镇静催眠药ppt课件ppt课件

镇静催眠药 sedative-hypnotics 1 镇静催眠药 （ sedative-hypnotics） 是一类中枢神 经系统抑制药 . 凡能引起中枢神经系统轻度抑制，使病 人由兴奋，激动和躁动转为安静的药称 为镇静药 . 凡能引起近似生理睡眠的药物称为催眠 药 . 一般对于同一药物，剂量小表现出镇静 ，增加剂量可表现出催眠和麻醉作用 . 2 传统 剂量小 -大 镇静 ,催眠 ,嗜睡 ,抗惊厥和麻醉作用 - 呼麻死亡 . 1960S- 发现苯二氮卓类 ,安全范围大 ,很少至麻醉死 亡。 3 睡眠是怎么回事 ? 试验者把一些成人被试带到实验室里，在他们头上接到电极，然 后让他们睡觉。当脑电图出现快波时，他们的眼球也开始了快速 运动。试验者急忙唤醒他们，间他们是否做梦，他们回答说：是 的。而当没有快速眼动的时候，被叫醒的被试大多数都说自己不 是正在做梦。由此，人们发现，梦和脑电图的快波和快速眼动是 相联系的。研究发现，一夜的睡眠过程是两种睡眠的交替，在较 短的快波睡眠后，是时间较长的慢波睡眠，然后又是快波睡眠， 如此循环。慢波睡眠又可划分为 4个阶段或称 4期。因此更具体他 说，睡眠的程序是：觉醒一慢波 1期一 2期一 3期 4期 快波睡眠 ，为第一个周期，然后再次重复 ,如此循环。我们由睡眠过程的脑 电图可推断，一个人每夜一般会做 4 6个梦，整夜共有约 1 2小 时的时间人是在做梦。由于每个人正常睡眠时间都超过一个循环 的时间，由此可知每个人每晚都要做梦。有些人自称自己睡觉从 不做梦，是因为他醒来后把夜里的梦忘记了。 4 睡眠分为 快波睡眠 和 慢波睡眠 . 做梦 不做梦 有的镇静催眠药可使快波睡眠时间缩短 , 停药后可导致快波睡眠时相反跳性延长 , 产生多梦 . 5 第一节 苯二氮卓类 药动学 药理作用 作用机制 不良反应 6 【 药动学 】 吸收：口服吸收良好，不同药物之间吸收 速率存在差异。 分布：血浆蛋白结合率高 ,脑组织中浓度 较高，可蓄积于脂肪组织和肌组织中。 代谢：主要在肝药酶作用下进行生物转化 ，多数药物代谢产物具有与母体药物相似 的活性，其半衰期更长。 排泄：与葡糖醛酸结合失活，经肾排出。 也可通过胎盘屏障，并随乳汁分泌。 7 【 药理作用 】 1. 抗焦虑 2.镇静和催眠 3.抗惊厥和抗癫痫 4.中枢性肌肉松弛作用 8 抗焦虑 苯二氮卓类在小于镇静剂量时就显著 改善紧张、忧虑、恐惧和激动等症状 , 可能与选择性抑制边缘系统有关 . 主 要用于焦虑症 , 常选用地西泮和氯氮 卓 . 对持续性焦虑状态宜选用长效类药物 , 如地西泮和氟西泮 . 对间歇性严重焦 虑患者则宜选用中效类药物 , 如氯氮 卓 ,硝西泮和奥沙西泮及短效类药物如 三唑仑等 9 镇静催眠 缩短睡眠诱导时间，延长睡眠持 续时间 . 对快波睡眠影响小，反跳较轻， 对慢波睡眠延长，但无明显不良 后果 . 安全性高 . 10 【 作用机制 】 苯二氮卓类 （ BZ） 作用机理 为增强 GABA能神经传递功 能和突触抑制效应，还能增 强 GABA与 GABAA受体的结 合 . 11 BZ受体 -GABAA受体 -CL-通道是一 个大分子复合体 .BZ类与脑内 BZ受 体结合，促进了 GABA与 GABAA受体的 结合 ,使 CL-通道开放频率增加 ,CL- 内流增多，细胞膜超 极 化，从而产 生突触抑制作用 . 12 13 抗惊厥、抗癫痫 地西泮注射液是目前用于治疗癫痫持 续状态的首选。 14 中枢性肌肉松弛作用 对去大脑僵直有明显的肌肉松弛作用。 若在动物的上、下丘之间横断脑干，则抑 制伸肌的紧张作用减弱而易化伸肌的紧张 作用加强；表现为动物的四肢伸直，头尾 昂起，脊柱挺硬，即角弓反张的现象，称 为去大脑僵直。 15 【 不良反应 】 治疗量 : 可出现头晕嗜睡乏力等 副作用 . 过量：共济失调、语言不清、昏迷、 呼吸抑制等 . 长期用或滥用：耐受性、依赖性 . 与其他中枢抑制药合用增强毒性 . 16 第二节 巴比妥类 药动学 药理作用 作用机制 不良反应 急性中毒和解救 17 【 药动学 】 巴比妥是一种弱酸性药物 . 口服或注射均易吸收 . 受药物脂溶性和体液 pH值的影响 . 苯巴比妥类多是肝药酶诱导剂 . 18 【 药理作用 】 1. 镇静和催眠 2. 抗惊厥 3. 静脉麻醉 19 用催眠剂量的 14 13 能产生镇静作用 ，可用于焦虑不安、烦躁、甲状腺功 能亢进和高血压患者 . 剂量加大出现催眠作用，延长催眠时 间和缩短入睡时间 .主要用于失眠 . 20 抗惊厥 主要用于小儿高热、破伤风、子痫、 脑膜炎、脑炎等引起的惊厥，采用肌 内注射给药，可拮抗惊厥 . 危重患者采用生效快的戊巴比妥钠盐 . 21 【 作用机制 】 激动 GABAA受体， 延长 CL 内流时间 ， 产生抑制效应。 巴比妥类 作用机制 与苯二氮卓类 有所 不同。 22 23 巴比妥类通过延长 CL 通道开放 时间 而增强 CL 内流，苯二氮卓类则通过增 加 CL 通道开放 频率 而增强 CL 内流 . 24 【 不良反应 】 催眠剂量：后遗效应、过敏反应 . 中度量：轻度抑制呼吸中枢 . 久用可产生习惯性、依赖性 突然停 药易发生 “ 反跳 ” 现象，成瘾后停药 ，戒断症状明显 .较苯二氮卓类易引起 依赖性等 . 过量：急性中毒 . 25 【 急性中毒和解救 】 服用 10倍催眠剂量的巴比妥类可引起中毒 ， 15 20倍出现严重中毒，表现为深度昏 迷、瞳孔散大、呼吸抑制、血压下降，甚 至呼吸循环衰竭 . 一旦中毒，应根据服药时间的长短不同， 采用催吐、洗胃和导泻等不同的方法排除 毒物 .应用呼吸中枢兴奋药及碳酸氢钠或 乳酸钠碱化血液和尿液，促进药物自脑、 血液和尿液的排泄 . 26 第三节 其他镇静催眠药 1.水合氯醛 chloral hydrate 2. 甲丙氨酯 meprobamate 3. 格鲁米特 methaqualone 27 水合氯醛 该药易从消化道吸收 .常用 1