溶于乙醇中，然后缓缓加入蒸馏水，随加随搅拌使成1000ml，搅匀即得。 【作用与用途】主用于小儿皮肤止痒。,六、酊 剂,酊剂：指药物用规定浓度的乙醇浸出或溶解制成的澄清液体制剂，亦可用流浸膏稀释制成。 酊剂的浓度除另有规定外，含有毒剧药品（药材）的酊剂，每100毫升相当于原药10克，其他酊剂每100毫升相当于原药物20克。 制备方法：溶解法或稀释法、浸渍法、渗漉法,六、酊 剂,碘酊(Iodine Tincture) 【处方】 碘 20g，碘化钾15g，乙醇50

36、0ml，蒸馏水适量，全量 100ml。 【制法】取碘化钾，加蒸馏水20ml溶解后，加碘及乙醇，搅拌使溶解，再加水适量使成1000ml，即得。 【作用与用途】消毒防腐药，用于皮肤感染和消毒。 【注解】碘极微溶解于水(1:2950)，溶解于乙醇(1:13)，碘的溶解度较小，加入碘化钾使形成可溶性络合物，起到助溶作用，能加速碘的溶解，且使碘稳定。 碘化钾在水中溶解度为1:0.7，制备本品时先加入约一倍量蒸馏水使其溶解，随即加入碘和全量乙醇，可使碘溶解较快，如若开始加水过多，则不利于碘的溶解。 为减少光线对本品的作用，应置棕色玻璃塞瓶内，在冷暗处保存。包装不宜用橡胶、软木及金属瓶塞。,七、涂剂,涂剂（

37、paint）是指用纱布、棉球蘸取后涂搽皮肤或口腔，喉部粘膜的液体制剂。 涂剂大多数为消毒、消炎药物的甘油溶液，也可用乙醇、植物油等作为溶剂。,第四节、高分子溶液剂,一、概念 高分子溶液剂：一些分子量较大的药物(通常为高分子化合物或高聚物)以分子状态分散在溶剂中，所形成的均相分散体系称为高分子溶液剂。 以水为溶剂的称为亲水性高分子溶液剂，或称胶浆剂，以非水溶剂制备的称为非亲水性高分子溶液剂。属于热力学稳定体系。,二、高分子溶液剂的性质,1、带电性 很多高分子化合物在溶液中带有电荷，由于种类不同，高分子溶液所带的电荷也不一样。 带负电荷：海藻酸钠、阿拉伯胶、西黄耆胶、淀粉、磷脂、酸性染料（伊红、靛

38、蓝等）、鞣酸等 带正电荷：琼脂、血红蛋白、明胶、碱性染料（亚甲蓝、甲紫等）、血浆蛋白等。,二、高分子溶液剂的性质,2. 胶凝性 有些亲水高分子溶液在温热条件下，为粘稠性流动的液体，当温度降低时，呈链状分散的高分子形成网状结构，分散介质水被全部包含在网状结构之中，形成了不流动的半固体状物，称为凝胶（gel），形成凝胶的过程称为胶凝(Gelatination)。如明胶和琼脂的水溶液。,二 性质,3.渗透压 较高,4 高黏性： 高分子化合物溶解在溶剂中时，高分子本身占有体积较大，阻碍介质自由流动；高分子溶剂化，自由流动的溶剂减少；高分子化合物之间的相互作用，这是产生高黏性的主要原因。 其黏度与分子量

39、有关: =KMa ; M、a为高分子化合物与溶剂之间的特有常数。,二 性质,5、稳定性 高分子溶液的稳定性主要取决于水化作用，即在水中高分子周围可形成一层较坚固的水化膜，水化膜能阻碍高分子化合物分子之间的相互凝集，而使之稳定。,影响高分子溶液稳定性的因素, 加入脱水剂如乙醇、丙酮等能破坏水化膜 而发生聚集； 加入大量的电解质，由于电解质的强烈水化作用，夺去了高分子化合物中水化膜的水分而使其沉淀，这一过程称为盐析。 长期放置过程中，会自发地聚集而沉淀或漂浮在表面，称为陈化现象。 其他原因如盐类、pH值、絮凝剂、射线等的影响，使高分子先聚集成大粒子而后沉淀或漂浮在表面的现象，称为絮凝现象。 带相反

