20150327抗生素分类

(1)-内酰胺类 (2)氨基糖苷类 (3)酰胺醇类 (4)大环内酯类 (5)多肽类抗生素 (6)作用于 G-菌的其他抗生素 (7)作用于 G+细菌的其他抗生素 (8)抗真菌抗生素 (9)抗肿瘤抗生素 (10)抗结核菌类 (11)具有免疫抑制作用的抗生素 (12)四环素类 抗生素分类 (一)- 内酰胺类：青霉素类和头孢菌素类的分子结构中含有 -内酰胺环。又有较大发 展，如硫酶素类(thienamycins) 、单内酰环类(monobactams)，- 内酰酶抑制剂(- lactamadeinhibitors)、甲氧青霉素类(methoxypeniciuins)等。 (二)氨基糖苷类：包括链霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、丁胺卡那霉素、新 霉素、核糖霉素、小诺霉素、阿斯霉素等。 (三)酰胺醇类：包括氯霉素、甲砜霉素等。 (四)大环内酯类：临床常用的有红霉素、白霉素、无味红霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪 霉素、交沙霉素等、阿奇霉素。 (五)多肽类抗生素：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁，后者在抗菌活性、药代特 性及安全性方面均优于前两者。 (六)作用于 G-菌的其他抗生素，如多粘菌素、磷霉素、卷霉素、环丝氨酸、利福平等。 (七)作用于 G+细菌的其他抗生素，如林可霉素、克林霉素、杆菌肽等. (八)抗真菌抗生素：分为棘白菌素类、多烯类、嘧啶类、作用于真菌细胞膜上麦角甾 醇的抗真菌药物、烯丙胺类、氮唑类。 (九)抗肿瘤抗生素：如丝裂霉素、放线菌素 D、博莱霉素、阿霉素等。 (十)抗结核菌类：利福平、异烟肼、吡嗪酰胺等。 (十一)具有免疫抑制作用的抗生素如环孢霉素。 (十二)四环素类：包括四环素、土霉素、金霉素及强力霉素等。 抗菌药物 青霉素：革兰氏阳性菌和革兰氏阴性球菌、嗜血杆菌属以及各种致病螺旋体和大多数 牛放线菌。分类：青霉素 G，苯氧青霉素，耐酶青霉素（苯唑西林） ，广谱青霉素（氨苄西 林、氧哌嗪青霉素） ，作用于革兰氏阴性菌的青霉素（美西林和替莫西林） 。 头孢霉素：抗菌作用强、耐青霉素酶、临床疗效高、毒性低、过敏反应少，可分为三 代：第一代主要用于革兰氏阳性菌和某些革兰氏阴性菌的感染，对 -LA 的耐受较差。第 二代对大多数 -LA 稳定，抗菌谱较第一代广，对革兰氏阴性菌的作用较强，但对肠杆菌 属和绿脓杆菌的活性较差。第三代对大多数 -LA 稳定，对革兰氏阴性菌的活性甚强，但 对 G+球菌的作用不及第一、二代强。其中头孢哌酮和头孢他啶对绿脓杆菌有良好作用， 头孢三嗪的半衰期较长，达 8 小时。 头霉素类：头孢西丁，对革兰氏阳性、阴性及厌氧菌或需氧菌均有较强活性，对 - LA 高度稳定。 单环 -内酰胺类抗菌素：氨曲南，对革兰氏阴性菌作用强，对酶稳定，交叉过敏发生 率低。 氨基糖甙类：对葡萄球菌属、需氧革兰氏阴性杆菌有良好活性，某些对结核杆菌和其 他分支杆菌属有作用，不同品种之间可存在交叉耐药性，有耳、肾毒性，并可有神经肌肉 接头的阻滞作用，有抗菌素的后作用。 四环素类：米诺环素、多西环素、四环素、土霉素。抗菌谱广，口服方便。对立克次 体、支原体、非典型分支杆菌和阿米巴原虫敏感。 氯霉素类：氯霉素。 大环内脂类：主要作用于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌及厌氧菌、军团菌、支原体、 衣原体。组织浓度高。有不完全的交叉耐药性。 林可霉素和克林霉素：革兰氏阳性菌和厌氧菌。 多肽类：万古霉素和去甲万古霉素。主要对各种革兰氏阳性菌有强大抗菌作用： MRSA、 MRSE 和肠球菌。 氟喹诺酮类：第一代：奈啶酸；第二代：吡啶酸；第三代：依诺沙星、氧氟沙星、培 氟沙星、环丙沙星、洛美沙星等等。特点：广谱，对多重耐药（其他抗菌素）有良好抗菌 活性，体分布广，组织浓度高，蛋白结合率低（14 - 30%） ，大部分由肾排出，尿药浓度高， 半衰期长，口服吸收良好，有抗菌素的后续作用。各品种之间有一定的交叉耐药性。 3主要分类 繁殖期杀菌剂：青霉素类、头孢菌素类、万古霉素、泰能、氟喹诺硐类。 静止期杀菌剂：氨基糖甙类、多粘菌素类。 快效抑菌剂：四环素、氯霉素、大环内酯类、克林霉素。 慢效抑菌剂：磺胺类。 联合用药的结果： 第一类+第二类：协同作用 第一类+第三类：拮抗作用？ 第二类+第三类：累加或协同作用 第一类+第四类：累加作用？ 第三类+第四类：累加作用 第二类+第四类：累加作用？ 八细菌耐药性变迁及其防治： 对常见致病菌耐药监测的意义： 1 供临床选用抗菌素。 2 控制细菌耐药性的产生。 抗感染面临细菌耐药的严重性： 1耐苯唑青霉素的金黄色葡萄球菌（MRSA）和表皮葡萄球菌（MRSE） 。 