药物化学习题

药物化学习题Tag内容描述：<p>1、应用药物化学思考题 1、药物化学的定义：药物化学(medicinal chemistry) 是研究药物的化学性质、合成方法、构效关系、作用机制 与训练药物合成技术的一门综合性学科。包括普通药物化学和高等药物化学 任务： a) 为有效利用现有化学药物提供理论基础; b) 为生产化学药物提供合理的方法和工艺; c) 揭示药物的化学结构理化性质生物活性，以把握其作用机理和作用方式。 d) 不断探索开发新药的途径和方法，争取 创制更多的新药。 2、药代动力学：是应用动力学原理研究药物在体内吸收、分布、代谢转化和排泄过程的速率变化的科学，而且用 数学方。</p><p>2、1、天然青霉素 G 有哪些缺点？试述半合 成青霉素的结构改造方法。 天然青霉素 G 的缺点为对酸不稳定，不能口服，只能注射给药；抗菌谱 比较狭窄，仅对革兰阳性菌的效果好；细菌易对其产生耐药性；有严重的过 敏性反应。在青霉素的侧链上引入吸电子基团，阻止侧链羰基电子向 一 内酰胺环的转移，增加了对酸的稳定性，得到一系列耐酸青霉素。 在青霉素的侧链上引入较大体积的基团，阻止了化合物与酶活性中 心的结合。又由于空间阻碍限制酰胺侧链 R 与羧基间的单键旋转，从而降 低了青霉素分子与酶活性中心作用的适应性，因此药物对酶的稳定。</p><p>3、第一章第一章 绪论绪论 1、名词解释、名词解释：药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药药物、药物化学、先导化合物、前体药物、软药 2、药物近代发展分为哪几个来源、药物近代发展分为哪几个来源? 3、药物的杂质定义、有哪些来源、药物的杂质定义、有哪些来源?什么是药物的纯度、怎样表示什么是药物的纯度、怎样表示?药物的质量药物的质量 标准依据什么标准依据什么? 4、药物有哪几种命名方法、药物有哪几种命名方法? 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 镇静催眠药：镇静催眠药： 1、巴比妥类药物的有效结构特征（两点。</p><p>4、药物化学练习 1.以下哪个药物的光学异构体的生物活性没有差别（ E ） 。 A.布洛芬 B.马来酸氯苯那敏 C.异丙肾上腺素 D.氢溴酸山莨菪碱 E.磷酸氯喹 2.下列叙述中哪条是不正确的（ A ） 。 A.脂溶性越大的药物，生物活性越大 B.完全离子化的化合物在胃肠道难以吸收 C.羟基与受体以氢键相结合，当其酰化成酯后活性多降低 D.化合物与受体间相互结合时的构象称为药效构象 E.旋光异构体的生物活性有时存在很大的差别 3.下列叙述中有哪些是不正确的（ E ） 。 A.磺酸基的引入使药物的水溶性增加，导致生物活性减弱 B.在苯环上引入羟基有利于和受。</p><p>5、第一章 绪论 1、为什么说 “药物化学 ”是药学领域的带头学科？ 2、药物的化学命名能否把英文化学名直译过来？为什么？ 3、为什么说抗生素的发现是个划时代的成就？ 4、简述现代新药开发与研究的内容。 5、简述药物的分类。 第二章 中枢神经系统药物 1、巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的 a 氢时，当两个取代基大小不同时，一般应先引入大基团，还是小基 团？为什么？ 2、巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 3、为什么巴比妥C5位次甲基上的两个氢原子必须全被取代，才 有镇静催眠作用？ 4、如何用化学方法区别吗啡。</p><p>6、第一章第一章 绪论绪论 重点内容：重点内容：1熟悉药物化学的研究对象和任务。2熟悉药物的命名。3了解药物化 学的近代发展。 习题重点：习题重点：单项选择题 1-1，1-2，1-3，1-4，1-5 配比题 1-61-10 多项选择题 1-16，1-17，1-18（难） ，1-20，1-21，1-22（难） ，1-23（难） ， 1-25（难） 问答题 1-27，1-30 补充：补充：1 药物化学的主要任务（提供使用药物的化学基础、研究药物生产的方法和工 艺、创制新药） 2 药物的体内过程（吸收、分布、代谢（或转化） 、排泄） 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 重点内容：重。</p><p>7、第1章 测试一、单项选择题 下列哪个药物属于酰胺类的局麻药（ ）。 A普鲁卡因 B达克罗宁 C利多卡因 D丁卡因 属于卤烃类的吸入性麻醉药是（ ）。 A麻醉乙醚 B羟丁酸钠 C恩氟烷 D盐酸氯胺酮 普鲁卡因是从下列哪种物质经结构改造得到的（ ）。 A丁卡因 B可卡因 C海洛因 D咖啡因 下列结构骨架中，X为哪个原子或基团时，麻醉强度最强 （ ）。 A S B O C NH D CH2在脂肪烃类及醚类吸入性麻醉药分子中引入下列哪种原子，既能克服其燃烧性和爆炸性，又能使毒性相对减弱（ ）。