40、电荷的两种高分子溶液混合时，相反电荷中和而产生凝结沉淀。,三、制备方法：,溶解法制备。先溶胀，再溶解 高分子溶液的形成需要有限溶胀与无限溶胀过程，这一过程称胶溶。 有限溶胀：吸收溶剂 无限溶胀：高分子化合物溶解（需加热、搅拌）,静置 即可,三、制备方法：,高分子溶液制备流程： （明胶、琼脂） （胃蛋白酶） 高分子溶液 加热 冷水浸泡原料 撒于液面 放置 高分子溶液 （淀粉） 搅拌至糊化 加热至6070 分散于水,胃蛋白酶合剂（Pepsin Mixture） 【处方】 胃蛋白酶 1.0g 稀盐酸 1ml 水 适量 全 量 50ml 【制法】 取稀盐酸加水约30ml，混匀，将胃蛋白酶撒在液面上，自

41、然膨胀，轻加搅拌使溶解，再加水使成50ml，搅拌均匀，即得。 注：胃蛋白酶极易吸潮，故称取时应迅速。胃蛋白酶在pH1.52.0时活性最强，故盐酸的量若超过0.5%时会破坏其活性，亦不可直接加入未经稀释的盐酸。操作中的强力搅拌以及用棉花、滤纸过滤等，都会影响本品的活性和稳定性。 【类别】 助消化药 。 。,第五节、混悬剂,一、 概述 二、 混悬剂的物理稳定性 三、 混悬剂的稳定剂 四、 混悬剂的制备 五、混悬剂的质量评定,第六节、混悬剂,1、 概念： 混悬剂(suspensions)系指难溶性固体药物以微粒状态分散在液体分散介质中形成的非均相分散体系。 粒度0.5-10m 分散介质多为水，也可用

42、植物油等。 非均相分散体系 动力学不稳定,一、 概述,2、 制成混悬剂的条件,1）难溶性药物需制成液体制剂供临床应用时； 2）药物的剂量超过了溶解度而不能以溶液剂形式应用时； 3）两种溶液混合时药物的溶解度降低而析出固体药物时； 4）为了使药物产生缓释作用等，都可设计成混悬剂； 为了安全起见，毒剧药或剂量小的药物不宜制成混悬剂。,3 混悬剂的质量要求,药物本身的化学性质应稳定，在使用或贮存期间含量应符合要求； 混悬剂中药物微粒大小根据用途不同而有不同要求； 微粒大小均匀，在贮存过程中不变化； 粒子的沉降速度慢，沉降物分散； 有一定的粘度； 内服应适口，外用易涂布。,2000版中国药典收载有干混

43、悬剂，是按混悬剂的要求将药物制成粉末状或颗粒状制剂，使用时加水即迅速分散成混悬剂。这有利于解决混悬剂在保存过程中的稳定性问题。,中国药典2005版口服混悬剂相关内容 口服混悬剂系指难溶性固体药物分散在液体分散介质中制成的供口服的混悬液体制剂，也包括干混悬剂或浓混悬液。 口服混悬剂在生产和贮藏期间应符合的规定,根据需要可加入适宜的附加剂 不得有发霉、酸败、变色、异物、产生气体或 其他变质现象 混悬物应分散均匀，放置后有沉降物经振摇应 易再分散，并应检查沉降体积比 在标签上应注明“用前摇匀”等,二、混悬剂的物理稳定性,（一）粒子沉降 Stocks定律： V = 2 r2( 1- 2)g / 9 为

44、增加混悬剂的稳定性： 减小微粒半径 增大分散介质的粘度，以降低微粒与分散介质之间的密度差,助悬剂： ， ( 1- 2) 亲水性， 甘油、阿拉伯胶、MC、CMCNa,粉碎、研磨等,四、混悬剂的物理稳定性,（二）微粒的荷电、水化 带电性 水化膜,混悬剂微粒因解离或吸附离子而荷电； 具有双电层结构与电位； 向混悬剂中加入少量的电解质，可改变双电层的构造和厚度，使混悬剂的聚结并产生絮凝。,阻碍微粒聚集, 增加混悬剂稳 定性,（三）絮凝与反絮凝(flocculation and deflocculation),混悬剂中的微粒由于分散度大而具有很大的总表面积，微粒具有很高的表面自由能，这种高能状态的微粒有

