二十七章节作用于呼吸系统药物.ppt

第二十七章 作用于呼吸系统的药物,呼 吸 系 统 概 图,呼吸系统疾病,1.咳、痰、喘、炎是呼吸系统疾病的典型症状 2.病死率城市占第三位，农村为首位 3.治疗：消炎、祛痰、镇咳、平喘。,呼吸系统对症治疗药物分类,1.平喘药 2.镇咳药 3.祛痰药,是一类作用于哮喘发病的不同环节，以缓解或预防支气管哮喘发作的药物.,第一节 平 喘 药,致病原因 过敏原（花粉、 粉尘、动物毛皮等） 初吸 体内产生较多IgE 致敏 肥大C 、 嗜碱性C 脱颗粒 致敏物质 (组胺、白三烯、 TXA2、PGD2等）,支气管平滑肌痉挛，,哮鸣音。,血管通透性 ，,支气管粘膜充血。,支气管壁上嗜酸性粒,细胞浸润。,气道分泌，痰液增加,交感N兴奋 迷走N兴奋 刺激 刺激 肥大C膜上的-R 肥大C膜上的M-R (-) (+) 环磷腺苷 致敏物质释放 环磷鸟苷 (cAMP) (cGMP) 支气管平滑肌 松弛 收缩,糖皮质激素,肥大细胞膜稳定药,抗白三烯药物,H1受体阻断剂,抗炎抗敏药,肾上腺素受体激动药,茶碱类,M胆碱受体阻断药,支气管舒张药,药物分类,糖皮质激素 是目前治疗哮喘最有效的抗炎药物，是抢救哮喘持续状态及哮喘危重发作的重要药物。长期应用可导致咽部白色念珠菌感染。,一、抗炎平喘药,抑制多种参与哮喘发病的炎症细胞的活性或减少其数量； 抑制多种炎症介质合成与释放； 增强气道以及血管平滑肌对儿茶酚胺类物质的敏感性； 控制气道高反应性。,作用机制,二、支气管扩张药,（一）选择性2-R激动药的特点及比较,1.作用强，激活腺苷酸环化酶，环磷腺苷cAMP； 抑制炎症介质释放； 2.用于防治哮喘、喘息型支气管炎； 3.选择性高，副作用小，吸入几乎无心血管系统的不良 反应； 4.给药方便，口服、气雾、注射均有效； 5.起效快，维持时间长，一次可维持4-6小时。,（二）茶碱类 氨茶碱,阻断腺苷R，对抗腺苷诱发的支气管收缩 抑制磷酸二酯酶(PDEs) ，cAMP/cGMP; 促体内儿茶酚胺类物质释放； 抑制过敏介质释放、降低细胞内钙，减轻炎症反应。,作用机制,药理作用,强心 利尿 扩张支气管 兴奋中枢 松弛胆道平滑肌,1. 预防急、慢性支气管哮喘发作 (1)p.o. 用于预防发作、治疗轻型哮喘(慢支)， (2)i.v. 与糖皮质激素合用治疗哮喘持续状态。,临床用途,2. 治疗急性心功能不全和心源性哮喘 心源性哮喘 因左心衰竭突发急性肺水肿而致呼吸困难。氨茶 碱可心肌收缩力,心输出量, 肺循环压力, 肺水 肿.,1.中枢兴奋（可用安定对抗，剂量不宜过大） 2.心血管反应（应稀释后慢推） 3.局部刺激（宜饭后服用或用肠溶片） 4.儿童敏感易中毒，治疗量接近中毒量，易致惊厥 5.急性心梗、低血压、休克忌用。,不良反应,特点： 1. po不吸收，气雾吸入； 2. 明显扩支气管；作用强而持久； 3. 副作用较少； 4. 用于喘息型支气管炎。,（三）M受体阻断药 异丙阿托品,1. 稳定肥大细胞膜,抑制过敏介质释放； 2. 预防哮喘发作，起效缓慢(2-3天)，口服无效，微粉吸入给药； 3. 对正在发作的哮喘无效； 3. 吸入有咽部剌激，加少量异丙。,（一）肥大细胞膜稳定药 色甘酸钠,三、抗过敏平喘药,1. 抑制过敏介质释放； 2. 平喘时间长； 3. 用于预防哮喘发作； 4. 对儿童哮喘疗效佳； 5. 可引起镇静、嗜睡。,（二）H1受体拮抗药 酮替芬,1. 竞争性拮抗LT受体，防治慢性轻、中度哮喘; 2. 尤其适合阿司匹林哮喘，但不适合急性哮喘（起效慢）; 3. 偶见肝功能损害。,（三）白三烯受体拮抗药 扎鲁司特,1. 哮喘急性发作： (1)吸入2受体激动剂，无效则改为注射；与异丙基阿托品合用可起协同作用。 (2)对中、重度急性发作或2受体激动剂无效时，口服或注射糖皮质激素。 (3)对急性发作，可iv氨茶碱作抢救治疗。,平喘药的临床应用,2. 慢性哮喘 轻度间歇吸入短效2受体激动剂 中度每天吸入小剂量糖皮质激素或色甘酸钠，有症状时加用2受体激动剂或氨茶碱；无效时可增加糖皮质激素的吸入量。 重度大剂量糖皮质激素吸入氨茶碱口服2受体激动剂吸入。,平喘药的临床应用,中枢性镇咳药 外周性镇咳药,第二节 镇 咳 药,可待因（甲基吗啡）,抑制咳嗽中枢快强久，兼有镇痛作用剧烈干 咳伴胸痛者。久用有耐受性、成瘾性。多痰、肺部 疾患禁用。过量兴奋不安、儿童惊厥。,右美沙芬（右甲吗南）,强度与可待因相等，但无成瘾性，无镇痛作用。用于干咳。偶有头晕、嗳气。中毒量时才有中枢抑制作用。,一、中枢性镇咳药,喷托维林（咳必清）,人工合成的非成瘾性中枢镇咳药,1.抑制咳嗽中枢（1/3可待因）,2.局麻样作用,3.阿托品样作用,扩张支气管,上呼吸道感染引起的干咳、 阵咳及百日咳,苯佐那酯,1. PO吸收后浓集于呼吸道局麻抑制牵张感受器及感觉N末梢 2. 刺激性干咳阵咳效果良好 3. 喉镜、支气管镜检查及造影前预防咳嗽 。 4. 轻度嗜睡、头痛和鼻塞。PO勿嚼碎。,二、外周性镇咳药,第三节 祛痰药,刺激性祛痰药 黏痰溶解药,氯化铵,作用用途,1.祛痰,用于急性炎症所致痰多不易咳出者。,2.酸化体液和尿液,用于代谢性碱中毒，利尿。,不良反应,恶心呕吐，过量酸中毒、血氨升高；严重肝肾功能不全、溃疡禁用。,一、刺激