代文(缬沙坦胶囊)

代文 【代文价格】 ￥72.00 元 【代文功效】 缬沙坦胶囊;缬沙坦胶囊适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对 ACE 抑制剂不耐受的患者. 【简述】 代文（缬沙坦胶囊）为血管紧张素 II(AngII)受体 AT1 的拮抗剂，通过选择性地阻断 AngII 与 AT1 受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生 降压作用,适用于各类轻中度高血压，尤其适用于对 ACE 抑制剂不耐受的患者。 【代文药理作用】 肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的活性激素是血管紧张素 II，是由血管紧张素 I 在血管紧张素转换酶（ACE）作用下形成的。血管紧张素 II 可 与各种组织细胞膜上的特异受体结合。它有多种生理效应，包括直接或间接参与血压的调节。血管紧张素 II 是一种强力缩血管物质，具有直接的升压效应， 同时还可促进钠的重吸收，刺激醛固酮分泌。 缬沙坦是一种口服有活性的强力特异性血管紧张素（Ang II）II 受体拮抗剂，它选择性作用于 AT1受体亚型，血管紧张素 II 的已知作用就是由 AT1受体亚型 引起的。在使用本品之后，AT 1受体封闭，血管紧张素 II 血浆水平升高，它会刺激未封闭的 AT2受体，同时抗衡 AT1受体的作用。缬沙坦对 AT1受体没有任何 部分激动剂的活性。缬沙坦对 AT1受体亲和力比 AT2受体强约 20000 倍。 ACE 将血管紧张素 I 转化为血管紧张素 II，并降解缓激肽。 血管紧张素 II 受体拮抗剂-缬沙坦对 ACE 没有抑制作用，不引起缓激肽或 P 物质的潴留，所以不会引起咳嗽。比较缬沙坦与 ACE 抑制剂的临床试验证实，缬 沙坦组干咳的发生率（2.6%）显著低于 ACE 抑制剂组（7.9%，p正常值的 20%），分别为 0.8%和 0.4%。而服用安慰剂的病人出现血红蛋白或血球压积减少者仅 0.1%。 服用本药与 ACE 抑制剂，出现中性粒细胞减少症的患者分别为 1.9%和 1.6%。 在临床对照试验中，服用本药的患者发生明显的血肌酐、血钾和总胆红素升高者分别为 0.8%、4.4%和 6%。而 ACE 抑制剂组出现的上述不良反应分别为 1.6%、6.4%和 12.9%。本药的患者偶有肝功能指标升高。本药治疗原发性高血压患者时无需监测特殊的实验室指标。 【其它】 药效 ：缬沙坦降低升高的血压，同时不影响心率。 对大多数患者，单剂口服 2 小时内产生降压效果，4-6 小时达作用高峰。降压效果维持至服药后 24 小时以上。重复给药时，治疗 2-4 周后达最大降压疗效， 并在长期治疗期间保持疗效。与噻嗪类利尿剂合用可进一步显著增强降压效果。 突然终止缬沙坦治疗，不引起高血压“反跳”或其他临床不良事件。 在对高血压患者进行的多剂量研究中，缬沙坦对总胆固醇、空腹甘油三酯、空腹血糖和尿酸水平没有明显影响。 毒理研究:在对几种动物进行的临床前安全性研究中，除了发现兔中的胎儿毒性之外，没有全身或者靶器官毒性的表现。在大鼠妊娠最后 3 个月和哺 乳期间给予 600 mg/kg 药物，其后代的生存率略微降低，发育略微迟缓（见孕妇和哺乳期妇女用药）。主要临床前安全性研究结果是由于药物的药理作用引起， 没有任何临床意义。 在小鼠和大鼠中，没有致突变性、染色体诱裂性或者致癌性的证据。 药代动力学：缬沙坦口服后吸收迅速，其吸收量差异很大，平均绝对生物利用度为 23%，缬沙坦以多指数衰变动力学代谢（( 相半衰期65 岁）缬沙坦系统暴露量稍增高，但无临床意义。 肾功能不全患者 ：由于缬沙坦仅有 30%从肾排泄，肾功能与缬沙坦系统暴露量间无明确相关性，因此，肾功能不全患者不必调整剂量（对严重肾衰，见注意 事项）。尚未见关于透析患者的研究，但鉴于缬沙坦与血清蛋白高度结合，不大可能经透析清除。 肝功能不全患者 ：大约 70%的缬沙坦以原型经胆汁排泄，缬沙坦不经生物转化，因此，缬沙坦系统暴露量与肝功能不全无关。对非胆管源性、无淤胆的肝功 能不全患者，不必调整剂量。胆汁性肝硬变或胆道梗阻患者，缬沙坦的 AUC 增加约 1 倍（见【注意事项】）。 