第十三章 镇痛药(1)

答案部分答案部分 一、一、A 1、 【正确答案】 C 【答案解析】 吗啡具有碱性，与盐酸可生成稳定的盐肯定是因为吗啡中含有显碱性的基团，ABC 三项均 显碱性，但吗啡结构中只含有叔胺基团，所以选 C。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024474】 2、 【正确答案】 E 【答案解析】 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构 有关。氧化可生成伪吗啡和 N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、 密封保存。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024469】 3、 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸吗啡注射液放置过久，颜色变深是由于吗啡具有苯酚结构在光照下即能被空气氧化变 质。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024464】 4、 【正确答案】 D 【答案解析】 药效构象是指当药物分子与受体相互作用时，药物与受体互补并结合时的构象。而相似的 电性性质应是由具有相似的物理及化学性质的基团或取代基，形成生物电子等排体所、具备相关、相似或 相反的生物活性。所以本题中吗啡及合成镇痛药具有相同的药效构象，从而具有相同的生物活性。形成电 子等排体则具有相同的电性性质。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024412】 5、 【正确答案】 C 【答案解析】 吗啡结构： 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024409】 6、 【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。 1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024480】 7、 【正确答案】 C 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。 1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024458】 8、 【正确答案】 B 【答案解析】 合成镇痛药按化学结构类型主要可分为：吗啡喃类、苯吗喃类、哌啶类和氨基酮类。 1.吗啡喃类：酒石酸布托啡诺 2.苯吗喃类：喷他佐辛 3.哌啶类：哌替啶、舒芬太尼、阿芬太尼 4.氨基酮类：美沙酮、右丙氧芬 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 执业药师考试辅导执业药师考试辅导 药物化学药物化学 第 3 页 【答疑编号 100024420】 9、 【正确答案】 E 【答案解析】 A.右丙氧芬 B.美沙酮 C.盐酸曲马多 D.盐酸布桂嗪 E.盐酸纳洛酮 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024416】 10、 【正确答案】 B 【答案解析】 芬太尼临床上常用其枸橼酸盐。 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号 100024397】 11、 【正确答案】 E 【答案解析】 盐酸纳洛酮是吗啡的 17 位氮原子上甲基被烯丙基取代的衍生物。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024394】 12、 【正确答案】 A 【答案解析】 美沙酮耐爱性和成瘾性发生缓慢，停药后的戒断症状轻，可以口服，所以被广泛用于吗啡 或海洛因成瘾者的脱毒治疗。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024388】 13、 【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸哌替啶的化学结构中含有苯环与哌啶环。 【该题针对“镇痛药-单元测试,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100019780】 14、 【正确答案】 D 【答案解析】 盐酸纳洛酮是阿片受体纯拮抗剂，结构如下： 【该题针对“第十三章 镇痛药（单元测试）,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271094】 15、 【正确答案】 B 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药,第十三章 镇痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号 100271089】 16、 【正确答案】 C 【答案解析】 该结构为药物盐酸哌替啶；与芬太尼都属于哌啶类的合成镇痛药。 【该题针对“第十三章 镇痛药（单元测试）,其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271088】 17、 【正确答案】 D 【答案解析】 重点考查盐酸哌替啶的化学结构特征。 【该题针对“其他镇痛药,第十三章 镇痛药（单元测试）”知识点进行考核】 【答疑编号 100271072】 18、 【正确答案】 C 执业药师考试辅导执业药师考试辅导 药物化学药物化学 第 5 页 【答案解析】 右丙氧芬是阿片受体激动药，结构中有两个手性碳，临床使用的是其右旋体，主要用于镇 痛 故 C 项错误。 【该题针对“其他镇痛药,镇痛药-单元测试”知识点进行考核】 【答疑编号 100024510】 19、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024489】 二、二、B 1、 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271111】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271112】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271113】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 左旋吗啡对所用的疼痛都有效，但是容易成瘾。而右旋吗啡则完全没有镇痛及其他生理活 性。 曲马多分子中有两个手性中心，临床用其外消旋体。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271115】 2、 、 【正确答案】 B 【答案解析】 哌替啶是第一个合成类镇痛药，镇痛作用相当于吗啡的 1618，且成瘾性显著降低 （但仍然存在成瘾性）。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024778】 、 【正确答案】 E 【答案解析】 芬太尼其镇痛作用出现较快，持续时间短。可用于麻醉前给药及诱导麻醉，在各种手术中 作为辅助用药与全麻药合用。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024781】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 吗啡生物碱来源于天然植物的吗啡，是最早使用的镇痛药，也是至今最常用的镇痛药之一。 本品具有成瘾性，属麻醉性镇痛药，须按国家法令进行管理。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024787】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 纳洛酮在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100024791】 3、 、 【正确答案】 D 【答案解析】 曲马多用于中重度、急慢性疼痛的止痛。本品结构中 2-(二甲氨基)甲基与 1-(3-甲氧基苯基)呈 反式。临床用外消旋体。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020495】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 右丙氧芬 (麻)结构与美沙酮类似，临床使用右旋体，用于轻度和中度的疼痛，其镇咳作用 很小；而左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020501】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 常用的天然吗啡为左旋体。