药物代谢动力学课件

药物代谢动力学课件Tag内容描述：<p>1、,第二章药物代谢动力学,Pharmacokinetics,.,吸收、分布、代谢、排泄,.,3,Definition,.,第一节药物分子的跨膜转运,.,5,一、药物通过细胞膜的方式,.,酸性药(Acidicdrug):HAH+A碱性药(Alkalinedrug):BH+H+B(分子型),分子极性低，疏水，溶于脂，可通过膜离子极性高，亲水，不溶于脂，不通过,.,Ka=,pH=pKa+l。</p><p>2、第三章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics 尹志奎 副教授 新乡医学院药学院药理学教研室 联系电话：0373-3029101 电子信箱：yinzhikuixxmu.edu.cn,学习目标,掌握：药物跨膜转运的特点；简单扩散的规律；药物的体内过程；首关消除；肝肠循环；一级/零级速率及特点；主要药动学参数的定义与意义。 熟悉：药物在不同酸碱环境中解离度的计算；血浆蛋白结合型药物的特点；药酶与药酶的诱导与抑制。 了解：房室模型；时量曲线；多次给药的时量曲线和稳态浓度。,Bound,Free,Free,Bound,LOCUS OF ACTION “RECEPTORS”,TISSUE RESERVOIRS,SYSTEMIC 。</p><p>3、第三章 药物代谢动力学 （Pharmacokinetics）,研究内容： 药物体内过程 机体对药物的处置 （disposition） 吸收(absorption) 分布 (distribution) 代谢(metabolism) 排泄 (excretion) 体内药物浓度（血药浓度）动力学规律,第一节 药物的转运,药物的转运：药物在体内通过各种生物膜的运动 药物转运的分类： 1、被动转运： （1）简单扩散（脂溶性扩散） （2）滤过（水溶性扩散） 2、载体转运： （1）主动转运（2）易化扩散,简单扩散 又称为下山转运，非极性药物分子以其具有的脂溶性溶解于细胞膜的脂质层顺浓度差通过细胞膜，即药物从浓度高。</p><p>4、1,第三章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics, 药物分子的跨膜转运 药物的体内过程 药物消除动力学 体内药物的药量-时间关系 药物代谢动力学重要参数,2,Drug at absorption site,Metabolites,Excreted drug,Drug in body,用药后体内药量的变化曲线,3, 滤过 Filtration,水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响(水溶性扩散),- 肠黏膜上皮细胞等大多数细胞的膜 孔道 48 ，仅水、尿素等小分子 (Mr100)水溶性物质能通过,- 除CNS外，毛细血 管内皮细胞(尤其是 肾小球)对大多数血 浆溶质均可通透,4, 简单/被动扩散 Simple/P。</p><p>5、LOGO,第二章 药物代谢动力学,药物代谢动力学,药物的跨膜转运,药物的体内过程,一、药物的跨膜转运,一、药物的跨膜转运,是药物依赖于膜两侧的浓度差，从浓度高的一侧向浓度低的一侧扩散渗透，当细胞膜两侧药物浓度达到平衡时，转运即停止。简单扩散是被动转运的主要形式。 特点:是在转运过程中不消耗能量； 不需载体，无饱和性； 没有竞争性抑制。,（passive transport）,一、药物的跨膜转运,药物脂溶性高低； 药物分子量大小； 药物的解离度。,多数药物是弱有机酸或弱有机碱，药物在体液中可部分解离。 解离型极性大，脂溶性小，难以扩散；。</p><p>6、药物代谢动力学 Pharmacokinetics,药物,机体,pharmacokinetics,研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律,吸收,分布,代 谢,排 泄,pharmacokinetics,第一节 药物的体内过程 一、药物的体内过程 二、药物的转运 第二节 速率过程,药物的体内过程,药物经过给药部位进入体内直至排出体外的过程。 吸收 (Absorption) 分布 (Distribution) 代谢 (Metabolism) 排泄 (Excretion),吸收 (Absorption),药物从用药部位进入血液循环的过程 多数药物的吸收属被动转运,吸收 (Absorption),主要影响吸收速度和程度的因素 药物的理化特性 药物剂型 。</p><p>7、2019/8/7,1,第二章 药物代谢动力学,2019/8/7,2,学习要求,掌握药物代谢动力学、吸收、分布、代谢、排泄及各药物代谢动力学参数的概念。掌握一级动力学、零级动力学的特点。 熟悉药物主动转运和被动转运的特点、熟悉血浆蛋白结合的临床意义。 了解房室模型的概念及米-曼式速率过程,2019/8/7,3,药物代谢动力学(pharmacokinetics)简称药代动力学，药动学，是研究药物在体内变化规律的一门学科。 药物的体内过程 药物在体内随时间变化的速率过程,2019/8/7,4,第一节 药物的体内过程,药物从进入机体至离开机体，可分为四个过程： 吸收 Absorption。</p><p>8、第二章 药 物 效 应 动 力 学 (pharmacodynamics),第一节 药物的基本作用 一、药物作用与药理效应 1、药物作用：药物与机体细胞相互作用引起机体的 初始反应。如NA作用于血管平滑肌 细胞的受体。 2、药理效应：指药物作用的结果，是机体作用的表 现。如NA引起血管收缩，血压上升。 * 一般情况下 对作用和效应并不严格区别，常赋 予同样的涵义。 3、药物作用的基本类型 兴奋和抑制。 兴奋和抑制是机体各组织器官活动的基本形式， 如果二者正常关系被破坏，人体就要发生疾病。