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文档简介

一、理化性质二、药代学三、药效学四、临床应用,依托咪酯,咪唑类衍生物 白色结晶粉末，易溶于水，但不稳定。 商品制剂溶于脂肪乳中，可使药物稳定且减少注射部位疼痛发生率。,一、理化性质,依托咪酯,二、药代学 静脉注射后，首先进入脑等血流丰富器官，其次是肌肉，脂肪摄取最慢。初分布半衰期2.7min,再分布半衰期29min,消除半衰期2.9-5.3h,肝脏清除率18-25ml/(kg.min)。适合单次注药或重复给药，也适宜连续静脉输注。进入血循环后，75%与血浆蛋白结合，因此低蛋白血症患者应减小用量。主要在肝脏和血浆中被各种酯酶降解，代谢产物为羧酸，大部分随尿排出，小部分经胆系排泄。,依托咪酯,依托咪酯,三、药效学 1 主要是中枢神经系统作用。 催眠作用与脑内药物浓度成线形相关。 给药后迅速入睡，安静舒适平稳，无兴奋挣扎，有遗忘现象。 可使脑血流量减少34%，脑氧代谢率降低45%，脑灌注压稳定或稍增加，有一定脑保护作用。,2 对心血管系统的影响 易保持心血管稳定性是本药的突出优点。 对心率几乎无影响，可使冠状血管轻度扩张，有利于心肌氧供或血供受损的病人。,依托咪酯,3 对呼吸系统的影响 对呼吸系统无明显抑制作用，用较大剂量或注射速度过快偶有呼吸暂停，必要时呼吸囊辅助呼吸或手压胸壁法人工呼吸数次可使呼吸迅速恢复。,依托咪酯,4 对肾上腺皮质功能的影响 依托咪酯对肾上腺皮质功能有一定抑制。 原理可能与对11-羟化酶和17-羟化酶合成皮质醇和醛固酮的阻断作用有关。 临床研究显示，采用依托咪酯诱导数百万例并没有发现不良后果，因为单次注射或短时间应用对肾上腺皮质功能作用轻微。但长时间给药如ICU病人镇静，脑外伤病人降低颅内压或神经外科手术中或手术后应用，可致死亡率增加。,依托咪酯,不良反应恶心呕吐。有恶心呕吐倾向的病人最好避用。注药后不自主的肌肉活动。给氟哌利多或芬太尼可减少发生。咳嗽嗝逆寒战。注射部位疼痛。小静脉注射及注射速度慢时发生率高，可给予芬太尼或同一静脉先静注少量利多卡因。,依托咪酯,临床应用 全麻诱导 此药麻醉时循环稳定、呼吸抑制轻微，安全界限较大，适合心血管疾病、呼吸系统疾病、颅内高压等疾病的患者施行麻醉诱导。剂量：0.2-0.6mg/kg 短时手术的麻醉 催眠作用与脑内药物浓度有关，因此起效快，苏醒也快。因只有镇静作用没有镇痛作用，必要时可加用镇痛药。可用
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