药物专利信息检索与应用

药物专利信息检索与应用国家知识产权局知识产权出版社孙艳玲820008962009年 6月 25日 济南专利信息 : 药物研发的基础专利信息调研与追踪药物研发项目管理库发明公开数据库专利申请数据库授权专利数据库技术许可数据库临床前药理试验临床前安全性试验数百万化合物筛选1 - 2 产品产品药物发现药物发现 试验开发试验开发 全面开发全面开发临床 I 临床 II 临床 III0 155 10临床药理和安全试验设计构思设计构思制药企业：专利是关键寻找技术创新的空白高地探索穿越雷区的捷径保护创新、规避侵权、阻击对手专利诉讼的战略案例 1. “哌舒 ”药专利纠纷“ 注射用哌拉西林钠舒巴坦钠 ” 为一种广谱类抗生素新药， 2002年，包括双鹤药业、哈药集团、上药集团等都准备进行生产，但却突然发现广州威尔曼竟然拥有该产品的专利 “哌舒 ” 药专利的内容申请人： 广州威尔曼药业有限公司发明名称 : 抗 BETA-内酰胺酶抗菌素复合物 权利要求： 一种抗 内酰胺酶抗菌素复合物，其特征在于它由舒巴坦与氧哌嗪青霉素或头孢氨噻肟所组成，舒巴坦与氧哌嗪青霉素或头孢氨噻肟以 的比例混合制成复方制剂。申 请 号 ： 97108942申请日期： 1997.06.11公开日期： 1997.12.17授权公告日 ： 2000.12.06 “哌舒 ”专利的法律状态（ 2008年 10月 16日摘自 CNIPR）专利许可质押 保全质 押保全解除专利权转移案例 2. Lotrel非专利药的成功2007年 3月 27日， Novartis公司向美国新泽西区法院提出对美国 Teva公司销售通用药Lotrel(氨氯地平和盐酸贝那普利胶囊剂 )初步禁止请求，认为 Teva公司侵犯了该公司的 6162802专利，但该请求被法院否定挑战专利、赢得主动l 根据美国药品价格竞争和恢复专利期法案（ Hatch-Waxman法案）规定，当专利拥有者在接到非专利药生产者发出的专利挑战后的 45天内，向法院提出上诉FDA必须对该非专利药的申请实行 30个月的冷冻，在冷冻期内， FDA不会授予Teva公司最终许可。 30个月冷冻期结束后， FDA于 2006年 7月授予 Teva公司临时许可， 2007年 2月授予最终许可。案例 3. 二次创新：旧药新用反应停 (Thalidomide) 为治疗妊娠呕吐药， 1957年 10月 1日上市， 1961年 11月底从市场上召回2006年 5月 26日 , 美国 FDA特开批准Celgene公司关于 Thalomid (新名沙里度安 )与 dexamethasone (地塞米松 )复方治疗多发性骨髓瘤的申请。 仅仅作为麻疯病的治疗药， Thalomid 现在每年的销售额已达 3亿美元。 Thalidomide 和另外一种蛋白酶抑制剂 bortezomib 正在改变发性骨髓瘤治疗的版图 ,干细胞移植疗法将不再成为此类疾病的标准治法案例 4. 知己知彼、百战不殆案例 5 . Swanson研究的启示l 从文献中发现隐藏联系的研究A雷诺氏病 症状症状 B 血液黏度升高作用：降低作用：降低治疗治疗 C鱼油鱼油专利信息的价值l 专利文献是技术创新信息的载体。l 世界上 90 95以上的发明创造成果都出现在专利文献中。l 充分利用专利信息可以节约 60的研究时间和 40的科研经费。l 新药研发一般在药物筛选阶段就进入申请专利的准备阶段，专利信息检索和分析不仅可以避免重复研究和专利侵权，同时可以有效保护自己的科研成果。 l 实施全方位的专利战略，有效提升企业创新力和竞争力。药物专利的特点严密的专利网络l 基本化合物专利（一般为通式结构）l 代表性化合物专利（结构相对具体）l 化合物衍生物专利（如可药用盐、多晶形、溶剂化物）l 化合物中间体专利l 药物组合物、制剂、用途专利药物专利的类型l 药物用途专利l 制备方法专利l 药品专利药物化合物专利药物组合物专利药物制剂专利专利文献的类型发明专利申请实用新型专利申请外观设计专利申请形式审查 专利申请公开说明书专利申请公开专利授权公告实质审查专利授权公告说明书形式审查 专利授权公告 专利授权公告说明书专利文献种类代码发明专利说明书的文献种类代码：A： 代表第一次出版，如：专利申请说明书B： 代表第二次出版，如：专利审定说明书C： 代表第三次出版，如：专利授权说明书实用新型说明书的文献种类代码：U： 代表第一次出版，如：实用新型申请说明书Y： 代表第二次出版，如：实用新型专利说明书Z： 代表第三次出版。其他专利文献类型代码：E： 美国再公告专利P： 美国植物专利H或 T： 防卫性公告药物专利的保护期l 多数国家：自专利申请被授权公告之日起，直到申请日后 20年届满。l 美国规定： FDA批准的药品专利保护可延长 5年，但不超过产品上市之日后的 14年。l 欧共体规定：自 1993年 1月 2日以来，药品专利在获得有关卫生部门的生产许可后，如果专利保护期不足 15年，可以延长 5年。l 日本与美国类似，最多可延长 5年。