205-221镇痛、痛风类

0 别嘌醇片说明书 【药品名称】 通用名：别嘌醇片 英文名：AllopurinolTablets 汉语拼音：BiepiaochunPian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为别嘌醇，其化学名为 1H-吡唑并3，4-d嘧啶-4 醇。 其结构式为： 分子式：C 5H4N4O 分子量：136.11 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止次黄嘌呤和黄 嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平，防止尿酸形 成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄 嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24小时血尿酸浓度就开始下 降，而在 24 周时下降最为明显。 急性毒性试验结果：大鼠经口 LD50为 6000mg/kg，腹腔注射 LD50为 750mg/kg；小鼠经口 LD50为 700mg/kg，腹腔注射 LD50为 160mg/kg。 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道内吸收完全，26 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性的氧嘌呤醇，两 者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 1428 小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药 可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。 【适应症】 用于原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症；反复发作或慢性痛风 者；痛风石；尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病；有肾功能不全的高尿酸血症。 【用法用量】 口服成人常用量：初始剂量一次 50mg，一日 12 次，每周可递增 50100mg，至一日 200300mg，分 23 次服。每 2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。但一日最大量 不得大于 600mg。 （2）儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6 岁以内每次 50mg，一日 13 次；610 岁，一次 100mg，一 日 13 次。剂量可酌情调整。 【不良反应】 停药后一般均能恢复正常。 （1）皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停 药。 （2）胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 （3）白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。 （4）其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。 （6）国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 【禁忌症】 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 【注意事项】 （1）本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶 解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。 （2）本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。 （3）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 （4）本品用于血尿酸和 24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。 （6）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小 有效量维持较长时间。 （6）与排尿酸药合用可加强疗效。（7）用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24小时尿尿酸水平，以 此作为调整药物剂量的依据。 （10）有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 （11）用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。 【儿童用药】 儿童用药剂量应酌情调整。 【老年患者用药】 老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 【药物相互作用】 （1）饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可增加血清中尿酸含量。 控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者，本品与噻嗪类利 尿剂同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 （2）本品与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。 （3）本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。 （4）本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少 1/41/3。 （5）本品与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。 （6）本品与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。 （7）不宜与铁剂同服。 【规格】 0.1g 【贮藏】 遮光，密封保存。 别嘌醇片说明书 【药品名称】 通用名：别嘌醇片 英文名：Allopurinol Tablets 汉语拼音：Biepiaochun Pian 本品主要成分及其化学名称为：本品主要成分为别嘌醇，其化学名为 1H-吡唑并3，4- d嘧啶-4 醇。 其结构式为： 分子式：C5H4N4O 分子量：136.11 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢产物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶，阻止 次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸，从而减少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平， 防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内，也有助于痛风病人组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦 通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤的合成。本品口服后 24小时血尿酸浓 度就开始下降，而在 24 周时下降最为明显。(医疗健康网 http:/www.jkFAQ.cn ) 急性毒性试验结果：大鼠经口 LD50为 6000mg/kg，腹腔注射 LD50为 750mg/kg；小鼠经口 LD50为 700mg/kg，腹腔注射 LD50为 160mg/kg。 【药代动力学】 本品口服后在胃肠道内吸收完全，26 小时血药浓度可达峰值，在肝脏内代谢为有活性 的氧嘌呤醇，两者都不能和血浆蛋白结合。本品的半衰期为 1428 小时，与氧嘌呤醇均由肾脏排出。并 用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄，但肾功能不全时其排出量减少。 【适应症】 用于 原发性和继发性高尿酸血症，尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症； 反复 发作或慢性痛风者； 痛风石； 尿酸性肾结石和（或）尿酸性肾病； 有肾功能不全的高尿酸血症。 【用法用量】 口服 成人常用量：初始剂量一次 50mg，一日 12 次，每周可递增 50100mg，至一日 200300mg，分 23 次服。每 2周测血和尿尿酸水平，如已达正常水平，则不再增量，如仍高可再递增。 但一日最大量不得大于 600mg。 （2） 儿童治疗继发性高尿酸血症常用量：6 岁以内每次 50mg，一日 13 次；610 岁，一次 100mg， 一日 13 次。剂量可酌情调整。 【不良反应】 停药后一般均能恢复正常。 （1）皮疹：可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久，及经对症处理无效，并有加重趋势时必须停 药。 （2）胃肠道反应：包括腹泻、恶心、呕吐和腹痛等。 （3）白细胞减少，或血小板减少，或贫血，或骨髓抑制，均应考虑停药。 （4）其他有脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。 （5）国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。 【禁忌症】 对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。 【注意事项】 （1）本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状，不能作为抗炎药使用。因为本品促使 尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。 （2）本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后（一般在发作后两周左右）方开始应用。 （3）服药期间应多饮水，并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。 （4）本品用于血尿酸和 24小时尿尿酸过多，或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。 （5）本品必须由小剂量开始，逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平，以后逐渐减量，用最小 有效量维持较长时间。 （6）与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。 （7）用药前及用药期间要定期检查血尿酸及 24小时尿尿酸水平，以此作为调整药物剂量的依据。 （10）有肾、肝功能损害者及老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 （11）用药期间应定期检查血象及肝肾功能。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用。 【儿童用药】 儿童用药剂量应酌情调整。 【老年患者用药】 老年人应谨慎用药，并应减少一日用量。 【药物相互作用】 （1）饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿剂均可 增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时，应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的 患者，本品与噻嗪类利尿剂同用时，有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。 （2）本品与氨苄西林同用时，皮疹的发生率增多，尤其在高尿酸血症患者。 （3）本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用时，抗凝药的效应可加强，应注意调整剂量。 （4）本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用时，后者的用量一般要减少 1/41/3。 （5）本品与环磷酰胺同用时，对骨髓的抑制可更明显。 （6）本品与尿酸化药同用时，可增加肾结石形成的可能。 【规格】 0.1g 【贮藏】 遮光，密封保存。 0 苯溴马隆片说明书 【药品名称】 通用名：苯溴马隆片 商品名：立加利仙 英文名：BenzbromaroneTablets 汉语拼音：BenxiumalongPian 本品主要成份为苯溴马隆，其化学名称为 3，5二溴4羟苯基2乙基3苯骈呋喃基甲酮。 其结构式为： 分子式：C17H12Br2O3 分子量：424.09 【性状】 本品为白色片。 【药理毒理】 药理作用：本品属苯骈呋喃衍生物，为促尿酸排泄药，作用机制主要是通过抑制肾小管对尿酸的重吸收， 从而降低血中尿酸浓度。 毒理研究：据报道，大鼠长期口服50mg/kg/日（约为临床用量 17倍），104 周，有发生肝癌的报告。 体外研究表明，本品对离体大鼠肝细胞也有促进过氧化物酶体增生的作用，但对人体干细胞却无该作用， 因此有文献认为，本品诱发大鼠肝癌的作用可能不能推及至人类。也有文献根据 10年的治疗经验认为， 本品应用于肾脏、肝脏疾病的患者是安全的，适用于肾、肝脏疾病或功能不足的患者长期应用。 【药代动力学】 健康成人口服 50mg，约 23 小时后达血药浓度峰值，45 小时尿酸廓清率达最大值，半衰期为 1213 小时，本品主要以原型药单一卤化物、完全的脱卤化物从尿液、粪便及胆汁排泄。 【适应症】 原发性高尿酸血症，痛风性关节炎间歇期及痛风结节肿等。 【用法用量】 成人每次口服 50mg（1 片），每日一次，早餐后服用。用药 13 周检查血清尿酸浓度，在后续治疗中， 成人和 14岁以上的年轻人每日 50100mg（12 片），或遵医嘱。 【不良反应】有时会出现肠胃不适感，如恶心，呕吐，胃内饱胀感和腹泻等现象。 极少出现荨麻疹（风疹）。 在个别情况下还会出现眼结膜发炎（结膜炎），短时间的阳痿，变态性的局部皮肤湿疹（皮疹），头疼 和尿意频增感。 在有些情况下还要观察是否加重了肝病（细胞溶解性肝炎）。这种病有一些是急性发作，比较难以控制。 据报道，服用苯溴马隆有瘙痒感，颜面发红，红斑，光过敏症，浮肿，心窝部不适感等不良反应发生。 如果出现了本品说明书中没有提及的不良反应，请立即告知您的医生或者药剂师。 【禁忌】 1对本品中任何成份过敏者。 2中至重度肾功能损害者（肾小球滤过率低于 20ml/min）及患有肾结石的患者。 3孕妇、有可能怀孕妇女以及哺乳期妇女禁用。 【注意事项】 1不能在痛风急性发作期服用，因为开始治疗阶段，随着组织中尿酸溶出，有可能加重病症。 2为了避免治疗初期痛风急性发作，建议在给药最初几天合用秋水仙碱或抗炎药。 3治疗期间需大量饮水以增加尿量（治疗初期饮水量不得少于 1.52升）。以免在排泄的尿中由于尿 酸过多导致尿酸结晶。定期测量尿液的酸碱度，为促进尿液碱化，可酌情给予碳酸氢钠或枸橼酸合剂， 并注意酸碱平衡。病人尿液的 pH应调节在 6.56.8之间。 4在开始治疗时有大量尿酸随尿排出，因此在此时的用药量要小（起始剂量）。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 1由于尚未有人类的临床经验及动物实验结果存在偏差，妊娠期的患者禁用。 2目前尚不清楚苯溴马隆是否会进入母乳之中，哺乳期患者禁用。 【儿童用药】 本品对儿童用药的安全性和有效性尚未研究，故不推荐儿童使用。 【老年患者用药】 老年人一般生理机能下降，所以要减量用药或遵医嘱。 【药物相互作用】 苯溴马隆促进尿酸排泄作用可因水杨酸盐和苯磺唑酮而减弱。 【药物过量】 现已知不会出现中毒现象。当大量服用了本品以后，应该采取治疗措施，防止被体内进一步吸收，使其 加速排出体外。 如果超大量地服用了本品，应该立即报告医生。医生会根据中毒的程度，采取必要的措施。 【规格】50mg 【贮藏】密封保存 【包装】铝塑包装，10 片/盒。 【有效期】五年 【批准文号】国药准字 J20040001 【生产企业】德国赫曼大药厂（HEUMANNPHARMA） 【分装企业】 企业名称：昆山龙灯瑞迪制药有限公司 地址：江苏省昆山开发区黄浦江中路 258号 邮政编码：215300 电话号码传真号码网址： 苯噻啶片说明书 【药品名称】 通用名：苯噻啶片 曾用名： 商品名： 英文名：PizotifenTablets 汉语拼音：bensidinpin 本品主要成份为：苯噻啶。