用法用量 推荐剂量为 80 mg，每日一次。抗高血压作用通常在服药 2 周内出现，4 周时达到最大疗效。对血压控制不满意的病人，每日用量可增至 160 mg，或加用利尿 剂。对肾功能不全患者或非胆管源性及胆汁瘀积性肝功能不全患者无需调整剂量。本药可与其它抗高血压药合用。 禁忌症 对本药的任何成分过敏者。妊娠妇女。 注意事项 低钠和（或）血容量不足的病人 ：在严重缺钠和（或）血容量不足的病人，如服用大剂量利尿剂的患者，用本药开始治疗时，偶可发生症状性低血压。因此， 治疗前，应先纠正病人的低血钠和低血容量状况，如减少利尿剂用量。当发生低血压时，病人应仰卧，必要时可静脉滴注生理盐水。待血压稳定后可继续用本 药治疗。 肾动脉狭窄 ：曾给予 12 名因单侧肾动脉狭窄而导致肾性高血压的病人短期服用本药，未发现肾血流动力学、血清肌酐或尿素氮有统计学意义的改变。但由于 影响肾素- 血管紧张素 - 醛固酮系统的药物有可能使双侧或单侧肾动脉狭窄病人的血尿素氮和血肌酐升高。故为安全起见，应注意监测患者的这些指标。 肾功能不全 ：对肾功能不全患者无需调整剂量。但对严重病例（如肌酐清除率 10 mL/分），目前尚无研究资料，应慎重用药。 肝功能不全 ：对肝功能不全患者无需调整剂量，缬沙坦主要以原形经胆汁消除，胆道梗塞患者的缬沙坦清除率降低。这类患者服用本药时，应特别慎重。 对驾驶及操纵机器能力的影响 与其它抗高血压药一样，服药患者在驾驶和操纵机器时应注意可能产生的影响。 孕妇及哺乳期妇女用药 尽管没有本药用于孕妇的经验，但对孕中、后期妇女给予血管紧张素转换酶抑制剂，其子宫与药物接触后，可导致发育胎儿的损伤和死亡。因此，同任何直接 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮的药物一样，本药不能用于孕期妇女，如在服用本药期间发现怀孕者，应尽快停用。尚不知缬沙坦是否分泌至乳汁中，动物试 验表明缬沙坦可分泌至哺乳期大鼠的乳汁中。因此，建议授乳妇女勿用本药。 儿童用药 尚无本药在儿童患者用药的安全性和有效性的资料。 药物相互作用 临床试验未发现本药与下列药物间存在有临床意义的相互作用:西咪替丁、华法林、呋塞米（呋喃苯胺酸）、地高辛、阿替洛尔、吲哚美辛、氨氯噻嗪、氨氯 地平、格列本脲。 由于本药基本不被代谢，所以它与细胞色素 P450 酶系统的诱导剂或抑制剂通常不会发生有临床意义的相互作用，尽管缬沙坦与血浆蛋白结合率高，但体外实 验表明本药与其它血浆蛋白结合率高的药物，如双氯芬酸，呋塞米（呋喃苯胺酸）和华法林之间无血浆蛋白结合方面的相互作用。 与保钾利尿剂（如螺内酯、氨苯啦啶、阿米洛利）、钾制剂或含钾的盐代用品合用时，可使血钾升高。如必须同时服用，应注意监测。 药物过量 虽无本药过量的经验，但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压。若在服药后不久发生，可采取催吐治疗。否则可按常规治疗，静脉滴注生理盐水。血 液透析似乎不能消除缬沙坦。 贮藏/有效期 防潮、防热。有效期 3 年。 吃尼莫地平.效果不错.祝你早日康复; 高血压治疗有哪些药物？ 目前全世界已经被确诊的高血压患者中有半数未接受治疗，而在接受治疗者中，血压真正得到有效控制的也仅占半数。我国则更低，高 血压的控制率还不足 5。如此低的控制率直接导致的是高死亡率和高致残率，这主要是因为高血压的症状往往和病情不相符。有些人 虽然表面上很正常，其实血压已经攀升到危险区域，器官受损严重。 患了高血压后，如果靠限制饮食、减肥、戒断烟酒和增强锻炼等方式还没能有效的控制血压，那就需要药物治疗了。药物是目前最为有 效的治疗高血压的方法，患者一定要严格按照医嘱进行服药治疗。 血压升高是一个缓慢的过程，高血压的治疗也需要强调平稳降压，不能操之过急，所以，慢比快好。抗高血压药物通常会服用很长时间， 有时候患者会终生服药。理想的抗高血压药应能有效地降低血压，且每天只口服一次药，副作用较少，不会加强其他心血管危险因素的 作用。药物治疗的目的不仅在于降低血压本身，还在于强化对心、脑、肾等器官的保护作用。