抗生素类抗肿瘤药的应用PPT课件

抗生素类抗肿瘤药的应用1盐酸表柔比星 (EPI)v 【 其他名称 】v 表柔比星盐酸盐、法玛新、盐酸表阿霉素v 【 临床应用 】v 主要用于治疗各种急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤 乳腺癌 支气管肺癌 卵巢癌 肾母细胞瘤 软组织肉瘤 膀胱癌 前列腺癌 食管癌 胃癌 肝癌（包括原发性肝癌） 胰腺癌 结肠直肠癌 以及甲状腺髓样癌等多种实体瘤。2v【 药理作用 】v本药为细胞周期非特异性抗生素类抗癌药。可直接嵌入 DNA碱基对之间。干扰转录过程，阻止 mRNA的形成，从而抑制 DNA和 RNA的合成。v本药与柔红霉素和多柔比星有交叉耐药性 3v 【 注意事项 】v 1.交叉过敏：对其它蒽环类药物过敏者也可能对本药过敏 . v 2.禁忌症： 对本药及其它蒽环霉素类过敏者 带状疱疹等病毒感染者不能使用 发热或严重感染者 恶病质者 水 电解质或酸碱平衡紊乱者 胃肠道梗阻者 严重心肌疾患或近期有心肌梗死者 严重肝肾功能不全者 妊娠 3个月内妇女及哺乳期不宜使用 4v 3.慎用： 65岁以上老人及 2岁以下幼儿。v 4.药物对妊娠的影响： FDA妊娠分类为 D类。其活性成分表柔比星能透过胎盘，故在妊娠初期的 3个月内禁用本药。v 5.药物对老人的影响：本药有一定量经肾脏排泄，年迈患者应酌减剂量，将总量累积减至 400500 / 。v 6.药物对哺乳的影响：哺乳期妇女不宜应用。v 7.用药期间应定期检查白细胞及肝肾功 5v 【 不良反应 】v 1.血液系统：骨髓抑制约见于 50%-60%的患者，白细胞于用药后 10-14日降至最低点，多在 3周左右逐渐恢复；罕见贫血和明显血小板减少。v 2.皮肤毛发 70%-80%的患者可有脱发。v 3.心血管系统：常见心动过速等心律失常，多为一过性且很快恢复；迟发的严重心力衰竭大多在用药半年以后或总剂量超过 700-800 / 时发生，应注意这种严重心肌损害有时可无任何先兆而突发 .常见心电图不能监测到。v 4.肝：可出现肝功能损害v 5.胃肠道：可有食欲减退 恶心 呕吐。v 6.局部：可引起静脉炎，药物外渗可导致 局部疼痛，严重的组织损害和坏死 6v 【 用法用量 】v 1.静脉冲入：每次 60-90 / 溶于灭菌注射用水或生理盐水 20ml中，通常每 21日用药 1次。v 2.动脉内注射：每次 60-90 / ，在进行肝动脉插管介入治疗时可用碘化油混合以增强疗效。v 3.胸腔内注射：每次 50-60 ，可与 DDP 同用，但会明显增加胃肠道反应。v 4.腹腔内注射：每次 60 联合应用 DDP 5-FU或丝裂霉素 7吡柔比星v 【 其他名称 】v 阿克拉霉素 B、吡喃阿霉素v 【 临床应用 】v 用于治疗乳腺癌、恶性淋巴瘤、急性白血病、头颈部恶性肿瘤、胃癌、泌尿生殖系肿瘤等。v 【 药理作用 】v 本药为蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药。可直接嵌入 DNA双链间，阻止核酸合成 .8v 【 注意事项 】v 交叉过敏 :对多柔比星过敏者也有可能对本药过敏v 禁忌症： 对本药或多柔比星过敏者v 放疗或化疗致骨髓抑制者v 曾使用足量蒽环霉素治疗者v 严重心脏病患者。v 慎用： 孕妇及哺乳妇女v 6月内接受过蒽环霉素治疗者v 患有冠状动脉疾病、心肌梗死等心脏病患者v 老年患者v 药物对老人影响：老年患者用药应谨慎，使用时应减量。v 用药前后及用药时应当检查或监测：查血象、肝肾功能，监测心电图 9v 【 不良反应 】v 1.心血管系统：可出现心电图异常、心动过速、心率紊乱和心力衰竭，常与使用剂量有关。v 2.血液系统：骨髓抑制是本药主要毒性反应。主要为白细胞减少，最低值出现在用药后 12日左右， 3周常可恢复。血小板下降程度较轻。v 3.消化系统：可有厌食、恶心、呕吐、口腔炎和腹泻，也可有肝功能损害。v 4.泌尿系统：有肾功能损害，膀胱灌注可出现尿频、尿痛、血尿等。v 5.其它：可有乏力、发热、脱发、偶见皮疹和出血。静脉用药可引起静脉炎、药液外渗可引起局部炎症和坏死。10v【 给药说明 】v1.