07中现药理学

1、选择题 、单选（35 分） 、多选（5 分） 2、填空题(15 分) 三、简答（20） 四、论述（25） 总论 1、中药药理学研究的内容有两方面：中药药效学、中药药动学（填） 2、中药防病治病的基本作用是：扶正祛邪、调节平衡 3、中药四气的现代研究（论述） 必考 答： 中药四气（四性）是指中药寒、热、温、凉四种不同的药性，反映中药在影响人体 阴阳盛衰、寒热变化方面的作用趋势。现代对中药四气的研究，通常将中药分为寒凉及温 热两大类进行。目前发现中药四气对中枢神经系统、自主神经系统、内分泌系统、物质代 谢等影响具有一定的倾向性。 对中枢神经系统的影响：多数寒凉药对中枢神经系统呈现抑制性影响，表现为镇静、催 眠、解热、镇痛等；而温热药则具有中枢兴奋作用 对自主神经系统的影响：寒凉药使交感神经兴奋性下降，副交感神经兴奋性增强；而温 热药则使交感神经兴奋性增强 对内分泌系统的影响：寒凉药具有抑制性作用；而温热药对内分泌系统具有兴奋性效应 对物质代谢的影响：寒凉药可降低基础代谢率；而温热药表现为提高机体的基础代谢率 寒凉药抗感染作用：病原微生物引起的急性感染，常常具有发热、疼痛等临床症状，辩 证多属于热证，需用以寒凉药为主药进行治疗 4、五味的现代研究（选择/填空） 五味：辛、酸、甘、苦、咸 辛：主含挥发油，其次苷类、生物碱；辛可发散、行气、活血 酸：主含有机酸、鞣质；酸能收能涩，具有收敛、止泻、止血、消炎、抗菌等作用 甘：糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养物质为主；甘能补能缓 苦：生物碱、苷类；苦能泻、能降、能燥、能坚 咸：钠、钾、钙、镁等无机盐成分；咸能软坚、散结、润下等功效 5、中药的不良反应（了解）不良反应包括哪些方面？ （1）副作用 （2）毒性反应心血管系统毒性中枢神经系统毒性消化系统毒性呼吸系统毒性：呼 泌尿系统毒性造血系统毒性 （3）变态反应：指少数人对某种中药产生的病理性免疫反应，最常见的为过敏反应 （4）致畸胎、致突变及致癌作用：有些中药可干扰胚胎的正常发育引起畸胎 （5）中药传统“十八反” 、 “十九畏”的毒理研究现状 6、中药药理作用的特点（了解） 作用多效性 量效关系的相对不规则性 某些作用的双向调节性 作用相对缓慢、温 和 7、中药药动学研究（了解，基本上不考） 中药在体内的过程：吸收、分布、代谢、排泄 8、影响中药药理作用的因素（单选/填空） 三种主要因素：药物因素、机体因素、环境因素 药物因素包括（一）药材（品种和产地、采收季节、贮藏条件） （二）炮制（常考）：消除或降低药物的毒性或副作用 增强药物的作用 改变药物 的性能与功效 （三）制剂、 （四）剂量、 （五）配伍 机体因素包括生理状况和病理状态 环境因素包括外环境和内环境 各论 解表药 1、药理作用：（1）发汗（2）解热（3）镇静、镇痛（4）抗炎（5）抗过敏（6）抗病原 微生物（7）镇咳、祛痰、平喘 2、麻黄（简答、填空、单选 or 多选） 发汗，作用机制：通过神经途径、影响下丘脑的体温调节中枢，引起下丘脑体温调定点 下移，启动散热过程，从而引起汗腺分泌 