45、降低表面自由能的趋势，表面自由能的改变可用下式表示： F =SLA 式中，F-表面自由能的改变值； A-微粒总表面积的改变值； SL-固液界面张力。,絮凝,若通过降低A来降低微粒的表面自由能F，就意味着微粒间要有一定的聚集。但由于微粒荷电，电荷的排斥力阻碍了微粒产生聚集。因此只有加入适当的电解质，使-电势降低，以减小微粒间的电荷的排斥力。-电势降低到一定程度后，混悬剂中的微粒形成疏松的絮状聚集体，使混悬剂处于稳定状态。,图2-1 混悬剂中粒子间吸引与排斥位能曲线,在混悬剂中加入一定量的电解质后，可降低混悬剂的电位。电位降至2025mV范围内，微粒会形成疏松的絮状聚集体的过程称为絮凝(flocc

46、ulation)，加入的电解质称为絮凝剂。,絮凝,反絮凝,向絮凝状态的混悬剂中加入电解质，使絮凝状态变为非絮凝状态这一过程称为反絮凝。加入的电解质称为反絮凝剂。 反絮凝剂所用的电解质与絮凝剂相同。,表2-5 絮凝与反絮凝混悬剂的沉降性质,（四）微粒的增长与晶型的转变,混悬剂在放置过程中，微粒的大小与数量在不断变化，即小的微粒数目不断减少，大的微粒不断增大，使微粒的沉降速度加快，结果必然影响混悬剂的稳定性。 药物溶解度与微粒大小有关，当药物微粒小于0.1m 时，药物小粒子的溶解度就会大于大粒子的溶解度。这一规律可以用Ostwald Freundlich方程式表示：,Ostwald Freundl

47、ich方程式,式中， S1-半径为r1的药物粒子的溶解度； S2-半径为r2的药物粒子的溶解度； -固体溶质与溶剂间的表面张力； -固体药物的密度； M-分子量； R-气体常数； T-绝对温度。,（四）微粒的增长与晶型的转变,由上式可知，当药物微粒小于0.1m 时，小微粒溶解度和溶解速度比大微粒大，致使混悬剂在贮存过程中，小微粒逐渐溶解变得愈来愈小。 因混悬剂中的溶液是饱和溶液，大微粒在消耗了小微粒后变得愈来愈大，沉降速度加快，微粒沉降到容器底部后紧密排列，底层的微粒受上层微粒的压力而逐渐被压紧，使沉降的微粒结饼成块，振摇时难以再分散。 因此，在制备混悬剂时，不仅要考虑微粒的粒径，还应考虑其粒

48、度分布，其分布范围愈窄愈好；,（四）微粒的增长与晶型的转变,自然界中许多有机药物存在多晶型，如无味氯霉素就有4种晶型(A、B、C与无定型)。多晶型药物制备混悬剂时，由于外界因素影响，特别是温度的变化，可加速晶型之间的转化。 如由溶解度大的亚稳定型转化成溶解度较小的稳定型，导致混悬剂中析出大颗粒沉淀，并可能降低疗效。 向混悬剂中加入适量的亲水胶（如阿拉伯胶、甲基纤维素等）或表面活性剂（如聚山梨酯80等），能够延缓或防止微粒增大，防止结晶转型。,（四）微粒的增长与晶型的转变,（五）分散相的浓度、温度,同一分散介质中，浓度，稳定性 温度-溶解度、溶解速度、沉降速度、絮凝速度、混悬剂的网状结构等。,例

49、 1混悬剂中结晶增长的主要原因是 A药物密度较大 B粒度分布不均匀 C电位降低 D分散介质粘度过大 E药物溶解度降低 2根据Stokes定律，与微粒沉降速度呈正比的是 A微粒的半径 B微粒的直径 C分散介质的黏度 D微粒半径的平方 E分散介质的密度,三、混悬剂的稳定剂,（一）助悬剂 （二）润湿剂 （三）絮凝剂、反絮凝剂,（一）助悬剂,概 念： 指能增加混悬剂中分散介质的粘度，从而降低微粒的沉降速度或增加微粒亲水性的添加剂。 Stocks公式的 ， ( 1- 2) ， 微粒的亲水性-防止结晶转型,（一）助悬剂,1）低分子助悬剂： 甘油：多用于外用制剂 糖浆、山梨醇：用于内服，兼有矫味作用 2）高