其化学名称为：1-甲基-4-9,10-二氢-4H-苯并4,5-环庚三烯并1,2-b-噻 吩-4-亚基-哌啶。 结构式： 分子式：C 19H21 分子量：295.45 【性状】 本品为糖衣片，除去糖衣后显白色。 【药理毒理】 本品为抗偏头痛药，具有较强的抗 5-羟色胺、抗组胺作用及较弱的抗胆碱作用。 动物口服本品作安全性试验，半数致死量 LD50分别为：小鼠 880mg/kg、大鼠 1500mg/kg、兔 700mg/kg。 【药代动力学】 本品口服吸收良好，动物实验证明：狗口服本品 1mg后在 57 小时内达高峰血浓度。36%在 24小时内排 泄，在 120小时内 62%从尿中排泄，24%从粪便中排泄。半衰期 t1/2为 26小时。 【适应症】 主要用于先兆性和非先兆性偏头痛的预防和治疗，能减轻症状及发作次数。也可试用于红斑性肢痛症、 血管神经性水肿、慢性荨麻疹、皮肤划痕症以及房性、室性早搏等。 【用法用量】 口服每次 0.51mg(12 片)，1 日 13 次。为减轻嗜睡作用，第 13 日每晚服 0.5mg(1片)，第 46 日每日中、晚各服 0.5mg(1片)，第 7天开始每日早、中、晚各服 0.5mg(1片)。如病情基本控制，可酌 情递减剂量。每周递减 0.5mg（1 片）到适当剂量维持。如递减后，病情发作次数又趋增加，再酌情增量。 【不良反应】 服药后 12 周可出现嗜睡、乏力、体重增加，偶有恶心、头晕、口干、面红、肌肉痛等现象，继续服用 后症状可减轻或消失。 【禁忌】 青光眼、前列腺肥大患者禁用。 【注意事项】 （1）驾驶员及高空作业者慎用。 （2）长期使用应注意血象变化。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 【儿童用药】 【老年患者用药】 孕妇禁用。 【药物相互作用】 本品不宜与单胺氧化酶抑制剂配伍。本品能拮抗胍乙啶的降压作用。 【规格】 0.5mg 【贮藏】 遮光，密封保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网址： 0 丙氧氨酚复方片说明书 【药品名称】 通用名：丙氧氨酚复方片 商品名：达宁 英文名：PropoxypheneNapsylateandParacetamolTablets 汉语拼音：BingyanganfenFufangPian 本品为复方制剂，其组份为：每片含无水萘磺酸右丙氧芬（C 22H29NO2C10H7SO3H）50mg，含对乙酰氨基酚 （C 8H9NO2）0.25g。 【性状】本品为白色片。 【药理毒理】 本品的主要药效为中等程度的镇痛效应。一般药理实验结果显示，对小鼠的行为和自发活动无明显影响， 对神经、心血管、呼吸系统基本上是安全的。毒理学研究表明，小鼠和大鼠口服(灌胃)的 LD50分别大于 1.0和 3.0/kg。按照美国、前苏联和我国的有关毒物毒性标准，本品属低毒药品。其肝肾毒性是可逆的。 对大鼠、小鼠和猴进行身体依赖性实验研究表明，有一定的身体依赖潜力，但明显低于可待因。本复方 制剂中的对乙酰氨基酚成份主要通过抑制前列腺素的合成（抑制前列腺素合成酶）及阻断痛觉神经末梢 的冲动而产生镇痛作用，后者可能与抑制前列腺素或其他能使痛觉受体敏感的物质（如 5-羟色胺、缓激 肽等）的合成有关。解热作用是通过下视丘体温调节中枢产生周围血管扩张，通过增加皮肤的血流、出 汗及热散失而起作用。本品中的两种成份在镇痛效应方面显示出协同作用。 【药代动力学】 本品经胃肠道吸收很快，有首过效应，达峰时间为 12 小时，很快分布于肝、肺和肾脏，本品主要经肝 脏消除，代谢生成去甲基丙氧酚，经肾脏排泄，半衰期(t1/2)为 6小时左右。其中的对乙酰氨基酚口服 经胃肠道吸收迅速、完全，在体液中分布均匀，血药浓度 0.51 小时达到高峰，半衰期(t1/2)约为 23 小时。肾功能不全时不变，但超量用药、某些肝病患者、老年人和新生儿可有延长，儿童则缩短。 约 25%与血浆蛋白结合，小量时（血药浓度10%）；常见（1%,0.1%,0.001%,0.1%）；非常罕见（0.001%），对不良反应按系统器官类别及发生频率排序： 此发生频率仅反应了药品不良反应的自发报告率，并不代表临床试验或流行病学研究中所示的真实 发生率。在每一个发生频率类别中的药品不良反应按严重程度或临床意义由高至低排列。 免疫系统 非常罕见：过敏性休克、过敏反应、类过敏反应 代谢及营养 非常罕见：食欲减退 精神 非常罕见：抑郁、意识模糊、幻觉、焦虑、欣快、激越、失眠 神经系统 非常罕见：惊厥（包括阵挛性惊厥和惊厥大发作）、记忆减退、嗜睡、头晕、头痛、震颤、感觉异 常 心脏 非常罕见：心动过速、心动过缓 肾脏和泌尿系统 非常罕见：尿潴留 呼吸系统、胸和膈 非常罕见：呼吸抑制（包括呼吸窘迫、呼吸暂停和呼吸减慢）、肺通气不足、呼吸困难 胃肠道 非常罕见：恶心、呕吐、便秘、腹泻、消化不良、口干 皮肤和皮下组织 非常罕见：皮疹、红斑、瘙痒、出汗增加 生殖系统及乳腺 非常罕见：性功能障碍 全身性及用药部位 非常罕见：戒断综合症、乏力、用药部位反应与其他阿片类镇痛药一样，反复使用本品可能出现耐 药、身体依赖和心理依赖。 在某些从以前的阿片类镇痛药改用多瑞吉的患者中，可能会出现阿片类药物的戒断症状，如:恶心、 呕吐、腹泻、焦虑和寒颤。 【禁忌】 多瑞吉禁用于已知对芬太尼或对本贴剂中粘附剂敏感的患者。 多瑞吉不应用于急性或手术后疼痛的治疗，因为在这种情况下不能在短期内调整芬太尼的用量，并且可 能会导致严重的或威胁生命的通气不足。 本品暂禁用于 40岁以下非癌性慢性疼痛患者(艾滋病、截瘫患者疼痛治疗不受年龄及疼痛病史的限制)。 【注意事项】 因为血清芬太尼浓度在停止使用本贴剂 17(13-22)小时后降低大约 50%，所以出现严重不良反应的患者应 在停止使用多瑞吉后继续观察 24小时。 