环内酯类

环内酯类Tag内容描述：<p>1、2017/12/3,1,第三十六章 大环内酯类、林可霉素和万古霉素,2017/12/3,2,一、大环内酯类,2017/12/3,3,分类,14元环大环内酯类天然：红霉素半合成：克拉霉素，罗红霉素15元环大环内酯类半合成： 阿奇霉素16元环大环内酯类天然：乙酰螺旋霉素，麦迪霉素，交沙霉素半合成：罗他霉素,2017/12/3,4,特点,抗菌谱：较窄天然：抗菌谱略广于青霉素，主要作用于需氧G+菌及G-菌等半合成：抗菌谱扩大，对某些G-菌如流感杆菌、卡他莫拉菌等有效；增强对厌氧菌、空肠弯曲菌、军团菌、弓形虫、衣原体和支原体等的作用,2017/12/3,5,与细菌核糖体50S亚单位的23S。</p><p>2、第五节大环内酯类抗生素,Macrolide Antibiotics,大环内酯,麦迪霉素,螺旋霉素,红霉素,简介,大环内酯类抗生素是由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素， 结构特征 分子中含有一个内酯结构的十四元或十六元大环。通过内酯环上的羟基和去氧氨基糖或6-去氧糖缩合成碱性甙。 主要有：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等。,产品质量,这类抗生素在微生物合成过程中往往产生结构近似、性质相仿的多种成分。 当菌。</p><p>3、2019/8/11,第四十章 大环内酯类抗生素,临床药学室 张成贵,2019/8/11,分子结构中具有1416个原子的大脂肪族内酯环,内酯环的不同位点有甲基和羟基取代物,通常在5位上连接有一个糖苷基,有的在3位上连有第二个糖苷基。,2019/8/11,一个多元碳的内酯结构的大环,2019/8/11,作用机制,不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mRNA位移，选择性抑制蛋白质的合成； 14元：阻断肽酰基t-RNA移位 16元：抑制肽酰基的转移反应，选择性抑制细菌蛋白质的合成 细菌核糖体：70S（50S和30S） 哺乳动物核糖体：80S（60S和40S）,2019/8/11,耐药机。</p><p>4、1,复习,1. 青霉素对下列哪种病原体无效：A 脑膜炎奈瑟菌 B 回归热螺旋体 C 流感嗜血杆菌 D 放线菌 E 白喉棒状杆菌2. 下列关于头孢菌素的叙述，错误的是：A 抗菌机制与青霉素相似 B 与青霉素有部分交叉过敏反应 C 第二代头孢菌素类对铜绿假单胞菌有效 D 第三代头孢类无肾毒性 E 第三代头孢对酶稳定性高,2,3. 对铜绿假单胞菌，下列药物中无效的是：A 羧苄西林 B 头孢哌酮 C 头孢呋辛 D 头孢他啶 E 第三代头孢菌素4. 患者，男，11个月，患猩红热，首选药物是：A 氨苄西林 B 青霉素G C 庆大霉素 D 氧氟沙星 E 头孢曲松,3,病例讨论,一对夫妇，。</p><p>5、大环内酯类，林可霉素类及万古霉素macrolides ，lincomycins and vancomyxin,沈阳医学院药理教研室 杨丹,第四十章,第一节 大环内酯类(macrolides)抗生素,红霉素erythromycin,一类含有14、15、16元大环内酯环的抗生素,第一代:红霉素 第二代:克拉霉素,阿奇霉素,罗红霉素第三代:泰利霉素,喹红霉素,20世纪50年代起,G菌、G菌、厌氧菌军团菌、支原体、衣原体,琥乙红霉素片(利君沙)、罗红霉素分散片(严迪)、罗红霉素胶囊(赛乐林)、阿奇霉素胶囊、颗粒(泰力特)、阿奇霉素干混悬剂(希舒美)、阿奇霉素分散片(联邦赛乐欣)、阿奇霉素片(维宏) 、克拉霉。</p><p>6、1,P378,大环内酯类林可霉素类,吕良 桂林医学院药学院药理教研室,2,目 录,一、大环内酯类抗生素红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、交沙霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素二、林可霉素及克林霉素三、万古霉素及去甲万古霉素,3,一、大环内酯类抗生素,大环内酯类（macrolides）是一类具有14-16碳内酯环结构的抗菌药。目前使用的有：第一代：红霉素、乙酰螺旋霉素、交沙霉素、吉他霉素、麦迪霉素第二代：罗红霉素、克拉霉素、阿齐霉素第三代：泰利霉素、喹红霉素,4,抗菌作用及机制,抗菌谱：与青霉素相似而略广G+球菌：金葡菌、链球。</p><p>7、第三十七章 大环内酯类及林可霉素类抗生素 第一节 大环内酯类抗生素 具有1416 元大环内酯环结构而得名。 第一代:红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、竹桃霉素、交沙霉素、吉他霉素。 可口服，对G+、某些G-杆菌和厌氧菌均有效，可用于对内酰胺类过敏或耐药的治疗。但仅为抑菌剂，抗菌谱窄、不耐酸、胃肠道反应和肝损多见。,第二代：罗红霉素、克拉霉素、氟红霉素、阿齐霉素。 与第一代比，抗菌谱广、生物利用度高、t1/2 长、对酸稳定、不良反应少、抗菌后效应明显等优点。 抗菌机制： 与细菌50S 亚基结合，抑制转肽作用和抑制mRNA 的位移，从而抑。