2耐万古霉素的肠球菌（MRE、VRE） 。 3耐青霉素类的肺炎球菌（PRSP） 。 4G 杆菌超广谱 -内酰胺酶(ESBL)和诱导酶 5耐万古霉素的葡萄球菌（VIRS） 。 耐药性产生的机制：产生灭活酶；膜通透性改变；作用靶位的改变；反泵机制。 耐药性产生的方式：内源性耐药：天然耐药； 外源性耐药：获得性耐药： 1）染色体突变； 2）质粒介导。 抗菌素的压力选择作用：-内酰胺类抗菌素的使用 ,能促进细菌：-内酰胺酶；产生大 量染色体 -内酰胺酶； 产生质粒介导的 -内酰胺酶；产生超广谱变型 -内酰胺酶。 社区呼吸道感染病原菌的耐药性已构成严重威胁，其主要的耐药菌是： 1 肺炎链球菌：青霉素结合蛋白（PBP2b ）靶位点改变。 2 嗜血流感杆菌：产 -内酰胺酶。 3 卡他莫拉菌：产 -内酰胺酶。 社区（门诊）呼吸道感染的主要病原菌： 病原菌 占分离株的总体（%） 肺炎链球菌流感嗜血杆菌卡他莫拉菌金黄色葡萄球菌 关于肺炎链球菌（PRSP）耐药的流行情况： 1967 年在澳洲悉尼医院首次培养获得 PRSP；70 年代在许多国家发现 PRSP 的存在； 并出现严重耐药的情况“耐药肺炎球菌 ”DRSP。80 年代以来耐药发生率迅速上升：西班牙： 6% 44%；法国：0.3%12.4%；墨西哥：50%。 一线抗生素指对某种病治疗效果最好副作用最小的药物,稍差的就是二线, 然后三线。 附一二三线抗生素分类: 分类 一线抗菌药物（非限制使用） 青霉素类 青霉素 G、苄星青霉素、普鲁卡因青霉素、青霉素 V 钾 、氨苄西林、阿莫西林、 苯唑西林、氯唑西林、羧苄西林、哌拉西林、阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/ 舒巴坦 头孢菌素 头孢氨苄、头孢唑啉、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢呋辛、头孢克罗、头孢丙烯 氨基糖苷类 庆大霉素、阿米卡星、链霉素、妥布霉素 氯霉素类 氯霉素 大环内酯类 红霉素、琥乙红霉素、乙酰螺旋霉素、螺旋霉素、交沙霉素、麦迪霉素、白霉 素 四环素 强力霉素（多西环素） 氟喹诺酮 诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星 呋喃类 呋喃妥因、呋喃唑酮 磺胺类 SD、SMZ/TMP 、柳氮磺胺吡啶、磺胺脒 其他类 甲硝唑、林可霉素、克林霉素、磷霉素、异烟肼、利福平、乙胺丁醇、吡嗪酰胺 抗真菌药 制霉菌素、酮康唑 抗病毒药 利巴韦林、阿昔洛韦 中草药制剂 大蒜注射液、黄连素、板蓝根、双黄连、抗病毒口服液、香莲片、三金片、鱼 腥草注射液 第二线药物（限制使用）：抗菌谱较广、疗效好，但不良反应较明显或价格较贵的药物， 或近年来耐药发展较为迅速的品种，属控制使用。 管理措施：有药敏结果证实；若无， 应由高级职称医师查房签名， 无高级职称医师的科室须由科室主任查 房签名或有感染专科医生会诊记录 分类 二线抗菌药物 （限制使用） 青霉素类 美洛西林、阿洛西林、氟氯西林、阿莫西林+双氯西林、氨苄西林 +氯唑西林、 替卡西林/克拉维酸 头孢菌素 头孢硫咪、头孢替安、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢曲松、头孢地嗪、头孢唑肟、 头孢甲肟、头孢米诺、头孢匹胺、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢特仑酯、头孢泊 肟酯、头孢他美酯、头孢托仑酯 其它 内酰胺 头孢西丁、头孢美唑、头孢替安、氨曲南、拉氧头孢、氟氧头孢 氨基糖苷类 奈替米星、依替米星、异帕米星、大观霉素、卡那霉素、新霉素 氯霉素类 甲砜霉素 大环内酯类 乙酰吉他霉素、阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 四环素 四环素、美满霉素 氟喹诺酮 依诺沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟罗沙星、司帕沙星、莫西沙星、加替沙星、 托苏沙星、芦氟沙星、那氟沙星、帕珠沙星 糖肽类 去甲万古霉素 其他类 替硝唑、多粘菌素 B、对氨基水杨酸钠、利福喷丁、利福布丁 抗真菌药 氟康唑、伊曲康唑、咪康唑、氟胞嘧啶 抗病毒药 金刚烷胺、乙刚烷胺、泛昔洛韦、阿糖腺苷、干扰素、拉米夫定、阿昔洛韦 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及 一旦发生耐药即会产生严重后果的品种： 第三线药物（特殊使用）：疗效独特但毒性较大、价格昂贵、新研制上市的抗菌药物以及 一旦发生耐药即会产生严重后果的品种： 管理措施：应由具有高级职称的科主任（或医疗小组组长）查房签名或感染专家会诊记录， 或有全院疑难