帕金森病常用西药

帕金森病常用西药 目录 帕金森病常用西药 1 1、左旋多巴 4 基本信息 4 成分 4 化学成分及物理属性 4 药物分析 5 药物名称 5 别名 5 作用与适应症 6 用法与用量 6 药代动力学 6 不良反应 6 相互作用 7 用药注意 7 制剂规格 8 注意事项 8 临床研究 8 2、美多巴 多巴丝肼 10 3、泰舒达 吡贝地尔缓释片 11 基本信息 11 药代动力学 12 用法用量 12 不良反应 12 禁忌症 12 注意事项 13 药物相互作用 13 药物过量 13 临床研究 13 4、雷沙吉兰 15 雷沙吉兰是什么? 15 用途 15 5、司来吉兰 17 6、安坦 苯海索 18 苯海索 简介 18 药物相互作用 18 功能主治 18 药物过量 19 中毒症状 19 处理 19 7、森福乐 盐酸普拉克索片 20 药品信息 20 用法用量 20 不良反应 21 注意事项 21 药物相互作用 21 药物过量 22 临床研究 22 8、金刚烷胺 24 基本信息 24 通用名称 24 英文名称 24 中文别名 24 英文别名 24 药理分析 24 药效学 24 药动学 25 适应症 25 药理作用 25 用法用量 25 给药说明 26 过量处理 26 禁用慎用 26 给药说明 27 不良反应 27 相互作用 28 注意事项 28 9、珂丹 恩他卡朋 30 简介 30 性状 30 药理作用 30 注意事项 30 常见副作用 30 临床研究 31 10、卡比多巴 32 基本信息 32 卡比多巴的药理与应用 .32 药品性状 32 药品检查 33 含量测定 33 测定方法 33 11、息宁 35 1、左旋多巴 百科名片 左旋多巴片 左旋多巴又名左多巴，为抗震颤麻痹药。本品通过血脑屏障进入脑组织，发挥作用。适用 于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征。本品服用后有恶心、呕吐、食欲不振及 失眠、幻觉等不良反应。 基本信息 左旋多巴 Levodopa 英文名： LEVODOPA 拼音名： ZUOXUAN DUOBA 成分 本品主要成份为：左旋多巴。附：左旋与右旋是指有机化合物的对映体对偏振光中分别使光向反时针 或顺时针方向旋转。会令偏振光左旋或右旋的异构体会被称为左旋体和右旋体。在有机化学中，通常用(-) 表示左旋，(+)表示右旋。如 L-构型的右旋酒石酸，其全名可写作 L(+)-酒石酸。 化学成分及物理属性 化学名称：3-羟基-L-酪氨酸。 分子式：C9H11NO4 分子量：197.19 左旋多巴 C9H11NO4 CAS#:59-92-7 产品名称: 左旋多巴 英文名称: Levodopa 英文别名: 3-(3,4-Dihydroxyphenyl)-L-alanine; L-3-(3,4-Dihydroxyphenyl)alanine; L-DOPA 分子式: C 9 H 11 NO 4 分子量: 197.19 CAS 登录号 : 59-92-7 EINECS 登录号 : 200-445-2 比旋光度 -11.7 (c=5.3, 1N HCl) 熔点: 295 药物分析 方法名称： 左旋多巴原料药左旋多巴的测定非水滴定法 应用范围： 本方法采用滴定法测定左旋多巴原料药中左旋多巴的含量。 本方法适用于左旋多巴原料药。 方法原理： 供试品加无水甲酸溶解后，加入冰醋酸摇匀，加结晶紫指示液 2 滴，用高氯酸滴定液滴 定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正，根据滴定液使用量，计算左旋多巴的含量。 试剂： 1. 冰醋酸 2. 无水甲酸 3. 高氯酸滴定液（0.1mol/L ） 4. 结晶紫指示液 5. 基准邻苯二甲酸氢钾 仪器设备： 试样制备： 1. 高氯酸滴定液（0.1mol/L） 配制：取无水冰醋酸（按含水量计算，每 1g 水加醋酐 5.22mL）750mL，加入高氯酸（7072%） 8.5mL，摇匀，放冷，加无水冰醋酸适量使成 1000mL，摇匀，放置 24 小时。若所测供试品易乙酰化， 则须用水分测定法测定本液的含水量，再用水和醋酐调节至本液的含水量为 0.01%0.2%。 标定：取在 105干燥至恒重的基准邻苯二甲酸氢钾约 0.16g，精密称定，加无水冰醋酸 20mL 使溶 解，加结晶紫指示液 1 滴，用本液缓缓滴定至蓝色，并将滴定结果用空白试验校正。每 1mL 高氯酸滴定 液（0.1mol/L）相当于 20.42mg 的邻苯二甲酸氢钾。根据本液的消耗量与邻苯二甲酸氢钾的取用量，算 出本液的浓度。 2.结晶紫指示液 取结晶紫 0.5g，加冰醋酸 100mL 使溶解。 操作步骤： 精密称取供试品约 0.1g，加无水甲酸 2mL 使溶解，加冰醋酸 20mL 摇匀，加结晶紫指示 液 2 滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液显绿色，并将滴定的结果用空白试验校正。每 1mL 高 氯酸滴定液（0.1mol/L）相当于 19.72mg 的 C9H11NO4。 注：“精密称取”系指称取重量应准确至所称取重量的千分之一。 “精密量取”系指量取体积的准确度应符 合国家标准中对该体积移液管的精度要求。 参考文献： 中华人民共和国药典，国家药典委员会编，化学工业出版社，2005 年版，一部，p.85。 药物名称 别名 左多巴，Laevodopa，LDopa，Dopar，Larodopa。 