药理学--第5章 传出神经系统药理概述.ppt

1、.,第五章 传出神经系统药理概论,邵阳医专药理教研室 万佑湘,邵阳医专药理学教研室,教学目标,1.掌握传出神经系统递质，受体分布及效应。 2.熟悉去甲肾上腺素和乙酰胆碱的代谢。 3.了解传出神经系统药物的作用方式及其分类。,邵阳医专药理学教研室,.,自主神经,运动神经,交感神经,副交感神经,心肌 平滑肌 腺体,神 经 节 换 元,骨骼肌,传出神经系统的解剖学分类,邵阳医专药理学教研室,第一节 传出神经的递质与受体,一传出神经的递质与分类 （一）传出神经的主要递质 1乙酰胆碱（ACH） ACh的合成与贮存 胆碱乙酰化酶 胆碱+乙酰辅酶A ACH+ATP+囊泡蛋白 囊泡贮存,邵阳医专药理学教研室,

2、., ACh的释放 胞裂外排 量子化释放 ACh的消除 乙酰胆碱 乙酸 胆碱,胆碱酯酶,第一节 传出神经的递质与受体,邵阳医专药理学教研室,邵阳医专药理学教研室,.,2儿茶酚胺类：NA、 AD、 DA。 NA的生物合成与贮存： 酪氨酸 多巴 多巴胺 进入 囊泡 NA与ATP. 嗜铬颗粒蛋白结合储存,酪氨酸羟化酶,多巴脱羧酶,第一节 传出神经的递质与受体,邵阳医专药理学教研室,., NA的释放： 胞裂外排 量子化释放 NA的消除： 通过再摄取1 和再摄取2 两种方式消除。 再摄取1（75%95%）为储存型 再摄取2 为代谢型，由 COMT和MAO代谢.,第一节 传出神经的递质与受体,邵阳医专药理

3、学教研室,邵阳医专药理学教研室,（二）传出神经按递质的分类,胆碱能神经,去甲肾上腺素能神经,副交感神经的节前、节后纤维,交感神经的节前纤维,运动神经,支配汗腺分泌和骨骼肌血管舒张的神经,绝大部分交感神经的节后纤维,其他非经典的传出神经纤维,多巴胺能神经(肾、肠系膜血管),嘌呤能神经(胃肠道、泌尿生殖道等),肽能神经(胃肠道中),邵阳医专药理学教研室,邵阳医专药理学教研室,.,（一）胆碱受体及效应 1毒蕈碱型胆碱受体（受体） 可分为3种亚型. M-: 主要分布于胃壁细胞、神经节、中枢神经 系统 M2 - R: 主要分布在心脏、脑、平滑肌等。 M3 - R: 分布于外分泌腺、平滑肌、血管内皮、脑、

4、 自主神经节.,二传出神经系统受体和效应,邵阳医专药理学教研室,.,2烟碱型胆碱受体: 包括N1 ,N2受体。 N1受体主要分布在神经节。 N2受体主要分布在骨骼肌神经肌肉接头。,二传出神经系统受体和效应,邵阳医专药理学教研室,.,受体 分布 受体激动后效应 胆碱受体 M受体 胃壁细胞 胃酸分泌增加 心脏 心率，传导减慢，收缩力减弱 血管 扩张 内脏平滑肌 收缩 外分泌腺 分泌增加 瞳孔括约肌，睫状肌 收缩 N受体 N1受体 神经节 兴奋 肾上腺髓质 分泌增加 N2受体 骨骼肌运动终板 骨骼肌收缩,胆碱受体分布及激动效应,邵阳医专药理学教研室,（二）肾上腺素受体及效应,1肾上腺素受体: 可分为

5、1 , 2两种亚型: 1受体：主要分布在血管平滑肌（如皮肤、黏膜血 管、以及部分内脏血管），瞳孔开大肌。 2受体：主要分布在突触前膜上，2受体激动时, 抑制NA的释放(负反馈)。,邵阳医专药理学教研室,.,2肾上腺素受体: 可分为， 受体。 1 受体 分布在心脏和脂肪等组织 2 受体 分布在支气管和血管平滑肌等处。 突 触前膜也有2受体，突触前膜的2受 体兴奋时,促进递质NA的释放。,（二）肾上腺素受体及效应,邵阳医专药理学教研室,.,受体 分布 受体激动后效应 肾上腺素受体 受体 1受体 皮肤、黏膜、内脏平滑肌 收缩 瞳孔开大肌 扩瞳 2受体 突触前膜 负反馈调节、抑制NA释放 受体 1受体

6、 心脏 心率，传导加快，收缩力增强 2受体 支气管平滑肌 舒张 冠状、骨骼肌血管 舒张 肝脏 肝糖元分解增加，促糖异生,肾上腺素受体分布及激动效应,邵阳医专药理学教研室,.,受体 分布 受体激动后效应 多巴胺受体 D1受体 肾 血流量增加，滤过 率及Na 肠系膜血管， 冠状血管 舒张,（三）多巴胺受体及效应：D1，D2受体,多巴胺受体分布及激动效应,邵阳医专药理学教研室,一.传出神经药物的作用方式 (一)直接作用于受体 (二)影响神经递质 影响递质的生物合成 影响递质的转化：如新斯的明，有机 磷酸酯类等。 影响递质转运和贮存：如利血平等。,第二节 传出神经药物的作用方式与分类,邵阳医专药理学教研室,传出神经系统药物的分类及代表药 拟 似 药 拮 抗 药 拟胆碱药 抗胆碱药 胆碱受体激动药 胆碱受体阻断药 （阿托品） M,N受体激动药 （卡巴胆碱） 1受体阻断药 M受体激动药 （毛果芸香碱） N 2受体阻断药 N受体激动药 （烟碱） 胆碱酯酶抑制药 （新斯的明 ）,二.传出神经系统药物的分类,邵阳医专药理学教研室,拟似药 拮抗药 拟肾上腺素药抗肾上腺素药 、受体激动药（） 、 受体阻断药（拉贝洛尔） 受体激动药（） 受体阻断药（酚妥拉明） 受体激动药（） 1 受体阻断药（哌唑嗪） 1受体激动药（多巴酚丁胺