中药新型给药系统 ppt课件

新型新型 载药载药 系系 统统缓控释制剂靶向制剂应答式给药系统纳米载药系统 目录 45 213五代剂型传统制剂 ：丸、丹、散、膏剂应答式给药系统 ： 时间脉冲给药、症状自调试给药靶向制剂 ：脂质体，磁性制剂，微囊，乳剂，前体药物制剂等缓释制剂 ：骨架缓释，包衣缓释，缓释乳剂、微囊，膜剂等。控释制剂：渗透泵片，胃滞留片普通制剂 ：普通片剂，胶囊剂，液体制剂，丸剂，颗粒剂等等药 物 剂 型 发 展新型 药 物 传递 系 统缓 控 释 制 剂 靶向 给药 系 统 透皮 给药 系 统粘膜 给药 系统智能型 给药 系 统缓释 制 剂 指用 药 后能在 较长时间 内持 续释 放药 物达到延 长药 效的一 类 制 剂 。控 释 制 剂 系指 药 物 在 预 定的 时间 内 自 动 以 预定速度 释 放 ,使血 药浓 度 长时间 恒定 维 持在有效 浓度范 围 的制 剂 。前者 药 物 释 放 主要是 一 级 速率 过 程 ,后者 则 以零 级 速率 释 放或者 被控制 在作用器官等特定部位 释放。一、缓控释制剂1、定义Control release Sustained release 缓释制剂： 缓慢地 非恒速释放 ，给药频率 控释制剂： 缓慢地 恒速或接近恒速 释放，给药频率 血浓平稳 骨架型（基质型） 缓、控释制剂 膜控型（包衣型） 缓、控释制剂 其它： 渗透泵 控释制剂植入型 缓、控释制剂亲水凝胶骨架片蜡质骨架片不溶性骨架片骨架型小丸等微孔包衣片肠溶膜控释片膜控小片膜控小丸等2、分类2.1、物理阻滞型通 过 化学的方法延 缓为 +控制 药 物 释药 。其中包括：前体 药 物延 缓药 物 释 放制 剂 ，主要有 难 溶性 酯类 和 难 水解 酯类 ，制 剂 中 药 物 释 放速度前者受溶解 过 程控制后者受水解 过 程限速； 药树 脂制 剂释药过 程受离子交 换 和 扩散速度制 约 。比 较 常 见 的 类 型有骨架 -包衣、微囊 压 片 -包衣、 药树 脂-包衣及多 层 膜包衣 给药 系 统 。2.2、化学阻滞型2.3、综合阻滞型Ficks第一定律Higuchi方程零级零级非零级ECEC+MC水不溶性包衣 膜含水 性孔道的包衣膜骨架型的药物扩散3、原理半渗透膜（水不溶性聚合物 CA、 EC、 EVA等包衣）水溶性药物、水溶性聚合物、电解质等激光打孔、加入致孔剂单室含药渗透芯H2ODrug靶向制 剂 亦称靶向 给药 系 统 （ targeting drug system， TDS）系 指借助 载 体、 配体 或抗体将 药 物通 过 局部 给药 、胃 肠 道或全身 血液循 环 而 选择 性地浓 集定位于靶 组织 、靶器官、 靶 细 胞 或 细 胞内 结 构的 给药 系 统 。二、靶向制剂1、定义靶向制剂被动靶向制剂主动靶向制剂物理靶向制剂载药微粒在体内被单核巨噬细胞系统摄取 ,通过正常 生理过程运送至肝 、脾等 器官 ,使药物在 这些器官 富集而发挥作用在被动靶向制剂的基础上 ,用修饰的药物载体将药物定向地运送到靶向区浓集而发挥作用用 物理化学方法使药物在某个部位发挥 作用如磁性制剂，生物粘附制剂，纳米机器人如 pH敏感脂质体，酶敏感性制剂，药物 -抗体交联物2、分类脂 质 体 是磷脂分散在水中 时 形成的磷脂双 分子 层 ，其 内部 为 水相的 闭 合囊泡。由于其 结 构 类 似 生物膜，故又 称人工 生物膜。优 点 是可以通 过 包裹不同化学性 质 和 大小的物 质 ，使 药 物既能有 选择 性地 杀伤 癌 细 胞和抑制癌 细 胞的 繁殖，又 能减 轻药 物的毒 副作用，是 理想的抗癌 药 物的 载体。3、脂质体脂质体微球 指 药 物与高分子材料制成的基 质 骨架的 球形或 类 球形 实 体 。将 药 物制成微球 ,可以提高 药 物的 稳 定性 ,使 液 态药物固 态 化 ,便于 药 物的 储 存 ,也可以将 药 物制 备 成 缓 控 释制 剂 ,使 药 物 浓 集于靶区 ,提高 疗 效 ,降低 药 物的 不良反应 。4、微球微囊 系指利用 天然的或合成的高分子材料（ 统 称为 囊材）作 为 囊膜壁壳，将固 态 或液 态药 物包裹成 为 的药库 型微型胶囊。微囊可以掩盖 药 物的不良气味及口味； 还 能 够 提高 药 物的 稳 定性；并会减少 药 物 对 胃的刺激；固化液 态药 物，以方便其使用；减少复方 药 物的配伍变 化。5、微囊磁性 制 剂 是将 药 物与 铁 磁性物 质 共同包裹 于高分子聚合物 载 体中。用于体内后，利用体外磁 场 的效应 引 导药 物在体内定向移 动 和定位集中，主要用作抗癌 药 物 载 体如氨基多 肽 、多糖 类 、 丝 裂霉素、放 线 菌素 D等。6、磁性制剂微乳 (microemulsion)是由油相、水相、乳化 剂及助乳化 剂 在适当比例自 发 形成的一种透明或半透明、低黏度、各向同性且 热 力学 稳 定的油水混合系 统 。其作 为药 物 载 体可用于口服液体制 剂 、 经皮 给药 制 剂 、黏膜 给药 制 剂 和 注射 剂 。7、微乳应答式给药系统脉冲式给药系统 自调式给药系统（利用外部的变化因素来控制药物释放） （通过自身的信息反馈来控制药物的释放）按照时辰药理学的原理释放药物 在病理状态下即在发病高峰期利用体内自动释放药物渗透压 结肠释药包衣脉冲 胶塞脉冲pH、酶 环境敏感型三、应答式给药纳米乳剂纳米 脂 质体纳米粒药物 固 体 脂 质 纳米粒纳米 囊 与 纳米球磁性纳米药物温度敏感性、 pH敏感性 、光敏感性 纳米药物免疫纳米 药物四、纳米给药系统1、分类2、粒径3.1氰基丙烯酸 正丁酯 (PBCA)纳米粒： 应用于 脑部给药3、常见聚合物纳米粒3.2 纳米晶体 -混悬液 ：用于提高溶解性、稳定性CUR-loaded nanocrystal dispersion was obtained by wet-milling and a subsequent freeze-drying methodThe carrier increased CUR solubility by 3200-fold and stability at pH 6.5 and 7.2 by ten- a