中医课件抗寄生虫药

药理 第四十三章 抗寄生虫药 药理 疟疾（ malaria）又名打摆子，是由疟原虫经按蚊 叮咬人传播的传染病。疟疾是世界上最严重的虫 媒传染病 .在所有虫媒传染性疾病中疟疾是发病率 和死亡率最高的疾病之一 .目前世界仍有 90多个 国家、 24亿人生活在疟疾流行区 .每年有 5亿人发 病 ,200多万人死亡 .我国疟疾的流行和发病情况 , 据卫生部疟疾专家咨询委员会不完全统计 ,1999 年全国上报的疟疾发病人数约 3万例 ,但漏报相当 严重 ,分析实际病例数在 25 30万例 . 第一节 抗疟药 药理 疟疾是疟原虫所引起由按蚊传播的寄生虫病 . 特点 :寒战 高热 出汗退热 贫血 脾大 良性疟良性疟 间日疟间日疟 三日疟三日疟 恶性疟恶性疟 一、概述一、概述 药理 1.按蚊体内的按蚊体内的 有性生殖阶段有性生殖阶段 (孢子增殖孢子增殖 ) 2.人体内人体内 无性生殖阶段无性生殖阶段 (裂体增殖裂体增殖 ) (1)原发性红细胞外期原发性红细胞外期 (潜伏期潜伏期 ) (2)继发性红细胞外期继发性红细胞外期 (复复 发发 ) (3)红细胞内期红细胞内期 (发作期发作期 ) (4)雌雄配子体雌雄配子体 (传传 播播 ) 乙胺嘧乙胺嘧 啶啶 氯氯 喹喹 伯伯 氨氨 喹喹 一 .疟原虫的生活史 药理 病因预防药 控制症状药 控制传播药 控制复发药 乙胺嘧啶 氯喹、奎宁、青蒿素等 伯氨喹 伯氨喹、乙胺嘧啶 疟疟 原原 虫虫 生生 活活 史史 与与 药药 物物 作作 用用 途途 径径 药理 主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶乙胺嘧啶 抗疟药物及其分类抗疟药物及其分类 主要用于控制症状主要用于控制症状 氯喹、奎宁、青蒿素、氯喹、奎宁、青蒿素、 咯奈啶咯奈啶 等等 主要用于控制传播和防止复发主要用于控制传播和防止复发 伯氨喹伯氨喹 药理 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 1. 抗疟作用抗疟作用 主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久主要作用于红内期裂殖体，快、强、持久 机制：机制： 形成形成 DNA-氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢氯喹复合物，干扰疟原虫核酸代谢 妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏妨碍疟原虫分解利用血红蛋白，使养料缺乏 临床上用于临床上用于 良性疟良性疟 的急性发作的急性发作 ,控制症状控制症状 ,对于良性疟不能对于良性疟不能 根治根治 , 能能 根治恶性疟根治恶性疟 . 2. 抗肠外阿米巴病作用抗肠外阿米巴病作用 对阿米巴痢疾无效对阿米巴痢疾无效 3. 免疫抑制作用免疫抑制作用 治疗自身免疫性疾病治疗自身免疫性疾病 一一 .主要用于控制症状的抗疟药主要用于控制症状的抗疟药 -氯氯 喹喹 特特 点点作用快作用快 -吸收迅速完全吸收迅速完全 效力强效力强 -选择性分布于感染性红细胞内选择性分布于感染性红细胞内 持持 久久 -储存于肝、脾、骨髓储存于肝、脾、骨髓 ,排泄慢排泄慢 . 药理 不良反应不良反应 1.一般反应一般反应 :治疗剂量不良反应少治疗剂量不良反应少 ,主要有头痛、头晕、主要有头痛、头晕、 胃肠道反应等胃肠道反应等 . 2.严重反应严重反应 :大剂量大剂量 ,长时间使用可致视力模糊长时间使用可致视力模糊 ,失明失明 ,少少 数可致心肌损害、心律失常、阿斯综合症、数可致心肌损害、心律失常、阿斯综合症、 心跳停止心跳停止 .肝肾损害。孕妇禁用。肝肾损害。孕妇禁用。 一一 .主要用于控制症状的抗疟药主要用于控制症状的抗疟药 -氯氯 喹喹 药理 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 1.对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用对各种疟原虫的红细胞内期滋养体有杀灭作用 . (作用弱作用弱 ,效果差效果差 ,毒性大毒性大 ) 2.主要用于耐药恶性疟主要用于耐药恶性疟 ,尤其严重脑型疟疾尤其严重脑型疟疾 . 一一 .主要用于控制症状的抗疟药主要用于控制症状的抗疟药 -奎奎 宁宁 不良反应不良反应 金鸡钠反应、心肌、特异质反应、金鸡钠反应、心肌、特异质反应、 兴奋子宫和抑制兴奋子宫和抑制 CNS 金鸡纳树 药理 青蒿素 从中药黄花蒿中提取 作用于滋养体膜结构 广谱、高效、速效、低毒、复发率高 治疗脑疟、耐氯喹恶性疟 咯奈啶 我国创制 治疗 脑疟、耐氯喹恶性疟 一一 .主要用于控制症状的抗疟药主要用于控制症状的抗疟药 - 药理 作用： 1、间日疟继发性红外期 -抗复发 2、各型疟原虫配子母体 -抗传播 应用：根治 间日疟、三日疟 恶性疟传播 不良反应：自发性溶血 高铁血红蛋白症 二二 .