2015执业药师考点整理

2015 执业药师考点整理 2015 年执业药师考试真题、模拟题尽收其中，千名业界权威名师精心解析，精细化试题分析、完美解析 一网尽！在线做题就选针题库： /oXVZF 注射剂的分类和特点 注射剂：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液，乳状液和混悬液以及供临用 前配成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的灭菌制剂。 (一) 注射剂的分类 按分散系统分类分为四类 注射剂类型 溶剂 适用范围 例 溶液型 水、油 非水溶剂 稳定、溶解性好的药物 氯化钠 黄体酮右旋糖酐 混悬型 水、油 难溶性药物 醋酸可的松药物混悬剂 乳剂型 水（做外向） 脂类或脂溶药物 静脉脂肪乳剂 无菌粉末 水 不稳定的各类药物 蛋白、多肽类 抗生素 (二) 注射剂特点 1.药效迅速、剂量准确、作用可靠; 2.适用于不宜口服的药物; 3.适用于不能口服给药病人; 4.可以产生局部作用; 5.可以产生定向作用; 不足之处： 1.使用不便; 2.注射疼痛; 3.安全性不及口服制剂; 4.制造过程复杂。 注射剂的给药途径与质量要求 (一) 给药途径 1.静脉注射(推注与滴注)：推注时 5-50ml，滴注数千 ml;非水溶液、混悬注射液不能静脉注射;静脉注 射不得添加抑菌剂。 2.椎管(脊椎腔)注射：与脊椎液等渗;pH 与脊椎液相当 ;不得含微粒等异物，注射不超过 10ml。 3.肌内注射：一次剂量一般为 1-5ml;除了水溶液，油溶液、混悬注射液、乳剂注射液均可; 刺激性大 的注射液不适于肌注。 4.皮下注射：注射剂量一般为 1-2ml。 5.皮内注射：一次剂量在 0.2ml 以下。 (二) 质量要求 1.无菌：不得含有任何活的微生物; 2.无热原：注射剂的重要指标，用量大的静脉注射及脊椎腔用注射剂应进行热原检查，应符合规定; 3.可见异物(澄明度)：在规定的条件下检查，不得有肉眼可见的混浊或异物 ; 4.安全性：不能引起对组织刺激或发生毒性的反应; 5.渗透压：输液与血浆体液等渗或稍高，脊椎腔注射液必须与血浆等渗，其他注射剂适当放宽; 6.pH：最好为约 7.4，可允许值为 49; 7.稳定性 8.降压物质 9.澄清度 9.不溶性微粒 注射剂的溶剂与附加剂 一、注射用水 (一) 纯化水、注射用水和灭菌注射用水 1.纯化水：原水经蒸馏法、离子交换法、反渗透法或其它适宜的方法制得的供药用的水，不含任何附 加剂。不得用于注射剂的配制。 2.注射用水：纯化水经蒸馏所制得的水。也称无热原水。可用于注射剂的配制。 3.灭菌注射用水：注射用水经灭菌所制得的水，是无热原、无菌的水。主要用于注射用灭菌粉末的溶 剂或注射剂的稀释剂。 (二) 质量要求 注射用水与一般蒸馏水的区别主要是无热原，注射用水必须进行细菌内毒素(热原) 和微生物限度的检 查。 (三) 原水处理 (四) 蒸馏法制备注射用水： 好学教育 用户体验最好的 O2O 学习平台 1.蒸馏水器： 1)塔式蒸馏水器(很难保证无热原，目前不常用); 2)多效蒸馏水器; 3)汽压式蒸馏水器。 2.注射用水的收集与保存：弃去部分初馏液，检查合格后方可收集，收集时应防止空气中灰尘及其他 污染物的落入;注射用水应在 80以上或灭菌后密封保存、65以上保温循环存放。 3.注射用水的检查：生产过程中检查几个主要项目，如氯化物、重金属、pH、铝盐。热原一般定期 检查。具体参照 2005 年版药典。 二、注射用油 常用注射用油：大豆油、芝麻油、茶油等 2005 年版中国药典收载了注射用大豆油的具体规定为： 1.碘值：控制不饱和脂肪酸含量; 2.酸值：控制游离脂肪酸含量; 3.皂化值：控制油中游离与结合脂肪酸含量。 参照 2005 年版药典关于注射用油的具体规定：碘值为 126-140;皂化值为 188-195;酸值不大于 0.1;过 氧化物应符合规定。 三、其他注射用溶剂 1.乙醇(可供肌内与静脉注射，浓度不超过 10%); 2.甘油(可供肌内与静脉注射，浓度一般为 1%50%); 3.1，2-丙二醇(可供肌内与静脉注射，常与水制成复合溶剂，常用浓度为 1%30%); 4.聚乙二醇(PEG) 300-400(常作注射溶剂); 5.苯甲酸苄酯：脂溶性溶剂; 6.二甲基乙酰胺(DMA)：中性液体，连续使用，注意毒性。 四、附加剂 选择附加剂应注意的几个问题： 1.附加剂的溶解性能：如以水为溶剂的注射剂若需加入抑菌剂，应选水溶性抑菌剂，反之也如此。 2.抗氧剂应与注射剂介质的极性与 pH 相适应如： 亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠用于偏酸性液 亚硫酸钠、硫代硫酸钠用于偏碱性液 抗氧剂应与注射剂的介质的极性相适应，即脂溶性与水溶性 3.抗氧惰性气体如 N2，碱、酸溶液均可用 CO2 也适用偏酸溶液 4.