药理学部分知识点归纳

1、文档编码 : CQ3T2J9P7R3 HJ2D3X3S1F2 ZE5W5M9T6R3冷静催眠及抗惊厥药 苯二氮卓类 地西泮（安定）一、药理临床作用：1、抗焦虑（ 小剂量,减轻或排除紧急、担忧、激 动和失眠；暂时性记忆缺失）2、冷静催眠、 3、抗惊厥抗癫痫（静注地西泮 痫连续状态的首选药物； ）5-20mg/次是目前治疗癫4、中枢肌肉松驰 5、增加其他中枢抑制药的作用 二、作用机制： BZ 增加 GABA 把握氯离子通道的开放频率 三、禁忌：老年患者、肝功能不全、驾驶员、高空作业、青光眼及重症肌无力患者四、过量：昏迷和呼吸抑制 巴比妥类；用受体拮抗剂氟马西尼解救一、作用机制： 兴奋 GABA 受

2、体,延长开放氯离子的时间 二、不良反应： 后遗效应：宿醉现象 ；耐受性 ：肝药酶诱导 ；依靠性：反跳、成瘾、戒断症；呼吸抑制：剂量依靠性、致死首因；急性中毒：碳酸氢钠碱化尿液 苯巴比妥（长效）、戊巴比妥、 异戊巴比妥 （中效）、司可巴比妥（短效）、硫喷妥（超短效）第十三章 抗癫痫药 苯妥英钠（大仑丁）（临床上最常用的抗癫痫药；碱性较强,刺激性大,不宜肌内注射；血药浓度的个体差异较大,因而临床用量应留意个体化）一、作用机制（膜稳固作用） ：钠通道阻滞药,削减钠内流,抑制高频放电的发生和扩散,对小发作无效：选择性阻断 Na+通道,抑制Na+内流；选择性阻断 Ca+通道,抑制 Ca 内流；大剂量抑制

3、 K 内流,延长 ADP 和 ERP; 抑制神经末梢对GABA 的摄取（氯离子内流）二、药理临床作用： 1、抗癫痫； 治疗癫痫大发作的首选药；2、治疗外周神经痛如三叉神经痛、舌咽神经痛等；中毒所致室性心律失常首选药） ；3、抗心律失常（强心苷三、不良反应： 1、局部刺激： 胃肠不适, 牙龈增生 2、神经系统反应：头痛、眩晕、共济失调、精神错乱 仍原酶 4、过敏反应：皮疹、肝损害 低血钙其他抗癫痫药：卡巴西平：对精神运动性发作最有效；3、造血系统反应：抑制二氢叶酸 5、肝药酶诱导：加速 VD 代谢,苯巴比妥：除对小发作无效外,其余都有效；抑制中枢,不作首选；静 注把握癫痫连续状态；扑米酮：对大发

4、作和局限性发作优于苯巴比妥；对精神运动性发作不如 卡马西平；乙琥胺：治疗小发作的常用药；丙戊酸钠：广谱扩癫痫药；地西泮和劳拉西泮静脉注射是治疗癫痫连续状态的首选药 常用抗惊厥药：硫酸镁：口服：泻下利胆；外敷：消炎消肿；静注：全 身作用冷静和抗惊厥（增加了细胞外液镁离子）（产生箭毒样骨骼肌放松作用） ,血镁过高会血管扩张, 治疗高血压危象；（机制 Mg2 竞争 Ca2+受点,拮抗 Ca2+的作用）救治：注射过量可引起呼吸抑制、血压骤降、心动过缓、传导阻滞,危 及生命；缓慢静注氯化钙或葡萄糖酸钙解救；第十四章 抗精神失常药 氯丙嗪（冬眠灵；吩噻嗪类） ：口服易吸取,有刺激深部肌注；一、药理作用：

5、1、中枢神经系统： （1）抗精神病作用； （2）镇吐作用 强（ 但不能对抗前庭刺激引起的呕吐；对顽固性呃逆有效）；（3）对体 温调剂的影响（ 抑制体温调剂中枢,使体温调剂失灵,机体温度随环境温度变化而升降,不仅降低发热者体温,也降低正常体温；与解热镇痛药相区分）（4）加强中枢抑制药的作用；（5）对锥体外系的影响；2、自主神经系统： 阻滞 受体：血管扩张,血压下降,翻转肾上腺素的升压效应；阻断M 胆碱受体：口干、便秘、视力模糊；3、内分泌系统：催乳素释放抑制因子削减：催乳素分泌增加、乳房肿大、泌乳；卵泡刺激素和黄生成素削减： 排卵推迟 ;抑制垂体生长激素的分泌： 治疗 巨人症 二、临床运用： 1

6、、精神分裂症（对急性患者成效显著,对慢性疗效差）2、呕吐和顽固性呃逆（主要用于治疗尿毒症、恶性肿瘤、放射病等多种疾病及强心苷、吗啡等多种药物引起的呕吐；对晕动病（晕车、晕船等）无效） 3、低温麻醉（ 协作物理降温（冰袋、冰浴）用于低温麻醉）和人工冬眠（异丙嗪,哌替啶合用,有利于机体度过危险期）三、不良反应： 1、中枢抑制症状：嗜睡淡漠无力； M 受体阻滞症状口干便秘无汗眼内压上升；心悸等； 受体阻断鼻塞、血压下降、体位性低血压、2、锥体外系反应（机制：阻断 DA 受体导致胆碱能神 经功能相对亢进, 123 用苯海索,安坦治疗 ;4 用氯氮平治疗 ）：（1）药源 性帕金森综合症；（2）静坐不能；