主要用于控制复发和传播的抗疟药主要用于控制复发和传播的抗疟药 -伯氨喹伯氨喹 杀杀 特异质反应特异质反应 药理 急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症急性溶血性贫血、高铁血红蛋白血症 二二 .主要用于控制复发和传播的抗疟药主要用于控制复发和传播的抗疟药 -伯氨喹伯氨喹 磷 酸 戊 糖 通 路 基因缺陷 伯氨喹（强氧化物） 红细胞膜被氧化、破裂 Fe3+ Fe2+ 药理 作用机制作用机制 抑制二氢叶酸还原酶抑制二氢叶酸还原酶 3.主要用于控制传播和预防主要用于控制传播和预防 乙胺嘧啶 药理作用药理作用 病因预防作用病因预防作用 抑制原发性红细胞外期抑制原发性红细胞外期 控制症状发作控制症状发作 杀灭红细胞内期未成熟裂殖体杀灭红细胞内期未成熟裂殖体 控制疾病传播控制疾病传播 阻止蚊体内配子体生长繁殖阻止蚊体内配子体生长繁殖 不良反应不良反应 少少 多为叶酸缺乏多为叶酸缺乏 药理 第二节第二节 抗阿米巴病药抗阿米巴病药 药理 阿 米巴生活史 药理 抗阿米巴病药物分类抗阿米巴病药物分类 治疗肠内、肠外阿米巴病 甲硝唑 替硝唑 治疗急性阿米巴痢疾 二氯尼特 卤化喹啉类 治疗肠外阿米巴病 依米丁 氯喹 治疗包囊携带者 二氯尼特 药理 不良反应 胃肠、中枢 、抑制乙醛代谢、致畸致癌、粒细 胞减少 . 药理作用与临床用途 抗阿米巴作用 肠内、肠外阿巴米病 首选药 抗厌氧菌作用 防治腹腔、盆腔术后混合感染 敏感菌有 G-杆菌、 G+厌氧芽孢杆菌、 G+厌氧球菌 抗阴道滴虫病 首选药 抗贾第鞭毛虫作用 最有效 甲硝唑（灭滴灵） 药理 第三节第三节 抗肠蠕虫病药抗肠蠕虫病药 肠蠕虫的种类肠蠕虫的种类 有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等 肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展肠蠕虫的发病率和抗肠蠕虫药的发展 抗肠蠕虫的作用机制及常用药物抗肠蠕虫的作用机制及常用药物 药理 钩虫 蛲虫 鞭虫 姜片虫 蛔虫 绦虫 药理 药物 主要抗虫谱 作用机制 不良反应注意事项 甲苯咪唑 线虫 (钩 鞭 蛲 蛔 ) 抑制葡萄糖摄取 ATP 少 蛔虫骚动 游走 阿苯达唑 (肠虫清 ) 线虫 绦虫 吸虫 抑制葡萄糖摄取 ATP 少 脑囊虫治疗注意颅高压 哌 嗪 线虫 (蛔 蛲 ) 对抗 Ach 松弛性麻痹 少 噻 嘧 啶 线虫 (蛔 钩 蛲 ) 去极化 痉挛性麻痹 少 不能与哌嗪合用 氯硝柳胺 各类绦虫 (牛肉 猪肉 等 ) 抑制氧化磷酸化 ATP 少 三步曲防止虫卵逆行 常用抗肠蠕虫药 药理 第四节第四节 抗血吸虫病药及抗血吸虫病药及 抗丝虫病药抗丝虫病药 血吸虫病流行于中国、日本、菲律宾等地。 日本血吸虫病在我国长江流域和长江以南十三个 省、直辖市、自治区严重流行，是我国危害最严 重的寄生虫病。解放后政府开展了大规模的防治 工作，流行情况得到基本控制。由于种种原因， 近年来我国血吸虫病疫情呈现逐年回升的趋势， 疫区范围不断扩大。 一、抗血吸虫病药 药理 血吸虫生活史和血吸虫病特点血吸虫生活史和血吸虫病特点 致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫 病程分急性期、慢性期和晚期病程分急性期、慢性期和晚期 抗血吸虫病药的发展史抗血吸虫病药的发展史 酒石酸锑钾酒石酸锑钾 呋喃丙胺、硝硫氰铵呋喃丙胺、硝硫氰铵 吡喹酮吡喹酮 药理 肝硬化主征肝硬化主征 巨巨 脾脾 腹腹 水水 门脉高压门脉高压 药理 吡 喹 酮 药理作用与临床用途药理作用与临床用途 广谱抗吸虫和驱绦虫药广谱抗吸虫和驱绦虫药 1.抗血吸虫病 各类血吸虫有效，对各期有效各类血吸虫有效，对各期有效 机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡 损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡 特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积 2.抗其他吸虫 华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫 3.抗绦虫病 各类绦虫各类绦虫 4.治疗囊虫病治疗囊虫病 不良反应不良反应 少、短暂，少数少、短暂，少数 EKG可逆性改变可逆性改变 药理 二、抗丝虫病药二、抗丝虫病药 丝虫生活史丝虫生活史 在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫 丝虫病的特点丝虫病的特点 淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生 常用药物常用药物 乙胺嗪、依维菌素等乙胺嗪、依维菌素等 药理 丝虫生活史丝虫生活史 药理 下肢象皮肿 阴囊象皮肿 药理 乙 胺 嗪 作用机制作用机制 对马来丝虫作用优于班氏丝虫对马来丝虫作用优于班氏丝虫 体外试验