课件抗肿瘤药物

课件抗肿瘤药物Tag内容描述：<p>1、药物化学多媒体教学课件,南京晓庄学院化学系 施梅,抗肿瘤药,肿瘤的治疗方法有手术治疗、放射治疗和药物治疗（化学治疗）等，但是很大程度上仍以化学治疗为主。 抗肿瘤药是指抗恶性肿瘤的药物，又称抗癌药。 抗肿瘤药物在肿瘤治疗中占有越来越重要的地位。,临床应用的抗肿瘤药主要有烷化剂和抗代谢物两大类。一些天然产物或其衍生物，及某些抗生素等，也作为有效的抗肿瘤药物应用于临床。,第八章 抗肿瘤药,作用机制：烷化剂类药物在体内能形成缺电子活泼中间体或其他具有活泼的亲电性基团的化合物，进而与生物大分子（如DNA、RNA或某些重要。</p><p>2、第十六章 抗肿瘤药,第十六章 抗肿瘤药,抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为三类: 烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药,第一节 烷化剂,结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系,一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物,是一类含有双（-氯乙基）氨基即氮芥的化合物，其结构通式为：,盐酸氮芥,（一）结构,（二）性质及应用 结构中具有碳氯键，在碱中不稳定，易水解生成醇和氯离子而失效。 应用：其注射液应调pH为3.05.0，且忌与碱性药物配伍。 （三）用途 为抗肿瘤药 （四）贮存 应避光，密封保存。,环磷酰胺,（一）结构,（二）性质及应用 1磷。</p><p>3、抗肿瘤类药物,概述 海洋生物 生物碱 喜树碱 紫杉醇,肿瘤的发生及影响因素： 癌(恶性肿瘤):定义 癌症的发生与很多因素有关 。 癌症对人类健康的危害。 控制癌症仍是医学界的一大难题,抗肿瘤药：凡能直接或间接地抑制或杀灭肿瘤细胞，控制肿瘤的增长的药物 治疗恶性肿瘤的三大手段： 药物治疗、 外科手术、 放射治疗。,海洋生物 MARINE NATURE,概述 海洋生物特点 主要研究领域 发展趋势 海洋天然产物的化合物类型,概 述 一、海洋知多少？,二、海洋生物的特点 生活环境 次生代谢产物 化合物结构 开展海洋药物研究具有重要的理论意义与实际应。</p><p>4、第二节 抗代谢药物,抗代谢药物的定义,通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径，从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径，导致肿瘤细胞死亡的抗肿瘤药物。 抗代谢物是应用代谢拮抗原理设计的，在结构上与正常代谢物类似，一般是将正常代谢物的结构作细小改变，例如应用电子等排原理将代谢物结构中的-H换为-F或-CH3；将-OH换为-SH或-NH2，使肿瘤细胞不能再继续利用，进行正常的增殖，而发生死亡。,抗代谢药物与烷化剂,抗代谢药物 抑制DNA合成，致肿瘤细胞死亡。 烷化剂： 与生物大分子中的富电子的基团发生共。</p><p>5、第十四章 抗肿瘤药 第一节 生物烷化剂,第一节 生物烷化剂,我们把治疗恶性肿瘤的化学药物称为抗肿瘤药，又称抗癌 药。 按化学结构及来源的不同，抗肿瘤药物可分为: 生物烷化剂 抗代谢药物 抗肿瘤天然药物有效成分 抗肿瘤抗生素,一、概述,第一节 生物烷化剂,生物烷化剂，也称为烷化剂，在抗肿瘤药物中应用较早， 是非常重要的一类药物。这类药物在体内形成缺电子活泼 中间体或其他具有活泼性亲电性基团的化合物，进而与 DNA、RNA或某些酶中的富电子基团（如氨基、羟基、羧基 及磷酸基等）发生共价结合，使其丧失活性或使DNA分子 发生断裂，。</p><p>6、第47章 抗恶性肿瘤药物,Antineoplastic Agents,长沙医学院药理教研室,概述, 在欧美一些国家恶性肿瘤的死亡率仅次于心血 管系统疾病而居第二位。 在我国，农村人口中恶性肿瘤死亡率居死因的第三位，而城市人口中居死因第一位。 我国常见的10大恶性肿瘤按死亡率高低排列为胃癌、肝癌、肺癌、食管癌、大肠癌、白血病、淋巴瘤、子宫颈癌、鼻咽癌、乳腺癌等。,肿瘤的概念： 肿瘤是机体在各种致瘤因素作用下，局部组织的细胞在基因水平上失去了对其生长的正常调控，导致异常增生而形成的新生物,概 述,概 述,良性肿瘤 恶性肿瘤：癌-上皮组织 肉瘤。</p><p>7、抗肿瘤药物所致恶心和呕吐的预防,指南共识,多种抗肿瘤治疗，包括化疗、分子靶向药物治疗、止痛治疗、放疗以及手术等，都可能引起患者恶心呕吐。 