平喘，作用环节（必考）：直接兴奋支气管平滑肌的 受体，激活腺苷酸环化酶，升 高细胞内 cAMP，使平滑肌松弛；直接兴奋支气管粘膜血管平滑肌的 受体，使血管收 缩，降低血管壁通透性；促进肾上腺素能神经末梢和肾上腺髓质嗜鉻细胞释放递质而间 接发挥拟肾上腺素作用；阻止过敏介质释放；抑制抗体的产生 不良反应：具有快速耐受性 注意事项：麻黄碱禁用于参赛运动员 3、桂枝，发汗：扩张血管促进发汗 4、柴胡 解热，作用机制（重点）：总挥发油可直接作用于下丘脑体温调节中枢，抑制神经元内 cAMP 的产生或释放，从而抑制体温调节中枢体温调定点上移的过程，致使体温下降 抗炎，作用机制：柴胡皂苷 a 或 b 能兴奋垂体前叶分泌促肾上腺皮质激素（ACTH)，刺 激肾上腺引起皮质激素的合成和分泌，是其抗炎的主要环节 5、葛根（选择） 对心血管系统的作用： 降血压 扩张血管 抗心律失常 清热药 1、药理作用：抗病原微生物：抗菌 抗病毒 ；抗细菌毒素、降低细菌的毒力： 中和、降解内毒素 拮抗外毒素 降低细菌毒力 ；解热；抗炎；调节免疫功能； 抗肿瘤 2、黄芩 抗菌、抗病毒（选择）：广谱 对痢疾杆菌，绿脓杆菌，金葡菌效好；对皮肤真菌有不同程度抑制作用；对病毒有 一定的抑制效果，配伍柴胡能较好的抑制流感病毒；能对抗细菌内毒素，减轻内毒素对 细胞膜结构的损伤；生黄芩的作用优于炮制品。 降血压 、降血脂：降血压机制与阻滞钙通道、扩张血管有关。黄酮类成分有明显的降血 脂作用。 3、黄连 抗菌作用特点/机理（填空 or 简答）黄连抗菌谱广，对革兰氏阳性和阴性细菌、真菌类 均有抑制或杀灭作用。低浓度抑菌，高浓度则杀菌。黄连的抗菌环节涉及：影响细菌糖 代谢中间环节丙酮酸的氧化脱羧过程。破坏细菌结构抑制细菌 DNA 复制。干扰细 菌蛋白质合成等 其他作用（多选）：抗细菌毒素、解热 抗炎降血压 抗溃疡 抗肿瘤 4、金银花：清热药之一 5、鱼腥草（为什么停止使用？）不良反应：鱼腥草注射液发生过敏反应，表现为：皮肤红 肿、瘙痒、皮疹、发热；严重的：呼吸困难、急性肺水肿、急性喉头水肿、过敏性休克 6、苦参现代应用（选）：妇科炎症感染 7、知母 下调交感神经系统肾上腺 受体功能，是清热泻火的重要机制之一（了解） 改善学习记忆力（了解） （选） 8、青蒿，药理作用：抗疟原虫（知道） 泻下药 1、 （了解）药理作用：泻下作用：刺激性泻药（大黄、番泻叶、芦荟、巴豆、牵牛子） ； 容积性泻药（芒硝） ；润滑性泻药（火麻仁、郁李仁）利尿作用抗病原微生物作用其 他（抗炎、抗肿瘤、免疫调节） 2、分类：中药：攻下、润下、峻下；西药：刺激性泻药、润滑性泻药、容积性泻药 3、大黄 泻下主要成分：结合型蒽苷（番泻苷 A 和大黄酸苷） 泻下作用机制：口服后，结合型蒽苷大部分未经小肠吸收而抵达大肠。被肠道细菌酶 （主要为 葡萄糖苷酶）水解成大黄酸蒽酮而刺激肠粘膜及肠壁肌层内神经丛，促进肠蠕 动而致泻 大黄酸蒽酮、大黄素具有胆碱样作用，可兴奋平滑肌上 M 胆碱受体，加快肠 蠕动 大黄酸蒽酮可抑制肠细胞膜上 Na,KATP 酶，阻碍 Na转运吸收，使肠腔内 渗透压升高，肠腔容积增大，机械性刺激肠壁，使肠蠕动加快 保护胃黏膜：机理：促进胃粘膜 PGE 生成，减少胃液分泌量，抑制幽门螺旋杆菌。 