A F B Cl C Br D。</p><p>8、天然产物化学习题第一章 绪 论（一）选择题 1-71有效成分是指 CA. 含量高的成分 B. 需要提纯的成分 C. 具有生物活性的成分 D. 一种单体化合物 E. 无副作用的成分（三）填空题 1-31. 天然药物化学研究的内容有：天然药物中各类型化学成分的结构特征、理化性质、及提取分离方法和结构测定，生物合成途径等。3. 天然药物中含有的一些化学成分如生物碱、挥发油、强心苷、香豆素、黄酮等，具有一定生物活性，称为有效成分，是防病治病的物质基础。第二章 天然药物化学成分提取、分离和鉴定的方法与技术（一）选择题 1-210A 型题 1-904下列溶剂。</p><p>9、药 物 化 学 习 题 集 药 物 化 学 习 题 集 福建医科大学药学院药物化学系 福建医科大学药学院药物化学系 目目 录录 第一章第一章 绪论绪论 1 第二章第二章 中枢神经系统药物中枢神经系统药物 3 第三章第三章 外周神经系统药物外周神经系统药物 6 第四章第四章 循环系统药物循环系统药物 9 第五章第五章 消化系统药物消化系统药物 13 第六章第六章 解热镇痛及非甾体抗炎药解热镇痛及非甾体抗炎药 16 第七章第七章 抗肿瘤药抗肿瘤药 19 第八章第八章 抗生素抗生素 23。</p><p>10、第 一 章 绪 论一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能A. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为A. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，。</p><p>11、药物化学习题解答第二章 化学结构与药理活性1SAR，全称是Structure-activity Relationship：药物的化学结构与药效的关系。2Pharmacophoric Conformation药效构象：当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象，称为药效构象。药效构象并不一定是药物的优势构象。3药物的解离度与生物活性有什么关系?答：当药物的解离度增加，会使药物离子浓度上升，减少在亲脂性结构的吸收，而解离度过小，离子浓度下降，也不利于药物的转运，一般只有合适的解离度，才使药物有最大活性。4什么是药物的疏水键?答：药物的非极性部分不溶于水。</p><p>12、药物化学 第一节 绪论一、A1 1、药物化学被称为 ( )A、化学与生命科学的交叉学科 B、化学与生物学的交叉学科 C、化学与生物化学的交叉学科 D、化学与生理学的交叉学科 E、化学与病理学的交叉学科 【正确答案】 A 【答案解析】 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是连接化学与生命科学使其融和为一体的交叉学科。 2、常用的药物的名称类型不包括 ( )A、国际非专利药品名称（INN） B、通用名 C、化学名 D、商品名 E、拉丁名 【正确答案】 。</p><p>13、盐城师范学院 药物化学习题集 第37 页 共37页第一章绪论一、单项选择题(1)下面哪个药物的作用与受体无关 (B)(A)氯沙坦 (B)奥美拉唑(C)降钙素 (D)普仑司 (E)氯贝胆碱(2)下列哪一项不属于药物的功能 (D)(A)预防脑血栓 (B)避孕(C)缓解胃痛 (D)去除脸上皱纹(E)碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。(3)肾上腺素(如下图)的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为 (D)(A)羟基苯基甲氨甲基氢(B)苯基羟基甲氨甲基氢(C)甲氨甲基羟基氢苯基(D)羟基甲氨甲基苯基氢(E)苯基甲氨甲基羟基氢(4)凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药。</p><p>14、1 单项选择题：单项选择题： 1. 最早发现的磺胺类抗菌药为 A百浪多息 B. 磺胺嘧啶 C对氨基苯磺酰胺 D. 甲氧苄啶 2. 磺胺甲噁唑的化学结构为 A B. C D. 3. 下列有关磺胺类抗菌药的结构与活性关系的描述哪个是不正确的 A氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为对位，邻位及间位异构体均无抗菌作用 B苯环被其他环替代时或在苯环上引入其他基团时都将使抗菌作用降低或丧失 C磺酰氨基 N1,N1-双取代物的抗菌活性要强于 N1-单取代物 D磺酰氨基若被生物电子等排体如酰氨基、磺酸酯基等替换将导致抗菌活性下降 4. 甲氧苄啶的化学结构是 A B. C D. 5. 