恶性肿瘤患者并发肠梗阻、水电解质紊乱和脑转移等，也可发生不同程度的恶心呕吐。 积极、合理地预防和处理肿瘤治疗相关的恶心呕吐，将为肿瘤治疗的顺利进行提供保障。 肿瘤治疗相关呕吐防治指南（2014版）摘录,注：1：半合成埃坡霉素内酰胺类似物，属于抗有丝分裂药物，其作用机制与紫杉醇类药物类似；2：一种新型叶酸类似代谢物的靶向抑制剂， 它不仅能完全抑制二氢叶酸还原酶（dihydrofolate。</p><p>8、抗肿瘤药物临床应用管理与专项处方点评,江苏省肿瘤医院,2015.03.28,抗肿瘤药物特点,细胞毒性; 作用靶标选择性差 杀伤恶性肿瘤细胞的同时必须先杀伤人体正常细胞，尤其是人体快速生长的细胞; 绝大多数药品具有腐蚀性/刺激性/致敏性/致畸性/致癌性; 可造成特异性器官损伤，如心脏、肝脏、肾脏、肺、膀胱等; 母体药和代谢物具有蓄积性。,法规背景,2011年，原卫生部医政司组织拟定抗肿瘤药物临床应用指导原则（征求意见稿）,抗肿瘤药物临床应用的基本原则 抗肿瘤药物临床应用的管理 各类抗肿瘤药物的适应证和注意 事项 各类肿瘤的治疗原则,法。</p><p>9、第十六章 抗肿瘤药,第十六章 抗肿瘤药,抗肿瘤药根据其作用机制和化学结构可分为三类: 烷化剂 抗代谢抗肿瘤药 其它抗肿瘤药,第一节 烷化剂,结构类型 常用烷化剂类抗肿瘤药物 构效关系,一/二、常用烷化剂类抗肿瘤药物,是一类含有双（-氯乙基）氨基即氮芥的化合物，其结构通式为：,盐酸氮芥,（一）结构,（二）性质及应用 结构中具有碳氯键，在碱中不稳定，易水解生成醇和氯离子而失效。 应用：其注射液应调pH为3.05.0，且忌与碱性药物配伍。 （三）用途 为抗肿瘤药 （四）贮存 应避光，密封保存。,环磷酰胺,（一）结构,（二）性质及应用 1磷。</p><p>10、第 七 章 抗 肿 瘤 药Antineoplastic Agents,肿瘤的特点：细胞或变异细胞异常增殖，常形成肿块 肿瘤：良性肿瘤包在荚膜内，增殖慢，不侵入周围组织(不转移) 恶性肿瘤不包在荚膜内，增殖迅速，能侵入周围组织(转移)，潜在的危险大 治疗方法：手术治疗、放射治疗和药物治疗(化疗),按其作用原理和来源可分为：,生物烷化剂 抗代谢物 抗肿瘤抗生素 抗肿瘤植物有效成分 抗肿瘤金属化合物,1. 生物烷化剂 Bioalkylating Agents,作用机理：在体内能形成缺电子活泼中间体或其它具有活泼的亲电性基团的化合物，与生物大分子(如DNA、RNA或某些重要的酶。</p><p>11、第八章 抗肿瘤药,第一节 抗肿瘤药物药学基础,肿瘤是人体中正在发育或成熟的正常细胞在某些不良因素的长期作用下，某部分细胞群表现出的失去控制的异常增殖。肿瘤细胞与正常细胞不同，不按正常细胞的新陈代谢规律生长，变得不受约束和控制，不会正常死亡，呈现异常的形态、功能和代谢，破坏正常组织器官的结构并影响其功能。,肿瘤分为良性和恶性两类。 良性肿瘤瘤体多呈球形、结节状，周围常形成包膜，因此与正常组织分界明显，手术时容易切除干净，摘除不转移，很少有复发。 恶性肿瘤多为侵袭性生长，生长较快，边界不清，常无包膜。一般。</p><p>12、探讨抗肿瘤药物的相互作用,药物相互作用,理化相互作用 药效学相互作用 不同药物作用机制影响同一生理过程 药物动力学相互作用 一种药物影响另一药物的吸收、分布、代谢、排泄,药物动力学相互作用,药物代谢,大多药物代谢涉及CYP1、2、3 分布：肝、小肠上皮（CYP 3A4）、其他（肾、肺、脑、胎盘）,细胞色素P450（CYP）,P糖蛋白 PGPs,膜结合蛋白，耗ATP，将物质转出细胞 位于上皮的PGP阻止多种药物吸收 多药耐药蛋白 MDRP 肠上皮中PGP与CYP 3A4位置接近 许多药物同为PGP、CYP 3A4抑制剂,抗肿瘤药物的CYP和PGP特性,紫杉类药物相互作用,紫杉类。</p><p>13、Antineoplastic Agents),第七章 抗肿瘤药,恶性肿瘤是严重威胁人类健康的常见病和多发病，死亡率仅次于心脑血管疾病，位于第二位。,正常细胞,癌细胞,正常细胞与癌细胞分裂，增裂的不同点,抗肿瘤药应用趋势,1.从单一治疗向综合治疗 2.从单一药物到联合用药 3.从姑息治疗向根治治疗 4.从细胞毒性药物向针对机制多环节新型药物,手术,放射,药物,临床上很大程度仍以化学治疗为主,肿瘤治疗方法,抗肿瘤药指用于治疗恶性肿瘤的药物 又称抗癌药,生物烷化剂,抗代谢药物,天然抗肿瘤药,抗肿瘤抗生素,按化学结构和来源,抗肿瘤金属化合物,抗肿瘤药分类:,。</p>