作用与适应症 为抗震颤麻痹药。通过血脑屏障进入脑组织，经多巴脱羧酶脱羧而转变成多巴胺，发挥作用。 用于原发性震颤麻痹症及非药原性震颤麻痹综合征，对中、轻度效果较好，重度或老年人较差。 用法与用量 口服：震颤麻痹，开始 025 0.5g/次，3 4 次/日，每隔 34 日增加 0.125-0.5g。维持量 3-6g/日， 分 3-4 次服，在剂量递增过程中如出现恶心等，应停止增量，待症状消失后再增。如与多巴脱羧酶抑制剂 同用，剂量可降低 50%。 药代动力学 口服后由小肠吸收。空腹服后 12 小时血药浓度达峰值，广泛分布于体内各组织，1%进入中枢转化 成多巴胺而发挥作用，其余大部分均在脑外代谢脱羧成多巴胺，故起效缓慢。半衰期（t1/2）为 13 小时， 如用外周多巴脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴的用量，使之进入脑内的量增多，并可减少外周多巴胺引起 的不良反应。口服后 80%于 24 小时内降解成多巴胺代谢物，主要为高香草酸及二羟苯乙酸，由肾脏排泄， 有些代谢物可使尿变红色。原型排出体外约 5%，可通过乳汁分泌。 不良反应 不良反应较多。分为早期和长期两大类。 1.消化道：本品单独用药早期胃肠道反应发生率较高，厌食、恶心、呕吐、 食欲不振，腹部不适、胀 气、口干、吞咽困难、多涎、舌部烧灼感、口苦、腹泻或便秘等，使消化性溃疡恶化，引起出血。随着用 药时间的延长，胃肠道的不良反应发生率降低，但仍有部分人对显效剂量不能耐受。如与脱羧酶抑制剂合 用，则胃肠道的耐受性较好，尤其与食物同服，消化道的紊乱轻微并且是一过性的，仅有少许患者加用止 吐药。 2.心血管系统：直立性低血压、心悸、心动过速及高血压。还有些患者出现心律不齐，主要是由于新 生的多巴胺作用于心脏 受体的缘故。 3 中枢神经系统 ：舞蹈病样及不自主动作、手颤增加、运动徐缓发作、睡眠中咬牙、共济失调、肌 肉抽搐、麻木、软弱、疲乏、头痛、角弓反张、错乱、激动、焦虑、欣快、失眠、恶梦、惊厥等，精神病 发作并有妄想或幻觉、严重抑郁(包括自杀倾向) 及轻躁狂。 4 血液系统 ：溶血性贫血、粒细胞增多、血红蛋白及红细胞比容下降，白细胞减少等。 5 眼：眼睑痉挛、复视、视物模糊、瞳孔扩大等。 6 其它：流鼻涕、潮红、皮疹、尿及汗发黑、出汗多、尿潴留或失禁、月经后流血、水肿、库氏试 验阳性，可有短暂的碱性磷酸酶、门冬氨酸氨基转移酶、丙酮酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、胆红素及血尿 素氮的升高，尿蛋白、尿酸增加等，偶可加重痛风。还可增强性功能。 相互作用 1 苯二氮萆类药物和苯妥英钠可拮抗本品的抗震颤麻痹作用，同用时应注意。 2 甲基多巴 或可乐宁可拮抗本品的抗震颤痹作用，加重其体位性低血压的副作用。本品不宜与二者 同用，亦不能与吩噻嗪类和甲氧氯麻普胺同用。 3 单胺氧化酶抑制剂 可在体内阻止多巴胺的降解，增强其效应，但可导致心率加快及高血压危象， 不宜与本品同用。在用本品前两周停用单胺氧化酶抑制剂，或停用本品 2 天后,使用单胺氧化酶抑制剂。 4 不宜与 利血平 和拟肾上腺素类药同用。利血平可降低本品的作用，拟肾上腺素类药可加重心血管 的不良反应。 5 全麻药与本品合用,易发生心血管意外，应于全麻前至少 1 天停用本品。 6 维生素 B6 为多巴胺脱羧酶辅基，可增加外周组织脱羧酶活性，大剂量应用可降低本品作用。本 品不宜与维生素 B6 同用。但如与脱羧酶抑制剂合用，则维生素 B6 可在脑内促进多巴胺脱羧作用，增强 左旋多巴的作用。 7 本品可加强胍乙啶及甲基多巴的降压效果，同时它们也能影响本品的抗震颤麻痹作用。 8 抗精神病药 引起的锥体外系症状，不可用本品治疗，因两者有拮抗作用。 9 与 卡比多巴 、马多巴、金刚胺、卡马特灵同用有协同作用，可减少用量及减轻不良反应。 10心得安可加强本品疗效，也增强本品诱导刺激生长激素分泌作用。 用药注意 1 禁用于对本品过敏、严重心血管病、器质性脑病、内分泌失调、精神病、严重神经衰弱、2 周内 用过单胺酶氧化剂、闭角性青光眼、消化性溃疡、有惊厥史患者，以及妊娠早期孕妇、乳母、产妇及 12 岁以下的儿童。 2 溶血性贫血、肝或肾病、有心机梗死史、溃疡病、癫痫、精神异常、肺病、支气管哮喘及痛风患 者慎用。 3 本品如在进食时服用，特别是高蛋白饮食，可干扰药物由血浆至中枢神经的转移。在两顿饭之间 用药及进低蛋白快餐可降低临床反应的波动。 4 由于本品的安全度很小，应严格掌握指征，详细询问病史并做检查。用药剂量根据患者的耐受而 定，从小剂量开始，逐渐增加，直至毒性反应出现即减量维持。出现的毒性应及时处理。 5 早期治疗常有无症状的直立性低血压；也有人出现眩晕或晕厥，继续用药可好转，一般数月后可 耐受。用药期间，当活动或改变体位时应缓慢。 6 应注意眼压、血常规及有无过敏反应；应经常查血糖。 7 本品对震颤麻痹的效果一般在 23 周时显示。震颇麻痹周期性的加剧，在 1 分钟发作持续 l3 小时，并且每天在同一时间发作，表示用量太大或受情绪冲击所致。 8 当患者出现不随意肌的异常活动时，应立即减量，否则症状将加剧。 9 用药期间，应尽量避免食用富含 B6 的食物，如酵母、全麦、麸皮、内脏及瘦肉、绿叶菜；勿从 事带危险的活动，如开车、登高等；当有情绪、智力、行为等方面的改变时，应减量。 10用药期间，可有假性尿糖阳性、尿酮体阳性及尿中假性尿酸升高。 