本药难溶于生理盐水，可用 5%GS或蒸馏水 10ml溶解。输注时，再用生理盐水或5%GS250-500ml稀释。v2.不能用于皮下及肌肉注射，可静脉推注（速度不应超过 5 /min）或静脉滴注（滴注时间在 30分钟 -60分钟内）给药。动脉给药和膀胱内给药可明显提高疗效。v3.当白细胞和血小板计数分别低于 310/L、7510/L时，应停用下一疗程 11v【 用法用量 】v1.静脉冲入：（ 1）每次 25-40 / ，每 3-4周一次。（ 2）每次 7-20 / ，每日 1次，连用5日，每 3-4周重复给药。v2.动脉灌注：每次 10-20 / ，每日一次或隔日一次，连用 5次v3.膀胱灌注：每次 15-30 / 本药溶液，经导尿管注入膀胱，保留 1-2小时，每周 3次一个疗程，可重复 2-3个疗程。 12米托蒽醌v 【 其他名称 】v 米西宁、恒恩、诺安托、丝裂恩醌v 【 临床应用 】v 用于治疗恶性淋巴瘤、乳腺癌和急性白血病。v 【 药理作用 】v 本药为含氨基的蒽环类细胞周期非特异性抗肿瘤药。属广谱抗肿瘤药物，对各期肿瘤细胞均有抑制作用，但主要作用于 S后期。13v【 注意事项 】v1.禁忌症： 对本药过敏者 孕妇及哺乳妇女 有骨髓抑制者 肝功能不全者v2.慎用：心、肺功能不全者v3.药物对妊娠的影响： FDA妊娠分类 D类。v4.药物对哺乳的影响：本药可能对哺乳婴儿产生严重影响，故哺乳妇女禁用。v5.用药前后及用药时应当检查或监测：用药过程中，应密切监测血常规、肝肾功能、心电图。14v 【 不良反应 】v 1.血液系统：骨髓抑制、白细胞和血小板减少，在用药后 8-15日白细胞和血小板下降至最低值，停药后 22日左右可恢复。多个疗程后可导致轻度贫血。v 2.胃肠道反应 :出现食欲缺乏、恶心、呕吐 ,偶见腹泻v 3.心血管系统：表现为心肌肥大和纤维化；也可有心悸、期前收缩及心电图异常 ;当总累积量超过 140-160 / 时心肌损害增加。用药后可出现静脉炎。v 4.泌尿生殖系统 :可引起闭经 ,精子缺乏及肾功能异常。v 5.局部：偶见注射局部红斑和轻度肿胀，静脉注射时药液外漏可致皮肤坏死。v 6.其它：可有脱发、皮疹、口腔炎、肝功能异常，偶有发热、呼吸困难等15v 【 给药说明 】v 1.不可通过动脉内、皮下、肌内或鞘内注射给药，鞘内注射有导致截瘫的可能。v 2.本药遇低温可出现晶体，可温热待晶体溶解后使用。v 3.不宜与其它药物混合使用。v 4.给药时避免溶液与皮肤、黏膜或眼接触。v 5.静脉注射时如药液外渗，应立即更换另一静脉通道给药。v 6.用药时可大量饮水，碱化尿液以预防高尿酸血症及尿酸盐沉淀。v 7.用药后可使尿液及巩膜呈蓝绿色。v 8.累积用药不宜超过 140-160 / 。16v【 用法用量 】v1.单药治疗：每次 12-14 / ，溶于生理盐水或 5%GS中静脉滴注，时间不少于 30分钟，每 3-4周一次。或每次 4-8 / ，每日一次，连用 3-5日，间隔 2-3周重复。v2.联合用药：本药每次 5-10 /v3.本药在室温中避光保存 17柔红霉素v 【 其他名称 】v 多诺霉素、红保霉素、红比霉素、红比脘、红卫霉素、柔毛霉素等v 【 临床应用 】v 主要用于治疗各种类型的急性白血病、慢性粒细胞白血病及恶性淋巴瘤。v 也可用于治疗神经母细胞瘤和肾母细胞癌等。v 【 药理作用 】v 本药为第一代蒽环类抗生素，为细胞周期非特异性抗癌药。可嵌入 DNA，进而抑制 RNA和 DNA的合成，对 RNA的影响尤为明显。本药与多柔比星之间可能有交叉耐药性，但与阿糖胞苷、 MTX、 CTX、和亚硝酸脲类药物之间无交叉耐药 18v 【 注意事项 】v 1.交叉过敏：对多柔比星或表柔比星过敏者，可能对本药也有过敏。v 2.禁忌症： 对柔红霉素、多柔比星或表柔比星过敏者。 血白细胞计数低于 310/L者。 发热或伴明显感染者。 恶病质者。 水，电解质或酸碱平衡紊乱者。 胃肠道梗阻者。 肝、肾功能及心肺功能不全者。 既往用过足量多柔比星或表柔比星者。 孕妇及哺乳期妇女。19v【 不良反应 】v 1.胃肠道：恶心、呕吐、口腔炎和食管炎较常见，口腔溃疡一般在给药后 3-7日出现。偶有胃痛、腹泻或全胃肠炎。但其发生率较多柔比星低。