《磺胺药分类课件》PPT课件.ppt

,1,磺胺药分类 依据磺胺药口服吸收难易及应用不同，可分为三大类： 1、全身性感染的磺胺药 口服易吸收的磺胺药，可用于治疗全身感染，根据血浆t1/2长短将药物分为三类： 1）短效类（10小时）如磺胺异噁唑SIZ 2）中效类(1024小时)如磺胺嘧啶SD、磺胺甲噁唑SMZ 3）长效类(24小时)如磺胺间甲氧嘧啶SMM，现长效类已极少使用。,2,磺胺异噁唑（SIZ）又名菌得清，是短效磺胺药，血浆t1/2为57小时，乙酰化率较低。尿中浓度最高，可达10002000mg/L，适于治疗尿路感染。在尿中不易析出结晶。每日需服药4次，消化道反应多见。,3,磺胺嘧啶（sulfadiazine，SD）中效磺胺药，口服易吸收，给药后34小时，血药浓度达峰值，血浆t1/2为1013小时。抗菌力强，血浆蛋白结合率最低约25%，易透过血脑屏障，脑脊液浓度可达血浆浓度的40%80%。是治疗流行性脑脊髓膜炎的首选药物，也适用于治疗尿路感染。但在尿中易析出结晶，需注意对肾的损害。,4,磺胺甲噁唑（SMZ）又名新诺明 是中效磺胺药，血浆t1/2为1012小时。抗菌作用与SIZ相似。蛋白结合率较高（60%80%），脑脊液浓度不及SD，尿中浓度虽低于SIZ但与SD接近，故也适用于治疗尿路感染。在酸性尿液中可析出结晶而损害肾，需注意碱化尿液。 磺胺甲氧嘧啶（SMD）是长效磺胺药，血浆t1/2为3040小时。抗菌力较弱。在体内维持时间较长，可每日服药一次。乙酰化率低，尿中溶解度高，不易析出结晶。,5,用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶 口服吸收较少，对结缔组织有特殊的亲和力并从肠壁结缔组织中释放出磺胺吡啶而起抗菌、抗炎和免疫抑制作用。适于治疗非特异性结肠炎，长期服用可防止发作。由于疗程长，易发生恶心，呕吐皮疹及药热等反应。,6,3.外用磺胺药 磺胺嘧啶银 能发挥SD及硝酸银两者的抗菌作用，抗菌谱广，对绿脓杆菌抑制作用强大，尚有收敛作用，能促进创面的愈合，适用于二度或三度烧伤。 磺胺米隆 又名甲磺灭脓，是对位氨甲基磺胺药物，因此其抗菌作用不受脓液和坏死组织的影响。对绿脓杆菌、金葡菌及破伤风杆菌有效。能迅速渗入创面及焦痂中，并能促进创面上皮生长愈合及提高植皮成活率。适用于烧伤和大面积创伤后感染。,7,体内过程 胃肠易吸收的磺胺药，吸收后分布全身组织和体液中，以肝、肾浓度较高，部分与血浆蛋白结合，结合率低者如SD易透过血脑屏障，在脑脊液中浓度高。磺胺药主要经肝乙酰化代谢而失效。 一般乙酰化物在尿中溶解度较小，尤其在酸性尿中易析出结晶而损害肾脏。,8,临床应用 1 全身感染 如泌尿系统感染SIZ、SMZ+TMP 流行性脑膜炎SD+TMP 2.肠道感染SMZ复方用于细菌性痢疾SASP用于治疗溃疡性结肠炎 3.局部感染SDAg,9,不良反应 1、泌尿系统、肾脏损害 预防多饮水加服等量碳酸氢钠 2、 过敏反应 3、 造血系统反应 偶见粒细胞减少、再障及血小板减少症，对葡萄糖6磷酸脱氢酶缺乏者可致溶血性贫血 4、 其他 恶心、呕吐、头痛、头晕、全身乏力、驾驶员、高空作业者忌用。,10,第三节 硝基呋喃类药 呋喃妥因又名呋喃坦啶 作用机制 在体内经还原酶作用转化为能损伤DNA的活性中间产物，抑制DNA合成。,11,第三节 硝基呋喃类药 细菌内这种活化呋喃多因的还原酶远高于哺乳类动物细胞，故有选择性。 对大肠杆菌、金葡萄、表葡萄、腐生葡萄球菌和肠球菌属均具抗菌作用。 口服吸收迅速而完全。在体内约50%很快被组织破坏，其余以原形迅速自肾排出。血浆t1/2约20分钟。血药浓度很低，不适用于全身感染的治疗。但尿中浓度高，一般剂量下可达50250mg/L以上。 主要用于敏感菌所致铁急性肾炎、肾盂肾炎、膀胱炎、前列腺炎、尿道炎等尿路感染。酸化尿液可增强其抗菌活性。 消化道反应较常见。剂量过大或肾功能不全者可引起严重的周围神经炎。偶见过敏反应。,12,呋喃唑酮又名痢特灵 体外对沙门菌属、志贺菌属、大肠杆菌、肠杆菌属、金葡菌、粪肠球菌、霍乱弧菌和弯曲菌属均有抗菌作用。口服吸收少（5%），肠内浓度高， 1、主要用于肠炎和菌痢。 2、于尿路感染、伤寒、副伤寒和霍乱。 3、治溃疡病。 不良反应同呋喃妥因，现少用。,13,甲硝唑（灭滴灵）、替硝唑 二者为硝基咪唑类药 临床用途 抗滴虫、抗阿米巴原虫、抗厌氧菌感染的首选药 注意事项 1、经肝代谢，肝功能不足者慎用 2、可引起周围神经炎和惊厥，遇此情况应考虑停药（或减量） 3、孕妇禁用,14,药物相互作用