药理学第三讲药效学PPT课件

1,基础学习 药理学（pharmacology）,第二讲回顾,首关消除、肝肠循环、肝药酶（诱导剂、抑制剂）、半衰期、稳态血药浓度、生物利用度、恒比消除、恒量消除药物体内过程：,2,3,1. 下列关于药物吸收的叙述中错误的是：A吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B皮下或肌注给药通过毛细血管壁吸收C口服给药通过首关消除而吸收减少D舌下或直肠给药可因通过肝破坏而效应下降E皮肤给药除脂溶性大的以外一般不易吸收,4,2. 可具有首关消除的是：A肌注苯巴比妥被肝药酶代谢后，进人体循环的药量减少B硫喷妥钠吸收后贮存于脂肪组织使循环药量减少C硝酸甘油舌下给药自口腔粘膜吸收经肝代谢后药效降低D口服普萘洛尔经肝灭活后进入体循环的药量减少E以上都不是,5,3. 药物与血浆蛋白结合：A是牢固的 B不易被排挤C是一种生效形式 D见于所有药物E可被其它药物排挤4. 肝药酶：A专一性高，活性有限，个体差异大B专一性高，活性很强，个体差异大C专一性低，活性有限，个体差异小D专一性低，活性有限，个体差异大E专一性高，活性很高，个体差异小,6,5. 在碱性尿液中弱碱性药物：A解离少，再吸收多，排泄慢B解离多，再吸收少，排泄慢C解离少，再吸收少，排泄快D解离多，再吸收多，排泄慢E排泄速度不变6. 药物肝肠循环影响了药物在体内的：A起效快慢 B代谢快慢C分布 D作用持续时间E与血浆蛋白结合,药理学的研究内容,药物效应动力学（药效学）作用机制、药理作用、临床应用、不良反应及量效关系,药物代谢动力学（药动学）体内过程：吸收、分布、生物转化、排泄药物在体内随时间变化的动态规律,7,第三讲,药物效应动力学,8,9,药物效应动力学, 简称药效学 研究药物对机体的作用及其规律 药物的作用、作用机制、临床应用、不良反应、 量效关系,10,药物的基本作用,11,药理效应： 药物引起机体生理、生化功能或形态发生 的变化。药物作用：,一、药物作用与药理效应,引起效应的初始反应。,实际上是机体器官原有功能水平的改变,12,肾上腺素 血压上升,（药理效应）,肾上腺素,激动血管平滑肌受体,血管平滑肌收缩,血压上升,（药物作用）,药物基本作用：对机体原有功能活动的影响 原有功能活动增强 原有功能活动减弱,在一定条件下，药物的兴奋和抑制作用可相互转化。,在同一机体内，药物对不同的器官可产生不同的作用。,兴奋作用,抑制作用,13,14,在一定剂量下，药物对某一个或几个组织器官产生明显的作用，而对其他组织器官作用不明显或无作用。,二、药物作用的选择性,选择性决定药物引起机体产生效应的范围： 选择性高，应用范围小，不良反应少 选择性低，应用范围广，不良反应多 选择性低是药物产生副作用的基础药物的剂量改变时可明显影响其作用范围： 剂量增加，药物作用范围扩大，药物作用 的选择性降低。,15,16,结合所学知识，分析一下有没有“包治百病”的灵丹妙药？如果有，这样的药物临床治疗效果好不好？,三、药物作用的两重性,正面效应,负面效应,治疗疾病预防疾病,不良反应,药物,防治作用,17,18,（一）防治作用,定义：是指符合用药目的、有利于防治疾病 的药物作用。包括：预防作用： 疾病或症状发生前用药所产生的作用治疗作用： 药物针对治疗疾病需要所呈现的作用,19,治疗作用,对因治疗：是指消除原发致病因子的治疗 对症治疗：是指改善疾病症状的治疗 替代治疗：补充体内营养或代谢物质的不足 临床用药原则：“急则治其标，缓则治其本，标本兼治”,20,练习分析以下哪些是预防作用，哪些是治疗作用？治疗作用中，哪些是对因治疗，哪些是对症治疗？,1.缺碘地区儿童定期口服碘丸。