呼吸内科常用抗生素ppt课件

呼吸内科常用抗生素 随着临床上抗生素的广泛应用，如何进行 合理的使用也成为目前较突出的问题，在 此将呼吸内科抗生素的分类特点及应用总 结如下。 1.1 -内酰胺类 此类属于繁殖期杀菌剂。其 特点是：血药浓度高、抗菌谱广和毒性低 。包括青霉素类、头孢菌素类、新型-内酰 胺类及-内酰胺类与-内酰胺酶抑制剂组成 的复合制剂。 .1.1 青霉素类 包括不耐酸青霉素类(青霉素 G、普鲁卡因青霉素G、青霉素V钾片)、耐 酸青霉素类(苯唑青霉素、氯唑青霉素、双 氯青霉素及氟氯青霉素)、广谱不抗假单胞 菌类(氨苄青霉素、阿莫西林)、广谱抗假单 胞菌类(羧苄西林、呋喃苄西林、替卡西林 、哌拉西林、阿洛西林、美洛西林)及抗G - 杆菌类(美西林、替莫西林)等。 1.1.1.1 青霉素G 临床上主要用于肺炎球 菌、溶血性链球菌及厌氧菌感染，金黄色 葡萄球菌和流感杆菌多数对其耐药。普鲁 卡因青霉素G半衰期较青霉素长。青霉素V 钾片耐酸，可口服，使用方便。 1.1.1.2 双氯青霉素 对产酸耐青霉素G 的金黄色葡萄球菌抗菌活性最强，对其它G + 球菌较青霉素G差，对耐甲氧西林的金黄 色葡萄球菌(MRSA)无效。 1.1.1.3 阿莫西林 抗菌谱与氨苄青霉素 相似，肺炎球菌、溶血性链球菌、肠球菌 和流感杆菌对本药敏感，抗菌作用优于氨 苄青霉素，但对假单胞菌无效。 1.1.1.4 广谱抗假单胞菌类 对G + 球菌的抗 菌作用与青霉素G相似，对G - 杆菌(如大肠 杆菌、变形杆菌、流感杆菌等)及假单胞菌 有很强的抗菌作用，尤其哌拉西林、阿洛 西林、美洛西林抗菌活性更强。 1.1.2 头孢菌素类 此类属广谱抗菌药物， 分四代。第一、二代对绿脓杆菌无效，第 三代中部分品种及第四代对绿脓杆菌有效 ，该类药物对支原体和军团菌无效。 .1.2.1 第一代头孢菌素 包括头孢噻吩、头 孢氨苄、头孢唑林、头孢拉定。对产酸金 黄色葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌 等G + 球菌抗菌活性较第二、三代为强，对 G - 杆菌的作用远不如第二、三代，仅对少 数肠道杆菌有作用。对-内酰胺酶稳定性差 ，对肾有一定毒性。对头孢氨苄绿脓杆菌 、变形杆菌、不动杆菌等无效。其中头孢 唑林、头孢拉定、头孢羟氨苄.较常用。 1.1.2.2 第二代头孢菌素 包括头孢呋新、 头孢克罗、头孢孟多、头孢替安、头孢美 唑、头孢西丁等。对G + 球菌包括产酸金黄 色葡萄球菌抗菌活性与第一代相似或略弱 ，对G - 杆菌较第一代强，但不如第三代， 对流感杆菌有很强的抗菌活性，尤其是头 孢呋新和头孢孟多，对绿脓杆菌、沙雷菌 、阴沟杆菌、不动杆菌无效。除头孢孟多 外，对-内酰胺酶稳定。 1.1.2.3 第三代头孢菌素 包括头孢他定、 头孢三嗪、头孢噻肟、头孢哌酮、头孢地 嗪、头孢甲肟、头孢克肟等。对产酸金黄 色葡萄球菌有一定活性，但较第一、二代 为弱，对G - 杆菌包括沙雷菌、绿脓杆菌有 强大的抗菌活性，其中头孢他定抗菌谱更 广，抗绿脓杆菌作用最强，其次为头孢哌 酮。头孢地嗪对绿脓杆菌、不动杆菌、类 肠球菌无效。除头孢哌酮外，对-内酰胺酶 稳定，肾毒性少见。 1.1.2.4 第四代头孢菌素 包括头孢匹罗、头 孢吡肟、头孢唑喃等。抗菌作用快，抗菌 活力较第三代强，对G + 球菌包括产酸金黄 色葡萄球菌有相当活性。对G - 杆菌包括绿 脓杆菌与第三代相似。对耐药菌株的活性 超过第三代。头孢匹罗对包括绿脓杆菌、 沙雷菌、阴沟杆菌在内的G - 杆菌的作用优 于头孢他定。头孢吡肟对G + 球菌的作用明 显增强，除黄杆菌及厌氧菌外，对本品均 敏感。对-内酰胺酶更稳定。马斯平,悦康 凯欣. .1.3 新型-内酰胺类 包括碳青霉烯类(亚胺 培南、帕尼培南、美洛培南)和单环-内酰 胺类(氨曲南、卡芦莫南)。泰能(亚胺培南/ 西司他定)抗菌谱极广，对G - 杆菌、G + 球 菌及厌氧菌，包括对其他抗生素耐药的绿 脓杆菌、金黄色葡萄球菌、粪链球菌、脆 弱拟杆菌均有极强的抗菌活力，对多数耐 药菌的活性超过第三代头孢菌素。