v 2.血液系统：骨髓抑制较严重，细胞减少 10-14日将至最低点，在 3周内逐渐恢复。v 3.心血管系统：主要表现为心肌毒性，尚可导致肝中心静脉及肝小叶静脉闭塞，表现为黄疸、腹水、肝肿大及肝性脑病。v 4.泌尿生殖系统：可致高尿酸血症和肾脏损害。v 5.皮肤：脱发常见，大多可于停药 5-6周再生。v 6.局部：可引起静脉炎，药物外渗可导致局部疼痛，严重的组织损害和坏死及蜂窝组织炎。20v【 给药说明 】v 1.本药不宜静脉滴注，仅能静脉注射。注射时避免药液外漏或接触皮肤。如注射局部有红肿、疼痛或药液外漏，应立即停止使用，并采取冷敷等措施。v 2.临用前予 5%GS 5-10ml溶解本药后，再加入 0.9%NS稀释，配置成浓度 2-5mg/ml的药液使用 。v 3.用药期间不能进行放疗，特别是是胸部放疗，在停止放疗后至少 3-4周才能使用本药。v 4.用药期间需保持足够的尿量，可给予别嘌醇以预防高尿酸血症，对痛风患者可酌情增加别嘌醇等药的剂量。v 5.用药后 48小时内尿色可呈红色 . 21博来霉素v 【 其他名称 】v 琥珀酰博来霉素、琥珀酰争光霉素、硫酸博来霉素、盐酸博来霉素等v 【 临床应用 】v 用于治疗头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、阴茎的鳞癌以及恶性淋巴瘤、睾丸癌等。v 用于治疗银屑病。v 【 药理作用 】v 与铁的复合物嵌入 DNA引起 DNA链断裂而破坏癌细胞，但不引起 RNA链断裂。22v【 注意事项 】v1.禁忌症：对本药过敏者、水痘患者、白细胞低于 310/L者。v2.慎用： 70岁以上老年患者、肺功能不全者、肝功能不全者、发热患者、接受肺部放疗者、孕妇及哺乳期妇女。23v【 不良反应 】v 1.血液系统：骨髓抑制较轻。v 2.皮肤、毛发：可引起手指、脚趾、关节处皮肤肥厚及色素沉着，指甲变色脱落、脱发。v 3.呼吸系统： 10%-23%的用药患者可出现肺毒性，表现为呼吸困难、咳嗽、胸痛等，导致非特异性肺炎和肺纤维化。v 4.心血管系统：可有心电图改变、心包炎症，但可消失，无常期后遗症。v 5.消化道系统：可出现食欲减退、恶心、呕吐、腹泻、口腔溃疡。v 6.其它：可引起肝细胞脂肪浸润伴肝肿大24v【 用法用量 】v1.肌肉注射：每次 15mg，每日一次或每周 2-3次总量不超过 400mg。v2.静脉注射、动脉注射同肌肉注射。v3.胸腔内注射：在尽量抽尽胸腔积液后注入20-40mg，嘱患者变换体位使药液分布均匀。25平阳霉素v 【 其他名称 】v 平阳星、盐酸平阳霉素等v 【 临床应用 】v 用于治疗头颈部、食管、皮肤、宫颈、阴道、阴茎的鳞癌以及恶性淋巴瘤、睾丸癌等。v 【 药理作用 】v 本药为从放线菌培养液中分离得到的抗生素类抗肿瘤药，与博来霉素成分相近。26v【 注意事项 】v交叉过敏：对博来霉素过敏者可能对本药过敏。v禁忌症：对博来霉素过敏者。v慎用：老年患者、有慢性呼吸道疾病、有肺部放疗史或肺功能不全者、肝肾功能不全者。27v【 不良反应 】v 1.过敏反应：偶见过敏性休克症状，表现为血压低下或出现哮喘、呼吸困难、意识不清等。v 2.肺：可出现咳嗽、咳痰、呼吸困难，胸部 X片可有肺炎样变或肺纤维化表现。v 3.消化道：可出现食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、口腔炎。v 4.皮肤毛发：可出现皮炎、皮疹、色素沉着、皮肤角质增厚、指甲变形、脱发。v 5.其它：常见发热，通常在用药后 1小时左右出现，一般38 左右，伴有寒战， 3-4小时后体温可自行下降。少数患者有肢端感觉过敏或麻木、疼痛等。28v【 给药说明 】v 1.可采取肌肉注射、静脉注射、肿瘤内注射或动脉插管注射等给药途径。v 2.稀释方法： 静脉注射 ,用生理盐水或葡萄糖溶液 5-20ml溶解 ,稀释后浓度为 4-15ml/mg. 肌肉注射 ,用生理盐水溶解 ,稀释后浓度为 4-15ml/mg. 动脉注射 ,本药 4-8mg用含有抗凝剂的生理盐水 3-25ml溶解 ,作单次动脉注射或持续动脉注射 .v 3.为防止高热反应 ,初用时可从小剂量开始 ,逐渐增至常规剂量 ;也可用