由于本品是麻醉药品控释剂，使用本品治疗时，每次可处方 15日用量。 在多瑞吉使用前后，应将其置于儿童不易拿到处。 不能将多瑞吉贴剂分拆、切割或以任何其它方式损坏，因为这样会导致芬太尼的释放失控。 呼吸抑制 与所有的强效阿片类药物相似，一些患者在使用多瑞吉时可能会出现明显的呼吸抑制，必须注意观察药 物对患者的此类影响。呼吸抑制可能会持续至停止使用多瑞吉后。呼吸抑制的发生率随多瑞吉剂量的增 加而增加。请参照药物过量中有关呼吸抑制的说明。作用于中枢神经系统的药物均可能会增加呼吸抑 制的发生(请参照药物相互作用项)。 药物依赖性 在重复使用阿片类药物后可能会出现耐受和身体依赖。由于使用多瑞吉引起的医源性成瘾极为罕见。 慢性肺部疾病 对于伴有慢性阻塞性或其它肺部疾病患者，多瑞吉可能会产生较严重的不良反应。在这些患者中，阿片 类药物可能会使呼吸力降低，气道阻力增加。 颅内压增高 多瑞吉应慎用于那些合并对二氧化碳潴留较敏感疾病的患者，如颅内压升高、意识损害或昏迷。脑瘤患 者使用多瑞吉时也应予以注意。 心脏疾病 芬太尼可能会产生心动过缓，因此缓慢型心律失常患者使用本品时应予注意。 肝脏疾病 因为芬太尼在肝脏中被代谢成为无活性的代谢产物，故肝脏疾患可延迟其清除。肝硬化患者单次使用多 瑞吉时尽管其血清浓度有升高的趋势，但其药代动力学不改变。对于伴有肝功损害的患者应仔细观察芬 太尼的毒性症状，必要时可减量。 肾脏疾病 少于 10%的芬太尼以原形形式由肾脏排泄，与吗啡不同的是，芬太尼无已知的活性代谢产物经肾脏排泄。 对肾衰的患者静脉注射芬太尼后所获得的数据表明，透析可改变芬太尼的分布容积，可能影响其血清浓 度。伴有肾功能损害者使用多瑞吉后，必须仔细观察芬太尼的毒性症状，必要时可减量。 发热/体外受热的影响 药代动力学模型表明，皮肤温度升至 40时，血清芬太尼的浓度可能提高大约 1/3。因此，发烧的患者 使用多瑞吉时应监测其阿片类药物副作用，必要时应调整多瑞吉的剂量。应告知所有患者:避免多瑞吉的 贴用部位直接与热源接触，如:加热垫、电热毯、加热水床、烤灯、强烈的日光浴、热水瓶、热水袋、蒸 汽浴及热涡矿泉浴等。 对驾驶和操纵机器能力的影响 多瑞吉可能会影响从事如驾驶汽车或操纵机器等具有潜在性危险工作所需的脑力和/或体力。 使用后贴剂的处理 复诊时，将用过的贴剂对折放入原包装袋，交回医疗机构。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 有关芬太尼对胎儿发育可能产生副作用的安全性资料尚未建立。因此，多瑞吉不能应用于可能已怀孕的 妇女，除非根据医生的判断，其潜在的利益大于其危害。 芬太尼可被分泌入人体乳汁，因此对哺乳的妇女不推荐使用本品。 【儿童用药】 多瑞吉在儿童中使用的有效性和安全性尚未明确。 【老年患者用药】 对老年患者静脉注射芬太尼后的研究数据表明，芬太尼在老年患者体内的清除率下降，半衰期延长，他 们可能比年轻患者对药物更敏感。对多瑞吉的研究表明，尽管老年患者的血清芬太尼浓度有升高的趋势， 但是药代动力学与年轻患者无显著差异。应仔细观察老年患者使用芬太尼时的毒性症状，必要时可减量。 【药物相互作用】 同时应用其它中枢神经系统抑制剂，包括阿片类药物、镇静剂、催眠药、全身麻醉剂、酚噻嗪类药物、 安定类药物、骨骼肌松驰剂、镇静性抗组胺药及酒精饮料，可产生相加性抑制作用，可能发生肺通气不 足、低血压及深度的镇静或昏迷。因此，在合并使用上述药物时应对患者进行特别护理和观察。 芬太尼是一种高清除率的药物，主要由细胞色素 P3A4酶(以下简称 CYP3A4)迅速代谢。 每日口服 200mg伊曲康唑(一种强 CYP3A4抑制剂)，连服 4日，对静脉给药的芬太尼药代动力学参数无显 著影响。 口服利托那韦(最强的 CYP3A4抑制剂之一)会使静脉给药的芬太尼的清除率降低 2/3。 将芬太尼透皮贴剂与 CYP3A4强抑制剂(如利托那韦)合用，会使芬太尼血浆浓度升高，从而加强或延长芬 太尼的治疗效果和不良反应，也可能引起严重的呼吸抑制。此种情况下，应对患者进行特别护理和观察。 只有在严密监测下，芬太尼透皮贴剂才可与利托那韦合用。 【药物过量】 芬太尼过量时表现为其药理作用的延伸，最严重的影响为呼吸抑制。 发生呼吸抑制应立即采取解救措施，包括去除多瑞吉贴剂、对患者进行躯体刺激或言语刺激。随之可使 用特异性阿片类药物拮抗剂如纳络酮。过量所引起的呼吸抑制的持续时间可能比阿片拮抗剂的作用时间 长。应仔细确定静脉注射拮抗剂的时间间隔，以免在去除贴剂后仍有可能再次出现阿片类过量反应；可 能需要重复注射或静脉滴注纳络酮。另外，由此而产生的镇痛作用的逆转可能会导致疼痛的急性发作和 儿茶酚胺的释放。 如临床条件允许，应建立并维持人工气道，可采用口咽部气道或气管插管并给氧及辅助或控制呼吸。应 保持体温及保证液体摄入。若发生严重或持续的低血压，应考虑是否血容量过低，并进行适当的输液治 疗。 【规格】 多瑞吉有两种不同规格: 芬太尼的含量(mg) 贴剂的尺寸(cm2) 芬太尼的释放速率(g小时) 多瑞吉 2.5 10 25 多瑞吉 5 20 50 【包装】 5贴/盒。 【有效期】 2年 【贮藏】 1525密封保存。 【进口注册证号】 2.5mg:H20040068 5.0mg:H20040069 【生产企业】 比利时杨森制药公司 【中国总代理】 西安杨森制药有限公司 地址:陕西省西安市万寿北路 34号 邮政编码:710043 电话:(029)83234455 传真:(029)83234785 盐酸丁丙诺啡注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸丁丙诺啡注射液 商品名： 英文名称：BuprenorphineHydrochlorideInjection 汉语拼音：YansuanDingbingnuofeiZhusheye 本品的主要成分是：盐酸丁丙诺啡与葡萄糖的灭菌水溶液。