50、分子助悬剂 ：分天然的和合成的两类 天然：阿拉伯胶(粉末或胶浆，一般用量为515，稳定的pH值为3 9)、西黄蓍胶(粉末或胶浆，因粘度大，一般用量为0.5 1，稳定的pH值为4 7.5)、琼脂(用量为0.35 0.5)、淀粉浆(2)、海藻酸钠等。使用天然高分子助悬剂的同时，应加入防腐剂，如苯甲酸类、尼泊金类或酚类等，,（一）助悬剂,合成：甲基纤维素（用量为0.1% 1%，稳定的pH值为3 11 ）、羧甲基纤维素钠（用量多为1%，稳定的pH值为5 10 ）、羟丙基纤维素等。它们的水溶液均透明。,3）硅皂土 是天然的含水硅酸铝（外用，常用浓度为2% 3%。pH值7时，膨胀性更大，粘度更高，助悬效果

51、更好）。,4）触变胶：利用触变胶的触变性。 触变胶可看作是凝胶和溶胶的等温互变体系。 搅拌或振摇 凝胶 溶胶(等温） 静置,防止沉降,利于倾倒,例如2%单硬脂酸铝溶解于植物油中可形成典型的触变胶。皂土、硅酸镁铝在水中也可形成触变胶。,（二）润湿剂：,润湿剂系指能增加疏水性药物微粒与分散介质间的润湿性，以产生较好的分散效果的添加剂。 表面活性剂类 ：HLB值在711之间。 如吐温类、泊洛沙姆、聚氧乙烯蓖麻油类等 溶剂类：常用的有乙醇、甘油等能与水混溶的溶剂。,（三）絮凝剂、反絮凝剂,絮凝剂使混悬剂处于 絮凝状态，以增加混 悬剂的稳定性； 反絮凝剂可增加混悬 剂流动性，使之易于 倾倒，方便使用。,

52、常用枸橼酸盐、酒石酸 盐、磷酸盐及一些氯化 物等,作用,种类,四、混悬剂的制备,（一）分散法： 分散法制备混悬液与药物的亲水性有关。 1、制备流程如下 ： 药物粉碎 加液研磨适宜粒度 加入稳定剂 加分散介质混匀 亲水性药物：先干研磨到一定程度，再加液研磨，至适宜的分散度，然后加液至全量。如氧化锌、炉甘石、碳酸钙、碳酸镁、磺胺类等。 加液研磨:粉碎时，加液研磨，使药物更易粉碎，微粒可达到0.10.5m。,关键：使混悬微粒具有适当的分散度且粒度均匀，以减小微粒的沉降速度。,（一）分散法：,疏水性药物：加入一定量润湿剂研磨，再加其它液体研磨，最后加水性液体稀释得均匀的混悬剂。 质硬或贵重药物：采用水

53、飞法。 即将药物加适量的水研磨至细，再加入大量水搅拌，静置，倾出上层液体，残留的粗粒再加水研磨，如此反复，直至符合混悬剂的分散度为止。将上清液静置，收集其沉淀物，混悬于分散介质中即得。 “水飞法”可使药物粉碎到极细的程度。 制备器械：乳钵、乳匀机、胶体磨,（一）分散法,3 举例： 硫酸镁合剂 【处方】硫酸镁35g，碳酸镁6g，薄荷水100ml。 【制法】将硫酸镁溶于75ml薄荷水中，滤过；取约34ml硫酸镁溶液与碳酸镁细粉置乳钵中研磨，加足量薄荷水至全量。 【注解】 硫酸镁为亲水性药物，且此合剂在3日左右可用完，故可不加助悬剂。本品常用作泻剂.薄荷水有驱风作用，且能矫盐味。病人用前摇匀。,复方

54、硫磺洗剂,【处方】沉降硫磺30g，硫酸锌30g，樟脑醑250ml，甘油100ml，羧甲基纤维素钠5g，蒸馏水适量共制成1000ml。 【制法】1)取沉降硫磺置乳钵中，加入甘油研磨成细腻糊状。2)另将羧甲基纤维素钠溶于200ml蒸馏水中，在不断搅拌下缓缓加入乳钵内研匀，移入量器中，慢慢加入硫酸锌溶液（溶于200ml蒸馏水中），搅匀，在搅拌下以细流加入樟脑醑，加蒸馏水至全量，搅匀，即得。,沉降硫,甘油,羧甲基纤维 素钠胶浆,硫酸锌 溶液,樟脑醑,制法,【注解】 沉降硫磺为强疏水性质药物，甘油为润湿剂，使硫磺能在水中均匀分散； 羧甲基纤维素钠为助悬剂，可增加混悬剂动力学稳定性； 樟脑醑系10%樟脑乙

