类药物的分析

类药物的分析Tag内容描述：<p>1、维生素类药物分析1 第九章 维生素类药物的维生素类药物的 分析分析 *维生素类药物分析2 第一节 概述 维生素： 是维持人体正常代谢机能所 必需的微量营养物资。 人体不能合成维生素。 *维生素类药物分析3 VitA、D2、D3、 E、K1 等 脂溶性 水溶性 VitB族(B1、B2、B6、B12) VitC、叶酸、烟酸、烟酰胺 VitMVitPP *维生素类药物分析4 -H 维生素A醇 -COCH3 维生素A醋酸酯 -COC15H31 维生素A棕榈酸酯 R : 第二节 维生素A *维生素类药物分析5 为一个具有共轭多烯侧链的 环己烯 （一） 结构与性质一、 v 具有UV吸收 v 存在多种立体异构化合物 *维生。</p><p>2、第八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯 胺类局麻药物的分析 局麻药物：一类能在用药部位局部可逆性地 阻断感觉神经冲动发生与传导的药物 亲酯性芳香环 结构组成 中间连接功能基 亲水性胺基 酯键 对氨基苯甲酸酯类 酰胺键 酰苯胺类 一、对氨基苯甲酸酯类药物的基本结构与典型药物 具有对氨基苯甲酸 酯的母体 结构中芳伯氨基未 被取代，而在芳环对 位有取代 第一节 结构与 性质 典型药物的结构 苯佐卡因 H 2N COOCH2CH2N(C2H5)2 HCl 盐酸氯普鲁卡因 Cl 盐酸丁卡因 盐酸普鲁卡因胺（抗心 律失常药） 酰胺键 酯键 COOCH2CH2N(C H3)2CH3(CH2)3NHHCl 盐酸。</p><p>3、Tianjin Medical UniversityTianjin Medical University 天津医科大学药学院药物分析第 八章 对氨基苯甲酸酯和酰苯胺类 局麻药物的分析 局部麻醉药（local anaesthetics) n简称为局麻药 n局麻药是指在用药局部能暂时地，完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。 n局麻药的作用机制是：稳定细胞膜 ，降低细胞膜对Na+的通透性，阻断 Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导。 n局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+ 内流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道 闸门。</p><p>4、第十四章 维生素类药物的分析 l 概 述 l 维生素E l 维生素B1 l 维生素C l 练习与思考 维生素： 是维持人体正常代谢机能所 必需的 微量营养物资。 人体不能合成维生素。 第一节 概 述 VitA、D2、D3、 E、K1 等 脂溶性 水溶性 VitB族(B1、B2、B6、B12) VitC、叶酸、烟酸、泛酸等 。 分类按溶解性分 苯并二氢吡喃醇 第二节 维生素E 名 称R1R2 相对活性 -生育酚 -生育酚 -生育酚 -生育酚 CH3 CH3 H H CH3 H CH3 H 1.0 0.5 0.2 0.1 * * dl生育酚醋酸酯 苯环 + 二氢吡喃环 + 饱和烃链 1、UV 2、乙酰化的酚羟基：易水解 O 醌型化合物 生育酚 -+ o。</p><p>5、药物分析 第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 第六章 芳酸类非甾体抗炎药物的分析 v非甾体抗炎药（Nosteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是 一类不含有甾体骨架的抗炎药，多数具有芳酸基 本结构。 