中药制剂新剂型发展综述doc(共11页)

1、PAGE xxxxxxxxxx工业(gngy)药剂学课程(kchng)论文(lnwn)论 文 题 目： 中药制剂新剂型发展综述 年 级 专 业： xxxxxxxxxxxxxxxx 学 生 姓 名： xxxxxxx 学 号： xxxxxxxxxx 指 导 教 师： xxx 评 阅 教 师： xxx 完 成 日 期： xxxxxxxxx xxxxxxxxx目 录 TOC o 1-3 h z u HYPERLINK l _Toc358324421 摘 要 PAGEREF _Toc358324421 h I HYPERLINK l _Toc358324422 1 栓剂(shunj) PAGEREF _

2、Toc358324422 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324423 2 灌肠(gunchng)剂 PAGEREF _Toc358324423 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324424 3 滴鼻剂 PAGEREF _Toc358324424 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324425 4 袋泡剂 PAGEREF _Toc358324425 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324426 5 软胶囊 PAGEREF _Toc358324426 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324

3、427 6 喷雾剂 PAGEREF _Toc358324427 h - 1 - HYPERLINK l _Toc358324428 7 气雾剂 PAGEREF _Toc358324428 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324429 8 涂膜剂 PAGEREF _Toc358324429 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324430 9 膜剂 PAGEREF _Toc358324430 h - 2 - HYPERLINK l _Toc358324431 10 贴剂 PAGEREF _Toc358324431 h - 2 - HYPERLINK l _

4、Toc358324432 11 滴丸 PAGEREF _Toc358324432 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324433 12 微囊 PAGEREF _Toc358324433 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324434 13 缓释新剂型(jxng) PAGEREF _Toc358324434 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324435 13.1 缓释片 PAGEREF _Toc358324435 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324436 13.2 缓释微丸和胶囊 PAGEREF _Toc35

5、8324436 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324437 13.3 其他缓释制剂 PAGEREF _Toc358324437 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324438 14 透皮给药新剂型 PAGEREF _Toc358324438 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324439 14.1 巴布膏剂 PAGEREF _Toc358324439 h - 3 - HYPERLINK l _Toc358324440 14.2 中药凝胶剂 PAGEREF _Toc358324440 h - 3 - HYPERLINK l _Toc

6、358324441 15 靶向给药新剂型 PAGEREF _Toc358324441 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324442 15.1 脂质体靶向制剂 PAGEREF _Toc358324442 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324443 15.2 中药微球靶向制剂 PAGEREF _Toc358324443 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324444 16 免煎颗粒剂 PAGEREF _Toc358324444 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324445 17 泡腾片 PAGEREF _Toc

7、358324445 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324446 18 口服液 PAGEREF _Toc358324446 h - 4 - HYPERLINK l _Toc358324447 19 注射剂 PAGEREF _Toc358324447 h - 5 - HYPERLINK l _Toc358324448 结论 PAGEREF _Toc358324448 h - 5 - HYPERLINK l _Toc358324449 参 考 文 献 PAGEREF _Toc358324449 h - 6 - 中药制剂新剂型发展综述 PAGE - 10 -中文(zhngwn)

8、论文题目学 生: xxxx专 业: xxxxxxx指导(zhdo)教师: xxxxxx摘 要通过对近10年来有关中药新制剂研究的期刊论文(lnwn)、专利和博硕论文的分析和归纳，对近10年来中药新制剂研究领域的新发展进行综述,证明了中药新剂型的可行性，但是也暴露出很多问题。关键字：中药制剂;新剂型;发展中药制剂的新剂型研究是对传统的中药制剂的革命,使它更符合临床治疗要求,建立良好的给药系统,现就近年几种(j zhn)中药新剂型研究与发展综述如下。1 栓剂(shunj) 按给药途径(tjng)分阴道栓:复方蛇床子栓l、芫花宫颈栓2及妇宁栓是治疗妇科病首选药物,总有效率达94.7%;杨敏华等3研制

9、了雷公藤双层栓,双层栓前端为空白层,当空白层基质融化后,形成的液态基质屏障层可有效地阻止后端所释药物向上扩散,避免了相当一部分药物由上静脉经门肝系统吸收,而直接从直肠中静脉及下静脉和肛管静脉绕过肝脏进入大循环。2 灌肠剂 它是治疗中医急症的新剂型4,葛根荃连汤研制成灌肠液。药效研究表明对内毒素致家兔发热及小鼠泻泄等实验,灌肠液优于口服葛根答连片5 ,麻黄等10味药组配小儿肺炎微型灌肠剂6,1次6ml,有较好的抗菌、消炎和退热作用。3 滴鼻剂 鼻腔给药可避免胃肠消化液和肝脏对药物的破坏作用,生物利用度高,药物吸收块,作用强,使用方便。如黄连滴鼻剂能控制新生儿由金黄色葡萄球菌感染而引起化脓性炎症7