55、醇液，加入时应急剧搅拌，以免樟脑因溶剂改变而析出大颗粒。,（二）凝聚法,1 物理凝聚法：微粒结晶法，将药物制成热饱和溶液，在急速搅拌下加到另一不同性质的冷溶剂中，通过溶剂的转换作用，使之快速结晶,可制成10um以下（占80%90%）微粒，再将微粒分散于分散介质中制成混悬剂。 2 化学凝聚法：系由两种或两种药物经化学反应生成难溶性的药物微粒，再混悬于分散介质中制成混悬剂。,（二）凝聚法：,3 流程： 物理凝聚法： 溶剂或温度转化 药物析 出微细结晶 化学凝聚法： 化学反应 形成不溶性微细结晶,四、混悬剂的制备,4 举例： 醋酸可的松滴眼用混悬剂 醋酸可的松微粒结晶： 【处方】 醋酸可的松 1.0

56、g，氯仿（药用）5.0ml，汽油20ml。 【制法】 取醋酸可的松 溶于氯仿（药用）中，过滤，将此氯仿溶液加于冷至1015的汽油中，边加边搅拌，直至加完，再继续搅拌30min，滤取析出的微粒结晶，在真空120干燥。所得微粒10um以下的约75%。,醋酸可的松微粒结晶制备滴眼用混悬液：,【处方】 醋酸可的松（微粒结晶） 5.0g， 硝基苯汞 0.02 高， 土温80 0.8g，羧甲基纤维素纳 2.0g, 硼酸 20g, 蒸馏水 1000ml。 【制法】 取 硝基苯汞 溶于500ml蒸馏水中，加热到4050，加入硼酸溶解。，土温80 混匀。再将羧甲基纤维素纳溶于约300ml蒸馏水中，滤过，加热到8

57、090，加入醋酸可的松搅拌均匀，保温30min,冷至4050 时加入配好滤清的硝基苯汞等的溶液中，并添加蒸馏水至全量。分装3ml玻瓶，100，30min灭菌。 【注解】本品用于急性或亚急性虹膜炎，角膜炎、上巩膜炎等。每日3 4次，每次12滴。 应贮存冷藏，密闭保存。病人用前摇匀。,五、混悬剂的质量评定,一、微粒大小的测定 质量、稳定性、药效、生物利用度。 间隔一定时间测定粒子大小以分析粒径及粒度分布的变化，可大概预测混悬液的稳定性。 是评定混悬剂质量的重要指标。 方法： 显微镜法、库尔特计数法等。（p248、p289) 为预测混悬液在贮存过程中微粒增大情况，可进行加速试验，即在一定时间内，对混

58、悬液交替升温和降温，反复进行多次，然后分析试验前后粒子大小变化的程度。,五、混悬剂的质量评定,（二）沉降容积比 评价混悬剂的稳定性及稳定剂的效果。 定义：沉降物的容积与沉降前混悬剂的容积之比。 F = V / VO = H/ HO,（二）沉降容积比,测定方法：将 100ml混悬剂置于刻度量筒中，摇匀。记下沉降前原始高度Ho，静置一定时间后，记下沉降物的高度为H，其沉降体积比为： F= (HHo) 100， F值在01之间 F值越大，表示沉降物的高度越接近混悬剂的原始高度，混悬剂就越稳定。,沉降曲线,将一组混悬剂置相同直径的量器中，定时测定沉降物的高度H，以H/H0 对测定时间作图，得沉降曲线. 曲线的斜率愈大，其沉降速度愈快；曲线的斜率接近于零，其沉降速度最小，混悬剂稳定。 用于: 筛选混悬剂的处方或评价混悬剂中稳定剂的效果。,（三） 絮凝度测定,式中，F-絮凝混悬剂的沉降容积比； F-去絮凝混悬剂沉降容积比。 表示由絮凝引起的沉降物容积增加的倍数，值愈大，说明混悬剂絮凝效果好，混悬剂愈稳定。,定义为絮凝混悬剂的沉降容积比(F)与去絮凝混悬剂沉降容积比(F)的比值。,（四）重新分散试验,优良的混悬剂经过贮存后再振摇，沉降物应能很快重新分散，这样才能保证服用时的均匀性和分剂量的准确性。 用离心法,考察混悬剂再分散性能。,（五）电位测定,电位的