化学制药工艺学课件--第2章药物合成工艺路线的设计和选择_第1页
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第二章 药物合成工艺路线的设计和选择 Date 化学制药工艺第一节 概 述 1、全合成（ total synthesis）2、半合成（ semi synthesis）3、工艺路线 :一个化学合成药物往往可通过多种不同的合成途径制备，通常将具有工业生产价值的合成途径称为该药物的工艺路线。在化学合成药物的工艺研究中，首先是工艺路线的设计和选择，以确定一条经济而有效的生产工艺路线。 一、工艺路线Date 化学制药工艺二、 工艺路线设计与选择的研究对象 1、即将上市的新药在新药研究的初期阶段，对研究中新药（investigational new drug， IND）的成本等经济问题考虑较少，化学合成工作一般以实验室规模进行。当 IND在临床试验中显示出优异性质之后，便要加紧进行生产工艺研究，并根据社会的潜在需求量确定生产规模。这时必须把药物工艺路线的工业化、最优化和降低生产成本放在首位。Date 化学制药工艺2、专利即将到期的药物药物专利到期后，其它企业便可以仿制，药物的价格将大幅度下降，成本低、价格廉的生产企业将在市场上具有更强的竞争力，设计、选择合理的工艺路线显得尤为重要。3、产量大、应用广泛的药物 某些活性确切老药，社会需求量大、应用面广，如能设计、选择更加合理的工艺路线，简化操作程序、提高产品质量、降低生产成本、减少环境污染，可为企业带来极大的经济效益和良好的社会效益。Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺第二节 药物合成工艺路线的设计Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺例 2、抗生素头孢拉定的合成：酰氯法硅烷化去保护Date 化学制药工艺例 3、抗生素头孢曲松的合成：活性酯法三嗪环Date 化学制药工艺调节血脂及抗动脉硬化药 Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺功能基的定位：又例如：Date 化学制药工艺功能基的定位：再例如：引入临时取代基Date 化学制药工艺塞利洛尔（ celiprolol）降低了 NH2邻对位作用 .增大了空间位阻O-烷基化溴代 烷基化Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺Date 化学制药工艺分子对称法的基本内容与基本步骤：l 分子对称法：对某些药物或者中间体进行结构剖析时，常发现存在分子对称性（ molecular symmetry），具有分子对称性的化合物往往可由两个相同的分子经化学合成反应制得，或可以在同一步反应中将分子的相同部分同时构建起来。l 分子对称法是追溯求源法的特殊情况 ，也是药物合成工艺路线设计中可
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