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1、解热镇痛药-,阿司匹林（Aspirin）,格言-阿司匹林,“假如我将身处荒岛，如果选择随身携带某种药物的话，那么可能首先想到的就是她阿司匹林（aspirin）” 美国达特茅斯学院教授-John A. Baron,授课提纲,一、开篇引题 二、课程讲授-阿司匹林 三、兴趣拓展,一、开篇引题,发 热 疼 痛,原因机制,发热和疼痛是机体的一种正常的防御反应，当机体受到损害时，下丘脑合成并释放大量的前列腺素（PG），致热、致痛、致炎，使体温升高。 解热镇痛药能选择性抑制下丘脑前列腺素合成酶（环氧合酶），减少前列腺素的合成，使体温恢复正常。,结构分类,1.水杨酸类,2.苯胺类,3.吡唑酮类,二、阿司匹林（

2、Aspirin）,（一）发展简史,公元前十五世纪（古希腊希波克拉底）就有咀嚼柳树皮可以减轻疼痛的记载。,1838年，水杨酸从植物-柳树中提取出来。,1860年，德国科尔贝首次化学合成水杨酸。,历史瞬间,1875年，英国巴斯首次将水杨酸钠作为解热镇痛抗炎药在临床应用。,1853年，德国霍夫曼首次化学合成乙酰水杨酸。,1899年，德国拜耳公司取名Asipirin(阿司匹林)正式应 用于临床。至今已有100多年 历史，被誉为“百年圣药”。,（二）结构命名,1,2,2（乙酰氧基）苯甲酸,（三）结构分析,（四）物理性质,本品白色结晶或结晶性粉末；无味或微带醋酸臭，味微酸。熔点135140。易溶于乙醇，溶

3、于CHCl3或乙醚，微溶于水；在NaOH溶液或Na2CO3溶液中溶解，同时水解生成水杨酸钠和醋酸钠,酸化后产生醋酸酸臭，析出水杨酸沉淀。,（五）化学性质,本品具有酚酯结构，稳定性较差。在干燥空气中尚稳定，遇湿气即缓缓水解生成水杨酸和醋酸。生成的水杨酸易氧化，遇空气可逐渐变为淡黄色、红棕色至深棕色。,（六）合成制备,1897年，德国费利克斯霍夫曼为了解决他父亲服用水杨酸所带来的胃肠刺激问题，在实验室首次化学合成阿司匹林。目前为止阿司匹林已应用上百年，成为医药史上三大经典药物之一，是应用最广泛的解热镇痛药，也是评价其他药物的标准制剂。但是他在发明阿司匹林11天后合成了海洛因。,天使魔鬼,制备过程,

4、（七）临床应用,1. 解热、镇痛 治疗感冒发热及慢性钝痛、轻度癌痛。,2. 抗炎及抗风湿 作为首选用药治疗风湿热和类风湿性关节炎。,3. 预防血栓形成 预防心肌梗塞及脑血栓。,（八）不良反应（承上提问）,胃肠道反应：恶心、呕吐、诱发加重溃疡。 凝血障碍：延长出血时间，造成出血倾向。 阿司匹林哮喘：易诱发哮喘患者急剧发作。 水杨酸反应：剂量过大（5g/日）出现头痛、旋晕、呕吐、耳鸣、听力障碍，是中毒表现。 瑞夷综合征：惊厥、呕吐、谵妄及昏迷等，少见但可致死。,（九）质量分析（启下延伸）,化学鉴别：水解反应 杂质检查：水杨酸 含量测定： 两步滴定法、UV法,（十）临床会诊,柴某：46周岁，膝关节红

5、肿热痛及活动受限1周，经诊断为风湿性关节炎。服用阿司匹林2周后，患者反应上腹部不适、牙龈出血。你作为临床药师如何处理？,药师指导,指导分析：1.胃肠道刺激：建议饭后服用，改用肠溶片，避免吃肠道刺激性食物。2.凝血障碍：加服维生素K。,解热镇痛药,解热镇痛药,（十一）巩固测评,1 、阿司匹林的化学结构是 A.吡唑酮类 B.水杨酸类 C.乙酰苯胺类 D.芳基烷酸类 E.苯并噻嗪类 2 、阿司匹林的特殊杂质 A.对氨基酚 B.乙酰苯胺 C.苯甲酸 D.苯酚 E.水杨酸,三、吉尼斯纪录-阿司匹林,1950年,阿司匹林曾作为“销量最好的止痛药”而被载入吉尼斯世界纪录。 西班牙哲学家加赛特把二十世纪称作“阿司匹林的世纪”。,登月-阿司匹林,1969年，阿司匹林作为解热镇痛药伴随阿波罗11号首次登上月球。,电影-阿司匹林（2006）,法国世界级著名电影导演吕克贝松：“电影不是济世良药，它只是一片阿司匹林”。,潘石屹,梅婷,书籍-阿司匹林（2014）,英国药学博