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文档简介

第二十六章 作用于消 化 系 统 药,扬州环境资源职业技术学院 Department of Pharmacology,DRUGS FOR DIGESTIVE DISORDERS,消化系统药物分类: 抗消化性溃疡药 助消化药 止吐药 泻药 止泻药 利胆药,第一节 抗消化性溃疡药 消化性溃疡包括胃和十二指肠溃疡 发病率约10%,男女 发病原因:“攻击因子”作用增强 “防御因子”受损,粘膜损伤因子,粘膜保护因子,消化与抗消化,抗消化性溃疡药物分类: 一、 抗酸药 二、抑制胃酸分泌药 三、 胃粘膜保护药 四、抗幽门螺杆菌药,抗酸药 Antacids 能中和胃酸,胃内PH的弱碱性无机药物。 作用持久,不吸收,不产气,不致腹泻和便 秘,对胃粘膜及溃疡面有保护和收敛作用。 常用药物有: 氢氧化铝 aluminum hydroxide 氢氧化镁 magnesium hydroxide 三硅酸镁 magnesium trislicate 碳 酸 钙 calcium carbonate 碳酸氢钠 sodium bicarbonate,胃酸通过胃壁C“三体一泵”分泌,故此类药物有四类: 1、H2受体阻断药; 2、M受体阻断药; 3、促胃液素受体阻断药; 4、H+-K+-ATP酶抑制药;,二、抑制胃酸分泌药,胃酸分泌抑制药的作用环节,(一)H2受体阻断药 H2兴奋C内cAMP兴奋H+K+ATP酶促进胃酸分泌 阻断H2受体: 基础胃酸,夜间胃酸分泌均; 抑制促胃液素及M受体兴奋药引起的胃酸分泌; 胃蛋白酶分泌也。,西咪替丁 Cimetidine 临床应用: 消化性溃疡,上消化道出血,促胃液素分泌瘤。 不良反应:发生率15%。 一般:头痛、乏力、腹泻; C.N.S:焦虑、定向障碍、幻觉; 内分泌:抗雄激素,促催乳素分泌;,(二)M受体阻断药 哌仑西平 pirenzepine 药理作用: 抑制M1受体; 小剂量可抑制胃酸分泌; 大剂量可影响唾液、肠道动力; 同时可影响胃蛋白酶的分泌。,临床应用: 胃及十二指肠溃疡; 应激性溃疡,急性胃粘膜出血, 促胃液素瘤也有一定作用; 缓解症状作用不如H2阻断药。 不良反应: 轻、大剂量可有阿托品样作用。,哌仑西平 pirenzepine,(三)促胃液素受体阻断药-丙谷胺 为氨基酸衍生物,化构与促胃液素、缩胆囊素两种肽的终末端相似。为促胃液素受体阻断药。 抑制胃酸分泌,胃粘液的己糖胺量胃粘膜屏障作用促进溃疡愈合。 临床效果不理想,少用。,(四)H+-K+-ATP酶抑制药,奥美拉唑(Omeprazole, 洛赛克),兰索拉唑(Lansoprazole),潘多拉唑(Pantoprazole),【药理作用】,1: 是目前最强的抑酸药。,2:增强胃粘膜对损伤的抵抗力。,3: 抑制幽门螺旋杆菌。,【临床应用】,反流性食道炎,消化性溃疡,上消化道出血,幽门螺杆菌感染,奥美拉唑,【不良反应】,1.神经系统,2.消化系统,3.其它,三、胃粘膜保护药,胃粘膜屏障,细胞屏障,粘液-HCO3盐屏障,(粘膜细胞的紧密连接),1、保护胃粘膜,防止有害 因子损伤胃粘膜。,2、对胃酸还有缓冲作用,米索前列醇 misoprostol 抑制基础胃酸分泌; 抑制促胃液素,食物刺激所致胃酸分泌; 抑制胃蛋白酶分泌; 刺激胃粘液-HCO3盐分泌维持粘膜细胞完整性, 有较强的保护作用。,硫糖铝(sucralfate):,【药理作用】,1: 酸性环境中能聚合成胶冻状, 在溃疡面形成保护屏障。,2: 促进胃、十二指肠粘膜合成前列腺素E2。,3:增强生长因子的作用。,4: 抑制幽门螺旋杆菌的繁殖。,应用:,硫糖铝,治疗消化性溃疡、慢性糜烂性胃炎、返流性食道炎有较好疗效。