解热镇痛抗炎药与抗痛风药.ppt

1、,2020/9/8,1,缓解疼痛药物分类(用途): classification,1.镇痛药(成瘾性镇痛药,麻醉性镇痛药):,2.解热镇痛抗炎药: 3.局麻药和抗抑郁药,作用于CNS,选择性抑制或消除痛觉.减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪,不影响意识. 镇痛作用强大,反复用易成瘾. 代表药：吗啡,抑制体内前列腺素的生物合成 ，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。用于各种钝痛,无成瘾性。,解热镇痛抗炎药 （antipyretic-analgesic and inflammatory drugs） 非甾体抗炎药 （non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSA

2、IDs） 不同：化学结构 相同：抑制体内前列腺素（PG）合成 解热 镇痛 抗炎,2020/9/8,2,体内前列腺素（PG）合成,2020/9/8,3,一、解热 体温调节机制 恒温器 调定点(37),2020/9/8,4,增加产热(寒战，代谢) 减少散热(皮肤血管收缩，无汗),增加散热(皮肤血管扩张，出汗),药物解热原理,2020/9/8,5,药物解热特点 1.仅使高热体温降至正常,对正常体温无影响。 2.仅影响散热过程,不影响产热过程。 3.解热机制是抑制下丘脑体温调节中枢环氧酶(前列腺素合成酶)活性,从而抑制前列腺素(PG)的合成。,2020/9/8,6,注意：发热是机体一种防御反应（巨噬细

3、胞、白细胞吞噬活动增强，抗体生成增加等），且热型也是诊断疾病的重要依据，故对一般发热患者不必急于使用退烧药；但热度过高，可引起头痛、失眠，甚至惊厥，适当选用退烧药降体温是必要的，退烧是对症，应着重对因治疗。,2020/9/8,7,二、镇痛 药物镇痛原理,2020/9/8,8,药物镇痛特点 1.为非麻醉性(非成瘾性)镇痛药,无欣快感、耐受性、呼吸抑制。 2.镇痛强度弱于哌替啶,对慢性钝痛有效,对创伤性剧痛、内脏绞痛无效。 3.镇痛作用部位主要在外周。 4.镇痛机制是抑制局部PG合成,减轻PG致痛作用，且降低痛觉感觉器对缓激肽致痛作用的敏感性。,2020/9/8,9,三、抗炎 药物抗炎原理,202

4、0/9/8,10,抑制体内前列腺素（PG）合成,2020/9/8,11,COX-1和COX-2的特性,2020/9/8,12,NSAIDs对COX-1和 COX-2不同作用,2020/9/8,13,NSAIDs药物分类,水杨酸类 阿司匹林 苯胺类 对乙酰氨基酚 吡唑酮类 保泰松 吲哚类 吲哚美辛 芳基丙酸类 布洛芬 芳基乙酸类 双氯芬酸 烯醇类 吡罗昔康 烷酮类 萘丁美酮,2020/9/8,14,一、水杨酸类,乙酰水杨酸，阿司匹林aspirin 药理作用及临床应用 解热镇痛及抗炎抗风湿： 常用剂量（0.5g）头痛、牙痛、肌肉痛、痛经及感冒发热等 大剂量（3-5g）风湿性关节炎, 急性风湿热的鉴

5、别诊断,2020/9/8,15,2.抗血栓形成,2020/9/8,16,采用小剂量阿司匹林(50-100mg)预防心肌梗塞和脑血栓的形成。,低浓度,高浓度,血小板环氧酶 （血栓素合成酶）,血管壁环氧酶 （前列环素合成酶）,TXA2,PGI2,抗凝,促凝，血栓形成,3.其他 最近报道，脑内COX-2过度表达与老年性痴呆有关，认为每天服用100mg对老年痴呆发生有阻遏作用。,2020/9/8,17,不良反应 1、胃肠道反应 最常见，口服直接刺激胃粘膜引起上腹不适，恶心、呕吐，饭后服用，将药片嚼碎可减轻，抗风湿剂量（高浓度）可刺激延脑催吐化学感受区（CTZ）也可致恶心、呕吐。 PGs对胃粘膜有保护作

6、用，抑制PGs合成可诱发溃疡病，故溃疡病患者禁用。 2、凝血障碍 本药一般剂量长期使用因抑制血小板聚集功能，使出血时间延长。大剂量可抑制肝脏合成凝血酶原（Vitk对抗）。 3、过敏反应 少数患者可出现荨麻疹，皮肤粘膜过敏反应，罕见“阿司匹林哮喘”是由于抑制了环氧酶途径，使脂氧酶途径加强，白三烯生成过多所致。 4、瑞夷(Reye)综合征 国外报道，病毒感染伴发热的儿童或青少年服用阿司匹林有发生Reye综合症危险，表现严重肝功能不良合并脑病，虽少见，但可致死，宜慎用。 5、水杨酸反应 剂量过大（5g/d）时，可出现头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、听力减退，总称水杨酸反应，是水杨酸中毒的表现。应立即停

7、药、静滴碳酸氢钠碱化尿液，加速排泄。,2020/9/8,18,二、其他,苯胺类对乙酰氨基酚（acetaminophen， 扑热息痛，paracetamol） 作用特点：具有解热镇痛作用，几无消炎抗风湿作用。本品为非处方药，是很多感冒药的配伍成分，常用剂量较安全，但若剂量过大或伴肝功能不良患者应用可致肝损伤，甚至急性中毒性肝坏死。,2020/9/8,19,吡唑酮类 保泰松（phenylbutazone） 作用特点：消炎抗风湿作用强，解热镇痛弱，不良反应多，已少用。,2020/9/8,20,其他有机酸类 吲哚美辛（indomethacin,消炎痛） 作用特点：本品1963年用于临床，具有较强的解热

8、镇痛、消炎抗风湿作用。因不良反应多，故仅用于其他药物不能耐受或疗效不显著病例。对风湿、类风湿关节炎与保泰松相似，对关节强直性脊椎炎、骨关节炎也有效；对癌性发热及其他不易控制的发热能见效，胃肠道反应、中枢神经系统不良反应多见，且严重。 布洛芬（ibuprofen） 作用特点 具有较好抗炎、解热、镇痛作用，因其胃肠道反应较轻，易于耐受而较常用。 布洛芬缓解胶囊芬必得，常用于镇痛,2020/9/8,21,萘普生（naproxen）、酮洛芬（ketoprofen） 与布洛芬同类药，其作用、用途均相似。 吡罗昔康（piroxicam）、美洛昔康（meloxicam）为同类药。 作用特点 吡罗昔康对风湿性、类风湿性关节炎疗效与阿司匹林相同而不良反应较少，患者易耐受，血浆t(1/2)长（36-45h），用量小，每天服1次（20mg）。 美洛昔康对C