</p><p>8、第一节 大环内酯类抗生素 按化学结构分为： 14元大环内酯类红霉素、罗红霉素， 15元大环内酯类阿奇霉素 16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要 抗G菌及某些G球菌、厌氧菌和 军团菌、衣原体、支原体等，对 耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高 效。 口服后不耐酸，但酯化衍生物可 增加口服吸收。 组织中浓度相对较高，皮下组织 及胆汁中药物浓度明显超过血药 浓度，不易通过血脑屏障，主要 经胆汁排泄，有肝肠循环。 毒性较低，无严重不良反应，口 服有胃肠道反应，静注可引起血 栓性静脉炎。 不耐酸、口服。</p><p>9、复习旧课，抗菌机制：引起细胞壁缺陷，抗菌特征：对青霉素，1，g菌作用强，对g菌作用弱： 2，对繁殖期细菌有作用，对静止期细菌无作用3，对敏感菌有杀菌作用， 对人体细胞无非破坏性损伤作用：对哺乳动物和真菌无作用，预防过敏性休克：严格把握适应证，避免局部给药查询药物过敏史，有过敏史者加入禁止皮肤试验的糖皮质激素激素和H1受体阻断剂等抗菌机制：与细菌核糖体50S亚基结合，抑制转移酶，阻止肽链延长，抑制细。</p><p>10、2015年国家执业药师资格考试辅导,药学专业知识（二）主 讲 何 冰,抗菌药物,抗菌药物（绝对重点）,（一）青霉素类抗菌药物（二）头孢菌素类抗菌药物（三）其他-内酰胺类抗菌药物（四）氨基糖苷类抗菌药物（五）大环内酯类抗菌药物（六）四环素类抗菌药物（七）林可霉素类抗菌药物（八）多肽类抗菌药物,（九）酰胺醇类抗菌药物（十）氟喹诺酮类抗菌药物（十一）硝基呋喃类抗菌药物（十二）硝基咪唑类抗菌药物（十三）磺胺类抗菌药物及TMP（十四）其他抗菌药物（十五）抗结核分枝杆菌药（十六）抗真菌药,大环内酯类,红霉素第一代,泰利霉素第。</p><p>11、抗菌药物,抗菌药物的基本概念,抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治 疗细菌性感染的药物。 抑菌药仅能抑制细菌的 生长和繁殖而不能将其杀灭的药物。 杀菌药不仅抑制细菌的生 长，并能将其杀灭的药物。,抗菌药物的作用机制,1.抑制细菌细胞壁合成 2.影响胞浆膜通透性 3.抑制蛋白质合成 4.影响叶酸及核酸代谢,大环内酯类,按化学结构分为： 1.14元大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、依托红霉素、克拉霉素、罗红霉素 2.15元大环内酯类 阿奇霉素 3.16元大环内酯类 麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素，罗他霉素,大环内酯类,按合成方式分为 天然品：。</p><p>12、2020/7/5,.,1,第四十章大环内酯类抗生素,临床药学室 张成贵,2020/7/5,.,2,分子结构中具有1416个原子的大脂肪族内酯环,内酯环的不同位点有甲基和羟基取代物,通常在5位上连接有一个糖苷基,有的在3位上连有第二个糖苷基。,2020/7/5,.,3,一个多元碳的内酯结构的大环,2020/7/5,.,4,作用机制,不可逆的结合到细菌核糖体50S亚基上，通过阻断转肽作用及mR。</p><p>13、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素,大环内酯类,具有14、15和16元大环内酯环的具有抗菌作用的抗生素。治疗需氧革兰阳性菌、革兰阴性球菌和厌氧球菌的感染，对-内酰胺类抗生素患者的替代品。,大环内酯类,分类（1）,第一代 口服吸收不完全、生物利用度低，抗菌谱窄、不良反应多、易产生耐药性（红霉素、乙酰螺旋霉素、吉他霉素、交沙霉素、麦迪霉素） 。第二代 （阿奇霉素、罗红霉素、克拉霉素）有良好的抗生素后效应。第三代 发现第一个不引起耐药的酮基大环内酯抗生素。,大环内酯类抗生素分类（2）,14元大环内酯类：红霉素、竹桃霉素、。</p><p>14、第一节 大环内酯类抗生素 按化学结构分为： 14元大环内酯类红霉素、罗红霉素， 15元大环内酯类阿奇霉素 16元大环内酯类麦迪霉素，交沙霉素， 螺旋霉素 抗菌谱窄，比青霉素略广，主要 抗G菌及某些G球菌、厌氧菌和 军团菌、衣原体、支原体等，对 耐青霉素的金黄色葡萄球菌有高 效。 口服后不耐酸，但酯化衍生物可 增加口服吸收。 组织中浓度相对较高，皮下组织 及胆汁中药物浓度明显超过血药 浓度，不易通过血脑屏障，主要 经胆汁排泄，有肝肠循环。 毒性较低，无严重不良反应，口 服有胃肠道反应，静注可引起血 栓性静脉炎。 不耐酸、口服。</p><p>15、1,大环内酯类、林可霉素类 与其他抗生素,2,大环内酯类 macrolides,共同结构：1416碳大环内酯环,3,发展简史,第一代 红霉素(1952)、地红霉素、麦白霉素、交沙霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素 主要用于耐青霉素G金葡菌引起的严重感染及对-内酰胺类过敏患者 对胃酸不稳定，生物利用度低，消化道反应多 第二代（20世纪70年代） 罗他霉素、罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素 广泛用于呼吸道感染的一线药 第三代 泰利霉素、喹红霉素 对第一、二代耐药菌作用良好，抗菌谱广,4,分类,14碳大环内酯类 红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素、泰利霉素 15碳。</p>