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药物代谢

DrugsAlcoholandPesticideresiduesExtrahep...第十四章药物代谢反应drugmetabolism药物代谢的酶第Ⅰ相的生物转化第Ⅱ相的生物转化药物代谢在药物研究中的作用药物具有。

药物代谢Tag内容描述:<p>1、1 药物代谢药物代谢药物代谢药物代谢 Drug MetabolismDrug Metabolism 2 3 药物代谢药物代谢药物代谢药物代谢的的的的定义定义定义定义 药物药物分子被机体吸收后 在机体作用下 发生的化学结构 分子被机体吸收后 在。</p><p>2、第五章药物代谢,第一节 概 述,药物代谢(drug metabolism)或称生物转化(biotransformation):药物被机体吸收后,在体内各种酶以及体液环境作用下,可发生一系列化学反应,导致药物化学结构上的转变。它反映了机体对外来药物的处理能力。一般药物经代谢转化为代谢物后,与母体相比其脂溶性降低,而水溶性增加,因此易于排泄。,一、概念,1.代谢使药物失去活性如:普鲁卡因水解;磺胺类药物乙酰化2.代谢使药物活性降低如:氯丙嗪去甲氯丙嗪3.代谢使药物活性增强如:非那西丁扑热息痛4.代谢使药理作用激活如:左旋多巴多巴胺5.代谢产生毒性。</p><p>3、化 学结构 和 药 物代 谢 Introduction Xenobiotics absorption Xenobiotics(异 源物 质 ): Drugs, Alcohol and Pesticide residues / Extraheptic tissues Metabolism First pass metabolism hydrophlic metabolites excretion 药物代谢是指在酶的作用下, 药物在体内发生化学结 构和药理活性的变化, 通常为非极性分子转变为极性 分子, 是药物在体内消除的重要途径。 药物的代谢多使首效药物转变为抵消或无效药物,或 由无效转变为有效,也可能将药物转变为具有毒副作 用的产物。 后果:代谢失活,代谢活化,毒性增加 药物代谢的基本。</p><p>4、第十四章 药物代谢反应drug metabolism,药物代谢的酶,第相的生物转化,第相的生物转化,药物代谢在药物研究中的作用,药物具有:安全性有效性可控性由药物的化学结构所决定的,1 概述introduction,药物化学结构、生物转化 、代谢,药物在体内发生的化学变化,就是生物转化,也就是代谢 药物代谢是指在酶的作用下将药物(通常是非极性分子)转变成极性分子,再通过人体的正常系统排出体外当药物进入机体后,一方面药物对机体产生诸多生理作用,即药效和毒性;另一方面,机体也对药物产生作用,即对药物的处置,包括吸收、分布、排泄和代谢。,药。</p><p>5、生物药剂学,江苏大学药学院朱源,zhuyuanemail,第五章,药物代谢,第一节概述,一、定义,二、药物代谢与机体的关系,三、药物代谢与药效的关系,四、研究药物代谢的实用意义,药物代谢(drugmetabolism):药物在体内各种。</p><p>6、生 物 药 剂 学,江苏大学药学院 朱源,第五章,药 物 代 谢,第一节 概述,一、定义,二、药物代谢与机体的关系,三、药物代谢与药效的关系,四、研究药物代谢的实用意义,药物代谢(drug metabolism): 药物在体内各种酶及体液环境作用下,在吸收、分布的同时,可能发生一系列化学反应,导致药物化学结构的改变,这种变化称为药物代谢,又称生物转化(biotransfor-mation)。</p><p>7、抗代谢药物,通过干扰DNA合成中所需的叶酸、嘌呤、嘧啶及嘧啶核苷的合成途径,从而抑制肿瘤细胞的生存和复制所必需的代谢途径,导致肿瘤细胞无法代谢而死亡的抗肿瘤药物。 它们是核酸和蛋白质等体内重要物质代谢底物的结构类似物,通过在代谢过程中与正常代谢物相拮抗,导致代谢过程的阻断或酶活性的抑制,抗代谢药物的定义,由于正常细胞与肿瘤细胞之间生长分数的差别 理论上:抗代谢药物能杀死肿瘤细胞,不影。</p><p>8、药物开发中的药物代谢和药物代谢动力学:生物分析化学家的primer,part 摘要: 面对先进的组合合成 定义及特点:组合化学是一门将化学合成、组合理论、计算机辅助设计及机械手结合一体,并在短时间内将不同构建模。</p><p>9、第六专题 对药物代谢酶活性的影响的评价,第一章节 研究创新药物的代谢相互作用,目录,前言,前言,面临的问题:,前言,1. 为避免有害药物代谢性相互作用的发生,应认识药物代谢的酶学基础,了解药酶的常见底物、诱导剂和抑制剂,合理选用同类药品。2.应在药物研发尽可能早的阶段, 进行药物代谢和药物相互作用研究, 为药物研发及临床研究提供有用的信息,如何解决问题:,前言,2006年FDA发布了针对药品生产厂家的 FDA关于药物相互作用研究指南( 草稿) ,指南反映了FDA的一个观点:即新药的代谢规律应该在开发阶段予以考察,新药与其他药物相互作。</p><p>10、第二节抗代谢药物 AntimetabolicAgents 本节要求 掌握氟尿嘧啶的结构 化学名 理化性质 体内代谢及及用途 熟悉抗代谢药物的设计原理 分类及作用机理熟悉盐酸阿糖胞苷 巯嘌呤 甲氨喋呤的结构及应用 了解环胞苷 磺巯嘌。</p><p>11、,生物药剂学,江苏大学药学院朱源,zhuyuanemail,.,第五章,药物代谢,.,第一节概述,一、定义,二、药物代谢与机体的关系,三、药物代谢与药效的关系,四、研究药物代谢的实用意义,.,药物代谢(drugmetabolism):药物在体内各种酶及体液环境作用下,在吸收、分布的同时,可能发生一系列化学反应,导致药物化学结构的改变,这种变化称为药物代谢,又称生物转化(biotransfor。</p>
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