对各种- 内酰胺酶高度稳定。氨曲南对多数G - 杆菌 包括肠杆菌科和绿脓杆菌均有良好的抗菌 作用，但对G + 球菌及厌氧菌无效，对-内 酰胺酶稳定。 1.1.4 -内酰胺酶抑制剂与-内酰胺类组成 的复合制剂 -内酰胺酶抑制剂能够与细菌 产生的-内酰胺酶行自杀性结合，从而保护 -内酰胺不被-内酰胺酶所水解，继续发挥 抗菌作用。临床上常用的-内酰胺酶抑制剂 有克拉维酸、舒巴坦和他舒巴坦，它们与- 内酰胺类组成复合制剂，对耐药菌株可增 强杀菌效果，并可使抗菌谱扩大，常用的 品种有安灭菌(阿莫西林加克拉维酸)、特美 汀(替卡西林加克拉维酸)、优立新(氨苄青 霉素加舒巴坦)、舒普深(头孢哌酮加舒巴坦 )和他唑西林(哌拉西林加他舒巴坦)。 .2 氨基糖苷类 此类属静止期杀菌剂。常用 的有阿米卡星、妥布霉素、庆大霉素、奈 替米星、西索米星及链霉素。主要抗G - 杆 菌，包括绿脓杆菌、肠杆菌科细菌、沙雷 菌、不动杆菌等。阿米卡星作用最强。抗G + 球菌也有一定活性，但不如第一、二代头 孢菌素。对葡萄球菌的抗菌活性以奈替米 星作用最强，对结核杆菌以链霉素最好。 对厌氧菌无效。此类药物对听神经和肾有 毒性作用，使用受到一定的限制。新生儿 、婴幼儿、老年患者、孕妇避免应用 1.3 大环内酯类 属窄谱速效抑菌剂，抗菌谱与 青霉素G相似，主要为需氧的G + 球菌、G - 杆菌 及厌氧球菌。军团菌、支原体、衣原体及部分流 感杆菌对此类药物敏感。对绿脓杆菌、大多数肠 杆菌科细菌无效。新大环内酯类包括罗红霉素、 克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，抗菌谱没 有明显扩大，但药物代谢动力学改善和副作用减 少是其明显进步。阿奇霉素对G + 球菌作用比红 霉素差，对G - 杆菌比红霉素强，尤其对社会获 得性肺炎(CAP)的常见致病菌、流感杆菌、支原 体、衣原体和军团菌均有很好的抗菌活性，可作 为CAP治疗的第一选择。 1.4 四环素类 属广谱抗生素。因常见致病菌 多已耐药，现在仅用于支原体、衣原体、 立克次体及军团菌感染，多西环素和米诺 环素抗菌谱同四环素，但抗菌作用比四环 素强5倍，后者作用更强，对多数MRSA（ 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）有效。 1.5 林可霉素类 包括林可霉素、克林霉素 、氯林可霉素，抗菌谱较窄，抗菌作用与 红霉素相似，氯林可霉素抗菌活性较林可 霉素强48倍，主要用于金黄色葡萄球菌 和厌氧菌感染。 多肽类 包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古 霉素、去甲万古霉素及壁霉素。多粘菌素B 和E，肾毒性大，疗效差，只用于严重耐药 的G - 杆菌感染。万古霉素和去甲万古霉素 属于繁殖期杀菌剂，对包括多重耐药的金 黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、肺炎球菌 、粪链球菌等G + 球菌有高度抗菌活性，对 G - 杆菌多数耐药。壁霉素抗菌谱与抗菌作 用与万古霉素相似，但对表皮葡萄球菌稍 差，对肠球菌和难辩梭菌强于万古霉素。 用于霉素过敏的严重革兰阳性菌感染，一 般不超过14天。 7 喹诺酮类 包括诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星 、左氧氟沙星、氟罗沙星、依洛沙星、洛美沙星 、司帕沙星、格雷沙星、芦氟沙星、克林沙星、 巴罗沙星、曲伐沙星等。抗菌谱与第三代头孢菌 素相似而较广，对G - 杆菌抗菌活性较G + 球菌强 ，与环丙沙星、氧氟沙星相比，新喹诺酮类在保 持原有对G - 杆菌良好抗菌活性的同时，对G + 球 菌抗菌活性增强，以克林沙星、曲伐沙星最强;对 G + 厌氧菌抗菌活性也有所增强，其中曲伐沙星 较甲硝唑高10倍以上，被认为是目前喹诺酮类对 G + 厌氧菌抗菌活性最强者;对其他呼吸科常见病 原体的抗菌活性也有不同程度的提高，如司帕沙 星对结核杆菌抗菌活性较环丙沙星强48倍，对 其他分支杆菌、军团菌、支原体、衣原体及 MRSA均具有相当活性。