混悬剂的制备专家讲座

试验一

混悬剂制备及稳定剂选择方法混悬剂的制备第1页一试验目标1掌握混悬剂普通制备方法。2掌握影响混悬剂稳定性原因。3了解混悬剂稳定剂类型和惯用具种。混悬剂的制备第2页二试验原理混悬剂

难溶性固体药品以微粒状态分散于分散介质中形成非均匀液体药剂。混悬剂中药品微粒普通在0.5～10μm，可供口服、局部外用和注射。

混悬剂属于热力学不稳定粗分散体系，所用分散介质大多数为水，也能够用植物油。混悬剂的制备第3页制备混悬剂条件：①凡难溶性药品需制成液体制剂供临床应用时；②药品剂量超出了溶解度而不能以溶液剂形式应用时；③两种溶液混合时药品溶解度降低而析出固体药品时；④为了安全起见，毒剧药或剂量较小药品不应制成混悬剂使用。混悬剂的制备第4页混悬剂质量要求

药品本身化学性质应稳定，混悬剂中微粒大小依据用途不一样而有不一样要求；其微粒应细腻均匀，沉降迟缓，下沉后微粒不结块，稍加振摇即能均匀分散，贮存期间粒子大小保持不变，不太粘稠易倾倒，外用混悬剂应易于涂布，不易流散，能快速干燥，且不易被擦掉。混悬剂的制备第5页混悬剂稳定剂：①助悬剂；②润湿剂；③絮凝剂与反絮凝剂。助悬剂可增加分散介质粘度，故能降低颗粒沉降速度，制成稳定混悬剂。但用量不宜过大，不然将影响制品倾倒，还会增加不良味道在口中滞留时间。润湿剂通常是一些表面活性剂，如吐温80等。它们降低固相与液相界面张力，故能改进药品润湿与分散。但用量应适当，不然使颗粒下沉结块，不易混匀。混悬剂的制备第6页絮凝剂是一类能中和微粒电荷，降低微粒Zeta电位至一定程度使微粒发生絮凝电解质。因为絮凝物振摇后易再分散，克服了一些混悬颗粒沉淀后形成紧密饼块、难以再分散困难。反絮凝剂则能增加微粒Zeta电位，使微粒间斥力增加，降低絮凝程度，使液体保持较低粘度和良好流动性或伸展性。混悬剂的制备第7页三药品试剂与仪器药品试剂：炉甘石、氧化锌、甘油、羧甲基纤维素纳、聚山梨酯80、枸橼酸钠、三氯化铝、沉降硫磺，硫酸锌、樟脑醑、磺胺嘧啶、氢氧化钠、枸橼酸、单糖浆、羟苯乙酯醇溶液(50g/L)、蒸馏水等。仪器：乳钵、具塞量筒、烧杯、量筒、普通天平等。混悬剂的制备第8页四试验内容(—)炉甘石洗剂制备处方一处方二处方三处方四处方五炉甘石3.0g3.0g3.0g3.0g3.0g氧化锌1.5g1.5g1.5g1.5g1.5g甘油1.5g1.5g1.5g1.5g1.5g羧甲基纤维素钠0.15g枸橼酸钠0.15g聚山梨酯800.6g三氯化铝0.1g蒸馏水加至30mL30mL30mL30mL30mL混悬剂的制备第9页2制备(1)制备稳定剂(2)制备混悬剂上述5个处方，均采取加液研磨法制备。称取过100目筛炉甘石、氧化锌于研钵中，加甘油研磨至糊状后，再加入处方中其它成份，最终加水至全量，搅匀即得。混悬剂的制备第10页(二)复方硫磺洗剂制备1处方：沉降硫磺1.5g硫酸锌1.5g

樟脑醑12.5mL羧甲基纤维素钠0.25g

甘油5mL蒸馏水加至50.0mL2制备：取沉降硫磺置乳钵中加甘油研匀，成糊状，另外将制备羧甲基纤维素钠胶浆加入，研匀，再缓缓加入硫酸锌水溶液，研匀，然后缓缓加入樟脑醑等其它成份，边加边研磨，最终补加蒸馏水至全量，研匀即得。混悬剂的制备第11页(四)质量检验和试验结果沉降体积比(F)F＝VU/VO=HU/HO沉降后再分散性混悬剂的制备第12页时间(min)处方一H(cm)F(%)处方二H(cm)F(%)处方三H(cm)F(%)处方四H(cm)F(%)处方五H(cm)F(%)010203060再分散性翻转次数(1)将炉甘石洗剂质量检验结果统计于表1-1。依据表中数据，以沉降体积比(F)为纵座标、沉降时间为横座标，分别绘制5个处方沉降曲线图，并比较5个处方稳定程度及质量。混悬剂的制备第13页制剂Ho(cm)H(cm*)F(%)再分散性翻转次数复方硫磺洗剂

（2）复方硫磺洗剂与磺胺嘧啶合剂质量检验结果统计于表（30min）