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第十章 拟胆碱和抗胆碱药物第一节 拟胆碱药Cholinergic drugs123乙酰胆碱的作用Acetylcholine, Ach化学递质,存在于 - 交感神经节前纤维 - 副交感神经节前节后纤维 - 运动神经纤维以乙酰胆碱为递质的神经纤维称为胆碱能神经纤维 456胆碱能神经系统药物分类拟胆碱药抗胆碱药胆碱受体激动剂 乙酰胆碱酯酶抑制剂789101112一、胆碱受体激动剂M-受体激动剂 -氯贝胆碱 -毛果芸香碱N-受体激动剂 -主要做为实验室工具药1314151617181920212223氯贝胆碱的合成24毛果芸香碱 Pilocarpine叔胺类化合物。但在体内仍以质子化的季铵正离子为活性形式。结构与乙酰胆碱差别很大,具有M胆碱受体激动作用25临床应用用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液治疗原发性青光眼26研究热点治疗阿尔茨海默氏病(Alzheimer disease, AD)和其他认知障碍疾病大脑皮层胆碱能神经元变性使乙酰胆碱的释放明显降低,结果使M1受体处于刺激不足的状态,导致认知减退选择性中枢拟胆碱药较有前途。2728293031323334乙酰化酶35363738394041

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