10、 ,清开灵亚号滴鼻剂治疗昏迷、抽搐等危急重症,获得了较好疗效8。4 袋泡剂 杨永华对105种单味袋泡剂、感冒系列银翘散和脾胃系列保和丸等14种复方袋泡剂与汤剂进行了化学成分、水溶出率的比较,并对上述复方袋泡剂、汤剂的药理作用和临床疗效进行了对比研究,结果表明:袋泡可以代替汤剂。有人对生脉散的三种剂型作了药理作用比较,在抗缺氧、补气、补血等方面作用强度为袋泡剂汤剂口服液,从而提示该复方剂型以袋泡剂较理想9。5 软胶囊 含挥发性成分多的中药制成软胶囊,如复方丹参软胶囊克服了片剂中冰片易挥发的缺点,疗效观察软胶囊优于片剂10,麻仁软胶囊和利鼻软胶囊11.12较片剂使用方便,且稳定性好。6 喷雾剂 健

11、脑精喷雾剂l3由鼻腔、口咽部每日喷数次即可达到(d do)治疗效果,使用方便。复方儿茶喷雾液治疗各种烫伤效果较好,喷后在烫伤面形成一层薄膜l4。7 气雾剂 该新剂型主要用于心绞痛、哮喘等中医急症的治疗,改变了中药制剂只能治疗慢性疾病(jbng)的传统观点。如复方丹参气雾剂对心绞痛、心电图速效作用显著l5,总有效率94.12%,片剂组仅8%,平均起效时间3.461士1.352(min),片剂基本无速效作用;救心气雾剂,经临床201例观察(gunch),治疗心绞痛户有效率达92%,大多数病例3min内起效,smin内止痛,其药效止痛作用与硝酸甘油相仿l6。喘咳平气雾剂l7获得满意的临床效果。8 涂

12、膜剂 应用广泛的是聚乙烯醇(PVA)类成膜材料,此外还有玉米朊、白及胶粉等,甘油为保湿剂,邻苯二甲酸二丁酷为增塑剂,二甲亚枫、氮酮为助透剂。膜的形成减少了皮肤表面水份的蒸发,促进了水合作用和溶解角质作用,使药物透过角质层,逐渐释放药物,更好发挥治疗作用。秋葵涂膜剂采用PVA、甘油制成涂于皮肤10min成膜,所成药膜具有良好可塑性,治疗烧烫伤l8,聚乙烯毗咯烷酮(PVP)为成膜中成药材料,氮酮为皮肤促进剂可直接与玄参等14味中药组成活血化癖、消炎止痛的醇提物任意混合溶解制成涂膜剂,性质稳定,涂在皮肤上能迅速成膜,且不污染衣物,易洗除l9。复方勒酸涂膜剂治疗脚癣及神经性皮炎时,克服了原癣药水醇浓度

13、高刺激性大等缺点20。9 膜剂 黎国樟等研制了复方养阴生肌双层膜2l,底层(缓释层):PVA,面层(速释层):白及胶为成膜材料,经二年多的临床应用,收到较好疗效。丹皮酚具有良好抗炎、解热及镇痛作用,但进入人体后,丹皮酚很快被排泄,难以达到治疗效果,由丹皮酚、甘草酸单铁盐及PVA组成膜剂,贴敷于口腔患处可发挥其镇痛消炎之功效22。比较琼脂、甘油,PVA、CMC、明胶、吐温一8O等优选了白及浆为成膜材料,制成口疡灵膜剂具有粘附性强,见效快、维持时间长,对30例口腔粘膜疾病治疗的总有效率为99%23。10 贴剂 皮肤给药除了能起局部作用外,还可以透过皮肤进入血液循环(xu y xn hun),发挥全

14、身作用;皮肤角质层还具有贮存作用,使血药浓度曲线平稳、持续、恒定,有着(yu zhe)超越一般给药方法的独特优点,可避免肝脏的“首过效应(xioyng)”,而且不受胃肠道生理因素的影响,从而提高药物生物利用度,减轻药物的副作用,同时,根据治疗需要,可随时移去给药系统,因此,已成为80年代国内外研究的热点之一。脐效冠心膏贴敷神厥治疗冠心病227例,总有效率97.1%24.25。11 滴丸 强心灵为黄花夹竹桃果仁中提得的混合物,主要含黄花夹竹桃次贰甲等三种亲脂性贰,采用PEG一600。为载体制成强心灵滴丸,增加了溶出速率,在相同时间内片剂溶出速率为2%,滴丸为64%26。12 微囊 挥发油加入一定