盐酸丁丙诺啡的化学名为:21环丙基7 （）1（S）1羟基1，2，2三甲基丙基6，14桥乙基6，7，8，14四氢奥列巴文 盐酸盐。 结构式为： 分子式：C24H41NO4HCl 分子量：504.11 【性状】 本品为无色澄明液体，室温下比较稳定。 【药理毒理】 本品为镇痛药，为阿片受体的部分拮抗激动剂，动物实验表明对小鼠镇痛作用明显，文献报道，本品 对无依赖性犬能抑制屈肌和皮肤的抽搐反射、抑制咳嗽反射、减慢心率、降低收缩压，对心血管参数无 明显影响。本品能产生吗啡样的呼吸抑制、起始慢，持续时间长，尚未见严重呼吸抑制的报道。对大鼠 的慢性毒性研究表明，本品对重要器官未发现明显毒性作用，无致突变作用和生殖毒性。动物依赖性实 验表明，本品身体依赖性低于吗啡和度冷丁，而精神依赖性潜力与吗啡相当。临床研究表明，本品具有 较强的镇痛作用，其镇痛效果优于度冷丁。 【药代动力学】 本品能迅速地被吸收，几分钟内达到血药浓度高峰，主要在肝中代谢，从胆汗排泄，粪便中排出，本品 可透过血脑和胎盘屏障。临床的药代动力学报道本品的血浓度变化符合三次幂指数消除曲线，起始相快 （t1/2 为 2分钟），终末相慢（t1/2 约为 3小时），峰值为 5分钟，清醒时血药浓度比麻醉时低，生物 利用度接近 100%，在体内几乎完全被代谢，经胆汁排泄，随粪便排出。 【适应症】 本品为强效镇痛药，用于各类手术后疼痛、癌症疼痛、烧伤后疼痛、脉管炎引起的肢痛及心绞痛和其他 内脏痛。 【用法用量】 肌内注射，一次 0.150.3mg,可每隔 68小时或按需注射。疗效不佳时可适当增加用量。 【不良反应】 头晕、嗜睡、恶心呕吐、出汗、头痛、皮疹。 【禁忌症】 对本品有过敏史、重症肝损伤、脑部损害、意识模糊及颅内压升高患者禁用。六岁以下儿童、孕妇哺乳 期妇女以及轻微疼痛或疼痛原因不明者不宜使用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 动物实验有难产、哺乳困难和胎儿生存率低等报导，药物可经乳汁分泌，故孕妇及哺乳期妇女不宜使用。 【儿童用药】 六岁以下儿童不宜使用。 【注意事项】 1本品有一定依赖性，戒断症状较轻，因此存在有滥用的可能，故按类精神药品管理，使用时应遵医 嘱。 2呼吸机能低下或紊乱者、已接受其它中枢神经抑制剂治疗者和高龄与虚弱者慎用。 3本品与受体亲和力高，常规剂量拮抗剂如纳洛酮，对已引起的呼吸抑制无用，推荐使用呼吸兴奋剂 （如多沙普仑）。 【药物相互作用】 本品如与另一种阿片受体激动剂合用，可引起这些药物的戒断症状。与单胺氧化酶抑制剂有协同作用。 【药物过量】 过量可引起呼吸抑制，纳洛酮常不易拮抗，推荐使用呼吸兴奋剂（如多沙普仑）。 【规格】 1ml:0.15mg,1ml:0.3mg 【贮藏】 遮光、密闭保存。 【包装】 盐酸丁丙诺啡注射液，每支 1毫升（含盐酸丁丙诺啡 0.15mg或 0.3mg，葡萄糖 50mg），每盒 10支装。 【有效期】 暂定四年 【批准文号】 【生产厂家】 企业名称： 地址： 邮编： 联系电话 0 盐酸奈福泮注射液说明书 【药品名称】 通用名：盐酸奈福泮注射液 曾用名： 商品名：济川贝宁 英文名：NefopamHydrochlorideInjection 汉语拼音：YansuanNaifupanZhusheye 本品主要成分及其化学名称为：5-甲基-1-苯基-3,4,5,6-四氢-1 H-2,5-氧氮苯并辛因盐酸盐。 其结构式为： 分子式：C 17H19NOHCl 分子量：289.80 【性状】 本品为无色的澄明液体。 【药理毒理】 本品为一种新型的非麻醉性镇痛药，兼有轻度的解热和肌松作用。化学结构属于环化邻甲基苯海拉明。 所以不具有非甾体抗炎药的特性，亦非阿片受体激动剂。对中、重度疼痛有效，肌注本品 20mg相当 12mg 吗啡效应。对呼吸抑制作用较轻。对循环系统无抑制作用。无耐受和依赖性。 急性毒性 LD50（mg/kg）：小鼠，口服 66.6；腹腔 28.7；静脉 21.9。大鼠，口服 178；肌注 56.9。 【药代动力学】 本品肌注 510 分钟生效，T max1.5小时，作用持续 28 小时。T 1/248 小时，血浆蛋白结合率 71%76%。由肝代谢而失去药理活性，大部分经肾脏排泄，原形药不足 5%，少量随粪便排出。 【适应症】 用于术后止痛、癌症痛、急性外伤痛。亦用于急性胃炎、胆道蛔虫症、输尿管结石等内脏平滑肌绞痛。 局部麻醉、针麻等麻醉辅助用药。 【用法用量】 肌注或静注：一次 20mg，必要时每 34 小时一次。 【不良反应】 产生作用时常有嗑睡、恶心、出汗、头晕、头痛等。但一般持续时间不长。偶见口干、眩晕、皮疹。 【禁忌症】 严重心血管疾病、心肌梗死或惊厥者禁用。 【注意事项】 青光眼，尿潴留和肝、肾功能不全患者慎用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确。 【药物相互作用】 尚不明确。 【药物过量】 本品过量可引起兴奋，宜用安定解救。 【规格】 1ml:20mg 【贮藏】 遮光，密闭保存。 【包装】 【有效期】 【批准文号】 【生产企业】 企业名称： 地址： 邮政编码： 电话号码： 传真号码： 网址： 0盐酸羟考酮控释片说明书 【药品名称】 通用名：盐酸羟考酮控释片 商品名：奥施康定（OXYCONTIN） 英文名：OxycodoneHydrochlorideControlled-releaseTablets 汉语拼音：YansuanQiangkaotongKongshiPian 本品主要成份及其化学名称：主要成份为盐酸羟考酮，其化学名称是 4，5-环氧基-14- 羟基-3-甲氧基-17- 甲基吗啡烷-6-酮盐酸盐。 分子式：C 18H21NO4HCI 分子量：351.83 【性状】 本品为圆行、双凸薄膜包衣片，一面标有 OC，另一面根据不同规格分别标有盐酸羟考酮的规格（即： 5、10、20、40） 。 