道敏奇新开特奥康药械.ppt

第一部分：道敏奇胶囊 -新一代无嗜睡抗过敏药,简介,氯雷他定由美国先灵葆雅公司开发，1988年比利时首家上市，是第二代无嗜睡H1受体拮抗剂。 1993年自我国上市以来以其速效、强效、长效、副作用轻微的特点得到临床的广泛认可。 2002年12月19日产品专利期到期后转为OTC药品销售。,辉煌的发展历程,内容提要,过敏性疾病介绍 道敏奇特点 药代动力学特点 临床应用 安全性,一、疾病背景介绍,据统计发现，有1/3的人在人生的某个时期会发生过敏反应，1/5的人患有花粉过敏症，1/5的学龄儿童受到过敏性哮喘的困扰，1/6的儿童得过与过敏有关的皮肤病，尤其是湿疹。,疾病介绍,什么是过敏性疾病？ 过敏性疾病,也称变态反应性疾病,是人体对一种或多种病原体无害物质产生的不正常的反应。 其发生与人体和某些过敏原接触有关。 发生过敏发应，主要的过敏原有三种，即尘螨、花粉、真菌。,疾病介绍,常见的过敏性疾病有哪些？ 急慢性荨麻疹：至少有20%的人一生中均患过一次荨麻疹。道敏奇治疗有效率为93.8%。 过敏性鼻炎：我国成人中过敏性鼻炎患病率为15%20%。道敏奇治疗的有效率为94%。 各类皮炎、湿疹：皮肤科常见病、多发病，反复发作，很难治愈。道敏奇有效率为91.8%。 过敏性哮喘：可快速减轻气道炎症反应 。 过敏性眼疾：其中过敏性结膜炎最常见。,二、氯雷他定的作用特点,不通过血脑屏障，无中枢镇静作用，与酒精、安定同服无相加作用。美国联邦飞行局和美国空军司令部批准氯雷他定为唯一飞行员可使用的高空抗过敏药。 无心肌毒性 对乙酰胆碱能受体几乎无作用，因此不影响唾液的分泌，无口干等不适。 不会刺激食欲使体重增加。,道敏奇特点,加入盐酸成盐后，抗过敏更快、更强、更安全 起效迅速，起效时间为3060分 钟，可作为急症用药放急症药房 一天一次，作用强而持久 副反应发生率与安慰剂相似，适用人群广泛,道敏奇特点,加入盐酸成盐后，疗效好 盐酸与氯雷他定形成水溶性盐，服药后使其溶解迅速，容易吸收。 比较氯雷他定和西替利嗪治疗过敏性鼻炎的效果，发现氯雷他定口服后1小时,60.0%以上病例症状有不同程度改善，总有效率为94%；而西替利嗪在口服2小时后才有症状改善，总有效率为76%。,三、药代动力学特点,吸收 口服吸收迅速，首次给药后，1.6h血药浓度达峰，第10次给药后，1.4h即达到峰浓度12。无论剂量高低，血药浓度约1h达峰与临床观察到的3060分钟起效相符， 食物能引起氯雷他定AUC数值增加约40%，其活性代谢物去乙氧羧基氯雷他定AUC增加约15%。食物可延长氯雷他定达峰时间约1h，所以氯雷他定应餐前服用。,药代动力学特点,分布 全身分布，但不通过血脑屏障。氯雷他定和其活性代谢物均不通过血脑屏障。,药代动力学特点,代谢 氯雷他定在肝脏经受不同的首过代谢，代谢产物为脱乙氧羧基氯雷他定（DCL）,具有抗组胺活性，代谢迅速。,药代动力学特点,排泄 氯雷他定经尿、粪排泄，大约60%经粪排泄，30%经尿排泄，90%以上一周内排泄。大部分消除在最初的24h。,特殊病人的药代动力学,氯雷他定在老年人中的平均半衰期为18.2h（6.737h），DCL为17.5h（1138h） 在肾功能损害病人中（肌酐清除率30ml/min），氯雷他定的AUC和Cmax，相对于肾功能正常人平均增加73%，DCL增加120%。但平均消除半衰期与正常人无显著性差异。血液透析对氯雷他定及DCL在肾功能损害病人中的药代动力学参数无影响。,特殊病人的药代动力学,对慢性酒精性肝病病人，氯雷他定的AUC和Cmax数值为正常人的一倍，而DCL的药代动力学参数与正常人相比无明显变化，氯雷他定和DCL的消除半衰期分别为24和37h，提示可增加肝病的严重性。,四、临 床 应 用,各种急、慢性变应性疾病，如： 季节性过敏性鼻炎 慢性荨麻疹 过敏性哮喘 瘙痒性皮肤病 其它过敏性皮肤病等,过敏性鼻炎,欧美发病率30-40%，国内15-20%。 南京医科大学第三附属医院耳鼻喉科，余成云,慢性荨麻疹,三种药物治疗慢性荨麻疹的疗效比较 第三军医大学西南医院皮肤科，尹锐，刁庆春,哮喘治疗及预防,Town Gletal报道：氯雷他定显著抑制呼吸道反应，对组胺诱导的支气管痉挛有较强的缓解作用。 