目前，常用的药物有： 高血压治疗一线药物 利尿剂 受体阻滞剂 钙拮抗剂 受体阻滞剂 ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂） ARB（血管紧张素受体拮抗剂） 以上药物中对器官有保护作用的是：ACEI（血管紧张素转换酶抑制剂）和 ARB（血管紧张素 受体拮抗剂）。 ACEI 可以温和、持久地降压，同时对靶器官有很好的保护作用。其代表药物贝那普利（洛汀新）具有双通道排泄的特点，广泛用于高 血压的治疗；同时由于有很强的肾脏组织亲和力，还被看成是肾脏保护药物；近期有研究报道显示它还可以显著改善心衰病人的预后。 ARB 是新近开发研制的治疗高血压药物，被誉为九十年代心血管药物的一个里程碑。研究证明该类药物安全、有效，耐受性好，有心、 脑、肾保护作用。并且其代表药物缬沙坦（代文）可以改善高血压患者中较常见的性功能障碍。 在进行高血压病的治疗和预防时，要多看医生，医生可以帮助患者预防和控制高血压病。在医生的帮助下，患者可以给自己延长生命， 享受健康生活的机会。 血压应该控制在什么范围 高血压病一经确诊，则血压应尽量控制在正常范围内。年轻的、轻度的患者以血压控制在 135/85mmHg 以下，老年患者控制在 140/90mmHg；单纯收缩压升高者也应将收缩压控制在 140mmHg 以下。 研究表明，舒张压每降低 5mmHg，患者的死亡率就会显著 减少 32%，中风减少 44%，糖尿病并发症（包括截肢）减少 24%，微血管并发症（包括视网膜出血）减少 37%。专家发现最低血压组 的心血管事件发生率显著减少，肾功能减退的速度也最慢，据此血压控制目标最好设定为 130/80mmHg。 高血压的治疗是终生的，即使血压控制在了理想的范围内，降压治疗也不可停止，这样才能预防那些潜在的危险的并发症。 使用抗高血压药物要注意哪三忌 长期使用抗高血压药物切记以下三忌： 一、忌服量过大引起血压骤降。人体的动脉血压是血液流向组织器官的动力，对保障各组织器官所需要的血流量具有重要意义，如血压 骤降，全身各组织器官血供应不足，尤其是心、脑、肝、肾等重要器官，将会因缺氧而发生机能障碍，甚至造成不良后果。 二、忌突然停药引起血压反跳。长期服用降压药的高血压病人，如果突然停药，可使血压反跳而引起一系列反应，临床称为降血压停药 综合症。主要表现为血压突然升高，引起头昏、头痛、乏力、出汗等一系列症状，有的病人还可因血压骤升并发心血管痉挛、心肌梗塞 或脑血管意外而危及生命。这是由于部分降压药长期服用后使机体对其产生依赖性，一旦突然停药而出现的反跳现象。故长期服用降压 药的患者切忌突然停药，而应逐渐减少药量，平衡过渡，以保证安全。 三、忌睡前服药诱发脑血管意外。传统的降血压服药方法，是每日药量分 3 次服用，有些高血压病人习惯睡前服用 1 次，以为服药后血 压下降，可以舒舒服服地睡觉。殊不知，睡前服药，2 小时后可达血药浓度最高峰值，而此时机体本身血压也在下降，二者合一可导致 血压大幅度下降，从而诱发脑血栓形成，发生脑血管意外以及心绞痛和心肌梗塞。因此，高血压病人一定要按医生嘱咐的时间服药，或 采用时辰药理学原理服药法，避免发生上述因掌握服药时间不当而导致的不良后果。 常用的降压药物有哪些不良反应 大多数高血压病患者需要终身服用降压药，因而降压药物的不良反应也倍受患者重视。虽然绝大部分药都是经肝代谢肾排泄，但并不表 示对肝肾都有损害。患者可以考虑选用双通道排泄的药物，如洛汀新。各种药物都有不同的不良反应，由于每个患者的反应性不同，因 此不良反应表现也各异。现在普遍应用的各种降压药都经过大量长时间的临床验证，不良反应的发生率较低，只要根据患者的情况综合 分析，合理用药，不良反应是可以避免的。 1)利尿剂：不良反应有低血钾、高尿酸血症、高钙血症、高血糖和高血脂。另外，对肾功能减退的患者会有不利影响。 2) 受体阻滞剂：心动过缓、诱发支气管哮喘、高血糖、高血脂等。虽然最近发现小剂量可治疗某些心衰，但大剂量使用可发生急性心 力衰竭。 3)钙拮抗剂：硝苯地平可产生面部潮红、头痛、心率加快、踝部水肿。维拉帕米和地尔硫卓由于对心脏传导及窦房结功能有抑制，因此 对心动过缓和房室传导阻滞者不用。 4) 受体阻滞剂：体位性低血压，尤其首剂服药时容易发生，因此首次服药时常在入睡前半量服用，并注意夜间尽量避免起床。 5)ACEI：最多见的是咽痒、干咳。 6)血管紧张素 II 受体拮抗剂(ARB)：目前尚未发现明显不良反应。 降压药的使用或配伍禁忌