替考拉宁-进口品幻灯

甲氧西林耐药的含义 指对所有 对多数氨基糖苷类、大环内酯类、氟喹诺酮类及其它抗生素耐药 有效治疗药物是糖肽类抗生素 万古霉素和替考拉宁（他格适 ） 国内院内革兰阳性菌感染发生率 和 90% 80% 70% 60% 50% 40% 30% 20% 10% 0% 60% 72% 64% 1992 1994 1998 2000 革兰阳性 德妹、郭蓓宁等。中国抗生素杂志 1994； 19(2)： 142复、朱德妹等。中华传染病杂志 1996： 14(3)： 148复、朱德妹等。中华内科杂志 1999； 38(11)： 729汪复、朱德妹等。中华医学杂志 2001； 81(1)： 17内 上海瑞金医院 1992年 北京协和医院 1989北京积水潭医院 1994上海华山医院 1995年 西安西京医院 1994华西医科大学附属第一医院1995武汉同济医院19960% 10% 20% 30% 40% 50% 60% 70% 80% 90% 76% 81% 60% 66% 67% 高健、林之莓等人。上海医学 1994； 17(8)： 472庆大、彭道荣等人。中国抗生素杂志 1999； 24(3)： 227斌、陈德昌等人。中华医学杂志 1996； 76(4)： 262汝佳、吕晓菊等人。中国抗生素杂志 1998； 23(5)： 351欣、张雅莲等人。中华整形烧伤外科杂志 1997； 13(5)： 377加权、李小丹等人。同济医科大学学报 2000； 29(3)： 264 李胜利、张婴元等人。中国抗生素杂志 1997； 22(6)： 447 由于 致感染呈散发或暴发流行，治疗困难，病死率较高。 凡能确诊为 慢性肾衰和重症肝病病死率分别高达 75%和 肾功能障碍限制了有效抗生素的使用，不能满足史伟峰、陈菊茂、等人。中华传染病杂志 2000； 18(2)： 126本权、唐英春、等人。中华医院感染学杂志 2000； 10(5)： 341家泰；耐药球菌感染现状和合理治疗重要性 独特的分子结构 高亲脂性 极佳的组织和细胞穿透性 生理 局部耐受性好 , 可以静脉或肌肉途径给药 脂肪酸侧链 O O O 2 O N H (+) O 3 N O N H O H N 5 H O (-)O I 6 4 O N H O O O O H H C O O 作用机制 抑制组成细胞壁的新链亚单位延长 阻碍新生链的最后交联过程 对葡萄球菌的体外活性比较 C, . 995; 5: 169) 替考拉宁 万古霉素 90% 90% 1250 1083 885 428 279 菌种 菌株数 金葡菌 (甲氧西林敏感 ) 金葡菌 (甲氧西林耐药 ) 凝固酶阴性葡萄球菌 (甲氧西林敏感 ) 凝固酶阴性葡萄球菌 (甲氧西林耐药 ) 溶血葡萄球菌 对链球菌的体外活性比较 替考拉宁 万古霉素 90% 90% 127 56 10 96 86 菌种 菌株数 无乳链球菌 肺炎链球菌 (青霉素敏感 ) 肺炎链球菌 (青霉素耐药 ) 化脓性链球菌 草绿色链球菌 ) C, . 995; 5: 169对其他革兰阳性菌的体外活性比较 替考拉宁 万古霉素 90% 90% 2000 224 196 76 种 菌株数 粪肠球菌 屎肠球菌 产单核细胞李斯特菌 ) C, . 995; 5: 1694 浓度对 3 20 6 22 24 26 40 4 3 5 2 7 8 9 6 (h) 对照 替考拉宁 万古霉素 et 1989, 23, 517代运动学的特点保证其每天用药一次 168 替考拉宁血清浓度(mg/5 12 24 48 72 96 120 144 30 25 20 15 10 5 0 时间 (小时 ) n=10 2 6 mg/ mg/00 90 60 40 20 10 8 6 4 2 0 4 8 12 24 时间 (小时 ) 黄色葡萄球菌 皮葡萄球菌 粪肠球菌 替考拉宁血清浓度(mg/ mg/V 6 mg/V 3 mg/M N=6 健康者 , , et 984; 26 (6):881 et on 组织和体液浓度高 (黄色 葡萄球菌 液浓度 mg/腔 23 支气管 分泌物 23 滑液 24 腹膜 液 25 水泡 液 25 软骨 22 (黄色 葡萄球菌 织浓度 mg/g 肺 20 松质 骨 21 密质 骨 21 髋关 节囊 21 肌肉 21 骨髓 22 静脉给予替考拉宁 400取样距用药时间：小时 ) . on et 161989; 185 E, et 26987. o. 124 , , 1986; r et on , A et J 986; 7 (A): 47考拉宁 (他格适 )的消除 替考拉宁 (他格适 )主要经肾脏以原形排出 放射学研究，超过 80%所给予的量在 16天内以原型从尿液中排出 替考拉宁的欧洲多中心试验 开放、非对照研究，入选病人 1431例 治疗的适应证包括： 皮肤软组织感染 败血症（ n=263） 骨关节感染 下呼吸道感染 尿路感染 心内膜炎（ n=83） 有细菌培养结果的感染： 金葡菌（ n=816） 凝固酶阴性葡萄球菌（ n=220） 肺炎链球菌（ n=362） 给药方案 替考拉宁 400日 1次， 28%的病人联合用药 总体结果 有效率 86% 败血症 有效率 81% 除心内膜炎外，疗效与用药剂量无明显关系 J 988 1 :61他格适可靠的临床成功率 欧洲治疗革兰阳性菌感染多中心试验 (14%) 206 (1%) 21 (6%) 89 (7%) 98 治愈 进步 复发 失败 不能评价 1017 (72%) 不良反应轻微且短暂 ， 很少需要停止治疗 n=3377) 发生率 % 过敏反应 注射部位不能耐受 发热 肝功能改变 肾功能改变 G, H. 991; 27 ( 69肾功能影响的比较：替考拉宁 , J, . Et 991; 35 (11): 2246* * * * * * 160 140 120 100 80 60 40 0 0 2 4 6 8 10 12 14 16 时间 (天 ) *P 110 l) 2 10 生数 (n) * 两组病人均使用哌拉西林 3 g q 4 h, 和硫酸妥布霉素 mg/kg q 8 h. 血小板减少 美国临床试验大剂量用药组（ 12mg/替考拉宁的血小板减少发生率较高，多数血小板减少发生于用药剂量为 30mg/kg/ 按常规的 6mg/kg/00mg/考拉宁的血小板减少发生率与万古霉素相比没有差别 of 1998;10:143年人 : 简单有效的给药方案 可使血清谷浓度 10 mg/l * 对于严重的血管内感染，负荷剂量可以用到 4天，例如金葡菌心内膜炎等 * 必要时可在下一次用药前测定血药浓度 (监测替考拉宁血药浓度可使治疗更完善 ) 治疗第 1天 第 2天 第 3天 第 4天 第 5天 . 12 48 96 6 次注射量 : 6 mg/00前 3剂 * 每 12小时用药 1次 , 以后每 24小时用药 1次 测定 * 荷剂量 * 肾功能损害病人的用药剂量 应当从第 4天开始调整剂量