15、比例的水和高分子胶质,在高速搅拌下形成乳浊液,喷雾干燥即得,保留率为96%,制备了荆芥油、薄荷油等挥发油微囊,稳定性良好27。13 缓释新剂型13.1 缓释片周晶28等采用羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料，将新藤黄酸制备成亲水凝胶骨架型缓释片。13.2 缓释微丸和胶囊李俊松29等采用 HPLC 指纹图谱方法，以白芍总苷提取物为原料，制成膜控缓释微丸，研究白芍总苷缓释微丸多成分的释放行为。实验发现以图谱效应相关峰为指标能很好地评价口服白芍总苷缓释微丸的体外释放行为。13.3 其他缓释制剂李国栋30等以丙烯酸树脂(shzh)为载体，制备了情青蒿素的缓释固体分散物，溶出速率测定表明其有较好的缓释

16、作用。富志军31等以溃宁中药复方为模型药，以辅料成膜性能、黏附力、体外释放速率及口腔停留时间为指标，优选了口腔黏膜(ninm)附缓释膜的处方，制得的缓释膜剂具有良好的缓释和黏附效果。14 透皮给药新剂型(jxng)14.1 巴布膏剂于晓佳32等通过正交试验法，以粘着力为量化指标，结合膏体的均匀性、膜残留性、涂展性、皮肤追随行、耐热耐寒性为综合评分指标，优选最佳基质配比，制得的金铃子巴布剂剥离性、涂展性、膏体均匀性、皮肤追随性和耐热耐寒性及粘着力良好并且使用方便。14.2 中药凝胶剂王薇等以壳聚糖、羧甲基纤维素钠为基质与中药组方提取物制成复方苦参壳聚糖凝胶剂，通过临床试验发现新剂型（复方苦参壳聚

17、糖凝胶剂）具有涂展性好、黏附力强，形成膜状不易脱落、易清洗等优点，治疗慢性湿疹疗效明显提高。15 靶向给药新剂型15.1 脂质体靶向制剂Lee 等应用受体靶向元件与脂质体载体联合，合成叶酸盐受体（FR）靶向的紫杉醇脂质体。这种复合物平均大小为 97.1nm，包括紫杉醇：脂质的摩尔比率为 1：33，能够在 4稳定至少 72h。在人类 FR-+KB 口腔癌细胞珠阻断性实验中，这种复合物与非靶向脂质体紫杉醇相比，靶向活性提高了 3.8 倍33。15.2 中药微球靶向制剂邓嵘17等用正交设计优化了莪术油微球的制备工艺，对微球的制备工艺、粉体学性质、体外释药和初步药效进行了研究，实验证明所制备的莪术油明

18、胶微球的粒径分布较好，体外释药有明显的缓释作用。16 免煎颗粒剂免煎颗粒是经过工业提取、纯化、浓缩、干燥、制粒而成的新型制剂,其性味、归经、功能主治、用法用量与原中药饮片基本一致,除了基本上保持中药汤剂的特点和功效外,颗粒剂还具有疗效可靠、计量准确、易于贮藏、便于携带等优点,保持了辨证施治、组方灵活的中医药特色。如治疗脾胃失运的儿宝颗粒、治疗小儿支气管炎的小儿支气管炎颗粒等都有良好疗效。尽管中药颗粒剂有诸多优点,但其有缺乏统一的质量控制标准、品种相对不足、包装规格少等缺点,这使得用于特殊人群特别是婴幼儿的颗粒剂品种不多。若用成人包装品种则需人工调配,剂量难以准确控制,所以开发婴幼儿使用的颗粒剂

19、是当前的热点问题。17 泡腾片中药泡腾片是近几年发展起来的一种新剂型(jxng),兼有片剂、颗粒剂和中药汤剂3种剂型的特点。这种剂型服用剂量便于掌握,服用时可较好地随着儿童的年龄增长而递增片数,加水即可迅速崩解成溶液剂,便于服用和携带,在片中适当添加矫味剂,解决了婴幼患儿服用固体药片顺应性差的问题,是儿科用药一种比较理想的剂型。如止泻1号泡腾片34等。18 口服液口服液是在传统汤剂基础(jch)上发展起来的一种在无菌或半无菌条件下灌制而成的剂型35。中药口服液因疗效好、见效快、饮用方便而深受欢迎。随着中药浸提技术的发展,口服液有溶液型、胶体溶液型、乳浊溶液型、混浊溶液型等多种分散体系。如小儿(

