甲状腺和抗甲状腺药PPT演示课件

甲状腺制剂和抗甲状腺药,.,甲状腺制剂和抗甲状腺药,第一节 甲状腺素类药 甲状腺激素 药用甲状腺激素，从家畜甲状腺得。含T3、T4 ，以T4 为主 。 常用药物：甲状腺素（T4）、三碘甲状腺原氨酸（T3）、甲状腺片。,.,【甲状腺激素合成、储存】,I- I+,酪氨酸,过氧化酶,过氧化酶,T3T4,甲腺球蛋白结合为胶状储存腺泡中,蛋白水解酶,T3 T4释放,缩合,甲状腺内,T1+T2,T2+T2,碘化,血I-,硫脲类,大剂量碘,.,【分泌调节】,下丘脑 促甲状腺释放激素（TRH）垂体前叶 促甲状腺激素(TSH) 甲状腺 T3、T4,甲状腺激素,.,大剂量碘抑制TSH释放使甲状腺萎缩,甲状腺激素,.,甲状腺激素,【体内过程】 口服易吸收，血浆蛋白结合率高。T3结合率99.5%，作用快，代谢快,t1/2 为2天；T4结合率99.95%，作用慢，代谢慢,t1/2 为5天； 激素脱碘代谢（肝肾20%，外周80%），在外周35% T4T3 产生作用。,.,甲状腺激素,【作用机制】 T3、T4 与核内受体结合 通过核内中介受体基因表达 增加mRNA、蛋白质合成 产生作用。,.,【作用】1.维持正常生长发育： 促进蛋白质合成； 甲状腺激素 促进骨骼生长发育； 促进中枢神经系统发育。,呆小病（幼儿）、粘液性水肿（成人）。,甲状腺激素,甲状腺激素缺乏,.,甲状腺激素作用,2.促进代谢： 促进糖、脂肪、蛋白质代谢。 甲亢：代谢率，怕热，出汗。 甲减：代谢率，畏寒。 3.提高交感神经的敏感性： 甲亢：急噪、震颤、心率、心输出量。,.,甲状腺激素,【应用】治疗甲状腺功能低下 1.呆小病（始于胎儿、新生儿）： 预防为主；近早治疗，终生用药。 2.粘液性水肿：为垂体功能低下所致。 先用皮质激素 后用甲状腺片治疗； 伴昏迷者：静注左旋甲状腺素（L-T4 ），作用快。,.,甲状腺激素应用,3.单纯甲状腺肿： 缺碘 T3、T4 促甲状腺素（TSH） 刺激腺体增生肿大。 治疗：缺碘补碘；原因未明T3、T4治疗。 【不良反应】 过量，甲亢症状。停激素；-阻断药对抗。,.,第二节 抗甲状腺药 抗甲状腺药包括：硫脲类、碘和碘化物、放射性碘、受体阻断剂。,一、硫脲类 硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶 咪唑类：,甲巯咪唑、（他巴唑）,卡比马唑 （甲亢平）,.,硫脲类：甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑、卡比马唑,【作用】 抑制过氧化酶： 1.抑制T3、T4 合成： 甲巯咪唑硫氧嘧啶类10倍。 阻止I- 氧化和酪氨酸碘化，抑制T1、T2 生成； 阻止缩合反应，抑制T3、T4 合成。 对已合成T3、T4无影响，需2-3周显效，1-3月症状消除、代谢恢复。,.,硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑、卡比马唑,【作用】 2.丙硫氧嘧啶抑制外周组织中T4T3：（T4 T3 显效，且T3 作用快而强）。其能迅速控制血浆T3浓度，显效快，甲状腺危象首选。 3.抑制甲状腺免疫球蛋白生成：对甲亢有 一定对因治疗作用。,.,硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑、 卡比马唑,【应用】 1.甲亢内科治疗： 轻症；不宜手术、放疗者。控制症状后减量，维持治疗1-2年。 2.甲亢术前准备： 控制病情：预防麻醉和术后的合并症，防止甲状腺危象发生。术前2周加用大剂量碘，抑制TSH释放，使甲状腺萎缩变硬，便于手术进行。,.,硫脲类： 甲硫氧嘧啶、丙硫氧嘧啶、 甲巯咪唑、 卡比马唑,3.甲状腺危象辅助治疗： 甲状腺危象高热、心衰、肺水肿致死。 大剂量碘丙硫氧嘧啶。 【不良反应】 1.过敏：较常见，药疹、药热等，停药恢复。 2.严重：粒细胞缺乏，多在2-3月发生。,.,二、碘及碘化物,碘化钾、碘化钠、复方碘溶液【作用】 1.小剂量碘：合成T3、T4 。 2.大剂量碘：抗甲状腺。 抑制蛋白水解酶，抑制T3、T4 释放； 抑制过氧化酶，抑制T3、T4合成； 抑制TSH释放，使甲状腺缩小；利于手术。,.,碘化钾、碘化钠、复方碘溶液,【用途】 1.防治单纯甲状腺肿。 2.治疗甲状腺危象。 3.甲亢术前准备： 使腺体缩小，血管减少，利于手术。 【不良反应】 1.过敏反应： 2.慢性碘中毒： 咽喉烧勺、流涎、齿龈疼痛、剧烈头痛。 3.诱发甲亢。,.,三、放射性碘,Na131I 1.作用 131I释放： 射线（99）：损伤甲腺实质，使其萎缩、分泌，类似甲状腺部分切除。 射线（1），体外可测得。 2.用途：口服、静注。 甲亢治疗：用药1月后显效，34月甲状腺功能可恢复。 检查甲状腺功能：甲亢，摄碘率高，摄碘高峰前移；甲减相反。,.,四、受体阻断药普萘洛尔,1.作用： 阻断受体：缓解焦虑、震颤、心悸、血压升高等症状。 抑制外周T4T3：抗甲状腺。 2.用于：甲亢、甲亢术