制剂规格 片剂或胶囊剂：025g 。 胃肠道反应恶心、呕吐、食欲不振，见于治疗初期，用药 3 个月后可出现不安、失眠、幻觉精神症状， 此外尚可有体位性低血压心律失常及不自主运动等。 注意事项 年龄较轻的病人易出现“开关 ”现象(患者突然多动不安是为“ 开” 而后又出现肌强直运动不能是为“关”) 可 减少剂量或静注左旋多巴翻转或控制这一现象，与维生素 B6 或氯丙嗪等合用疗效降低，与外周多巴脱羧 酶抑制剂卡比多巴等合用增加疗效，减少副作用，此时可合并应用维生素 B6 禁与单胺氧化酶抑制剂、麻 黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。消化性溃疡、高血压、精神病、糖尿病、心律失常及闭角型青光眼患 者禁用。 临床研究 【功效主治】 卡比多巴与左旋多巴合用治疗震颤麻痹症。 【化学成分】 新药“卡比多巴片（小片） ” 和老药“左旋多巴片（大片） ”组合包装的复合片，小片每片含卡比多巴 25mg，大片每片含左旋多巴 0.25g。 【药理作用】 卡巴多巴可抑制外周的左旋多巴脱羧成为多巴胺，它不能透过血脑屏障，从而使进入 脑中低剂量的左旋多巴受脱羧酶作用，达到有效浓度的多巴胺，并降低外周多巴胺的副作用。 【药物相互作用】 与单胺氧化酶抑制剂合用可导致高血压。 与维生素 B6、氯丙嗪或罂粟碱合用可降低本品作用。 与邻甲基苯海拉明同用可加强本品作用。 维生素 B6 可加速左旋多巴在外周代谢成多巴胺。 本品与三环类抗忧郁剂合用可能产生高血压和运动障碍，应予注重。 吩噻嗪、丁苯山胺、苯妥英钠和罂粟碱与左旋多巴合并应用后，有左旋多巴疗效降低的报道。 【不良反应】 卡比多巴无特殊的不良反应，其虽可减少单用左旋多巴而产生的不良反应发生率，但 在服用卡比多巴与左旋多巴时，仍可出现口干、便秘、恶心、呕吐、头晕、多动、心悸、流涎等不良反应。 并且本品不能减轻左旋多巴的中枢不良反应发生，如不自主运动、运动困难、精神异常等。 【禁忌症】 下列患者禁用卡比多巴 -左旋多巴片：心血管、内分泌、血液、肝、肺及肾等代谢机能不 全的患者、拟交感胺的患者、狭角青光眼患者。哺乳期妇女、孕妇慎用。 【产品规格】 左旋多巴 200mg，卡比多巴 50mg 左旋多巴 100mg，卡比多巴 25mg 【用法用量】 口服。常用量开始时一日用卡比多巴 2550mg，左旋多巴 0.250.5g ， （一日用 12 小格装） ；治疗一 周后，每服 34 日，增加卡比多巴 25mg，左旋多巴 0.25g， （用 1 小格装） ；或遵医嘱。 维持量 一日卡比多巴 75100mg，左旋多巴 0.751g（34 小格装）分 34 次服用。正在单服 左旋多巴片的患者，如要服用卡比多巴-左旋多巴片，应停止服左旋多巴片至少 8 小时以后才能服用本品， 服用时，其左旋多巴的初始剂量应相当于原单用剂量的 25%，而后再逐渐加量每日最大剂量卡比多巴不 得超过 0.2g，左旋多巴不得超过 2g（即不得超过 8 小格装） 。 【贮藏方法】 遮光，密闭保存。 【注意事项】 单用卡比多巴无效，必须与左旋多巴合用。同时使 用单胺氧化酶抑制剂者，开始用本品前两星期要停用，在药物引起锥体外反应时不宜使用。 词条图册更多图册 开放分类： 医学，药理学，抗震颤麻痹药，抗胆碱药，促中枢神经递质形成药 2、美多巴 多巴丝肼 【中文名】：多巴丝肼 【别名】：美多巴 【英文名】：Levodopaand Benserazide Hydrochlo-ride 【类别】：作用于神经系统药物 【药名】多巴丝肼 Levodopaand Benserazide Hydrochlo-ride 【制剂及规格】： 多巴丝肼有两种： 片剂：左旋多巴 200mg，苄丝肼 50mg左旋多巴 100mg，苄丝肼 25mg。（详见多巴丝肼片） 胶囊剂：左旋多巴 100mg，苄丝肼 25mg；左旋多巴 200mg，苄丝肼 50mg。（详见多巴丝肼胶 囊） 【药理作用及用途】苄丝肼为外周脱羧酶抑制剂，作用类似卡比多巴。与左旋多巴合用，治疗震颤麻 痹。 【用法及用量】最初用多巴丝肼 25mg 和左旋多巴 100mg 的复方制剂半片，以后每 23 日增加半 片，通常维持剂量以 36 片为宜，分 34 次服用。 【主要成分】左旋多巴、苄丝肼。 【药理作用】本品为苄丝肼与左旋多巴的复方制剂，其作用同左旋多巴，但由于苄丝肼为脱羧酶抑制 剂，能抑制左旋多巴在脑外脱羧而使脑中的左旋多巴量增加，故可减少左旋多巴的用量，从而减少其引起 的不良反应，增强了病人的耐受性。 【适 应 证】原发性震颤麻痹（帕金森氏症）、脑炎后或合并有脑动脉硬化的症状性帕金森氏综合征。 【不良反应】较轻，常见有失眠、情绪冲动、精神抑郁等，剂量过大可出现舞蹈样或其他不随意运动。 【禁 忌 证】严重心血管疾病和内分泌疾病，肝、肾功能障碍，精神病患者禁用。 【用法用量】口服，成人，第 1 周 1 次 125mg，2 次/日。以后每隔 1 周，每日增加 125mg。一般日 剂量不得超过 1g，分 34 次服用。 【注意事项】孕妇、哺乳期妇女及 25 岁以下的患者不宜应用本品。 3、泰舒达 吡贝地尔缓释片 百科名片 吡贝地尔缓释片 吡贝地尔缓释片， 周围血管舒张剂（C ：心血管系统）抗帕金森药物（N ：神经系统）药 效学特点： 吡贝地尔：多巴胺能激动剂（刺激多巴胺受体和大脑多巴胺能通路）在人类， 临床药理学研究已明确其作用机制。 -刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 - 多巴受控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。此外，吡贝地 尔增加股动脉血流量（股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用）。 基本信息 【适应症】作为单一药物疗法或与左旋多巴合用治疗帕金森氏病，改善老年患者的病理性认知和感觉 神经功能障碍，如注意力和/或记忆力下降，眩晕。动脉病变的痛性症状（步行时痛性痉挛）。循环源性 的眼科障碍。 【用法用量】 1 、帕金森氏病单独使用本药 ：每日 150-250 mg，分 3-5 次服用。与左旋多巴合用 ：每日 50-150 mg，分 1-3 次服用。 2 、其它适应症 每日 50 mg，主餐后服用。严重病例每日 100 mg，分 2 次服用。 【不良反应】敏感病人可出现轻微胃肠道反应，如恶心、呕吐、胀气。于两餐之间服药、调整剂量和 /或加用 CTZ 的拮抗剂 (如多潘立酮)可减轻该副作用。少见血压异常( 体位性低血压)或瞌睡。 【禁忌症】对吡贝地尔过敏者，心梗或其他严重的心血管疾病患者禁用。 【注意事项】建议在进餐结束时服用。 【孕妇及哺乳期妇女用药】动物实验未发现任何致畸的证据。由于缺乏人体方面的资料，不建议妊娠 和哺乳期妇女使用。 【药物相互作用】勿与中枢多巴胺能拮抗剂合用。 【药物过量】极高剂量的吡贝地尔对化学感受器触发区具有催吐作用。因为药物可被迅速排出体外， 故目前尚无药物过量所致的危险性的资料。 通用名称：吡贝地尔缓释片 商品名称：泰舒达 英文名称：Piribedil Sustained-release Tablets 汉语拼音：Pibeidier Huanshipian 批准文号：H20030699 剂 型：缓释片剂 规 格：50mgx15 片/盒 有 效 期：36 个月 生产企业： 法国施维雅药厂 Les Laboratoires Servier Industrie 销售代理：兴事堂药店 【性状】本品为红色缓释包衣片，除去包衣后显白色 【贮藏】遮光，密闭保存 药代动力学 吡贝地尔吸收迅速。吡贝地尔口服一小时后达最大浓度。血浆清除为双相，第一时相的特征为半衰期 1.7 小时，第二时相较慢，其特征为半衰期 6.9 小时，吡贝地尔的代谢过程剧烈，产生两种代谢产物： （羟化衍生物和双羟化衍生物）。吡贝地尔基本上经尿液排出：吸收的吡贝地尔有 68%以代谢产物的形 式经肾脏排出，25%经胆汁排出。含量为 50mg 的吡贝地尔缓释片剂在体内逐渐吸收及活性成分逐渐释放。 以人为研究对象的动力学研究表明了治疗覆盖面的扩大，其每周期可超过 24 小时。服药的第 24 小时在 大约 50%经尿液排出，在第 48 小时全部排出。 【适应症】 -用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助症状性治疗（除阿尔茨海默病和其他类型的 痴呆）。 -用于下肢慢性阻塞性动脉病（第 2 期）所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应症是 鉴于行走距离的改善来确定的。 -建议用于眼科的缺血性症状。 -用于帕金森病的治疗： *可作为单一 用药（治疗震颤明显的类型）。 *或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。 用法用量 口服除帕金病之外的所有适应症，每日 1 片于正餐结束时服用，或对于病情较严重者每日 2 片分别于 两次正餐结束时服用。药片应于进餐结束时，用半杯水吞服，不要咀嚼。帕金森病的治疗： *作为单一用 药：150mg 到 250mg，即每日 3 到 5 片，分 3 到 5 次服用。 *作为多巴治疗的补充：每日 1 到 3 片（每 日 250mg 左旋多巴大约需 50mg 吡贝地尔）。剂量必须逐渐增加，每三天增加一片。或遵医嘱。 不良反应 可能出现下列症状： -轻微的消化不适（恶心、呕吐、胀气），可在剂量个体化调整后消失。 -服 用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 -也有出现 心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 -血压紊乱（直立性低血压）或血 压不稳非常少见。 -由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。如服用本药后，发生本说明书之外的任何 不良事件和/或不良反应，请与医生联系。 禁忌症 该药物在下列情况下禁忌使用： -对本品中任何成份过敏者 -心血管性休克 -心肌梗死急性期 -联 合应用： *止吐类精神安定药（参考药物相互作用 ） *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（帕金森患 者除外）（参考药物相互作用 ） 注意事项 -在使用吡贝地尔进行治疗的患者中有出现昏睡和突然进入睡眠状态的情况，特别是帕金森患者。在 日常的活动中突然入睡，没有前兆的情况罕有报道。有必要告知患者有此类副作用的可能，在服药治疗期 间如果患者驾车或者是进行机器操作必须小心注意。曾经出现过昏睡或突然入睡的患者不可驾驶车辆或进 行机器操作。应当考虑减少用药剂量和退出治疗。 -由于包含蔗糖成分，对于果糖不耐受，葡萄糖或半 乳糖吸收不良或者蔗糖酶异麦芽糖不足的患者不宜使用本品。对于驾车和操作机器能力的影响：使用吡 贝地尔进行治疗的患者有可能出现昏睡和/或突然进入睡眠状态，应当告知不要驾车，或者进行由于警觉 突变可能导致患者及他人出现严重事故或死亡的危险活动（例如操纵机器），直至此类状况完全消失。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 该药品绝对仅限于老年患者，不存在妊娠危险的人群使用在缺乏相关资料时，不建议在妊娠和哺乳 期妇女使用 【儿童用药】 儿童用药的安全性和有效性尚未确定 【老年患者用药】 参见其他项下内容或遵医嘱 药物相互作用 禁忌联合使用： *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（非帕金森患者中） 多巴胺能激动剂和精神 安定类药品之间存在着拮抗作用，由于服用安定药物出现的锥体外系症状时，患者不应使用多巴胺能激动 剂治疗，而应当使用抗胆碱能药物。不适宜的联合用药： *安定类精神安定药（不包括氯氮平）（非帕金 森患者中）多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精 神紊乱。如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂 必须逐渐减少用量直到完全停药。（多巴胺能药物的突然停药有可能导致“恶性精神安定药物综合症” 的发 生）。 药物过量 非常大量的吡贝地尔才有催吐剂的作用，片剂剂型不会引起过量过量的体征是：血压不稳(动脉 性高血压或低血压)消化道症状 (恶心、呕吐)这些症状在停止用药和对症治疗后消失 临床研究 【功效主治】 用于老年患者的慢性病理性认知和感觉神经障碍的辅助性症状性治疗(除阿尔茨海默病 和其它类型的痴呆)。用于下肢慢性阻塞性动脉病 (第 2 期) 所致间歇性跛行的辅助性治疗。注释：这一适应 症是鉴于行走距离的改善来确定的。建议用于眼科的缺血性症状。用于帕金森病的治疗： 1，可作为单一 用药(治疗震颤明显的类型) 2，或在最初或稍后与多巴治疗联合用药，尤其是对伴有震颤的类型。 【化学 成分】 本品主要成份为吡贝地尔。 化学名称：吡贝地尔，(亚甲二氧基-3，4 苄基)-4 哌嗪基-1-2 嘧啶 【药理作用】 在人类，临床药理学研究已明确其作用机制： 1 、刺激清醒和睡眠状态下多巴胺能型皮质电发生。 2 、多巴胺控制下的不同临床功能，已经通过行为或心理测定量表的测试证明。 此外，吡贝地尔增加股动脉血流量(股血管床多巴胺能受体的存在解释了吡贝地尔对周围循环的作用) 。 【药物相互作用】 禁忌联合使用： 1 、安定类精神安定药(不包括氯氮平)(在非帕金森患者中) 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，由于服用安定药物出现锥体外系症状时，患 者不应使用多巴胺能激动剂治疗，而应使用抗胆碱能药物。 2 、止吐类精神安定药 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，应使用没有锥体外系作用的止吐药品。 不适宜的联合用药： 安定类精神安定药(不包括氯氮平 )(在帕金森患者中) 多巴胺能激动剂和精神安定类药品之间存在着拮抗作用，多巴胺能激动剂可以导致或者加重精神紊乱。 如果正在使用多巴胺能激动剂进行治疗的帕金森患者必须要使用精神安定类药品，多巴胺能激动剂必须逐 渐减少用量直到完全停药。(多巴胺能药物的突然停药有可能导致 “恶性精神安定药物综合症“的发生) 【不良反应】 可能出现下列症状： 1 、轻微的消化道不适(恶心、呕吐、胀气)，可在剂量个体化调整后消失。 2 、服用吡贝地尔有出现昏睡的报道，在极少个体中，日间出现过度的昏睡和突然进入睡眠状态。 3 、也可出现心理紊乱如混浊或激越，尽管比较罕见。这些症状可在停药后消失。 4 、血压紊乱(直立性低血压)或血压不稳非常少见。 5 、由于含有胭脂红，有可能引起过敏反应。 如服用本药后，发生本说明书之外的任何不良事件和/不良反应，请与医生联络。 【禁忌症】 该药物在下列情况下禁忌使用： 1 、对本品中任何成份过敏者。 2 、心血管性休克。 3 、 心肌梗死 急性期。 4、联合应用：止吐类精神安定药(参考药物相互作用);安定类精神安定药(不包括氯氮平)(帕金森患者 除外)( 参考药物相互作用) 。 4、雷沙吉兰 雷沙吉兰是什么? 雷沙吉兰简介 1雷沙吉兰 (英文名 rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的分解,与司来吉兰 (第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等) 相比抑制作用强 5-10 倍, 对长期应用多巴制 剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作 用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。 用途 Agilect (rasagiline mesylate，甲磺酸雷沙吉兰 )单独使用作为帕金森病（PD）早期治疗的一线用药或 与 levodopa（左旋多巴）联用治疗中、重度帕金森病。 