与吸入性皮质激素合用，可减少激素用量和缩短疗程，对过敏性哮喘具有很好的预防和治疗作用。,五、安全性之不 良 反 应,90000名12岁以上患者，口服氯雷他定10mgqd，2周至6个月，因不良反应停药者为2%。,注 意 事 项,与酒同服时，根据精神运动实验表明：氯雷他定无药力相加作用， 在做皮试前的大约48小时应停用氯雷他定，抗组胺药能清除或减轻皮肤对所有变应原的阳性反应,药物相互作用,临床实验中，氯雷他定与红霉素、西米替丁、酮康唑同服，心电图指数、临床实验室检查、生命体征和副作用发生率无明显影响，也不导致镇静和晕厥。 氯雷他定与避孕药同服，不增加其副作用发生率。,第二部分：新开特,感冒小常识 产品介绍 剂型优势 组方优势,一、感冒小常识,什么是感冒？ 感冒指的是急性上呼吸道感染。 症状是什么？ 感冒的早期症状为全身乏力、咽喉疼痛，然后，鼻塞、打喷嚏、流涕、头痛发热等症状相继出现。 分类如何？ 分两类：普通感冒（伤风合并细菌感染）和流行性感冒（病毒性），其中流感占90%。,二、产品介绍,感冒药市场容量分析 在OTC市场中，感冒药的销售额约占药品零售总额的15%，按目前中国OTC市场销售额200亿元计算，感冒药OTC市场份额约为30亿元。实际上，2001年中国感冒药的市场销售额为15亿，2002年是18亿，2003年由于受非典疫情的影响超过25亿，也没有达到30亿元的水平，可见感冒药市场的前景广阔。,二、产品介绍,实际上，2001年为15亿，2002年是18亿，2003年由于受非典疫情的影响超过25亿。,二、产品介绍,感冒病人的就诊习惯调查： 经过调查表明，感冒后选择西药和中成药是治疗感冒最常见的方法。对于流感的治疗，除注射疫苗进行预防外，大多数病人在医生的指导下，选择品牌较好的感冒药物，特别是一些标明抗病毒功效的复方制剂更受欢迎。调查发现80%的患者会选择西药治疗，片剂是患者的首选，但也有36%的患者认为不用吃药，多喝水、注意休息也是治疗感冒和预防流感的方法；12岁以下的儿童，服用西药依然是主要选择，口感好的糖浆剂最受欢迎。,二、产品介绍,对于患者选择药品，品牌、价格是首先考虑的因素，每盒单价在10-15元之间的感冒药最容易被患者接受。,二、产品介绍,目前拿到复方氨酚烷胺生产批文的有257家，其中胶囊108家、片剂142家（包括小儿复方氨酚烷胺片五家）、颗粒7家。,二、产品介绍,新达制药全国独家分散片剂型 新开特分散片是由对乙酰氨基酚、扑尔敏、咖啡因、盐酸金刚烷胺、人工牛黄等五种成分组成的复方制剂,三、剂型优势,1、崩解时间短、分散状态佳。药典规定普通片剂崩解时限是15-30分钟，而分散片是3分钟。另外，普通片剂没有规定崩解后的均匀性，而分散片规定了崩解后的 均匀性。,三、剂型优势,2、药物溶出迅速、吸收快、生物利用度高；标准规定普通复方氨酚烷胺片中对已酰氨基酚容出度是15分钟容出大于80%，而分散片15分钟达到95%。,三、剂型优势,3、分散片口感好，患者容易接受，服用方便且服用方法多样，可以直接吞服或在水中分散（溶解）后与果汁、牛奶并服，尤其适合老、幼和吞咽困难的患者。普通片剂硬度大，口感差，只适合用水送服，如果做成包衣（包括糖衣，肠容等）片，虽然掩盖了普通素片的异味，但是口服后增加了在胃肠道的崩解和吸收时间，大大降低了病人的服药依从性，尤其不适合老、幼和吞咽困难的患者，治疗效果大大降低。,三、剂型优势,4、不良反应少：由于分散片的制造过程加入了矫味剂，治粒均匀，大大降低了分散片的胃肠道反应，其它不良反应也相应的降低。,三、剂型优势,5、口服分散片剂其生物利用度与口服混悬液相当。分散片崩解时间短1-3分钟，崩解后颗粒均匀，临床验证表明，分散片的生物利用度与口服混悬液相当，大大高于普通片剂。,四、组方优势,解热镇痛因子 （对已酰氨基酚） 快速有效的解热镇痛药物。通过下丘脑体温调节中枢起到镇痛和退热作用，能有效缓解感冒引起的头痛发热症状。,组方优势,兴奋因子（咖啡因） 小剂量作用于大脑皮层高位的中枢可使脑血管收缩，起