消化系统药

消 化 系 统 药,1,消 化 系 统 药,主要有： 抗消化性溃疡药， 助消化药， 止吐药， 泻药， 止泻药， 利胆药。,2,一、抗消化性溃疡药,消化性溃疡的病因 病理生理学认为： 攻击因子增强（胃酸、胃蛋白酶的分泌、幽门螺杆菌感染） 防御因子减弱（粘液分泌、重碳酸盐和前列腺素产生） 二者平衡失调所致,3,抗溃疡病药的分类：抗酸药 ：氢氧化镁、氢氧化铝 三硅酸镁、碳酸钙、 碳酸氢钠、氧化镁2. 抑制胃酸分泌药1）H2受体阻断药：西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁2）H+-K+-ATP酶抑制药：奥美拉唑（洛赛克）、 兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑,沈阳最好的妇科医院/沈阳专业治疗外阴白斑的医院/沈阳最专业的妇科医院/沈阳最好泌尿外科医院/沈阳最好性病医院/沈阳设施最好的性病医院/沈阳好的妇科医院/沈阳最权威妇科医院/沈阳最好的外阴白斑医院/沈阳最好男科医院/,4,抗溃疡病药的分类：,3）抗胆碱药：派仑西平、替仑西平、坐仑西平4）胃泌素受体阻断药：丙谷胺3. 增强胃粘膜屏障功能药：米索前列醇、硫糖铝、枸橼酸铋钾4. 抗幽门螺杆菌药：抗溃疡病药和抗菌药联用奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林,5,（一） 抗酸药 antiacids,作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激，pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合，结合有害物质，保护粘膜。,沈阳专业治疗男科的医院/,6,常用的抗酸药：氢氧化镁（magnesium hydroxide）三硅酸镁（magnesium trisilicate）氢氧化铝（aluminum hydroxide）碳酸钙（calcium carbonate）碳酸氢钠（sodium bicarbonate）氧化镁（magnesium oxide）,较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应。,7,氢氧化镁 作用强，显效快，导泻，肾功不良可致血镁过高。 三硅酸镁 较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。 氧化镁 强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁有泻下作用。 碳酸钙 较强，快而持久，可产生CO2，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌，引起反跳性胃酸分泌增加。,沈阳最好的妇科医院/沈阳专业治疗外阴白斑的医院/沈阳最专业的妇科医院/沈阳最好泌尿外科医院/沈阳最好性病医院/沈阳设施最好的性病医院/沈阳好的妇科医院/沈阳最权威妇科医院/沈阳最好的外阴白斑医院/沈阳最好男科医院/,8,碳酸氢钠 强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，继发胃酸分泌增加。口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。 氢氧化铝 较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。长期服用可减少肠道对磷酸盐的吸收，易致骨软化。,9,（二）抑制胃酸分泌药,H2受体阻断药、抗胆碱药、H泵抑制药等,1)H2受体阻断药,药理作用及机制 阻断胃壁上的H2受体，抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌，也抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌。 作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。,10,常用药物 西咪替丁（cimetidine，甲氰咪胍） 不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。 雷尼替丁 ranitidine 抗酸作用是西米替丁的410倍，肝药酶抑制也小。 法莫替丁 famotidine 抗酸作用是雷尼替丁的710倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。 尼扎替丁 nizatidine 和罗沙替丁 roxatidine,沈阳专业治疗男科的医院/,11,2)H+-K+-ATP 酶抑制药（质子泵抑制药）,作用及机制 H+-K+-ATP 酶是由 和 亚单位组成，负责转运H+，其抑制药与 亚单位结合后，使酶失去活性，抑制 H+分泌。抑制胃酸分泌作用强而持久；胃蛋白酶分泌也减少，尚有抑制幽门螺杆菌的作用。