参考资料 1 雷沙吉兰能有效防止帕金森病发展 39 健康网首页2008-12-22 引用日期 2012-08-10 帕金森病新药雷沙吉兰在国外的使用现状 2008-12-22 39 健康网社区 为了让更多患者了解雷沙吉兰，百济新特编辑整理了一些雷沙吉兰资料， 解除读者心 中的疑惑： 雷沙吉兰简介 雷沙吉兰(英文名 rasagiline)是第二代单胺氧化酶抑制剂, 能阻滞神经递质多巴胺的 分解,与司来吉兰(第一代单胺氧化酶抑制剂，包括思吉宁、咪哆吡、金思平等)相比抑制作 用强 5-10 倍, 对长期应用多巴制剂药效出现衰退的患者也有改善的作用。另外，雷沙吉兰 的代谢产物是一种无活性的非苯丙胺物质，副作用小, 更重要的是，该药有一定的症状缓 解的作用，并有较多证据证明这类药物有一定的神经保护的作用。 雷沙吉兰的临床疗效研究 2005 年，柳叶刀杂志发表的一份国际联合研究报告，抗震颤麻痹药雷沙吉兰(ras agiline)能有效缓解帕金森病患者的运动失能症状。在该项为期 18 周的临床研究中，687 例来自以色列、阿根廷和欧洲的患者(此前均接受过左旋多巴治疗)被随机分组，分别给予 雷沙吉兰、无效安慰剂或另一种抗震颤麻痹药恩他卡朋(entacapone)+左旋多巴。结果表明 雷沙吉兰和恩他卡朋都能明显减少运动功能的丧失期(每天分别为 1.18 和 1.2 小时)而延长 功能期，而且其副作用类型和发生率也相似，包括改变体位时血压下降、晕厥、便秘、恶 心以及腿、踝肿胀等。考虑到雷沙吉兰每天仅需口服一次，专家们普遍认为它将更适于用 作常规帕金森病治疗的辅助药物。 有 3 项为期 1826 周的随机对照临床试验证实了雷沙吉兰的安全性和有效性。一项研 究纳入 404 例早期帕金森病患者，评定量表表明，与安慰剂组相比，接受雷沙吉兰治疗患 者病情出现恶化的几率明显降低。另两项研究在 1100 多例较晚期帕金森病患者中比较了雷 沙吉兰联合安慰剂或左旋多巴的疗效，显示接受雷沙吉兰联合左旋多巴治疗患者，其每天 的功能和活动度受限时间明显缩短。 加拿大医学邮报也报告，新的长期研究资料表明，采用雷沙吉兰(Rasagiline)治 疗可使帕金森病的症状缓解长达 6 年之久。此外，早期给予雷沙吉兰治疗的长期疗效要优 于较晚给予的患者。 以色列 Teva 制药公司近期完成的一项名为 ADAGIO 的 III 期临床试验。是为检验雷沙 吉兰的疗效，进行的迄今为止对帕金森病药物的最大规模实验，参加实验的 1176 名早期患 者在全球 14 个国家的 129 个医疗中心接受治疗，他们均处于帕金森病早期阶段。研究表明 ，雷沙吉兰能延缓患者病情发展，在多个检测试验项目中的效果均达到显著性水平的提高 。 雷沙吉兰的市场前景 2006 年，FDA 批准雷沙吉兰在美国上市，商品名为 Azilect，用于初始单药治疗早期 帕金森病,且可作为较晚期患者治疗药物左旋多巴的补充用药。雷沙吉兰有 0.5mg 和 1mg 两个规格，价格均在 7-8 美元之间，在帕金森病早期治疗策略中，它是无功能障碍和轻度 功能障碍患者的首选药物。 目前，雷沙吉兰已在加拿大和欧洲多个国家上市，预计年销售额可达 10 亿美元以上。 雷沙吉兰尚未在中国上市，也还没有听到在中国的临床试验，百济新特药房药师认为，根 据神经科其他重磅药物在国内的上市趋势，雷沙吉兰很可能要到 2015 年左右才会踏入中国 市场，到时候，中国是否会有国产的雷沙吉兰上市也很难说。不过百济新特药房的神经科 药师和编辑，都会时刻关注像雷沙吉兰这类新特药物的动向，及时报道神经精神类疾病药 物的研究进展和上市情况。 （责任编辑：姚琦） /swyydt/FDA/fda_0709_1.asp 开放分类： 药物，疾病，帕金森，甲磺酸雷沙吉兰 5、司来吉兰 司来吉兰（selegiline）有名塞利吉林 属选择性和不可逆性 MAO-B 抑制药。黑质-纹状体内以 MAO-B 为主，主要代谢 DA。司来吉兰还能 抑制黑质-纹状体的超氧阴离子和羟自由基生成，对延缓帕金森病患者神经元变性和病情发展具有重要意 义。与左旋多巴合用时，更有利于缓解症状，延长患者寿命，减少甚至消除长期单独使用左旋多巴的“开- 关”现象。偶见兴奋、失眠。幻觉、恶心、低血压和运动障碍等。亨延顿病或家族遗传性震颤患者禁用。 1 参考资料 1 李端药理学（第六版）：人民卫生出版社，2008 年 11 月第六版 6、安坦 苯海索 百科名片 苯海索为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对 外周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的 帕金森病症状。临床用于帕金森病、帕金森综合征。也可用于药物引起的锥体外系疾患。 苯海索 简介 药物名称： 苯海索 药物别名： 安坦，Benzhexol ，ARTANE 英文名称： TrihexyPhenidyl 药物说明： 片剂：每片 2mg。胶囊剂：每胶囊 5mg。 主要成分： 盐酸苯海索，其化学名称为：-环己基-苯基-1-哌啶 性状特征： 片剂为白色片 药理毒理：本品为中枢抗胆碱抗帕金森病药，作用在于选择性阻断纹状体的胆碱能神经通路，而对外 周作用较小，从而有利于恢复帕金森病患者脑内多巴胺和乙酰胆碱的平衡，改善患者的帕金森病症状。 药代动力学： 口服后吸收快而完全，可透过血脑屏障，口服 1 小时起效，作用持续 612 小时。服 用量的 56%随尿排出，肾功能不全时排泄减慢，有蓄积作用，并可从乳汁分泌。 用法用量： 常用量，口服，开始时一日 12mg；逐日递增至一日 510mg，分次服用。