磺胺。</p><p>15、第二部分 练习题部分A型题又称最佳选择题,即每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.下列哪种药物不溶于碳酸氢钠溶液( )A.扑热息痛 B.吲哚美幸 C.布洛芬 D.萘普生 E.芬布芬2.盐酸普鲁卡因可与NaNO2液反应后，再与碱性萘酚偶合成猩红染料，其依据为 ( )A. 因为生成NaCl B. 第三胺的氧化 C. 酯基水解 D. 因有芳伯胺基 E. 苯环上的亚硝化3.抗组胺药物苯海拉明，其化学结构属于哪一类 ( )A. 氨基酸 B. 乙二胺 C. 哌嗪 D. 丙胺 E. 三环类4.咖啡因化学结构的母核是 ( )A. 喹啉 B. 喹诺啉 C. 喋呤 D. 黄嘌呤 E. 异喹啉5.用氟原子置换尿嘧啶5位上的。</p><p>16、药物化学重点习题一、单项选择题1-1、下面哪个药物的作用与受体无关BA. 氯沙坦B. 奥美拉唑 C. 降钙素D. 普仑司特 E. 氯贝胆碱1-2、下列哪一项不属于药物的功能DA. 预防脑血栓B. 避孕 C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹E. 碱化尿液，避免乙酰磺胺在尿中结晶。1-3、肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按立体化学顺序的次序为DA. 羟基苯基甲氨甲基氢B. 苯基羟基甲氨甲基氢C. 甲氨甲基羟基氢苯基D. 羟基甲氨甲基苯基氢E. 苯基甲氨甲基羟基氢1-4、凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节生理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合。</p><p>17、第3章 外周神经系统药物一、单项选择题1下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符( )A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物2下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是( )A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水。</p><p>18、药家网 药学人员的乐园 www.yaojia.org 制药者的圈子，制药者的论坛 制药者的社区药物化学习题一、单项选择题1下列药物哪一个属于全身麻醉药中的静脉麻醉药 （ B ）A氟烷 B盐酸氯胺酮 C乙醚 D盐酸利多卡因E盐酸布比卡因2非甾类抗炎药按结构类型可分为 （ C ）A水杨酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类B吲哚乙酸类、芳基烷酸类、吡唑酮类 C3,5吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、吲哚乙酸类、芳基烷酸类、其他类D水杨酸类、吡唑酮类、苯胺类、其他类E3,5吡唑烷二酮类、邻氨基苯甲酸类、芳基烷酸类、其他类3下列各点中哪一点符合头孢氨苄的性。</p><p>19、1、盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂？A、 水 B、乙醇 C、氯仿 D、乙醚2、盐酸普鲁卡因在酸性条件下与亚硝酸钠试液发生重氮化反应后与碱性萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料，是因为结构中的A、 苯环 B、伯胺基 C、酯基 D、芳香第一胺基3、 盐酸普鲁卡因为局麻药属于A、 对氨基苯甲酸酯类 B、酰胺类 C、氨基醚类 D、氨基酮类4、 下类药物中属于全身麻醉药中静脉麻醉药的是、A、 麻醉乙醚 B、氟烷 C、羟丁酸钠 D、盐酸利多卡因5、 下列选项中与麻醉乙醚性质不符的是A、 无色澄明液体 B、易被氧化 C、不溶于水 D、遮光、低温保存6、 以下对苯妥英钠。</p><p>20、目标检测一、选择题（一）单项选择题B1. 巴比妥类药物具有弱酸性是因为分子中具有A. 羰基B. 二酰亚胺基C. 氨基D. 嘧啶环D2. 巴比妥类药物作用时间持续长短与下列哪项有关A. 与5,5取代基的碳原子数目有关B. 与解离常数有关C. 与5,5取代基在体内代谢稳定性有关D. 与脂水分配系数有关B3. 苯二氮zaozi001类镇静催眠药在酸、碱中可发生水解反应因为分子中具有A. 羰基B. 酯基C. 七元环D. 内酰胺基C5. 巴比妥类药物的钠盐及苯妥英钠水溶液放置过程中变浑浊，是与空气中哪种气体接触引起的A. 氮气B. 氧气C. 二氧化碳D. 二氧化硫A6. 由地西泮代谢产。</p>