利尿、改善肾功能作用：大黄利尿作用 与对肾髓质 Na+-K+-ATP 酶的抑制作用 有关，使 Na+重吸收减少，排出增加。 不良反应（掌握）：生大黄尤其是鲜大黄过量服用可引起恶心、呕吐、腹痛、黄疸、 头昏。一般停药后即可缓解。 另外，因大黄含有鞣质（收敛）和可引起腹泻的成分蒽醌， 长期服用，可导致继发性便秘。 大鼠长期服用可出现肝脏毒性。 4、芒硝：容积性泻药 5、番泻叶：止血（特点）：翻泻叶口服可增加血小板及纤维蛋白原，缩短凝血时间、血浆 复钙时间、凝血活酶时间及血块收缩时间，有助于止血。 祛风湿药（不出大题） 1、 雷公藤：抗炎：有效成分：雷公藤总苷 作用机制：与抑制炎症介质的产 生和释放有关，并通过兴奋下丘脑垂体肾上腺皮质系统，促进肾上腺皮质激素释放。 不良反应（经常考）：消化系统：恶心呕吐、食欲减退、腹胀腹泻 神经系统：头晕、乏力、嗜睡 血液系统：白细胞及血小板减少、粒细胞缺乏 生殖系统：少精或无精、月经紊乱或闭经 心血管系统：心悸、胸闷、心律失常等，严重中毒时可使血压急剧下降，甚至出现心源 性休克而死亡。 泌尿系统：少数病人出现肾功能损害、肌苷清除率下降，严重可致急性肾功能衰竭而死 亡。 皮肤粘膜损害：色斑、溃疡、脱发 骨髓抑制：引起贫血、类白血病 免疫抑制 ：引起免疫功能衰退 2、秦艽：抗炎：有效成分：龙胆苦苷；作用机制：与兴奋垂体肾上腺皮质功能有关 3、防己（了解）：抗炎：粉防己碱可直接作用于肾上腺，使肾上腺皮质功能增强而发挥抗 炎作用 。可以致炎症白细胞磷脂酶 A2 的活性，减少炎症介质、血小板活化因子、氧自由 基等的产生和释放。 化湿药 1、苍术（对胃肠功能作用）：调节胃肠运动：在一定剂量范围内能对抗乙酰胆碱、氯化 钡所致胃肠平滑肌痉挛，而对肾上腺素所致小肠运动抑制，也有一定的对抗作用，对正常 胃平滑肌则有轻度兴奋作用。抗溃疡：.抑制胃酸分泌 .增强胃黏膜保护作用 2、广藿香（对胃肠功能作用）：促进胃液分泌：广藿香含挥发油可刺激局部胃黏膜，促 进胃液分泌，增强消化能力。调节胃肠运动：对抗乙酰胆碱、氯化钡所致胃肠平滑肌痉 挛，以挥发油的抑制作用最强。 3、厚朴： 调节胃肠运动：厚朴煎剂一定剂量范围内对肠肌有兴奋作用，加大剂量产生抑制作用。 不良反应：厚朴中有毒成分主要是 木兰箭毒碱 。 利水渗湿药 1、茯苓：有效成分：茯苓素 作用机制：茯苓素因其化学结构与醛固酮相 似，可与肾小管细胞浆膜的醛固酮受体结合，拮抗醛固酮活性，提高尿中 Na+/K+比值，产 生排钠利尿作用。 2、茵陈：（每年必考？） 利胆：有效成分（最主要）：茵陈色原酮 作用机制：改善肝功能，扩张 胆管，收缩胆囊，增加胆酸、磷脂、胆固醇的分泌排泄，使胆汁分泌量增加，加速胆汁排 泄。 保肝：茵陈色原酮、6，7-二甲氧基香豆素、茵陈黄酮等均有保肝作用；机理：茵陈保 护肝细胞，明显减轻肝细胞损伤，减少肝纤维化的发展，对肝脏功能具有明显的改善作用。 6，7-二甲氧基香豆素能抑制 D-氨基半乳糖、四氯化碳损伤过程中胆固醇及三酰甘油的 升高，减少肝纤维化的发展，对肝脏功能具有明显的改善作用。显著提高机体免疫力和 诱生干扰素，有利于提高机体清除乙肝病毒能力。 