应用反流性食管炎、消化性溃疡、上消化道出血、幽门螺杆菌感染,12,常用药物 奥美拉唑 omeprazole（洛塞克，losec） 第一代质子泵抑制药。不良反应有头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，也有男性乳房发育、溶血性贫血、皮疹等。 用药注意：与华法林、地西泮、苯妥英合用时，可使上述药物代谢减慢；因对肝药酶有抑制作用，肝功低下者，用量酌减；长期服用应检查胃粘膜有无肿瘤样增生。,13,兰索拉唑 lansoprazole 第二代 抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强于 omeprazole。 潘多拉唑 pantoprazole 第三代 雷贝拉唑 rabeprazole 作用强，不良反应少,14,3)M胆碱受体阻断药,作用及机制 阻断胃壁细胞上的M1受体，抑制胃酸分泌；也阻断Ach对胃粘膜中的嗜铬细胞、G细胞上的M受体的激动作用，减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。 哌仑西平 pirenzepine 阻断M1、M2受体 替仑西平 telenzepine,沈阳最好的妇科医院/沈阳专业治疗外阴白斑的医院/沈阳最专业的妇科医院/沈阳最好泌尿外科医院/沈阳最好性病医院/沈阳设施最好的性病医院/沈阳好的妇科医院/沈阳最权威妇科医院/沈阳最好的外阴白斑医院/沈阳最好男科医院/,15,4)胃泌素受体阻断药,丙谷胺 proglumide 与胃泌素竞争胃泌素受体，抑制胃酸分泌促进胃粘膜合成增强胃粘膜的粘液HCO3- 盐屏障，而发挥抗溃疡病的作用。,16,（三）增强胃粘膜屏障功能的药物,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液HCO3- 盐屏障,抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用,17,米索前列醇（misoprostol）是前列腺素 E1 的衍生物，性质稳定，口服吸收良好；抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3- 盐分泌；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；增加胃粘膜血流。,沈阳专业治疗男科的医院/,18,恩前列素 enprostol 同misoprostol，但持续时间长，一次用药可维持12h。 硫糖铝 sucralfate与溃疡面的亲和力是正常粘膜的6倍，形成保护屏障；促进胃和十二指肠粘膜合成PGE2；增强表皮生长因子、碱性成纤维细胞生长因子作用，使之聚集于溃疡区，促进溃疡愈合；,19,抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌的蛋白 酶和酯酶对粘膜的破坏。注意： 在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药合用； 与布洛芬、吲哚美锌、氨茶碱、四环素、地高辛合用，能降低上述药物的生物利用度； 减少甲状腺素的吸收。,20,思密达 diotahedral smectite 强有力地覆盖在消化道粘膜上，可对粘膜进行修复，固定、清除多种病原菌和毒素。替普瑞酮 teprenone 增加胃粘液合成、分泌，使粘液层中的脂类增加，防止胃液中H+回渗作用于粘膜细胞。麦滋林 marzulene 增加 PGE2合成，粘液合成，促进粘膜细胞增殖，抑制胃蛋白酶活性。,21,枸橼酸铋钾 bismuth potassium citrate吸附胃蛋白酶，抑制其活性；增加粘液和HCO3- 盐分泌，与溃疡面坏死蛋白相互作用，覆盖在溃疡面上形成保护膜，抵御攻击因子的刺激；使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；促进粘膜合成PG；肾功不良者禁用。,22,（四）抗幽门螺杆菌药,幽门螺杆菌( Helicobacter pylori，HP）在胃十二指肠的粘液层与粘膜细胞之间，对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。 该类药分二类：抗溃疡病药和抗菌药。临床治疗采用联合用药方效果良好。,23,根除幽门螺杆菌三联疗法方案,质子泵抑制剂或铋制剂: 抗菌药物:奥美拉唑 40mg/d 克拉霉素500-1000mg/d 兰索拉唑 60mg/d 阿莫西林1000-2000mg/d 枸橼酸铋钾480 mg/d 甲硝唑 800mg/d,24,二、止吐药,H1 受体阻断药M 受体阻断药多巴胺受体阻断药5-HT3 受体拮抗药,25,多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺 metoclopramide（灭吐灵）作用CNS：作用于CTZ，阻断D2 受体，高剂量阻断5-HT3 受体; 胃肠道：促进运