v本章主要讲芳酸类NSAIDs，同时讲一下尼美利 舒和对乙酰氨基酚。 第一节 典型芳酸类非甾体抗炎药物的结构与性质 v 一、典型药物与结构特点 第一节: 结构与性质 酸性 酸性 光谱特性 第一节: 结构与性质 酸性 酸性 光谱特性 基团特性 第一节: 结构与性质 酸性 第一节: 结构与性质 酸性 光谱特性 第一节: 结构与性质 水解光谱特性 第一。</p><p>6、第六章 芳酸及其酯类药物的分析 l 指分子结构中含有取代苯基的一类羧酸化 合物，主要包括苯甲酸类、水杨酸类（邻羟基 苯甲酸类）及苯乙酸等芳酸类 l 多为固体，具有一定的熔点。除钠盐溶于 水外，一般难溶于水，而溶于乙醇、乙醚等有 机溶剂，但含游离羧基的药物可溶于氢氧化钠 溶液。 羧酸 芳酸 一、典型药物的分类与性质 二、鉴别试验 三、特殊杂质检查 四、含量测定 第一节 典型药物的分类及性质 一 苯甲酸类 （一）典型药物 丙磺舒 COOH NH CH3 CH3 甲芬那酸 （二）主要性质 结构中羧基与苯基直接相连，具较强的酸 性，可用于含量测定。</p><p>7、芳胺类药物指氨基直接与苯环相连。 芳胺类* :对氨基苯甲酸酯类、酰胺类 芳烃胺类: 苯乙胺类 .苯丙胺类 芳烃胺类药物指氨基在烃基侧链上。 第七章 芳香胺类药物的分析第七章 芳香胺类药物的分析 本章重点介绍芳胺类和芳烃胺类药物 一、对氨基苯甲酸酯类 l具有对氨基苯甲酸酯的母体。 l具有游离的芳伯氨基（盐酸丁卡 因除外）。 1基本结构特点： 第一节 芳胺类药物的分析 典型药物有： 苯佐卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸氯普鲁卡因、盐酸 普 鲁卡因、盐酸普鲁卡因胺 盐酸普鲁卡因苯佐卡因 盐酸丁卡因 2性质： 具有芳伯氨基（盐酸丁可因除外） 发。</p><p>8、芳酸及其酯类药物的分析 典型药物 鉴别试验 含量测定 体内药分 返回主目录 练习与思考 杂质检查 第六章 基本要求 基 本 要 求 一、掌握水扬酸类、苯甲酸类药物的鉴别和 含量测定的基本原理与方法。 二、熟悉其他方酸类药物鉴别和含量测定的 基本原理与方法。 三、了解本类药物的体内分析方法。 返 回 一、水扬酸类 （一）典型药物结构 第一节 典型药物分类与理化性质 水杨酸（salycylic acid ） 阿司匹林（aspirin) 对氨基水杨酸钠 （sodium aminosalicylate) 双水杨酯（salsalate) 贝诺酯（benorilate) 1.酸性 SA(PKa2.95)、ASA(PKa3.49)。</p><p>9、第十五章 抗生素类药物的分析一、 选择题【a型题】1.中国药典规定检查青霉素钠中水分的原因在于（ ）A.水分是活性物质B.水分易使青霉素发霉C.水分影响青霉素钠的质量D.水分影响青霉素钠的含量测定结果E.青霉素钠遇水可水解而失效2. 规定检查c组分的药物是( )A.青霉素钾 B.头孢羟氨苄C.罗红霉素 D.硫酸庆大霉素 E.盐酸四环素3.中国药典采用HPLC加校正因子的主成份对照法进行杂质检查的是( )A.青霉素钠 B.盐酸四环素C.阿莫西林 D.罗红霉素 E.头孢羟氨苄4.中国药典测定维生素B1方法是( )A.紫外分光光度法 B.碘量法C.铈量法 D.非水滴定法 E.溴。</p><p>10、第八章 生物碱类药物的分析 (Analysis of alkaloids),1. 药物结构和性质,定义,存在于生物界中 (主要是植物)，具 有显著生物活性的 含氮的碱性化合物,分类,A. 苯烃胺类,B. 托烷类(莨菪烷类),C. 喹啉类,D. 异喹啉类,E. 吲哚类,F. 