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影响胆碱能神经系统药物结构特点总结 在 2013 年考试题中占 1 分（单选 1 分，配伍 0 分，多选 0 分） 中枢作用强的 M 胆碱受体拮抗剂药物是 A.异丙托溴铵 B.东莨菪碱 C.氢溴酸山莨菪碱 D.丁溴东莨菪碱 E.噻托溴铵 答案选 B 解析：配上结构，这题非常好选，带有季胺的水溶性都大，ADE 带 有季胺进不了中枢， C 在 6 位-OH 水溶性，B 无季胺，6,7 位三元 氧环，进中枢。 一、拟胆碱药 M1 M2 M3 N1 各位可推出药理作用，加临床用途 毛果芸香碱：酸性，水溶性，两个手性中心 二、胆碱酯类激动剂 氯贝胆碱：季胺类化合物，溶于水，1 个手性 C SR 三。胆碱酯酶抑制剂： 新斯的明：季胺溶于水，水溶液呈中性 四、乙酰胆碱酯酶复活剂 碘解磷定：吡啶甲醛肟季胺盐 五、M-R 拮抗剂 硫酸阿托品 结构特征： 莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱 莨菪醇有 3 个手性碳，但 C1、C3、C5 内消旋不产生旋光，有船式椅式两种 稳定构象 莨菪酸 1 个手性碳，天然来源 S 构型，提取时消旋化 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：叔胺 碱性较强 酯的水溶液在弱酸性，近中性较稳定 碱性条件下易被水解生成莨菪醇和消旋莨菪酸 制剂调 pH3.54 进中枢。 季胺水溶性。 六、N-R 拮抗剂 1.去极化肌松药 琥珀胆碱：酯结构、碱条件下易被水解 迅速被胆碱酯酶水解 2.非去极化肌松药 异喹啉类：阿曲库胺、多库氯胺、米库氯胺 （双季胺结构） 甾烷类：泮库溴胺 雄甾双季胺生物碱 预计 2014 出题点可能为单项选择题 1 分，主要出题点可能为阿托品的结构与性 质。 莨菪醇和莨菪酸成酯，又称莨菪碱 莨菪醇有 3 个手性碳，但 C1、C3、C5 内消旋不产生旋光，有船式椅式两种 稳定构象 莨菪酸 1 个手性碳，天然来源 S 构型，提取时消旋化 天然左旋体活性强，但毒性更大，临床用消旋体，阿托品为外消旋体 性质：叔胺 碱性较强 酯的水溶
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