实验三液体药剂的制备

1、实验三 液体药剂的制备一、目的要求1. 掌握各类液体药剂制备的特点、制备原理和方法。2. 掌握增加药物溶解度的方法及原理。3. 了解影响液体药剂质量的因素和质量检查的方法。二、实验提要按分散系统将液体药剂分为真溶液、胶体溶液、乳浊液、混悬液四种类型。各类液体药剂其制备方法不相同，检查项目和要求也不相同。溶液型液体药剂是药物以分子或离子状态(质点小于1nm)分散在分散媒(溶剂)中的真溶液，供内服或外用。溶液型液体药剂外观均匀、澄明。常用溶媒为水、乙醇、丙二醇、甘油及脂肪油等。属于溶液型液体药剂的有溶液剂、芳香水剂、甘油剂、醑剂和糖浆剂等。溶液剂的制备方法有溶解法、稀释法和化学反应法。溶解法制备时

2、一般先加入复溶媒、助溶剂和稳定剂等附加剂。难溶性药物应先加入，易溶药物、液体药物及挥发性药物后加入。酊剂(特别是含树脂性药物者)加到水溶液中时，速度要慢，且应边加边搅。固体药物原则上宜另用容器溶解，以便必要时进行过滤。芳香水剂系指芳香挥发性药物的饱和或近饱和水溶液。制备时必须增加油水接触面积，例如用分散剂（一种惰性不溶性物质的细粉）分散或剧烈振摇，使油水充分接触加速溶解。两种互不相溶的液体经乳化而形成的非均相分散体系称为乳剂(也称乳浊液)；乳剂有O/W型和W/O型，此外，尚有W/O/W型等复合型的多重乳剂，常用稀释法和染色镜检法鉴别。乳浊液是一种动力学及热力学不稳定的分散体系，故处方中除分散相

3、和连续相外，还加入乳化剂以降低油水之间界面张力，使乳浊液得以稳定，并且一般需在一定的机械力作用下进行分散。一般系根据混合乳化剂的HLB值和油乳化所需HLB值来选择乳化剂，当选用的乳化剂的HLB值符合油乳化所需HLB值，制得的乳剂比较稳定。由于用一种乳化剂时往往难以达到这种要求，故通常将两种以上的乳化剂混合使用。混合乳化剂的HLB值可按下式计算：测定油乳化所需HLB值的方法，是将两种以上已知HLB值的乳化剂，按上式以不同重量(W)比例配成具有不同HLB值的乳化剂，然后与油制备成一系列乳剂，在室温条件或采用加速试验的方法(如离心法)观察所制乳剂的乳析速度。稳定性最佳的乳剂所用混合乳化剂的HLB值，

4、即为该油乳化所需的HLB值。制备乳浊液有干胶法和湿胶法。干胶法先将胶粉与油混合均匀，加入一定量水，乳化成初乳，再逐渐加水稀释至全量。湿胶法则将胶先溶于水中制成胶浆作为水相，将油相分次加入水相中，研磨制成初乳，再加水至全量。乳浊液中药物的添加方法，需根据药物的溶解性采用不同的方法加入。制备时需加入能降低油水界面张力的乳化剂，使乳浊液得以稳定。三、实验内容（一） 溶液型药剂：2%碘酊处方碘 2g碘化钾 1.5g乙醇 50ml制法取碘化钾加蒸馏水适量制成近饱和溶液，加碘及乙醇搅拌溶解，再加蒸馏水适量使成100ml，搅匀即得。性状本品为棕红色的澄清药液，有碘臭。作用与用途外用作粘膜消毒剂。备注 （1）

5、碘难溶于水（1：2950），加碘化钾可与碘生成易溶于水的络合物，同时使碘稳定不易挥发，并减少其刺激性。（2）碘化钾为助溶剂，溶解碘化钾的水尽量少，以使浓度大，加碘后则溶解快。（二） 乳剂：液状石蜡乳剂（超声波乳）处方液状石蜡 12ml西黄芪胶 0.5g阿拉伯胶 4g尼泊金乙酯乙醇溶液（5%） 0.1ml制法取阿拉伯胶、西黄芪胶置于干燥乳钵中，加入液状石蜡研匀，一次加入蒸馏水6ml，迅速同方向研磨至产生劈裂声，示形成初乳，逐渐加水，随加随研磨，至30ml，最后滴加尼泊金乙酯乙醇溶液混匀，即得。性状本品为白色乳状液体作用与用途超声波检查时涂布接触面。轻泻剂。用于治疗便秘，特别适用于高血压、动脉瘤、

