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文档简介
1、2020/9/16,1,你曾经失眠吗?你用过催眠药吗?你对催眠药有所了解吗?,2020/9/16,2,第十二章 镇静催眠药,镇静药(Sedatives):是一类能减少运动、缓和激动、安定情绪的药物。 催眠药(Hypnotics):是一类能引发睡意、促进和维持近似生理性睡眠、并易被唤醒的药物。,2020/9/16,3,镇静药和催眠药均有镇静作用和催眠作用, 两者之间没有本质的区别,随剂量的增加,依次出现: 安定或思睡(镇静) 睡眠(药物性催眠) 意识丧失 昏迷外科麻醉致命性呼吸循环抑制(死亡)。因此统称镇静催眠药。 目前临床常用的镇静催眠药大多有耐受性和依赖性,属于精神药品管理范围。 精神药品分
2、为一类和二类,管理有所不同。,2020/9/16,4,2020/9/16,5,2020/9/16,6,正常生理性睡眠,非快动眼睡眠 NREMS 1 2 3 4 快动眼睡眠 REMS,慢波睡眠 SWS,梦境,夜惊、夜游,2020/9/16,7,2020/9/16,8,【体内过程】,特点: 脂溶性高,易透过血脑屏障和胎盘屏障; 主要代谢产物去甲西泮、奥沙西泮和替马西泮具有药理活性; 可通过胎盘或乳汁,胎儿或新生儿出现肌无力、低血压、低体温及呼吸抑制等,产前及哺乳期禁用。,第一节:苯二氮卓类代表药:地 西 泮(安定),2020/9/16,9,1、抗焦虑作用 主要用于焦虑症。 特点:选择性高:在小剂量
3、时即有良好的抗焦虑作用,显著改善恐惧、紧张、忧虑、失眠、激动、心悸、出汗、震颤等症状,对各种原因引起的焦虑均有显著疗效。,【药理作用及用途】,2020/9/16,10,2、镇静催眠作用 用于各种失眠症。,特点:缩短睡眠诱导时间,延长睡眠持续时间,减少觉醒次数;主要延长NREMS第2期,明显缩短慢波睡眠期(减少夜惊和夜游症),对REMS 影响不明显;安全范围大、反跳轻、不影响肝药酶、依赖性和戒断症状轻。 目前此类药物已取代了巴比妥类,成为临床最常用的镇静催眠药。 治疗失眠原则:消除失眠病因为主;药物治疗为辅。,2020/9/16,11,3、抗惊厥、抗癫痫作用 临床上用于辅助治疗破伤风、子痫、小儿
4、高热惊厥和药物中毒性惊厥。地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药。,4、中枢性肌肉松弛作用 可缓解动物的去大脑僵直,或人类大脑损伤所致的肌肉僵直。 既可用于脑血管意外、脊髓损伤所致的中枢性肌肉僵直,也可腰肌劳损等局部病变所致的肌肉痉挛。 5、其他:可引起暂时性记忆缺失。,2020/9/16,12,【不良反应】 1、治疗量连续用药出现头晕、嗜睡、乏力等反应,影响技巧性操作和驾驶安全。 2、过量急性中毒可致昏迷和呼吸抑制,但安全范围大,严重后果少。急性中毒时用氟马西尼(flumazenil)解毒。 3、静脉注射过快可抑制心血管,口服无此作用,酒后尤其严重。 4、长期应用产生耐受性和依赖性。避免长期服用和
5、突然停药。,2020/9/16,13,苯二氮卓类常用药物,长效类: 地西泮 (安定) 抗焦虑、催眠、抗惊 ,抗癫、麻醉前给药、肌松 氯氮卓 (利眠宁) 抗焦虑、催眠、酒精戒断症状 氟西泮 催眠作用强而持久(t1/250h) 中效类: 硝西泮 催眠、抗癫痫作用较佳,尤其适用于婴儿痉 挛及阵发性肌痉挛 艾司唑仑 镇静催眠、抗焦虑、抗惊厥作用强 短效类:三唑仑 起效快、催眠作用强而短 艾司唑仑 较强的抗焦虑、抗惊厥作用,催眠作用较弱,2020/9/16,14,第二节 巴比妥类,长效类: 苯巴比妥、巴比妥. 维持 6-8h 中效类: 戊巴比妥、异戊巴比妥, 3-6h 短效类: 司可巴比妥、海索比妥,2
6、-3h 超短效类:硫喷妥钠, 2h,2020/9/16,15,【药理作用】,对中枢表现为普遍性抑制作用。随着剂量的增加,中枢 抑制作用逐渐增强。现一般不作镇静催眠药用, 主要用于抗惊厥、抗癫痫和麻醉。 小剂量镇静:缓解焦虑、烦躁不安状态 中剂量催眠: 缩短入睡时间,减少觉醒次数、延长 睡眠时间。 但:可缩短REMS,改变正常睡眠模式,停药易反跳,导致精神和身体依赖性。 缺点:易产生耐受性和依赖性;诱导肝药酶;过量可产生严重中毒(抑制呼吸中枢而死亡)。,2020/9/16,16,较大剂量- 抗惊厥、抗癫痫: 临床用于小儿高热、破伤风、子痫、脑膜炎及中枢兴奋药引起的惊厥。 苯巴比妥主要用于癫痫大发
7、作和癫痫持续状态 麻醉和麻醉前给药:短效和超短效巴比妥类,如环己巴比妥、美索巴比妥和硫喷妥用于静脉麻醉。 增强中枢抑制药作用:与解热镇痛药合用,加强后者的镇痛作用等。,2020/9/16,17,【不良反应】 1.最常见后遗效应 服用催眠剂量的巴比妥类,次晨可出现头晕、困倦、思睡、精神不振,亦称“宿醉”(hangover)。驾驶员和从事高空作业人员应警惕。 2.短期反复服用产生耐受性 表现为药效逐渐降低,需加大剂量,才能维持原来的作用。,2020/9/16,18,3.长期连续服用产生依赖性 对REMS影响大,停药后快动眼睡眠代偿性反跳引起梦厣增多,造成停药困难。导致习惯和成瘾。一旦停药,出现严重戒断症状。 4.影响呼吸系统 对呼吸功能不全者(严重的肺气肿和哮喘)显著降低每分钟呼吸量和动脉血氧饱和量。大剂量明显抑制呼吸中枢,抑制程度和剂量成正比。静脉注射速度过快治疗量也可引起呼吸抑制。,2020/9/16,19,第三节 其他镇静催眠药,水合氯醛: 入睡快、催眠作用强而确切,不影响REMS,用于顽固性失
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