药物专利检索策略l 制备方法专利：除了检索制备方法外，要对化合物专利进行全面检索，规避侵权。l 药物组合物专利：对药物组合物和制剂专利同时检索。l 药物剂型专利，除了特定剂型外，应对关于该药物的剂型专利全面检索，确保技术的竞争力。l 保护区域的确定，进行全面的同族专利和法律状态检索，确定专利保护的地理空白区。如何获取有价值的专利信息？l 各国药品管理机构网站：如美国 FDA橘皮书l 各国专利局官方网站：如 SIPO、 USPTOl 公益性免费专利数据库网站：如freepatentsonline( 目前世界上唯一个提供化学结构检索的免费专利数据库网站 )l 商业性专利数据库网站：如 Delphionl 大型国际商业性联机检索系统：如 STN 、DIALOG检索中应注意的问题 号码途径CN85108115新低血糖剂的制备方法 优先权： 1984.11.13 US 670,776 申请人：美国伊莱利利公司 利用欧洲 Espacenet网站检索：号码转换：优先权号： US19840670776利用优先权号检索同族专利顺序号 7位，不足补零年代 4位检索中应注意的问题 名称途径美国保洁公司：普罗格特和甘保尔公司普罗克特 - 甘保尔公司普罗格特 - 甘保尔公司普罗格特和甘布尔公司葛兰素史克公司史密丝克莱恩比彻姆有限公司史密丝克莱恩比彻姆公司史密丝克莱恩比彻姆生物有限公司史密斯克莱恩比彻姆药物实验室葛兰素集团有限公司葛兰素史密丝克莱恩有限公司葛兰素史密斯克兰实验室葛兰素惠尔康公司检索中应注意的问题 名称途径检索美国杜邦公司申请的专利公司名称的不同拼写方法：The DuPond Merk Pharmaceutical Company,USA E. I. Du Pond De Nemour and company, USA du Pond de Nemours, E.I., and Co., USADu Pond Lanxide Company, L.P., USA在 DIALOG系统中杜邦公司的代码DUPO-德温特 WPI数据库（ /PACO）000706-日本专利数据库 JAPIO（ /PA）检索中应注意的问题 主题途径名词同义词、单复数及动词不同时态：例： 诺氟沙星 （ Norfloxacin ）氟哌酸 ; 淋克星 ; 力醇罗 ; 喏氟沙星 ; 正氟氯霉素 ; 1-乙基 -6-氟 -1,4-二氢 -4-氧代 -7-(1-哌嗪基 )-3-喹啉羧酸 ; 诺氟哌酸 ; 1-乙基 -6-氟 -4-氧代 -1， 4-二氢 -7-（ 1-哌嗪基） -3-喹啉羧酸Fulgran ; AM-715 ; MK-366 ;Baccidal (Kyorin) ; Barazan (Dieckmann) ; Chibroxin(e) (Merck Co.) ; Chibroxol (Merck Co.) ; Floxacin (Merck Co.) ; Fulgram (ABC) ; Gonorcin (Farmas) ; Lexinor (Astra) ; Noflo (Banyu ; Kyorin) ; Nolicin (Krka) ; Noracin (Chew) ; Noraxin (TP) ; Norocin (Merck Co.) ; Noroxin(e) (Merck Co.) ; Norxacin (Siam Bheasach) ; Sebercim (ISF-Italseber) ; Uroxacin (Lazar) ; Utinor (Merck Co.) ; Zoroxin (Merck Co.) ; AM 715 ; Baccidal ; Chibroxin ; Mk 0366 ; N-Demethylpefloxacin ; N-Desmethylpefloxacin ; Norfloxacin ; Noroxin ; Norphloxacine ; 4803P ; NORF ; NFLX ; Eoroxin ; Norxin检索中应注意的问题 分类途径国际专利分类法 (IPC)欧洲专利分类法（ ECLA）美国专利分类法（ USPC）日本专利分类法（ FI/F-TERM）中国专利范畴分类布尔逻辑组配 : AND、 OR、 NOT、 ( ) 位置算符： NEAR、（ W）、（ N）截 词检索：？、 *、 $、限制检索：字段限制、特殊限制符等检索技术通过反馈检索不断优化检索策略 通过补充同义词，提高查全率主题与分类结合，提高查准率多个数据库组合检索，避免漏检检索策略在充分利用免费专利信息资源的基础上，配合使用高质量的商业化专利数据库，确保检索结果的准确和全面。2004年 8月 18日，葛兰素史克公司声明放弃自己就糖尿病药物 文迪雅享有的组合物专利。该专利申请于 1998年 6月 2日，授权日为 2003年 7月 2日，专利号为 ZL98805686.0， 主要用于保护含 2-8mg罗格列酮或其可药用盐的组合物。此前，1998年和 2000年，葛兰素史克公司在中国专利局已经获得文迪雅（其活性成分是马来酸罗格列酮）制备方法及化合物的专利。检索实例GLA