5mg 为淡蓝片；10mg 为白色片；20mg 为淡红色片；40mg 为黄色片。 【药理毒理】 羟考酮为阿片受体纯激动剂。对脑和脊髓的阿片受体具有亲和力，羟考酮的作用类似吗啡。主要药 理作用是镇痛，其他药理作用包括抗焦虑、止咳和镇静。无极量限制，镇痛作用无封顶效应，只受限于 不能耐受的副作用。 从几项研究资料可以认为，羟考酮对人产生基因毒性的危险性较低。下述试验表明羟考酮不致突变： 在艾姆斯氏沙门菌和大肠杆菌试验中不论存在代谢活性状态与否，剂量直到 5000ug 时；在人体淋巴细胞 染色体畸变试验中（不存在代谢激活状态下）剂量直到 1500ug/ml 时，以及在代谢激活状态剂量直到 500ug/ml 作用 48 小时情况下；在小鼠体内骨髓微核试验中（血浆药物浓度直到 48ug/ml 时） 。 羟考酮在下述情况产生致突变效果：在人体染色体突变试验中存在代谢激活状态下剂量大于或等于 1250ug/ml，作用 24 小时而非 48 小时情况下；在小鼠淋巴瘤试验中存在代谢激活状态下剂量等于或大于 50ug/ml。以及不存在代谢激活状态剂量等于或大于 40ug/ml 时。 【药代动力学】 本品的活性成份是羟考酮。口服后，会出现两释放相，即提供快速镇痛的早期快释放相和随后的持 续释放相，药物持续作用 12 小时。羟考酮吸收良好，口服生物利用度为 60%87%/健康志愿者多次服用 药后，2436 小时内达稳态血药浓度。用药剂量与血药峰值浓度（Cmax，以及用药剂量与药时曲线下面 积（AUC ）成比例变化。其平均表现消除半衰期为 4.5 小时，约 1 天内达稳态。羟考酮的主要代谢物是去 甲羟考酮和羟氢吗啡酮，代谢物主要经肾脏排泄。口服本品后约 3 小时达血药峰值浓度。本品 10mg 每 12 小时服用一次与羟考酮普通制剂 5mg 每 6 小时服用一次相比较，峰谷血药浓度相同。 本品的羟考酮释放不受 pH 值影响。摄入高脂食不影响该药物吸收用峰值浓度。 年龄：老年人的 AUC 较青年人增加 15%。 性别：在调整体重的基础上，女性血浆羟考酮平均浓度比男性高 25%。 肾功能障碍：与正常人相比较，轻中度肾功能障碍患者的血浆羟考酮和去甲羟考酮峰值浓度分别增 高约 50%和 20%；羟考酮、去甲羟考酮和羟氢吗啡酮的 AUC 分别增高约 60%、60%和 40%。羟考酮的清 除半衰期仅延长 1 小时。 轻中度肝功能障碍：与正常人相比较，轻中肝功能障碍患者的血浆羟考酮和去甲羟考酮峰值浓度分 别增高约 50%和 20%；AUC 分别增高约 95%和 75%。血浆羟氢吗啡酮峰浓度和 AUC 降低 15%50%。 羟考酮的清除半衰期延长 2.3 小时。 【适应症】 用于缓解持续的中度到重度疼痛。 【用法用量】 必须整片吞服，不得掰开、咀嚼或研磨。如果掰开、嚼碎或研磨药片，会导致羟考酮的快速释放与 潜在致死量的吸收。 每 12 小时服用一次，用药剂量取决于患者的疼痛严重程度和既往镇痛药用药史。 疼痛程度增加，需要增大给药剂量以达到疼痛的缓解，对所有患者而言，恰当的给药剂量是能 12 小 时控制疼痛，且患者能很好的耐受。除难以控制的不良反应影响外，应滴定给药至患者疼痛缓解。当脱 离给药方案的需求（当需要用既释镇痛药物理突破性疼痛）超出每日 2 次，表明应增加该药的药剂量。 每次剂量调整的幅度是在上一次用药剂量的基础上增长 25-50%。 首次服用阿片类药物或用弱阿片类药物不能控制其疼痛的中重度的疼痛的患者，初始用药剂量一般 为 5mg，每 12 小时服用一次。继后，根据病情仔细滴定剂量，直至理想止痛。大多数患者的最高用药剂 量为 200mg/12h，少数患者可能需要更高的剂量。迄今，临床报道的个体用药最高剂量为 520mg/12h。 已接受口服吗啡冶疗的患者，改用本品的每日用药剂量换算比例：口服本品 10mg 相当于口服吗啡 20mg。 由于存在个体差异。因此应根据患者的个体情况滴定用药剂量。 【不良反应】 可能出现阿片受体激动剂的不良反应。可能产生耐受性和依赖性。 常见不良反应：便秘（缓泻药可预防便秘） 、恶心、呕吐、头晕、 瘙痒、头痛、口干、多汗、思睡和乏力。如果出现事恶心和呕吐反应，可用止吐药冶疗。 偶见不良反应：厌食、紧张、失眠、发热、精神错乱、腹泻、腹痛、血管舒张、消化不良、感觉异 常、皮疹、焦虑、欣快、抑郁、呼吸困难、体位低血压、寒战、恶梦、思维异常、呃逆。 罕见不良反应：眩晕、抽搐、胃炎、定向障碍、面红、情绪改变、心悸（在戒断综合征的情况下） 、 幻觉、支气管痉挛、吞咽困难、嗳气、气胀、肠梗阻、味觉反常、激动、遗忘、张力过高、感觉过敏、 张力过低、不适、肌肉不自主收缩、言语障碍、震颤、视觉异常、戒断综合征、闭经、性欲减退、阳痿、 低血压、室上性心动过速、晕厥、脱水、水肿、外周性水肿、口渴、皮肤干燥、荨麻疹、变态反应、过 敏性反应、类过敏性反应、瞳孔缩小和绞痛。可能发生排尿困难、胆道痉挛或输尿管痉挛。 服药过量可能发生呼吸抑制。 【禁忌】 缺氧性呼吸抑制、颅脑损伤、麻痹性肠梗阻、急腹症、胃排空延迟、慢性阻塞性呼吸道疾病、肺源 性心脏病、慢性支气管哮喘、高碳酸血症、已知对羟考酮过敏、中重度肝功能障碍、重度肾功能障碍 （肌酐清除率10ml/分钟、慢性便秘、同时服用单胺氧化酶抑制剂，停用单胺氧化酶抑制剂2 周。孕 妇或哺乳期妇女禁用。手术前或手术后 24 小时内不宜使用。 【注意事项】 本品按照麻醉药品管理。每张处方量应不超过 15 日量。用于非癌症慢性疼痛冶疗时，应遵循 “强阿片类药物在慢性非癌痛冶疗中的指导原则”的各项规定。 甲状腺功能低下者应适当减低用药剂量。 本品慎用于下列情况：颅内高压、低血压、低血容量、胆道疾病、胰腺炎、肠道炎性疾病、前列腺 肥大、肾上腺皮质功能不全、急性酒精中毒、慢性肝肾疾病和疲劳过度的年长或体弱的患者、粘液腺瘤、 震颤性瞻望。 