黄嘌呤类,pyrrolidine,pyridine,quinoline,isoquinoline,quinnazolidone,indole,tropane,imidazole,purine,steroid,生物碱性质规律,1.大多数为晶形固体 部分为液体,2.大多数为白色固体， 少数为黄色(小檗碱、 蛇根碱),3.具有旋光性,4.酸碱性,B.两性生物碱,A.酸性生物碱,C.碱性生物碱,5.溶解度,(Solubility),6.沉。</p><p>11、第十二章,磺胺类药物的分析,基本结构 苯,对氨基,磺酰胺,芳伯氨基,磺酰胺基,磺胺甲噁唑（SMZ）,5-甲基异噁唑,较活泼,磺胺嘧啶（SD）,嘧啶环,较活泼,第一节 鉴别试验,一、重氮化偶合反应 芳伯氨基,噁,二、与硫酸铜的成盐反应 活泼H,第二节 含量测定,ChP,一、原料药 亚硝酸钠滴定法 酸性条件 盐酸 催化剂 溴化钾 指示终点 永停法,滴定速度 先快后慢 快速滴定法 滴定管尖端插入液面下2/3处， 将滴定液一次性大部分放下，近 终点时提出滴定管，淋洗尖端， 继续缓缓滴定至终点,二、复方磺胺制剂,（一）复方磺胺甲噁唑片,甲氧苄啶（TMP）,磺胺甲。</p><p>12、第十章 巴比妥类药物的分析,巴比妥类药物的基本结构是 丙二酰脲（巴比妥酸） 镇静催眠和抗惊厥药,第一节 典型药物的结构与性质 一、结构,二、巴比妥类药物的性质,1.弱酸性：存在1，3-二酰亚胺（CONHCO）结构， 2.水解性：丙二酰脲的环状结构与氢氧化钠溶液一起加热时，可水解放出氨气，使红色石蕊试纸变蓝。 3.与金属离子反应 ： 与铜盐反应 与银盐反应,4.紫外吸收光谱特征 ：电离产生的烯醇结构形成长共轭体系，具有紫外吸收 ； 不同酸碱度介质条件下，电离程度不同，紫外吸收特征明显不同,A. 0.05mol/L H2SO4液，pH1 (未电离) B. pH9.9。</p><p>13、芳氧丙醇胺类药物的分析,04药剂 朱俊 3041909088,芳氧丙醇胺类药物是指分子结构中具有芳氧丙醇胺基本骨架的一类药物，主要是受体阻断剂，如： 普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、氧烯洛尔、卡替洛尔等。,药物的结构通式,芳氧丙醇胺类受体阻断剂,盐酸卡替洛尔的鉴别反应：去本品约0.1mg，加水5ml使溶解，加硫氰酸铬铵试液5滴，即生成淡红色沉淀。 氧烯洛尔的鉴别反应：取本品约0.1mg，加乙醇2ml溶解后，滴加0.1mol/l高锰酸钾溶液1ml，振摇数分钟，高锰酸钾颜色消退，并产生棕色沉淀。,鉴别试验,（一）化学鉴别反应,盐酸普萘洛尔甲醇溶液（20g/。</p><p>14、药物分析,第十一章 吩噻嗪类抗精神病药物的分析,教学目的与要求,掌握吩噻嗪类抗精神病药物的基本结构和特征。 掌握吩噻嗪类抗精神病药物的鉴别试验和含量测定方法。 了解吩噻嗪类抗精神病药物的杂质检查要求。,第一节 基本结构与性质,吩噻嗪类药物为苯并噻嗪的衍生物，分子结构中均含有硫氮杂蒽母核，基本结构如下：,R: -H、-Cl、-CF3、-COCH3、-SCH2CH3 R: 具有23碳链的二甲或二乙胺基，或含氮杂环如哌嗪和哌啶的衍生物,第一节 基本结构与性质,典型药物分子结构,盐酸异丙嗪,第一节 基本结构与性质,典型药物分子结构,盐酸氯丙嗪,第一节 基。</p><p>15、1,第八章 杂环类药物的分析 The Analysis of Hetero drugs,2,基本要求： 一、熟悉杂环类药物的基本结构和主要化学性质； 二、掌握杂环类药物的鉴别和含量测定的基本原 理与方法； 三、了解杂环类药物的特殊杂质的来源和检查方法。,3,第一节 概 述,杂环: 环状有机化合物的碳环中夹杂有其他非碳原子的环状结构叫做杂环. 非碳原子,又称杂原子,如N,S,O.,杂环类化合物种类繁多，数量庞大，在自然界分布很广，其中不少具有生理活性；在化学合成药物中，杂环类药物也占有相当数量，并已成为现代药物中应用最多、最广的一类药物。