7、（3）急性肌张力障碍；（4）迟发性运 动障碍（迟发性多动症）3、过敏反应： 皮疹、接触性皮炎、光敏性皮炎；无黄疸 或黄疸性肝损耗；粒细胞削减、溶血性贫血、再障4、急性中毒： 昏迷、血压下降、心肌损害、呼吸抑制；（洗胃、对症处理、中枢兴奋药氯酯醒、严肃者进行血透； （禁用肾上 腺素）抗抑郁药另有：地昔帕明、阿米替林、多塞平、米安色林、诺米芬新、曲唑酮、马普替林；抗躁狂症药：碳酸锂 第十五章 抗帕金森病药 帕金森综合症是黑质纹状体内多巴胺不足,乙酰胆碱功能相对亢 进；机理为补充多巴胺或增强多巴胺功能,亦可降低乙酰胆碱的作用；第一节 拟多巴胺类药 一、左旋多巴：本身无药理活性, 进入中枢脱羧成多巴胺

8、后起治疗作用；药理临床作用： 1、抗帕金森病（对于阻断 吩噻嗪类引发的病无效；2、治疗肝性脑病DA 受体的抗精神病药如二、不良反应： 1、胃肠道反应（ 恶心、呕吐和食欲减退等）2、心血管反应（低血压） 3、不自主反常动作4、精神障碍；三、药物相互作用（考点） ：1、VB6：多巴脱羧酶的辅基,增强外周副 作用,降低疗效；2、抗精神病药：吩噻嗪类和丁酰苯类（阻断中枢多巴胺受体）、利血平（耗竭中枢多巴） ；3、单胺氧化酶（ MAO ）抑制药：抑制 MAO A,使血中去甲肾上腺 素含量增高,血压上升；4、拟肾上腺素：加重左旋多巴引起的心血管方面不良反应；5、外周多巴胺受体阻断剂：多潘立酮,削减左旋多巴

9、的外周不良反 应；其次节 胆碱受体阻滞药苯海索（安坦）：对中枢纹状体的胆碱受体有明显的阻断作用；治疗 由于使用氯丙嗪引发的帕金森病 第十六章 镇痛药第一节 阿片生物碱类镇痛药 吗啡：不作口服,常皮下注射；是一种阿片受体兴奋剂；一、药理作用： 1、中枢神经系统：（1）镇痛冷静欣快 （2）抑制呼吸 （3）镇咳（ 4）其他：缩瞳呕吐 2、血管扩张：血压下降,引起体位性低血压,（呼吸抑制、体 内 CO2 蓄积） 脑血管扩张,颅内压上升；3、兴奋平滑肌：引起便秘、胆绞痛,阿托品可部分缓解；4、免疫系统：抑制淋巴细胞增殖,削减细胞因子释放,抑制巨 噬细胞吞噬功能 二、临床应用： 1、镇痛（ 对胆绞痛和肾绞

10、痛需加用 M 胆碱受体阻断药（阿托品）；2、心源性哮喘（机制：1、扩张外周血管,降低外周阻力,减轻心负荷；2、排除焦虑心情（冷静）3、降低呼吸中枢对CO2 敏捷性而缓解呼吸急促；3、止泻 三、不良反应： 1、治疗量：恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便 秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等；2、耐受性和依靠性3、中毒量： 迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降,甚至呼吸麻痹；人工呼吸、给氧、静注纳洛酮；一、其次节人工合成镇痛药派替啶（度阿片受体兴奋剂：冷丁）药理作用： 1、镇痛、冷静 2、兴奋平滑肌（对妊娠末期子宫平滑肌无明显作用,不引起便秘无止泻）血压）3、血管扩

11、张（扩张血管引起体位性低临床应用： 1、镇痛） 2、人工冬眠 3、心源性哮喘帮忙治疗和肺水肿 芬太尼：强效镇痛药,是吗啡的 100 倍；安那度：为一种短效镇痛药；美沙酮：与吗啡相当,口服有效,是常用的吗啡和海洛因成瘾的代替 药物；第三节 阿片受体拮抗剂 纳络酮：用于阿片类镇痛药中毒的解救药,可快速解救呼吸抑制及其他中枢抑制症状；纳曲酮：一次用药保护72 小时,已用于解除阿片类的精神依靠性；第十八章 解热镇痛抗炎药作用机制是抑制环氧加酶,削减前列腺素PG 的合成；一、水杨酸类：乙酰水杨酸 抗炎抗风湿 不良反应 : 药理临床作用： 1、解热镇痛（只影响发热者的体温）2、抗炎抗风湿大剂量 3、防止血

12、栓形成（小剂量抑制血小板集合,大剂量促进）4、长期服用降低结肠癌风险不良反应： 1、胃肠道反应（ 上腹不适,恶心呕吐,胃溃疡、无痛性胃出血（抑制胃粘膜COX 1,PGE2 分泌削减,爱惜作用减弱） ）；治疗：餐后服用、同服抗酸药或米索前列醇；2、加重出血倾向 : 治疗量：抑制血小板集合 原形成 ;治疗：服用维生素 K 可预防；;大剂量：抑制凝血酶3、水杨酸反应：剂量过大时引起头痛、眩晕、恶心、呕吐、耳鸣、视 力减退等中毒症状,称为水杨酸反应；治疗：马上停药,静脉滴注碳酸 氢钠碱化尿液,加速排泄 4、过敏反应：荨麻疹、血管神经性水肿、过敏性休克；阿司匹林哮喘；5、瑞夷综合症： 极少数病毒感染伴发热的儿童或表年应用阿司匹林后 显现严肃肝功能