抗精神药1课件

抗精神药2024/4/17抗精神药[1]睡眠的时相非快动眼睡眠NREMS快动眼睡眠REMS4期1期2期3期入睡潜伏期抗精神药[1]镇静药（sedative）：缓和激动，消除躁动，恢复安静情绪催眠药（hypnotics）：引起近似生理性睡眠的药物

小剂量——镇静作用大剂量——催眠效果

统称为镇静催眠药抗精神药[1]一、苯二氮类：地西泮、氟西泮、氯硝西泮、三唑仑二、巴比妥类：苯巴比妥、戊巴比妥、司可巴比妥、硫喷妥钠三、其他类：水合氯醛、甲丙氨酯、唑吡坦、 H1受体阻断药（苯海拉明，异丙嗪）艹卓常用镇静催眠药分类及代表药抗精神药[1]第一节苯二氮类（BD）1，4-苯并二氮艹艹卓卓R1R2R3R4R5R’2CCCNN抗精神药[1]口服吸收快而完全脂溶性高，易在脂肪组织蓄积经肝药酶代谢成有活性的代谢物－－去甲地西泮→奥沙西泮与葡萄糖醛酸结合灭活，经肾脏排出体外经胆汁排泄－－肝肠循环随乳汁分泌－－哺乳期妇女慎用体内过程抗精神药[1]药理作用及临床应用1．抗焦虑作用：小于镇静剂量艹卓焦虑症首选作用部位：边缘系统地西泮：长效，持续性焦虑状态氯氮

：中效，间断性严重焦虑患者抗精神药[1]2.镇静催眠作用：（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒次数，延长睡眠时间；（2）对REMS影响小，停药后代偿性反跳较轻；（3）使NREMS的2期延长，4期缩短，可减少发生于4期的夜游或夜惊。

特点：

治疗失眠症，首选抗精神药[1]3.抗惊厥、抗癫痫作用：适应症：破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥和各类型癫痫发作等癫痫持续状态：地西泮（iv）首选其他类型癫痫：硝西泮、氯硝西泮抗精神药[1]4.中枢性肌肉松弛作用：

■缓解中枢神经病变引起的各种肌肉强直■缓解肌肉痉挛

5.暂时性记忆缺失：

心脏电击复律内镜检查前给药麻醉前给药抗精神药[1]不良反应与注意事项1.嗜睡、头昏、乏力、共济失调2.中毒量：昏迷、呼吸抑制

解救措施：对症、支持治疗

氟马西尼3.静脉注射宜缓慢：<5mg/min（地西泮）与剂量有关老年人更易出现老年人剂量减半清除毒物抗精神药[1]4.耐受性5.依赖性：反跳、戒断症状－－长期服用不宜骤停－－连续用药不宜超过4周6.禁止饮酒7.与中枢抑制药合用时要酌情减量8.用药期间不宜驾车、从事高空作业或机器操作9.妊娠早期禁用，产前及哺乳期慎用10.老年患者、肝肾功能不全患者慎用最低剂量短程治疗抗精神药[1]第二节巴比妥类抗精神药[1]药理作用呈明显的剂量依赖关系

小剂量

镇静

使过度兴奋恢复至正常

中剂量

催眠

诱导、加深、延长睡眠

较大剂量

抗惊厥抗癫痫解除骨骼肌强烈抽搐

大剂量

麻醉

意识、感觉消失

中毒剂量

昏迷、呼吸抑制和死亡抗精神药[1]药理作用和临床应用1.镇静和催眠：治疗失眠症3.静脉麻醉及麻醉前给药：硫喷妥钠2.治疗惊厥、癫痫：苯巴比妥（2）缩短REMS，改变正常的睡眠时间，停药后发生代偿性反跳（1）缩短入睡潜伏期，减少睡眠中觉醒次数，延长睡眠时间巴比妥类药物产生催眠作用的特点：（已少用）抗精神药[1]作用机制非麻醉剂量：1.增强GABA介导的Cl－内流（延长通道开放

时间）2.减弱谷氨酸介导的除极高浓度：

抑制Ca2+和Na+的跨膜内流，抑制Ca2+依赖性递质释放，并呈拟GABA样作用抗精神药[1]不良反应1.后遗效应：2.耐受性：短期内反复服用3.依赖性：长期连续服用次晨可出现头晕、嗜睡、精细运动不协调及定向障碍等

抗精神药[1]4.对呼吸系统的影响

影响强度与剂量成正比，可引起呼吸抑制呼吸深度抑制是其中毒致死的主要原因5.其他：过敏反应、粒细胞缺乏等肝功能损害：苯巴比妥6.透过胎盘并经乳汁分泌：妊娠和哺乳期妇女慎用7.药酶诱导作用抗精神药[1]急性中毒一次口服10～20倍催眠剂量临床表现：深度昏迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚至呼吸、循环衰竭抗精神药[1]急性中毒解救1.清除毒物：（1）洗胃：生理盐水或0.01％～0.02％高锰酸钾溶液（2）导泻：10～15g硫酸钠（3）碱化血液及尿液：碳酸氢钠或乳酸钠（4）加速排液：静脉输液、利尿药（5）血液透析抗精神药[1]2.维持呼吸与循环功能：保持呼吸道通畅，吸氧，必要时行人工呼吸，甚至气管切开3.中枢兴奋药：尼可刹米等抗精神药[1]

1.药理作用：镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫2.作用机制：与氯离子通道开放有关相同：比较苯二氮类与巴比妥类的异同艹卓抗精神药[1]苯二氮类与巴比妥类的比较

苯二氮类巴比妥类缩短REMS后遗效应安全性依赖性诱导肝药酶频率增加艹卓麻醉作用艹卓抗焦虑作用作用机制

+

良好无±较轻 较大－持续时间延长

+++镇静剂量有++

较大小

++抗精神药[1]第三节其他镇静催眠药抗精神药[1]水合氯醛（chloralhydrate）1.口服易吸收，起效快（约15分钟）2.对胃有刺激性，须稀释后口服，或采取直肠给药3.治疗失眠时不缩短REMS，无明显后遗效应4.较大剂量有抗惊厥作用：小儿高热惊厥（10％水合氯醛灌肠）抗精神药[1]5.大剂量可引起昏迷、产生麻醉作用6.久服也可引起耐受性、依赖性和成瘾性7.诱导肝药酶活性8.严重心血管系统疾病及肝、肾功能不全患者慎用或禁用抗精神药[1]唑吡坦（zolpidem）作用机制：与BD相似