附加剂的药用规格：如：聚山梨酯 80(吐温 80)仅可用于肌内注射，而泊洛沙姆 188(F68)、磷脂可用 于静脉用注射剂(输液)。 5.抑菌剂的使用：只有在必要时才加入，一般绝大多数注射剂不需要加抑菌剂;大于 5ml 的注射剂应 慎重选择填加抑菌剂;供静脉或椎管用注射剂一般不得加入抑菌剂。 6.注射用附加剂应符合药典或药政部门颁布的标准要求，并有相应的质量标准。 热 原 一、热原的概念 定义：是微生物的代谢产物，是微生物产生的一种内毒素，主要成分为：脂多糖;分子量一般约为 1106。 二、热原性质 1.耐热性好：在 18034 小时、25045 分钟、6501 分钟才能破坏; 2.滤过性：不能被一般滤器除去，可被活性炭等吸附剂吸附，是目前药液除热原主要方法; 3.水溶性：热原溶于水; 4.不挥发性：热原溶于水，但不挥发，据此可采用蒸馏法制备无热原注射用水。热原易被水雾带入蒸 馏水，注意防止; 5.其他：可被强酸碱强氧化剂破坏，据此可采用酸碱处理旧输液瓶，除掉热原。 三、污染热原的途径 1.溶剂带入：蒸馏器结构不合理，操作不当;注射用水贮存时间过长; 2.原辅料带入：糖、蛋白质、抗生素类药品易被污染; 3.容器、用具、管道和设备等带入：管理及操作不严格; 4.制备过程中的污染：室内洁净度差，操作时间过长; 5.输液器带入：输液器具不合要求。 四、热原的除去方法 1.高温法：250加热 30 分钟以上可以破坏热原。 2.酸碱法：玻璃容器用重铬酸钾硫酸清洗液或稀氢氧化钠处理可破坏热原。 3.吸附法：活性炭对热原有较强的吸附作用，同时兼有助滤与脱色作用。 4.超滤法：一般用 3.015nm 的超滤膜能除去热原; 好学教育 用户体验最好的 O2O 学习平台 5.离子交换法：#301 弱碱性阴离子交换树脂 10与#122 弱酸性阴离子交换树脂 8成功地除去丙种球 蛋白注射液中的热原。 6.凝胶滤过法：二乙氨基乙基葡聚糖凝胶和交联葡聚糖 100 等可除去热原。 7.反渗透法：三醋酸纤维素膜可除去热原。 剂型的重要性 一、剂型可改变药物的作用性质 例如，硫酸镁口服剂型用作泻下药，但 5%注射液静脉滴注，能抑制大脑中枢神经，有镇静、镇痉作 用。 二、剂型能改变药物的作用速度 注射剂、吸入气雾剂等，发挥药效很快，常用于急救;丸剂、缓释控释制剂、植入剂等属长效制剂 三、改变剂型可降低(或消除 )药物的毒副作用 氨茶碱治疗哮喘病效果很好，但有引起心跳加快的不良反应，若改成栓剂则可消除这种毒副作用 四、剂型可产生靶向作用 如静脉注射的脂质体新剂型是具有微粒结构的制剂，在体内能被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬， 使药物在肝、脾等器官浓集性分布，即发挥出药物剂型的肝、脾靶向作用。 五、剂型可影响疗效 固体剂型如片剂、颗粒剂、丸剂的制备工艺不同，会对药效产生显著的影响 药剂学的分支学科 一、工业药剂学：是研究制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学。 二、物理药剂学：是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂 型特点、质量控制等内容的边缘科学 三、生物药剂学：是研究药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄机制与过程，阐明药物、剂型和生 理因素与药效间关系的科学。 四、药物动力学：采用数学方法，研究药物吸收、分布、代谢与排泄的体内经时过程与药理强度之 间关系的科学。 五、临床药剂学：以病人为对象，研究合理、有效、安全用药的科学。 剂型的分类(常用剂型有 40 余种 ) 一、按给药途径分类与临床使用密切结合 1、经胃肠道给药的剂型。有肝脏首过效应，如：口服给药。 2、不经胃肠道给药的剂型。无肝脏首过效应，如：注射给药剂型、呼吸道给药剂型、皮肤给药剂型 和黏膜给药剂型、腔道给药剂型。 滴眼剂及舌下片属于黏膜给药 二、按分散系统分类便于应用物理化学原理阐明制剂特征 溶液型：芳香水剂、溶液剂、糖浆剂、甘油剂、醑剂、注射剂等 胶体溶液型：胶浆剂、火棉胶剂、涂膜剂等 乳剂型：口服乳剂、静脉注射乳剂、部分搽剂等 混悬型：合剂、洗剂、混悬剂等 气体分散型：气雾剂 微粒分散型：微球剂、微囊剂、纳米囊等 固体分散型：片剂、散剂、颗粒剂、丸剂等 三、按形态分类： 液体剂型：芳香水剂、溶液剂、注射剂、合剂、洗剂、搽剂等 固体剂型：散剂、片剂、丸剂、膜剂 半固体剂型：软膏剂、糊剂等 气体剂型：气雾剂、喷雾剂等 考点：以下属于按照给药途径分类/按分散系统分类/按形态分类 颗粒剂 1、颗粒剂的概念 药物与适宜的辅料配合而制成的颗粒状制剂 2、颗粒剂的分类 可溶性、混悬型、泡腾型、肠溶型、缓释型、控释型 3、颗粒剂的特点 使用方便，可以直接吞服，也可冲水饮用，药效较快 4、颗粒剂的制备 制软材 制湿颗粒 湿颗粒干燥 整粒与分级 装袋 5、颗粒剂的质量检查 外观 颗粒应干燥、均匀、色泽一致，无吸潮、软化