,4,共性: (1)杂环。</p><p>16、第九章 维生素类药物的分析 Analysis of Vitamines,维生素A 维生素B1 维生素C 维生素E,第一节 维生素A( Vit A),Retinol (Vit A alcohol),VA acetate,VA polmitate,Vit A含量表示,I.U.(international Unit) 国际单位 效价(I.U./g) 按WHO规定 VA acetate VA alcohol 效价(I.U./g) 2.907106 3.33106 1g pure VA acetate 2.907106I.U.,第一法,测定VA acetate 环己烷为溶剂,-规定值0.02,则不需要校正,-规定值0.02,则需校正,第二法 测定其他维生素,第一法未通过，包括：,酯 乙醚提取VA醇，洗涤，过滤 溶于异丙醇,Vit A UV法校正公式,第一法 A328。</p><p>17、第九章 维生素类药物的分析,维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的一类活性物质，主要用于机体的能量转移和代谢调节，体内不能自行合成，须从事物中摄取。这类药物的分析方法很多，有生物法、微生物法、化学法和物理化学法，但目前常用的分析方法是化学法或物理化学法。,第一节 维生素A的分析,维生素A包括有 a. 维生素A1（视黄醇）活性最强 不饱和脂肪醇 主要来源于鲛类无毒海鱼肝脏中提取的脂肪油。在鱼肝油中维生素A多以各种酯类混合物的形式存在，其中主要为醋酸酯和棕榈酸酯。 b.维生素A2（去H 维生素）30%-40% c.维生素A3（去水。</p><p>18、第十四章 维生素类药物的分析,维生素： 是维持人体正常代谢机能所必需的微量营养物质。人体不能合成维生素。,VitA、D2、D3、 E、K1 等,脂溶性,水溶性,VitB族(B1、B2、B6、B12) VitC、叶酸、烟酸、泛酸,分类：,-H 维生素A醇 -COCH3 维生素A醋酸酯 -COC15H31 维生素A棕榈酸酯,R :,第一节 维生素A的分析,全反式,维生素A 325.5 100% 全反式 新维生素Aa 328 75% 2顺 新维生素Ab 320.5 24% 4顺 新维生素Ac 310.5 15% 2，4顺 异维生素Aa 323 21% 6顺 异维生素Ab 324 24% 2，6顺,相对生物效价,顺反异构,（一）结构：具有共轭多烯侧链的环己烯,一、。</p><p>19、第二节 苯乙胺类药物的分析 一、基本结构与典型药物,1,苯乙胺类药物的基本结构,*,2,常见的苯乙胺类药物,3,4,5,6,盐酸克仑特罗,7,硫酸沙丁胺醇,8,（二） 主要化学性质 1. 脂烃胺基侧链，显弱碱性 2. 酚羟基，或两个，易氧化变色， 与重金属络合成色（三氯化铁反应） 3. 具手性碳原子，具旋光性,9,4. 溶解性 游离碱难溶于水，易溶于有机溶剂，其盐可溶于水 5. 取代基：具芳伯氨基的盐酸克仑特罗可用重氮化偶合反应鉴别、亚硝酸钠滴定法测定含量。,10,二、鉴别试验,（一）三氯化铁反应 在碱性溶液中与三价Fe成紫或紫红。,11,（二）与甲醛硫酸。</p><p>20、小单元六 生物碱类药物的分析 细目1 盐酸麻黄碱及其制剂的分析 要点 1 盐酸麻黄碱的鉴别方法 杂质检查项目和方法 含量测定方法 2 盐酸麻黄碱制剂的含量测定方法 细目2 硫酸阿托品的分析 要点 硫酸阿托品的鉴别方法 杂质检查项目和方法 含量测定方法 细目3 盐酸吗啡及其制剂的分析 要点 1 盐酸吗啡的鉴别方法 杂质检查项目和方法 含量测定方法 2 盐酸吗啡片的检查项目和方法 含量测定方法 细目。</p>