,1.在酸性环境中发挥作用,不宜与碱性药合用。,注意:,2.与布洛芬、吲哚美辛、氨茶碱、四环素、地高辛合用,能降低上述药物的生物利用度。,枸橼酸铋钾,1: 在胃液的酸性环境下形成保护屏障。,药理作用:,注意:,1.牛奶、抗酸药可干扰其作用。,2.服药期间可使舌、粪染黑。,3.肾功能不全者禁用,以免引起血铋过高。,2: 能抑制胃蛋白酶活性。,3: 促进粘膜合成前列腺素。,4:抗幽门螺杆菌。,四、抗幽门螺杆菌药,抗生素:阿莫西林、甲硝唑、四环素、呋喃唑酮、庆大霉素、克拉霉素。,奥美拉唑(枸橼酸铋钾)之一加(阿莫西林+克拉霉素+甲硝唑)中的两种,疗程一周。,其它:硫糖铝、奥美拉唑、枸橼酸铋钾,联合用药:,根除Hp的典型方案,1、H+-K+-ATP酶抑制药 (奥美拉唑) 2、铋剂(枸橼酸铋钾),+ 抗菌药,枸橼酸铋钾+克拉霉素+替硝唑,抗Hp三联,一、助消化药,胃蛋白酶(pepsin):,胰酶(pancreatin):,乳酶生(biofermin):,第二节 消化功能调节药,二、止吐药与胃肠促动药,呕吐的原因: 1 胃肠道疾病 2 放疗化疗 3 药物不良反应 4 兴奋呕吐中枢(多巴胺受体、 5-HT受体),二、止吐药与胃肠促动药,1、H1受体阻断药,苯海拉明、茶苯海明,用于防治晕动病、内耳性眩晕病。,2、抗胆碱药,东莨菪碱,通过降低迷路感受器的敏感性和抑制前庭小脑通路的传导,可用于晕动病,预防给药效果较好。,3、多巴胺(D2)受体阻断药,氯丙嗪,能有效地减轻轻度化学治疗引起的恶心、呕吐。,对晕动病无效。,二、止吐药与胃肠促动药,1:阻断CTZ的D2受体,发挥止吐作用。(中枢),2:阻断胃肠多巴胺受体。,3:临床用于治疗慢性功能性消化不良引起的胃肠运动障碍。,4:不良反应:有锥体外系症状,二、止吐药与胃肠促动药,2:用于治疗慢性消化不良、偏头痛、颅外伤、放射治疗及可致轻中度致吐的肿瘤化疗药引起的恶心、呕吐有效。,3:不良反应少。无锥体外系症状,二、止吐药与胃肠促动药,西沙必利 5HT4受体激动药,药理作用:全胃肠动力药。,临床应用:治疗便秘。,不良反应:无锥体外系、催乳素释放及胃酸分泌等。,二、止吐药与胃肠促动药,甲氧氯普胺,多潘立酮,西沙必利,机制,中枢和外周 D2受体,外周D2受体,5HT4受体,作用,止吐,胃肠促动,同左,止吐,胃肠促动,便秘,不良反应,锥体外系反应,催乳素升高,催乳素、胃酸升高,腹泻,二、止吐药与胃肠促动药,4、5HT3受体阻断药-昂丹司琼(Ondansetron),1:选择性阻断中枢及迷走神经传入纤维5-HT3受体,产生强大的止吐作用。,2:临床用于肿瘤化疗、放疗引起的恶心、呕吐,也可防治手术后恶心呕吐。,3:不良反应有头痛、疲劳、便秘或腹泻。,二、止吐药与胃肠促动药,硫酸镁,口服,导泻,利胆,排便,排毒,排虫,外科术前或结肠镜检查,治急性中毒,治肠虫病,治阻塞性黄疸、慢性胆囊炎,注射,抗惊厥,治子痫、破伤风惊厥,解痉,治胆绞痛、胃肠绞痛,降压,治妊高症,(一)容积性泻药,四、泻药,乳果糖,1、口服不吸收,维持高渗,未被吸收的乳糖进入结肠后被细菌代谢成乳酸,刺激结肠局部渗出,引起容积增加,致肠蠕动而促进排便。,2、降血氨。临床主要用于慢性门脉高压及肝性脑病。,四、泻药,(一)容积性泻药,四、泻药,(二)刺激性泻药(contact cathatics)酚酞,1.口服后与碱性肠液形成可溶性钠盐,刺激结肠肠壁蠕动,服药后68h排出软便,作用温和。,2.适用于慢性或习惯性便秘。,3.长期使用可致水、电解质丢失和结肠功能障碍。,常用液体石蜡、甘油。,通过局部润滑并软化粪便发挥作用。,适用于儿童、 老人及痔疮、肛门手术患者。,(三)润滑

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