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020504】 4、 、 【正确答案】 B 【答案解析】 哌啶类镇痛药：盐酸哌替啶、枸橼酸芬太尼 执业药师考试辅导执业药师考试辅导 药物化学药物化学 第 7 页 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020452】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020472】 、 【正确答案】 D 【答案解析】 酒石酸布托啡诺为吗啡喃类镇痛药的代表药 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020474】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 氨基酮类代表药物为美沙酮和右丙氧芬。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100020477】 5、 、 【正确答案】 D 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271118】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271121】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 盐酸布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271124】 6、 、 【正确答案】 B 【答案解析】 依次是：盐酸美沙酮、枸橼酸芬太尼、盐酸哌替啶、盐酸布桂嗪 以下结构 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024750】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024755】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024764】 、 【正确答案】 E 执业药师考试辅导执业药师考试辅导 药物化学药物化学 第 9 页 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024766】 7、 、 【正确答案】 B 【答案解析】 盐酸曲马多是微弱的 阿片受体激动剂，部分镇痛效果是因抑制去甲肾上腺素、5-HT 的重 摄取，阻断疼痛的传导而产生。曲马多的镇痛作用显著。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024738】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬结构与美沙酮类似，临床使用右旋体，用于轻度和中度的疼痛，其镇咳作用很小； 而左丙氧芬主要用于镇咳，几无镇痛作用。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024739】 、 【正确答案】 C 【答案解析】 磷酸可待因系吗啡的 3 位甲醚衍生物，对延脑的咳嗽中枢有直接抑制作用，其镇咳作用强 而迅速，类似吗啡。镇痛作用弱于吗啡。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024740】 8、 、 【正确答案】 D 【答案解析】 纳洛酮：在临床上主要用作吗啡过量的解毒剂。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024729】 、 【正确答案】 A 【答案解析】 右丙氧芬具有两个手性碳，右旋体可镇痛，而左旋体主要用于镇咳 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024730】 、 【正确答案】 B 【答案解析】 盐酸美沙酮为阿片 受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和哌替啶。适用于各种剧烈疼痛，并 有显著镇咳作用。本品的有效剂量与中毒剂量比较接近，安全指数小。但本品的成瘾性较小，临床上也用 于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100024731】 三、三、X 1、 【正确答案】 ACE 【答案解析】 重点考查以上镇痛药的作用机制。BD 均有镇痛活性，B 属于组胺 H1受体拮抗剂及抗乙酰 胆碱作用，D 为解热镇痛药。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271136】 2、 【正确答案】 ABCE 【答案解析】 重点考查吗啡的化学结构。吗啡结构不含有甲氧基。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271132】 3、 【正确答案】 AC 【答案解析】 Becket 和 Casy 于 1954 年根据吗啡及合成镇痛药的共同药效构象提出了吗啡受体活性部位 模型，按照这个模型，主要结合点为：一个负离子部位；一个适合芳环的平坦区；一个与烃基链相 适应的凹槽部位。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100271125】 4、 【正确答案】 ABCE 【答案解析】 D 项应为：长期放置易发生氧化反应，毒性增大。 吗啡及其盐类的化学性质不稳定，在光照下即能被空气氧化变质，这与吗啡具有苯酚结构有关。氧化可生 成伪吗啡和 N-氧化吗啡。伪吗啡亦称双吗啡，是吗啡的二聚物，毒性增大。故本品应避光、密封保存。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100025084】 5、 【正确答案】 ABDE 执业药师考试辅导执业药师考试辅导 药物化学药物化学 第 11 页 【答案解析】 吗啡中没有芳伯胺基没有芳伯胺的特征反应。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100025074】 6、 【正确答案】 ABE 【答案解析】 A 为盐酸哌替啶；B 为美沙酮；C 为盐酸纳诺酮；D 为喷他佐辛；E 为吗啡。 纳洛酮为 受体拮抗剂，喷他佐辛对 受体也有弱的拮抗作用。 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100025031】 7、 【正确答案】 ACD 【答案解析】 E. 吗啡主要激动阿片 受体 【该题针对“吗啡”知识点进行考核】 【答疑编号 100025013】 8、 【正确答案】 ABCD 【答案解析】 盐酸美沙酮临床使用外消旋体。阿片 -受体激动剂，镇痛效果强过吗啡和哌替啶。适用于 各种剧烈疼痛，并有显著镇咳作用。本品的有效剂量与中毒剂量比较接近，安全指数小。但本品的成瘾性 较小，临床上也用于戒除吗啡类药物成瘾性的替代疗法。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100021744】 9、 【正确答案】 BCDE 【答案解析】 盐酸布桂嗪又名强痛定，是阿片受体的激动-拮抗剂。本品镇痛作用约为吗啡的 13，显效 速度快，一般注射后 10min 起效。临床上用于各种疼痛，如神经痛、手术后疼痛、腰痛、灼烧后疼痛、排 尿痛及肿瘤痛。偶有恶心或头晕、困倦等，停药后即消失，连续使用本品可致耐受和成瘾，故不可滥用。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271140】 10、 【正确答案】 ABCDE 【答案解析】 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271138】 11、 【正确答案】 ACE 【答案解析】 枸橼酸芬太尼亲脂性高，易于通过血脑屏障，起效快，作用强。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100271127】 12、 【正确答案】 BCDE 【答案解析】 A.酒石酸布托啡诺 B.盐酸美沙酮 C.枸橼酸芬太尼 D.盐酸哌替啶（杜冷丁）E.盐酸布桂嗪 后四类均按麻醉品管理。 【该题针对“其他镇痛药”知识点进行考核】 【答疑编号 100025143】 13、 【正确答案】 CE 【答案解析】 盐酸曲马多：临床用外消旋体。本品对呼吸抑制的作用小，成瘾性也小。