眼科用药概述第8版讲课

第二章第二章 眼科学基础眼科学基础 王胜利 第五节 眼科用药概述 掌握滴眼液的正确使用方法 熟悉常用眼部给药方式及优缺点 了解眼局部药物动力学 学习要点 “血眼屏障” （一）血房水屏障 （二）血视网膜屏障 内屏障：视网膜毛细血管内皮细胞及其之间 的紧密连接 外屏障：视网膜色素上皮细胞及其连接复合 体 大多数眼病局部给药是最为有效治疗 n阿托品注射液 1ml:0.5mg 0.05% n阿托品滴眼液 0.5%、1%、2% n1ml:10mg10ul:0.1mg=30ul:0.3mg 儿童用量：0.01-0.02mg/Kg 一、眼局部的药物动力学 眼局部用药的影响因素 给药剂量，药物吸收率，组织中的结合、分 布和转运，循环药量，生物转化，排泄等 眼局部药动学 眼表给药时，进入眼内的途径： n大部分通过泪膜、角膜转运 n部分通过血管、淋巴管吸收再分布 n小部分通过结膜、巩膜直接渗透入眼 眼局部药动学 n泪膜 角膜 眼内 n存在两个屏障： 角膜上皮细胞、内皮细胞间紧密连接 不能经细胞外间隙进入 n只能通过细胞膜转运 （膜性屏障） 眼表结构示意 影响药物透过角膜的因素 n药物浓度、溶解度 n黏滞性 n脂溶性 n表面活性 npH值和渗透压（反射泪的负面作用、滴 眼的舒适性与患者的依从性） 二、常用局部眼药剂型及给药方式 （一）滴眼液 n最常用的眼药剂型，方便、舒适 n标准滴眼液 2530L/滴 n结膜囊容量最多10L n泪液的更新 16%/min，4分钟后仅剩50%， 10分钟后仅剩17% 如何科学地滴眼药？ 滴眼药的方法学 n通常滴入下方结膜囊内 （但患者通常是滴在角膜上，患眼对着眼药滴） n再滴眼药的最短间隔为5分钟 （促进药液的眼部吸收而又不被冲溢出眼外） n滴药后按压鼻泪道以及闭睑数分钟 （可以减少泪道排泄，增加眼部吸收和减少全身 吸收） （二）眼膏 n增加眼药与眼表结构的接触时间 （以凡士 林、羊毛脂和矿物油作为基质；明显显增加 脂溶性药药物在眼部的吸收） n减缓缓眼刺激症状 （眼表病损时，可起润滑和衬垫作用） 缺点是视视物模糊 （三）眼周注射 包括：球结结膜下注射、球筋膜（Tenon囊）下注 射、球旁注射和球后注射 优点：避开了角膜上皮对药对药 物吸收的屏障作用 一次用药药量较较大，0.51ml 可在眼局部达到较较高药药物浓浓度 尤其适用于低脂溶性药药物 缺点：损伤损伤 （三）眼周注射 n球结结膜下注射： 扩扩散到达角膜基质质和角巩膜缘组织缘组织 入眼，作 用于眼前段病变变 n球筋膜（Tenon囊）下注射： 经经巩膜渗入，适用于虹膜睫状体部位的病变变 n球旁注射和球后注射： 在晶状体虹膜隔以后部位达到治疗浓疗浓 度，适 用于眼后段及视视神经经疾病 （四）眼内注射 优优点：立即将有效浓浓度的药药物释释送到作用部位， 所需药药物的剂剂量和浓浓度均很小且疗疗效较较好 适用：眼内炎症、感染等（抗VEGF） 方式：前房注射、玻璃体腔注射、玻切术术中灌注 给药给药 注意：减少损伤损伤 、药药物毒性（浓浓度、剂剂量） （五）眼药新剂型 目的： 提高滴眼液的生物利用度 延长局部作用时间 减少全身吸收带来的不良反应 n加入粘性赋形剂凝胶滴眼剂 （如甲基纤维素、透明质酸钠、聚 乙烯乙醇、聚羧乙烯等） n前体药 （眼局部吸收过程中经代谢转化为 具有生物药理效应的活性成分）， 如：曲伏前列素、拉坦前列素 （五）眼药新剂型 （五）眼药新剂型 n角膜接触镜、胶原膜 可以不同比例整合入药物或复水时浸吸入，或 配戴后表面滴入药物来载释眼药，达到缓释效果 n缓释、控释装置（可眼内给药） 保持药物浓度长时间内在一较