,如：血压过高过低； 心跳过速或过缓； 体温过高过低； 肌肉痉挛。</p><p>9、药物代谢动力学 Pharmacokinetics,药物代谢动力学，简称药动学 是研究药物的吸收、分布、代谢、排泄过程，并运用数学原理和方法阐述药物在机体内的动态变化规律的一门学科,Drug Administration,Drug Concentration in Systemic Circulation,Drug in Tissues of Distribution,Drug Metabolism or Excreted,Drug Concentration at Site of Action,Pharmacologic Effect,Clinical Response,Toxicity,Efficacy,Pharmacokinetics,Pharmacodynamics,Absorption,Distribution,Elimination,药动学研究内容（一）,1药物体内过程(药物处置）:ADME过。</p><p>10、第 二 章 药物代谢动力学,Pharmacokinetics,掌握,药物在体内跨膜转运规律和影响因素 吸收、首关消除、肝药酶及肝肠循环 生物利用度 一级消除动力学的概念、特点、基本公式 半衰期、表观分布容积、稳态血药浓度,熟悉,主动转运、易化扩散 分布：血浆蛋白结合率、药物与血浆蛋白结合的特点、再分布、血脑屏障、胎盘屏障 生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂 零级消除动力学的概念、特点、基本公式 消除速率常数、血浆清除率、负荷剂量,药物代谢动力学(pharmacokinetics),Pharmacokinetics简称药动学，主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时。</p><p>11、第三章 药物代谢动力学（药动学）,新乡医学院药理学教研室 尹志奎 E-mail:yinzhikuisina.com Tel:0373-3029101,第三章 药物代谢动力学（药动学）,目标要求 1.掌握药物代谢动力学的概念以及药物体内过程的具体内容及其与用药的关系。 2.熟悉药物在体内（特别是在血中）的浓度与药物效应的密切关系。 3.了解药物代谢动力学是研究药物在体内的过程及其动态变化规律的。,第三章 药物代谢动力学（药动学） 药物代谢动力学（pharmacokinetics)研究药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等的量变过程。 第一节 药物的转运（transport) 药物要达到作。</p><p>12、第二章 药物代谢动力学 Pharmacokinetics,内容提要,第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运 第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄 第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学 一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系 一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数 半衰期 清除率 表观分布容积 生物利用度 第七节 药物剂量的设计和优化 维持量 负荷量,教学基本要求,掌握：膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算；掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药。</p><p>13、1,第三章,药物代谢动力学 (Pharmacokinetics),2,为什么要学习药动学? 优化给药方案以获取最佳的疗效!,选择何种途径 (2) 给药剂量和剂型 (3) 给药次数www.yibangzi.com,3,用药,血药浓度,分布至组织与器官,转化的药物,用药部位血药浓度,药理效应,临床效应,毒性,疗效,排泄,药物代谢动力学,药物效应动力学,吸收,4,第一节 药物的体内过程 一、药物分子的跨膜转运 二、药物的体内过程,5,一、药物分子的跨膜转运,6,7,1简单扩散 脂溶性的物质直接通过细胞膜 特点： (1)顺浓度差，不耗能，不需载体,影扩散速度的因素： 膜两侧的药物浓度差 药物的理。</p><p>14、第二章 药代动力学 Pharmacokinetics,主讲:蔡际群,药代动力学简称药动学，是研究机体对药物的处置和作用的科学。 应用动力学原理与数学模型，定量地描述与概述药物通过各种途径（如静脉注射、静脉滴注、口服给药等）进入机体后，机体对药物的吸收、分布、代谢和排泄过程的“量时”变化或“血药浓度经时”变化的动态规律。,药代动力学,吸收（absorption）、分布（disribution）、代谢（metablism）和排泄（excretion）:ADME 药物处置（disposition）: A+D+M 消除（elimination）:D+M 药物的体内过程直接影响到药物在其作用部位的浓度和有效。</p><p>15、药代动力学 1 PPT内容 2 药物选择 受试物 应提供受试物的名称 剂型 批号 来源 纯度 保存条件及配制方法 使用的受试物及剂型应尽量与药效学或毒理学研究的一致 并附研制单位的质检报告 参比物 必须引用参比药品的资料 该药品已经在中国获得上市授权 具有全面的资料 申请者应该对参比药品的选择说明理由 3 药物选择 对于仿制药品申请 受试药品通常与可从市场获得的参比药品相应的剂型比较 该药品已有多。</p>