可定-安全降脂达标.ppt

超级他汀，安全可定,目 录,对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加 不经CYP450 3A4代谢，药物相互作用小,瑞舒伐他汀强效降脂 对肝脏的影响不随剂量增加而升高,0.0,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0,20,30,40,50,60,70,LDL-C的降低 (%),*连续检测2次升高正常上限的3倍,Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K-29K,发现ALT 正常上限 3 倍的患者比例 *(%),ALT 正常上限的 3 倍 : LDL-C降低的百分比幅度,注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册,1Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K-29K 2Shepherd J et al. Am J Cardiol 2004;94:882-8,临床对照研究：瑞舒伐他汀对肝脏的影响小,虽然肝转氨酶升高不常见，但被认为是他汀类药物治疗的并发症之一 临床研究显示，瑞舒伐他汀10-40mg引起的血清转氨酶显著性升高*的发生率很低 (0.2%) ，与目前已上市的其他他汀类药物所观察到的发生率相似1,2,*即指在连续2次测定ALT3ULN,注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册,Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K29K,瑞舒伐他汀强效降脂 对肌肉的影响不随剂量增加而升高,0.0,0.5,1.0,1.5,2.0,2.5,3.0,20,30,40,50,60,70,LDL-C 的降低 (%),发现CK 正常上限 10 倍的患者比例* (%),* CK上升达10倍正常上限并有肌肉症状出现,注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册,1Brewer HB. Am J Cardiol 2003;92(Suppl):23K29K 2Data on File,*定义为 CK 正常上限10倍，加 肌肉症状,临床对照研究：瑞舒伐他汀对肌肉影响小,临床对照研究显示，达到40mg瑞舒伐他汀治疗的患者中药物相关性肌病*的发生率低 (0.1%) ，与市场上其他他汀类药相似1 瑞舒伐他汀治疗发生横纹肌溶解症的几率极低 (0.01%) ，在市场上其他他汀类药物所报告的范围之内2,注：瑞舒伐他汀40mg尚未在中国注册,目 录,对肝脏和肌肉的影响小，不随剂量增加而增加 不经CYP450 3A4代谢，药物相互作用小,药物相互作用与CYP450 3A4,现有的药物60%以上是通过CYP450酶代谢的，其中CYP450 3A4是主要的同工酶 多种药物通过同一酶代谢时，易产生相互作用。 美国血脂协会(NLA) 2006专家建议指出：他汀类药物与CYP 450 3A4抑制剂合用，发生肌病的风险升高6倍,Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C,可定高度亲水， 不经CYP450 3A4途径代谢，更少药物相互作用,Cziraky MJ, et al. Am J Cardiol. 2006;97(8A):61C-68C,强效安全，源自临床应用,超级他汀，降脂可定,29项研究 覆盖6.7万名患者,LUNAR、CENTAURUS,ACS/MI患者,STELLAR、METEOR、ECLIPSE,高胆固醇血症患者,有冠状动脉疾病证据的患者,MERCURY 、 MERCURY 、PULSAR、EXPLORSER、POLARIS,ASTERIOD、ORION、COSOMS、SATURN,糖尿病患者,JUPITER,LDL-C水平不高但心血管风险高的患者,循证验证：可定强效降脂、更多达标,研究终点：治疗6周后剂量-剂量的对比 (LDL-C、其他脂质及脂蛋白的变化、LDL-C达标的患者比例),最大规模的、头对头的、他汀类药物疗效与安全性的对照研究,瑞舒伐他汀40mg未在中国注册,STELLAR 研究,Jones P, et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60,Jones P, et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60,LDL-C 降低46%,STELLAR研究： 可定10mg强效降低LDL-C达46%,#LDL-C目标100mg/dl(高危患者)；130 (中危患者) 普伐他汀10mg, 20mg和40mg相比 P=0.007 瑞舒伐他仃10mg与阿托伐他汀10mg相比,0,20,40,60,80,100,n=473 10mg,n=473 20mg,n=633 10mg,n=633 20mg,n=633 40mg,n=633 80mg,n=633 10mg,n=633 20mg,n=633 40mg,n=633 80mg,n=485 20mg,n=485 40mg,n=485 10mg,82%,89%,69%,75%,85%,82%,51%,63%,66%,82%,31%,44%,55%,*,LDL-C达标#的患者(%),瑞舒伐他汀,阿托伐他汀,辛伐他汀,普伐他汀,82%患者达标,n=473 40mg,瑞舒伐他汀40mg未在中国注册,89%,Jones P, et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60,STELLAR研究： 可定10mg使82%患者LDL-C达标,STELLAR研究： 可定10mg有效升高HDL-C达7.7%,Jones PH et al. Am J Cardiol 2003;92:152-60,1 N Engl J Med 2006;354:1253-1263.; 2 Circulation 2004;110:3372-3377; 3 JAMA 2006;295 (13):1556-1565; 4 JAMA 2004;292: 2217-2225; 5 JAMA 2004; 291:1071-1080,发表在Circulation中一篇覆盖2528例病人的他汀研究的荟萃分析表明： 当他汀类药物显著降低LDL-C并升高HDL-C达7.5%时， 才能真正逆转动脉粥样硬化斑块,1Jukema JW,et al. Curr Med Res 2005 2005;21:1865-74; 2Wolffenbuttel BH,Journal of Internal Medicine 2005;257:531-9; 3Clearfield M, et al. Atherosclerosis Supplements 2005;6(1)104 Abs W16-P-014; 4Schuster H,et al. Am Heart J 2004;147:705-12.,可定10mg强效降低LDL-C 显著优于 阿托伐他汀20mg,临床研究中临床疗效的汇总,DISCOVERY Asia 研究,Zhu JR, et al. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):3055-68.,首个在亚洲人群中进行的随机、多中心、开放性、大规模他汀类研究,DISCOVERY Asia 研究 亚洲人群中可定10mg降低LDL-C更佳,DISCOVERY Asia研究：首个在亚洲人群中进行的随机、多中心、开放性的大规模他汀类研究。来自亚洲的1480名a和b型高胆固醇血症的患者于导入期后随机接受瑞舒伐他汀10mg或阿托伐他汀10mg治疗。其中783名患者是从未接受他汀治疗的患者,可定 10mg,阿托伐他汀 10mg,-50,-40,-30,-20,-10,0,LDL-C自基线的变化 (%),P0.0001,-47.5%,-40.2%,n=516,n=267,LDL-C降幅 高达47.5%,Zhu JR, et al. Curr Med Res Opin. 2007;23(12):3055-68.,中国注册研究 可定10mg更多高危患者达标,21,56.5%,91.9%,74.6%,35%,76.3%,87.8%,0,20,40,60,80,100,0-1 危险因素,2+ 危险因素,CHD 或 CHD 等危症,中华心血管病杂志 2007;35(3):207-211,LDL-C达标的患者(%),可定强效降脂、安全耐受 对肝脏和肌肉的影响不随剂量增加而升高 不经CYP450 3A4途径代谢，更少药物相互作用 可定强效降脂、高效达标 可定10mg降低LDL-C达46%，使82%的患者达标 研究证实，中国患者中可定10mg降脂疗效卓越,小 结,可定简明处方资料,适用症: 本品适用于经饮食控制和其它非药物治疗（如：运动治疗、减轻体重）仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症（IIa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症）或混合型血脂异常症（IIb型） 本品也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施（如LDL去除疗法）的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。 使用方法： 在治疗开始前，应给予患者标准的降胆固醇饮食控制，并在治疗期间保持饮食控制。