可能出现麻痹性肠梗阻的患者，不宜服用，一旦发生或怀疑发生麻痹性肠梗阻时，应立即停药。 患者长期使用可能会对本品产生耐受性并需逐步使用更高剂量以维持对疼痛的空制。患者可能产生 身体依赖性，在此情况下突然停药会出现戒断症状的发生。 羟考酮与其他强阿片类激动剂具有相同的被滥用特性。潜在的或明显表现的成瘾者有可能寻求和滥 用本品。对疼痛患者的正确冶疗中，对阿片类镇痛药产生心理依赖的报道是罕见的。然而，还是缺乏数 据确定慢性疼痛患者中心理依赖的实际发生率。 由于用药剂量和个体对药物敏感程度等因素影响，羟考酮可能改变患者的反应能力。因此，如果患 者的反应能力受到药物的影响，不得从事开车或操作机器等工作。 诊断明确的非癌性慢性疼痛（如：骨关节疼痛、腰背痛、神经血管性疼痛、神经源性疼痛等）经非 阿片类药物冶疗无效时，可使用本品，在冶疗期间，若发现患者同时找两位以上医师开具此药，用药量 剧增或有其他异常行为时应停药。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 禁用于怀孕期及哺乳期妇女。羟考酮可随母乳分泌，并可能引起新生儿呼吸抑制。 【儿童用药】 目前，尚缺乏 15 岁以下患者的用药资料，因此不推荐用于 18 岁以下的患者。 【老年患者用药】 药物动力学结果表明，老年患者（年龄大于 65 岁）的羟考酮的清除率仅较年青人略微降低。药物不 良反应不受年龄因素影响。因此，成人服药剂量和用药隔时间用亦适用于老年患者。 【药物相互作用】 类似基他阿片类药物，本品可以与下列药物有叠加作用：镇定剂、麻醉剂、催醉剂、催眠剂、酒 精、抗精神病药、肌肉驰缓剂、抗抑郁药、吩噻嗪类和降压药。尽管未观察到羟考酮与单胺氧化酶抑制 剂发生相互作用，但是服用任何阿片类药物都应避免同时使用胺氧化酶抑制剂。部分羟考酮经细胞色素 P450-2D6 酶作用，代谢成为羟氢吗啡酮。羟氢吗啡酮的浓度不足给药总量的 15%。某些药物（如抗抑郁 剂，胺碘酮和奎尼丁等心血管药物）可能阻断该代谢途经。然而，合用具有抑制细胞色素 P450-2D6 酶作 用的奎尼丁，并未影响羟考酮的药效。可能抑制羟考酮的代谢的其他药物包括：甲氰咪胍。酮康唑和红 毒素等细胞色素 P450-3A 酶抑制剂。 【药物过量】 羟考酮过量及中毒症状表现为针尖样瞳孔、呼吸抑制和低血压症。严重者可能发生嗜睡、发展 至昏迷、循环衰竭及深度昏迷、骨髓肌松驰、心动过缓和死亡。 羟考酮过量的解救冶疗：首先保持呼吸道通畅。然后给予相应的支持疗法（改善通气、给氧、升压 药） ，纠正休克及肺水肿，心跳骤停或心律不齐可能需要心脏按摩或除颤。必要时洗胃，清除胃内容物可 除去未吸收的药物，尤其对于服用持续释放药物制剂。 解救用药：纳洛酮 0.4mg-0.8mg，静脉注射。必要时，间隔 2-3 分钟重复给药，或将纳络酮 2mg 溶于 500ml 生理盐水或 5%萄葡糖（ 0.004mg/ml） ，静脉滴注。根据情况和以往服药的剂量决定药物的输注速率。 由于纳络酮的作用持续时间相对较短，而本品释放羟考酮持续 12 小时，因此必须严密观察病情，直至患 者重新恢复稳定的自主呼吸。 对于少数服药严重过量的患者，静脉注射纳洛酮 0.2mg，继之每 2 分钟增加用药 0.1mg。过量服用羟 考酮的患者，如果临床上未出现明显呼吸抑制或循环障碍，不必使用纳洛酮。对羟考酮产生身体依赖性 或可疑产生身体依赖性的患者，慎用纳洛酮。因为在此情况下使用纳络酮，可能突然完全阴断阿片类药 物的作用，导致急性疼痛发作及急性戒断综合征。 【规格】(1)5mg(2)10mg(3)20mg(4)40mg 【贮藏】贮藏温度不超过 25（5） 。 【包装】6 片/盒，10 片/盒，铝塑包装 【有效期】3 年 【批准文号】 批口准许证号： 进口药品注册证号： 进口分装号： 专利号：ZL87104429.3（本专利为发明专利） 【生产企业】 出口药品公司 企业名称：NAPPPHARMACEUTICALSHOLDINGSLIMITED 地址/邮编：CAMBRIDGESCIENCEPACK，MILTONROAD，CAMBRIDGE， UNTEDKINGDOM，CB40GW 电话：4401223424444 传真：4401223424441 药品生产企业 企业名称：BARDPHARMACEUTICALSLIMITED 地址/邮编：CAMBRIDGESCIENCEPACK，MILTONROAD，CAMBRIDGE， CAMBRIDGESHIRE，UNITEDKINGDM，CB40GW 电话：4401223424444 传真：4401223424441 药品分装企业 企业名称：北京萌蒂制药有限公司 地址/邮编：北京朝阳区建国门外大街光华路 9号 100020 电话：8601065886668（总部）8601065857432（厂区） 传真：8601065883566（总部）8601065080698（厂区） OXYCONTIN和奥施康定为注册商标 MUNDIPHARMAB.V./TheNetherlands 许可 0注射用盐酸瑞芬太尼说明书 【药品名称】 通用名：注射用盐酸瑞芬太尼 商品名：瑞捷 英文名：RemifentanilHydrochlorideforInjection 汉语拼音：ZhusheyongYansuanRuifentaini 本品主要成份：盐酸瑞芬太尼 化学名称为：3-4-（甲氧羰基）-4-（1-氧丙基）苯胺基-1-哌啶丙酸甲酯单盐酸盐 其结构式为： 分子式：C20H28N2O5HCl 分子量：412.91 【性状】本品为白色或类白色冻干疏松块状物。 【药理毒理】 药理作用 瑞芬太尼为芬太尼类 型阿片受体激动剂，在人体内 1分钟左右迅速达到血-脑平衡，在组织 和血液中被迅速水解，故起效快，维持时间短，与其它芬太尼类似物明显不同。瑞芬太尼的镇 痛作用及其副作用呈剂量依赖性，与催眠药、吸入性麻醉药和苯二氮卓类药物合用有协同作用。 瑞芬太