温里药（大题） 1、主要药理作用： 对心血管系统的作用：改善心功能、抗心律失常、抗心肌缺血：对心脏主要作用表现 为正性肌力、正性频率和正性传导 扩张血管，改善循环 抗休克四肢厥逆 对消化系统的作用：改善消化功能 镇吐 兴奋肾上腺皮质系统（治疗阳虚病症） 抗炎、镇痛 其他作用：局部麻醉、兴奋交感神经 2、附子（论述题必考）：对心血管系统作用回阳救逆药理：其回阳救逆之功效主要 是以强心抗休克作用为基础。改善心功能（强心）：增强心肌收缩力，加快心率，增加 心排血量 抗心律失常 抗心肌缺血：静脉注射给药，减少心肌缺血的范围和程度 抗 休克；附子的抗休克作用与改善心功能、扩张血管、改善微循环等作用有关。 3、肉桂：对消化系统作用（了解）：增强消化功能抗溃疡抑制胃肠运动 理气药 枳实和枳壳：调节胃肠平滑肌活动（特点）：对胃肠平滑肌呈双向作用。既可兴奋在 体胃肠道平滑肌，使其收缩加强，蠕动加快，又对离体平滑肌呈抑制作用，降低张力，减 缓蠕动。兴奋子宫（特点）：兴奋在体子宫，使子宫张力升高，收缩节律加强，收缩 力增强甚至出现强直性收缩 对离体子宫则表现为抑制作用兴奋离体阴道平滑肌，增加 收缩力及收缩频率，诱发节律性收缩活动。对心血管系统的影响：收缩血管、升高血压： 对羟福林是 受体激动剂；其升压作用主要是兴奋 受体 所致。特点：枳实注射液升 压作用迅速，持续时间较长。表现：能收缩肾、脑血管,减少股动脉血流量,增高外周阻力,并 提高离体主动脉条张力 机理：主要与兴奋 受体 ，使血管收缩，提高总外周阻力有关。 兴奋 受体，增加心输出量也有关。有效成分：对羟福林和 N-甲基酪胺 。 消食药（了解） 山楂（知道）：降血脂：通过抑制肝脏胆固醇的合成，升高 LDLR 水平，从而促进血浆 胆固醇摄入肝脏所产生的。对心血管系统的作用：抗心肌缺血：增加冠脉血流量，降 低心肌耗氧量，提高氧利用率抗心绞痛 扩张血管、降低血压：与其扩张外周血管作 用有关。 抗心律失常：类似型抗心律失常药物，即能延长动作电位时程和有效不应期。 止血药 1、三七：止血（止血宜生用！）：有效成分：三七氨酸 作用机理：主要通过增 加血小板数量，增强血小板功能实现 特点：止血而不留瘀，对出血兼有瘀滞者尤为适宜。 抗血栓（了解）：作用特点：可止血（促凝）也可抗血栓（抗凝） ，具有双向调节功能。 有效成分：三七皂苷 临床特点： 治疗血栓性疾病起效较缓慢。 2、蒲黄：注意事项：可收缩子宫，孕妇慎用 活血化瘀药（必有论述题总论） 1、活血化瘀药改善血液流变性（作用）： 1）抑制血小板聚集聚：血细胞的聚集性 增加；2）增加纤溶酶活性浓：血液中所含的成分浓度增加；3）调节血液粘稠度粘： 血液粘稠性增加、血液流动速度减慢；4）抗凝血凝：血液的凝固性增加 2、抗血栓形成：抑制血小板聚集，改善血液流变学异常，而抑制血栓形成。 3、改善血流动力学： 1）改善心脏功能、增加心排出量；2）扩张外周血管，降低外周阻 力；3）影响心血管的内分泌调节功能 4、改善微循环环节微血管痉挛，改善红细胞变形能力，可减轻局部血液浓缩，流动性降低， 血管内红细胞污滞和汇集，使微血管形态趋向正常，而改善微循环。 