6、疝气、痔及手术后便秘的病人，可以减轻排便用力的痛苦。备注液状石蜡乳系用干胶法制成的O/W型乳剂。在制备初乳时，添加的水量不足或加水过慢时易形成W/O型初乳，此时再研磨稀释也难以转变成O/W型，形成后亦极易破裂。若在初乳中添加水量过多，因外相水液也不稳定和容易破裂，故在操作上应严格遵守用干胶法制备初乳的各项要求，所需之水须一次加入。液状石蜡系矿物性油，在肠中不吸收、不消化，对肠壁及粪便起润滑作用，并能阻抑肠内水分的吸收，因而可促进排便，为润滑性轻泻剂。(三) 石灰搽剂处方氢氧化钙溶液10ml花生油10 ml制法将氢氧化钙溶液与花生油（先加热至160灭菌，冷却）混合，经振摇后制成W/O型乳浊液。功

7、能与主治收敛，消炎。用于治疗烫伤。用法与用量外用。以消毒棉蘸取，涂布于患处。备注 花生油中含有游离脂肪酸，与氢氧化钙生成脂肪酸钙，为W/O型乳化剂。本法也称“新生皂法”。也可加无水羊毛脂作乳化剂，以克服分层现象。石灰搽剂系氢氧化钙与花生油中所含的少量游离脂肪酸经皂化反应形成钙皂后，再乳化花生油而成的W/O型乳剂。其它常见的植物油如菜油、麻油、棉子油等均可代替花生油，因为这些油脂也含有少量的游离脂肪酸，遇氢氧化钙溶液后，都可在室温下形成钙肥皂而起乳化作用。本品的治疗作用主要是，钙能使毛细血管收缩，抑制灼伤后的体液外渗，钙肥皂还可中和酸性渗出液，减少刺激，脂肪油对创面也有滋润和保护作用。(四)液状

8、石蜡乳乳化所需HLB值的测定1. 处方组成表3-1 液状石蜡乳中乳化剂的不同配比及其HLB值处方组成12345液状石蜡(ml)1010101010吐温80(g)0.31.71.11.41.8司盘80(g)1.70.30.90.60.2蒸馏水加至(ml)3030303030HLB值注：吐温80和司盘80的HLB值分别为15和4.3。2. 制法按表3-1中各处方用量，分别将液状石蜡、吐温80和司盘80置干燥乳钵中，研匀后，边加蒸馏水边研磨，至所需的蒸馏水加完为止。然后各转移至磨塞量筒中，经5、10、30、60分钟后，分别测量其水层高度，记录于表3-2中，并判定哪一处方较稳定。表3-2 不同HLB值

9、乳化剂对液状石蜡乳稳定性的影响处方号HLB值时间(min)510306012345根据观察结果，液状石蜡所需HLB值为 。3. 分层试验 将乳剂置离心管中，以4000转/分离心15分钟后，观察分层情况，进行比较。4. 乳剂类型鉴别（1）稀释法 取试管2支，分别加入液状石蜡乳和石灰搽剂各1滴，再加入蒸馏水约5ml，振摇、翻转数次，观察混合情况，并判断乳剂所属类型(能与水均匀混合者为O/W型乳剂，反之则为W/O型乳剂)。（2）染色镜检查法 将液状石蜡乳和石灰搽剂分别涂在载玻片上，用苏丹红溶液(油溶性染料)和亚甲蓝溶液(水溶性染料)各染色一次，在显微镜下观察并判断乳剂所属类型(苏丹红均匀分散者为W/

10、O型乳剂，亚甲蓝均匀分散者为O/W型乳剂)。（五）薄荷水处方薄荷油 0.2ml滑石粉1.5g蒸馏水加至100ml制法称取滑石粉1.5g置于干燥研钵中，量取薄荷油加到滑石粉上，充分研匀。量取蒸馏水95ml，分次加到研钵中，先加少量，研匀后再逐渐加入其余部分的蒸馏水，每次都要研匀，最后留下少量蒸馏水。将上述混合液移入150ml的有塞玻璃瓶中，用余下的蒸馏水将研钵中的滑石粉冲洗入玻璃瓶，加塞剧烈振摇10min。用润湿过的滤纸反复滤过，直至澄清。再从滤器上添加蒸馏水至100ml，即得。作用与用途芳香调味药与驱风药。用于胃肠充气，亦可作分散媒用。用法与用量口服，一次1015ml。备注（1）该处方是用分散法配制的。滑石粉不宜过细，以免制出的溶液混浊。（2） 本品也可用增溶法配制。其处方为：薄荷油2mL，聚山梨酯-80 1.2g,蒸馏水加至1000mL（3）本品也可用增溶-复溶剂法配制。其处方为：薄荷油2ml，聚山梨酯-80 2g，90%乙醇60ml，蒸馏水加至100ml。（4）本品为薄荷油的饱和水溶液，处