对药物引 起的锥体外系反应：口服开始每日 1mg，并渐增剂量直至每日 515mg。极量，口服，一日 20mg。 不良反应： 常见的不良反应有口干、便秘、尿潴留、瞳孔散大、视力模糊等抗胆碱反应。少见患者 尚有部分肢体麻木、不自主咬舌等等，停药后缓解，原因尚不明确。 禁忌症：青光眼、尿潴留、前列腺肥大患者。 注意事项：【儿童、孕妇及哺乳期妇女用药】慎用。 老年患者用药：老年人长期应用容易促发青光眼。伴有动脉硬化者，对常用量的抗帕金森病药容易出 现精神错乱、定向障碍、焦虑、幻觉及精神病样症状。应慎用。 药物相互作用 1 、本品与乙醇或其他中枢神经系统抑制药合用时，可使中枢抑制作用加强。2、本品与金刚烷胺、抗 胆碱药、单胺氧化酶抑制药帕吉林及丙卡巴肼合用时，可加强抗胆碱作用，并可发生麻痹性肠梗阻。3、 本品与单胺氧化酶抑制剂合用，可导致高血压。4、本品与制酸药或吸附性止泻剂合用时，可减弱本品的 效应。5、本品与氯丙嗪合用时，后者代谢加快，可使其血药浓度降低。6、本品与强心苷类合用可使后者 在胃肠道停留时间延长，吸收增加，易于中毒。 苯海索为抗胆碱药，化学式为 NCH2CH2COH. 功能主治 对中枢纹状体胆碱受体有阻断作用，外周抗胆碱作用较弱，约为阿托品的 1/101/3 ，因此不良反应 轻。临床用于：震颤麻痹，脑炎后或动脉硬化引起的震颤麻痹，对改善流涎有效，对缓解僵直、运动迟 缓效较差，改善震颤明显，但总的疗效不及左旋多巴、金刚烷胺。主要用于轻症及不能耐受左旋多巴的患 者。常与左旋多巴合用。药物利血平和吩噻嗪类引起的锥体外系反应（迟发运动失调除外） 。肝豆状 核变性。 药物过量 中毒症状 超剂量时，可见瞳孔散大、眼压增高、心悸、心动过速、排尿困难、无力、头痛、面红、发热或腹胀。 有时伴有精神错乱、谵妄、妄想、幻觉等中毒性精神病症状。严重者可出现昏迷、惊厥、循环衰竭。 处理 催吐或洗胃，采取增加排泄措施，并依病情进行相应对症治疗和支持疗法 开放分类： 医学，药理学，抗震颤麻痹药，抗胆碱药 我来完善 “苯海索”相关词条： 左旋多巴金刚烷胺东莨菪碱山莨菪碱溴丙胺太林溴隐亭培高利特 7、森福乐 盐酸普拉克索片 百科名片 盐酸普拉克索片通用名称是 森福罗/盐酸普拉克索片， 商品名称是森福罗/ 盐酸普拉克索片， 被用来治疗特发性帕金森病的体征和症状，单独（无左旋多巴）或与左旋多巴联用。在疾 病后期左旋多巴的疗效逐渐减弱或者出现变化和波动时（剂末现象或“开关” 波动），需要 应用本品。 药品信息 通用名称：盐酸普拉克索 商品名称：森福罗 英文名称：Pramipexole Dihydrochloride Tablets 汉语拼音：senfuluo/yansuanpulakesuopian 成份： 普拉克索 性状：本品为白色片 生产企业：德国勃林格殷格翰 Boehringer Ingelheim Pharma GmbH 每日服药者在 23 日 内可达稳态浓度, 稳态血药浓度为 0.20.9g/ml。主要由肾脏排泄。90%以上以原形经肾小球滤过随尿排 出, 部分可被动再吸收; 在酸性尿中排泄率可迅速进加; 也有少量由乳汁排泄。作血液透析的病人, 只有少 量(约 4%)可径自血中清除。 适应症 适用于原发性帕金森病、脑炎后的帕金森综合征、药物诱发的锥体外系反应、 一氧化碳中毒后帕金 森综合征及老年人合并有脑动脉硬化的帕金森综合征。也可用于预防或治疗亚洲甲-型流感病毒所引起 的呼吸道感染。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用时可促使机体产生预防性抗体。 药理作用 1964 年 Davies 等首先报告了金刚烷胺的抗病毒作用。多数甲型流感病毒株包括 H3N2，HswINI 和 HINI 亚型均可被 0.4g/ml或更低浓度的金刚烷胺所抑制。高浓度时（2550g/ml）可抑制乙型流感病 毒、风疹和其它病毒。 组织培养及动物实验证明，该药能有效地预防不同株的甲型流感病毒所引起的感染，1967 年 1969 年间许多国家在 A2 型流感（香港株）流行期间，用金刚烷胺对易感者进行预防发现该药有一定的预防作 用。 预防用于与流感患者密切接触的人，特别适用于在医院及团体单位使用，特别当该病毒的抗原变异株 引起流感大流行而流感疫苗一时尚不能使用时，该药的应用价值更大。本品不影响流感疫苗的免疫反应， 所以病人可以同时使用疫苗，2 周后停用金刚烷胺。本品与灭活的甲型流感病毒疫苗合用可促使机体产生 预防性抗体，应用本药预防后，即使仍被感染，其病状也较轻。一致认为金刚烷胺对 A 型流感的预防效 率平均为 7080%（范围为 0100%） ，同流感疫苗的效率几乎相同。用金刚烷胺治疗则加快退热和减 轻急性感染症状。对已发病的患者，只要治疗及时，也能加快症状的消失。一般在用药 24 小时内可使体 温明显下降，36 小时内其它症状也显著改善，并能缩短病程，减少并发症。在甲型流感病毒感染的病人 中，用双盲法及安慰剂对照研究证明，在发病 48 小时以内给予金刚烷胺仍可发挥治疗作用。 用法用量 1 抗 震颤麻痹 口服，成人常用量：一次 100mg，每日 12 次，每日最大量为 400mg。肾功能障 碍者应减量。小儿不用。 2抗病毒口服，成人常用量：一次 200mg，每日 1 次；或一次 100mg，每 12 小时 1 次，最大 量为每日 200mg。肾功能障碍者，应减少剂量。 