20、xio r)健脾消食口服液36 、小儿止咳平喘口服液37等。但儿童使用口服液时存在着口感顺应性差和剂量不精确等问题,这直接影响了口服液的安全性和有效性,有待于进一步研究解决。19 注射剂中药注射剂的研制与发展是传统中药给药途径的重大突破,是对中药剂型的补充和完善,可以说代表着中药剂型的最高水平。其主要制剂包括溶液型、乳浊液型、混悬液型注射剂和固体粉针剂,给药途径包括肌肉注射、穴位注射、静脉注射等。用于治疗小儿急性上呼吸道感染的炎琥宁注射液38,可较快改善症状、体征,平均持续时间明显缩短,治愈率高,副作用少,无耐药现象,适合临床使用。结论发现有越来越多的中药新剂型应用于医疗方面，为中药在医疗方面

21、做出了巨大的贡献，为中药注入了活力，让中药材在医药行业有了更多的活力。参 考 文 献1 周跃华,杜晓曦.1200个中药新药品种概况及补充通知中常见(chn jin)工艺问题分析J. 中国中药(zhngyo)杂志，2003， 28（10）：994-995.2 唐 星,何仲贵,杨 杨.明胶软胶囊囊壳处方(chfng)因素对囊壳溶解性能的影响J.中国药学杂志,1999,34(1):281.3 潘 琦,高明菊,朱红涛,等.左金缓释胶囊的研制及其测定分析J.云南中医学院学报,2001,24(1):61.4 李朝霞,李云谷.脑络康缓释胶囊的制备工艺和体外释放度的研究J.北京中医药大学学报,2002,25(

22、6):401.5 陈燕军,臧 琛,赵小妹,等.几种常用填充剂与崩解剂在中药分散片应用中的性能比较J.中国中药杂志,2002,27(8):5811.6贾 伟,高文远,王 涛,等1中药巴布剂的研究现状J.中国中药志,2003,28(1):71.7贾 伟,高文远,王 涛,等.中药巴布剂的研究现状J.中国中药志,2003,28(1):71.8吕定刚.天然药物活性成分体外经皮渗透研究进展J.中药材,2002,25(1):671.9隋 毅,聂 赞.经络学说与透皮给药系统J.中国中医基础医学志,2003,9(1):531.10李 柏,吴丽莉,林 万,等.不同剂型去甲斑蝥素急性肝肾毒性比较(bjio)实验J.

23、实用医学杂志,1998,14(5):3711.11梁福佑(f yu),张胜华,潘 颖,等.去甲斑蝥素用于单克隆抗体(kngt)为载体的肿瘤导向治疗实验研究J.首都医科大学学报,1999,20(1):51.12杨 明.中药莪术油介入治疗膀胱内顽固性出血J.现代中西医结合杂志，2001,10（8）：7021.13吴万垠,邓 嵘,区勇全,等.经肝动脉灌注莪术油明胶微球对大鼠移植性肝癌的治疗作用J.中华肝脏病杂志,2000,8(1):24.14邓时贵,区勇全,莫莉莉,等.莪术油微球对犬呼吸、血压、心电图的影响J.中药新药与临床药理,2000,11(5):272.15邓 嵘陈济民,姚崇舜),等.莪术油明

24、胶微球肝动脉栓塞J.药学学报，2000,35（7）:539. 16朱海云,刘振堂,李兴华.土贝母甙微囊的特性及其用于肾动脉栓塞的实验研究J.中华放射杂志,2001,35(2):107.17丁玉玲,马淑贤,卢秀荣,等.人参皂甙脂质体(GSL)的研制J.中国药学杂志,1995,30(7):414.18薛玉英,翁帼英,何俊峰,等.口服硫酸氢黄连素脂质体的研制.J.中国中药杂志,1995,20(12):730.19张冬青,程 怡.脂质体的研究概况J.中药新药与临床药理,2002,13(2):125.20杨赛丽,杜英杰,曾昭玉,等.脂质体包裹对汉防已甲素细胞毒性影响的实验研J.中草药,1995,26(9):470.21关中宪,张学全.复方丹参气雾剂合用硝酸甘油治疗冠心病心绞痛的疗效J.中国中西医结合急救杂志,2000,7(2):69.22王保军,马 富,刘新民,等.复方烧伤喷雾剂J.中国中医药科技,1999,6(1): 4.23雷 丹.九华栓的制备及临床应用J.中医药信息,2003,20(2):39.2