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文档简介

1、2020/10/11,药理学教研室,1,药动学,2020/10/11,药理学教研室,2,本堂纲要,授课结束后应该可以： 说明体内过程分为几个部分 几种转运方式以及各自特点 解释如下概念：首关效应 肝药酶 半衰期 了解：Vd和F的意义。,2020/10/11,药理学教研室,3,药物代谢动力学（药动学） Pharmacokinetics,药物的体内过程,血药浓度的变化及其规律,主要内容,2020/10/11,药理学教研室,4,药动学概念：,研究药物的 (吸收absorption) (分布distribution) (代谢metabolism) (排泄excretion),2020/10/11,药理

2、学教研室,5,第一节：基本方式,1. 被动转运(Passive transport)，pKa 2. 主动转运(Active transport) 3. 摄粒作用（胞饮）与排粒作用 (Endocytosis D: 服药剂量, mg,2020/10/11,药理学教研室,39,药动学参数,3. 生物利用度（the Fraction of Bioavailability, F） 不同剂型的药物能吸收并通过首关消除后进入体循环的有效药物的相对份量及速度。 ()=/100 A: 进入体循环的药量, mg; D: 服药剂量, mg F AUCpo /AUCiv,2020/10/11,药理学教研室,40,第五

3、节：药物消除动力学,消除（Elimination）是指排泄、生物转化(也包括分布)的总和。消除的结果是血药浓度不断降低。 一级动力学消除 first-order kinetics 零级动力学消除 zero-order kinetics,2020/10/11,药理学教研室,41,2020/10/11,药理学教研室,42,一级动力学消除的特点,进入体内的药量未超过机体最大消除能力; 药物按一定的比例(恒比)消除；p愈高，消除速度愈快； 一次给药需经5个t1/2后, 体内药物基本消除完毕(95%)，若多次定量定时给药, 也需5个1/2后,p可以达到稳定状态(ss)； 消除速度与C相关，恒比消除 t1/2恒定 大多数药物按此消除,2020/10/11,药理学教研室,43,进入体内的药量超过机体的最大消除能力, 机体按最大速度(Vmax) 消除药物(恒速)； 消除速度与C无关，恒量消除 t1/2随C下降而缩短 发生于体内药量相对过高时,零级动力学消除的特点,2020/10/

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