小儿常用量：新生儿与 1 岁内婴儿不用；1 9 岁小儿，每 8 小时按体重 1.53mg/kg，或每 12 小时按体重 2.24.4mg/kg，也有推荐每 12 小时按体重用 1.5mg/kg 的；每日最大量勿超过 150mg； 9 12 岁小儿，每 12 小时口服 100mg；12 岁或 12 岁以上小儿，一般同成人量。 制剂与规格盐酸金刚烷胺片(胶囊) 剂：100mg 口服,成人每次 0.1g,早晚各 1 次,最大日剂量 400mg,小儿用量酌减 ,可连服 3-5 日,最多 10 日.1-9 岁小 儿每日 3mg/kg,最大量不超过 150mg/kg. 给药说明 （1)血药浓度不得超过 1.52.0g/ml。对每日用量超过 200mg 者，应严密观察副作用或中毒的发 生，注意监测其血压、脉搏、呼吸及体温，特别在增加剂量后数日内。一般认为每日服药 1 次或 2 次时， 可消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等副作用。 (2)对有肾功能障碍、充血性心力衰竭、末梢性水肿、直立性低血压或老年人有肾廓清率减低者，应 酌情减少或停用本品；因金刚烷胺在体内降解代谢的量极微，主要以原形随尿排出，有肾功能障碍者易致 蓄积中毒，应监测其血药浓度，给于单次用量，血药浓度便有可能持续达 710 日之久。 (3)用于治疗帕金森病(或综合征 )时应注意以下事项。治疗数月后疗效可逐渐减弱；把每日用量增至 300mg，或暂时停药数周后再用药，可使疗效恢复。对合并有严重疾病或正在应用大剂量的其他抗帕金 森药物的患者，开始治疗时每日可用金刚烷胺 100mg，若必要，经一至数周后，用量可增加为 100mg， 每日 2 次；若仍未达到最适剂量时，可把每日用量再增至 400mg，分次服用。如最初金刚烷胺已与左 旋多巴合并应用，则金刚烷胺的剂量应维持在 100mg，每日 1 或 2 次，而左旋多巴应逐渐增加至最适的 疗效为止。本品与抗胆碱型抗震颤麻痹药或左旋多巴合用时，可有增效作用，如能减少单次左旋多巴用 量，使所出现的症状或副作用有所改善或疗效不呈波动性，当疗效丧失时，若加用金刚烷胺，则疗效又可 恢复。对药物诱发锥体外系反应的患者，开始时金刚烷胺可用 100mg，每日 2 次，若仍未达到最佳的 效应，可把每日剂量加至 300mg，分次服用。停药时，金刚烷胺的用量应逐渐减少，以防帕金森病症 状突然加重。 (4)用于防治甲-型流感病毒感染时应注意： 预防性服药，应在与患者接触前开始，如接触后服药 至少应持续 10 天。在流感流行期间 (大多为 6 一 8 周) 每日都要服用金刚烷胺，或应用灭活的甲型流感病 毒疫苗，直至预期已有活性的免疫性出现为止；金刚烷胺与灭活的甲型流感病毒疫苗同用时，在产生预 防性抗体之前，金刚烷胺应连续服用 23 周后才可停药。但因疫苗只有 7080%有效，故延长服用金 刚烷胺的时间对老年人或高危患者可能更有益；对甲型流感病毒感染症状的治疗，应于起病后 2448 小时内开始，在症状消失后，金刚烷胺尚应继续应用 5 日。 过量处理 因金刚烷胺过量尚无特殊的解毒药，故过量只能作对症与支持疗法。支持疗法包括立即洗胃、催吐， 大量补液利尿，酸化尿液以增加本品的排泄率，同时监测血压、脉搏、呼吸、体温、电解质、尿的 PH 值 与排出量，必要时可导尿；并观察有无动作过多、惊厥、心律失常及低血压等情况，按需分别给镇静剂、 抗惊厥剂、抗心律失常药，必要时可再加用其他药物。控制中枢神经系统中毒的症状，可缓慢静注毒扁豆 碱，成人每间隔 12 小时给 12mg；小儿每间隔 510 分钟给 0.5mg，最大用量每小时甚至可达 2mg。 禁用慎用 (1)本品可通过胎盘，在动物实验已发现大鼠每日用 50mg/kg(为人类常用量的 12 倍) 时，对胚胎有毒 性且能致畸胎，孕妇应慎用。 (2)本品可由乳汁排泄，哺乳期妇女禁用。 (3)下列情况应慎用：有脑血管病或病史者；有反复发作的湿疹样皮疹病史；末梢性水肿； 充血性心力衰竭；精神病或严重神经官能症；肾功能障碍；有癫痫病史者，本品可增加发作。 精神病,脑动脉硬化,癫痫,哺乳妇女慎用.可致畸胎,孕妇禁用。 给药说明 (1)血药浓度不得超过 1.52.0g/ml。对每日用量超过 200mg 者，应严密观察副作用或中毒的发生， 注意监测其血压、脉搏、呼吸及体温，特别在增加剂量后数日内。一般认为每日服药 1 次或 2 次时，可 消除或减轻头晕目眩、失眠及恶心等副作用。 (2)对有肾功能障碍、充血性心力衰竭、末梢性水肿、直立性低血压或老年人有肾廓清率减低者，应 酌情减少或停用本品；因金刚烷胺在体内降解代谢的量极微，主要以原形随尿排出，有肾功能障碍者易致 蓄积中毒，应监测其血药浓度，给于单次用量，血药浓度便有可能持续达 710 日之久。 (3)用于治疗帕金森病(或综合征 )时应注意以下事项。治疗数月后疗效可逐渐减弱；把每日用量增至 300mg，或暂时停药数周后再用药，可使疗效恢复。对合并有严重疾病或正在应用大剂量的其他抗帕金 森药物的患者，开始治疗时每日可用金刚烷胺 100mg，若必要，经一至数周后，用量可增加为 100mg， 每日 2 次；若仍未达到最适剂量时，可把每日用量再增至 400mg，分次服用。如最初金刚烷胺已与左 旋多巴合并应用，则金刚烷胺的剂量应维持在 100mg，每日 1 或 2 次，而左旋多巴应逐渐增加至最适的 疗效为止。本品与抗胆碱型抗震颤麻痹药或左旋多巴合用时，可有增效作用，如能减少单次左旋多巴用 量，使所出现的症状或副作用有所改善或疗效不呈波动性，当疗效丧失