2.感冒者口服阿司匹林降低体温。3.痢疾患者口服庆大霉素溶液。4.乙肝患者注射干扰素。,21,（二）不良反应, 定义：不符合用药目的，并给病人带来不适或 痛苦的反应。 包括：副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、 停药反应、变态反应和药物依赖性等。 严重的不良反应引起药源性疾病！,1. 副作用：在治疗剂量下发生的，与用药目的 无关的作用。 固有作用，可预知 随用药目的不同，与防治作用可相互转化如：阿托品 抑制腺体分泌 松弛胃肠道平滑肌,治疗作用,副作用,胃肠绞痛,副作用,治疗作用,全麻前给药,22,2. 毒性反应：是用药量过大或用药时间过长 而致药物在体内蓄积，血药浓度达到中毒 浓度，或机体对药物敏感性过高，引起的 严重不良反应。 比较严重，可预知，应避免 急性毒性：用药后立即发生 多损害CVS、CNS、R 慢性毒性：长期用药，药物在体内蓄积 多损害肝、肾、骨髓、内分泌,三致反应：致癌、致畸、致突变,23,海豹肢畸形,注意：妊娠三个月内，应避免使用 药物，如确需用药，应尽可能 选用无致畸胎作用的药物。,反应停,24,25,3. 后遗效应 血药浓度降到阈浓度以下，残存的药理效应4. 停药反应 突然停药，原有疾病（症状）加剧 5. 继发反应 药物的治疗作用所引起的不良后果,6. 变态反应：又称过敏反应 是机体受药物刺激后引起的 病理性免疫反应。 特点：与药物剂量无关 不可预知 过敏源：药物本身、代谢产物、杂质 常在第二次用药后出现 结构相似者发生交叉过敏,26,27,过敏反应,药疹、药热皮肤瘙痒剥脱性皮炎过敏性休克,预防措施,询问过敏史皮试凡有过敏史或皮试阳性者应禁用,28,7. 特异质反应： 是指个体对某些药物的异常敏感性。 特点：通常与遗传有关 大多是由于机体缺乏某种酶，药物在 体内代谢受阻所致,药物剂量与效应关系,29,30,1. 什么是量效关系？2. 如何反映量效关系？3. 从量效曲线上应掌握的药理学基本概念。,药物的量效关系,31,一、量效关系,剂量效应关系 在一定剂量范围内，药物剂量与效应 之间的规律性变化。正相关浓度效应关系在一定范围内，剂量越大，血药浓度越高， 作用也就越强。,剂量与作用的关系（量效关系）示意图,最小致死量,32,无效量： 是指药物的剂量过小，在体内达不到有效浓度，不能引起明显的药理效应的剂量。最小有效量： 指刚能引起效应的最小剂量，亦称阈剂量。有效量：又称治疗量 介于最小有效量与极量之间，疗效显著而安全的剂量。极量：又称最大治疗量 能引起最大效应而不至于中毒的剂量。,33,最小中毒量：是指产生毒性反应的最小剂量。中毒量： 介于最小中毒量与最小致死量之间的剂量。安全范围： 药物的最小有效量与最小中毒量之间的剂量范围。表明药物的安全性大小。 最小致死量：指药物引起死亡的最小剂量和。 致死量：用量大于最小致死量,34,35,二、量效曲线,量反应量效曲线质反应量效曲线,量反应量效曲线,36,质反应量效曲线,37,三、基本概念,效能：药物所能产生的最大效应。 反映药物内在活性的大小。 随着剂量或浓度的增加，效应强度也随之增 加，当效应增强到最大程度后虽再增加剂量或浓 度，效应不再继续增强，这一药理效应的极限称 为最大效应或效能。 效价强度： 是指能引起等效反应（一般采用50% 效应量）的相对浓度或剂量，其值越小则强度越 大。,38,39,效能与效价,40,效能(maximum efficacy),药物浓度,效应强度,41,半数致死量（LD50）： 是指在测定药物毒性的动物实验中，使半数 实验动物死亡的剂量。半数有效量(ED50) ： 是指在测定药物疗效的动物实验中，使半数 实验动物