3、丹参：改善血液流变性（三个方向解释）：抑制血小板聚集 抗凝血、激活纤溶 系统：丹参素、丹参酮降血脂、抗动脉粥样硬化 4、川芎：对心血管系统的作用（了解）：1）扩张血管、降低血压；2）抗心肌缺血； 抗血栓形成：主要机制：1）抑制血小板花生四烯酸代谢，调节 TXA2/PGI2 的平衡；2）升 高血小板内 cAMP 含量，抑制血小板聚集和释放反应；3）使血小板内 Ca2+浓度降低，阻 断钙离子对血小板激活；4）增强 NOS 的活性，刺激血小板中 NO 的生成。 5、延胡索（必考）：镇痛：有效成分：生物碱，甲素、乙素、丑素均有镇痛作用，以 延胡索乙素（主要有效成分）作用最强 作用机理：左旋四氢巴马汀是一个多巴胺受体阻 断剂，其镇痛作用机制与阻断脑内多巴胺 D1 受体，使纹状体亮氨酸脑啡肽含量增加有关。 6、莪术：抗肿瘤 7、益母草：主要成分：益母草碱 对子宫平滑肌的作用：对平滑肌有明显的兴奋作 用，使子宫张力增强，收缩幅度增大，节律加快；抑制子宫收缩：对缩宫素引起的大鼠 在体子宫强烈收缩有松弛作用；也能缓解 PGE2 引起的小鼠在体子宫强烈收缩。 8、桃仁：不良反应：对中枢神经的损害：眩晕、头痛、烦躁不安、瞳孔扩大、神志不清、 抽搐；损害呼吸系统：引起呼吸麻痹而死亡。桃仁过量中毒的原因使由于所含苦杏仁苷 口服后在体内分解产生氢氰酸，导致组织性缺氧。 化痰止咳平喘药 1、桔梗：祛痰、镇咳：机理：桔梗皂苷刺激胃粘膜，反射性的引起轻度恶心，增加呼吸道 粘膜腺体的分泌，稀释痰液。 2、半夏（炮制前后药理作用的改变）： 生半夏具有催吐作用，其催吐作用与所含 2，4二羟基苯甲醛葡萄糖苷有强烈的粘膜刺激 作用。 3、苦杏仁：不良反应（解救？）苦杏仁过量中毒，产生呼吸抑制，可用亚硝酸钠和硫代硫 酸钠解救。 安神药 酸枣仁：有效成分：总生物碱、总黄酮、总皂苷等。 镇静催眠(特点)：（1）作用特点：影响慢波睡眠的深睡阶段，使深睡的平均时间延长，深 睡的发作频率也增加，对慢波睡眠中的浅睡阶段和快波睡眠无明显影响 （2）作用机理： 降低单胺类神经递质(5-HT、多巴胺 )的含量，对中枢神经起到抑制作用 。 平肝熄风药 1、天麻：有效成分：天麻苷及天麻苷元 镇静（考）：作用机制：天麻素在体内先分解成天麻苷元（天麻苷元与脑内抑制性递质 -氨基丁酸有相似结构） ，后者与脑内苯二氮卓受体结合而发挥镇静、安神作用。此外， 天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内 DA、NA 含量有关。 2、钩藤：有效成分是钩藤碱、异钩藤碱（降压最强）; 降低血压：降压机制（必 考）：抑制血管运动中枢并阻滞交感神经和神经节，从而扩张外周血管，阻力降低; 抑 制心功能，减少心排血量; 拮抗 Ca2+ ，扩张血管，降低外周阻力。 开窍药 1、麝香：兴奋子宫：对离体和在体子宫均有兴奋作用，对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子 宫 注意事项：孕妇忌用 2、石菖蒲：有效成分：-细辛脑; 对中枢神经系统的作用： 镇静：能减少小鼠 的自发活动，增强戊巴比妥钠的催眠作用。机理可能与其降低中枢单胺类神