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第28章 子宫平滑肌兴奋药与松弛药 第节 子宫平滑肌兴奋药,一 垂体后叶素类,选择性兴奋子宫平滑肌、引起子宫收缩的药物。可用于催产、引产和产后止血或子宫复原。 来源: 脑垂体分泌的脑垂体后叶素包括缩宫素与加压素(抗利尿素) 药用从牛、猪垂体提得,也可人工合成,化学: 缩宫素与加压素均为9肽,仅在3位及8位氨基酸不同,它们的作用各有特点,又互相交叉,药理作用,缩宫素直接兴奋子宫平滑肌; 促进排乳 特点: 1. 与剂量及作用部位有关 A. 小剂量增强子宫节律性收缩。子宫底部肌肉节律性收缩,子宫颈平滑肌松驰, 促进胎儿娩出。 B.剂量加大,引起子宫强直性收缩。,2作用与性激素水平有关 雌激素子宫对其敏感度,孕激素则相反 妊娠:晚期更敏感,机制: 激动子宫肌受体引起: 1 Ca2+内流子宫肌收缩 2 促进PGF2及其代谢物PGFM的合成PGF2及PGFM子宫肌收缩、子宫颈松弛 体内过程: PO无效,iv后35min起效,维持2030min,应用: 1. 催产和引产 2产后止血 不良反应: 1. 在催产或引产时注意剂量的严格控制 2. 禁忌症:产道异常、胎位不正、头盆不称、前置胎盘、有三次妊娠史、曾作剖腹产者,加压素的作用与应用,前列腺素(Prostaglandins,PGs),药物:地诺前列酮(PGE2)、 前列腺素2(PGF2) 对妊娠各期子宫均有兴奋作用 应用: 1 催生引产 2 流产(早、中期妊娠) 3 催经抗早孕 目前下从应用的剂型、给药途径、提高选择性等方面进行研究,麦角生物碱,麦角(Ergot)是寄生在黑麦中的一种麦角菌的干燥菌核 1氨基酸麦角碱类:(内含三种麦角碱) 麦角胺(Ergotamine)及麦角毒(Ergotoxime),PO吸收差,且不规则,缓慢,持久 2. 氨基麦角碱类:麦角新碱(Ergometrine),口服、皮下或肌内注射 易吸收,且规则,迅速而短暂,药理作用:,1 兴奋子宫: (1)作用较强而持久,剂量稍大即引起 强直性收缩 (2) 对子宫体与子宫颈的兴奋无明显差别 2收缩血管(麦角胺) 3阻断受体(二氢麦角碱),临床应用:, 子宫出血 2 产后子宫复原:用麦角流浸膏 3 偏头痛:麦角胺咖啡因 4. 冬眠疗法:二氢麦角毒抑制中枢与异 丙嗪、哌替啶组成冬眠合剂,1 注射麦角新碱可致呕吐,BP 2久用麦角流浸膏可损害血管内皮细胞 禁用于催生、引产、血管硬化及冠心病者,不良反应与注意事项:,第节 子宫抑制药(略),思考题,多选题缩宫素(麦角新碱)能用于(型) A、催产

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