临床上多用于院内感染 ，尤其对其他抗生素耐药的G - 杆菌及MRSA感染 等 喹诺酮类药物新的分类法是将原来的第一、二代 合称第一代，代表药物有吡哌酸，抗菌谱为G - 杆菌，用于尿路和肠道感染;将比较早期开发的氟 喹诺酮类药物总称为第二代，代表药物有氧氟沙 星、环丙沙星，抗菌谱为G - 杆菌为主，用于各 系统感染;第三代是在第二代的基础上增加了抗G + 球菌的活性，代表药物有洛美沙星、，抗菌谱 包括G - 杆菌和G + 球菌，用于各系统感染;第四 代是在第三代的基础上增加了抗厌氧菌的活性， 代表药物有加替沙星、莫西沙星，抗菌谱包括G - 杆菌、G + 球菌和厌氧菌，用于各系统感染。第 三、四代与第二代相比，主要是增加了对G+球菌 、厌氧菌、支原体、结核杆菌、军团菌的抗菌活 性，可作为CAP的第一线治疗用药。 特点1抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌有很 高抗菌活性2、体内分布广，在组织体液（ 肺组织和气道分泌物）中药物浓度高。3、 化学合成，价格低。4口服品种多，半衰期 较长，使用方便。注意：18岁以下，孕期 、哺乳期避免使用。不宜用于癫痫或其他 中枢神经系统基础疾病的患者。 1.8 磺胺类 常用的有复方新诺明，多用于轻 中度细菌感染和衣原体感染，是卡氏肺孢 子虫病的首选药物。 .9 抗结核药 常用的有异烟肼、利福平、吡嗪酰胺 、乙胺丁醇和链霉素等。异烟肼是抗结核首选药 物，是一个细胞内外结核菌的全效杀菌剂，对繁 殖期细菌效果较好，对静止期细菌效果差。利福 平对结核菌有很强的抗菌活性，作用在繁殖期和 静止期细胞内和细胞外，为全效杀菌剂。吡嗪酰 胺为细胞内及酸性环境中的强效杀菌剂，乙胺丁 醇对繁殖期细菌有抑菌作用。异烟肼、利福平和 吡嗪酰胺是组成初始短程化疗方案的最主要药物 ，乙胺丁醇(或链霉素)可参与短程化疗方案的组 成。以上药物联合应用，可增加疗效，延缓耐药 性产生。 10 抗真菌药 包括两性霉素B、氟康唑、伊曲康唑 及5-氟胞嘧啶等。两性霉素B是最强的广谱抗真菌 药，尽管其毒副作用大，但仍是深部真菌感染的 首选药物之一，对新型隐球菌、组织胞浆菌、球 孢子菌、念珠菌及曲霉菌等有较强的抗菌活性。 氟康唑是广谱抗真菌药，对大部分念珠菌属、隐 球菌屈和孢子菌属等有高效，但对曲霉菌无效。 伊曲康唑口服吸收好，抗菌谱广，对曲霉菌也有 明显活性，毒副作用小。5-氟胞嘧啶抗菌谱窄， 对新型隐球菌、白色念珠菌有较强抗菌活性，对 某些曲霉菌也有一定作用，与两性霉素B或氟康 唑合用，可以提高疗效，防止耐药性产生。 1.11 其他抗菌药物 如磷霉素，抗菌谱广 ，但抗菌作用不强，毒性低。甲硝唑、替 硝唑，对各种专性厌氧菌有强大的杀菌作 用，疗效明显优于林可霉素，对需氧菌或 兼性厌氧菌无效，可与其它抗生素联合应 用治疗混合感染。 在社会获得性感染中，病原体以肺炎球 菌、溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌、军 团菌、厌氧菌和病毒、支原体、衣原体为 主，常选用红霉素类、四环素类、青霉素G 、氨苄青霉素、复方新诺明、林可霉素类 及第一代头孢菌素类。 医院内感染、老年人、有慢性阻塞性肺疾患、免疫抑 制患者感染中，以G - 杆菌为主(如肠杆菌科细菌、绿脓杆 菌、不动杆菌)和G + 球菌中的金黄色葡萄球菌及厌氧菌为 主，尚有真菌、结核和非结核类分支杆菌及少见的巨细胞 病毒、卡氏肺孢子虫等。常用耐酸青霉素类、广谱青霉素 类、第一至三代头孢菌素类、亚胺培南、氨曲南、氨基糖 苷类、喹诺酮类、万古霉素及抗厌氧菌药和抗真菌药。在 经验性治疗的同时，应积极开展病原学检查。抗菌治疗三 天后，若肺炎的临床表现好转，提示选择方案正确，继续 按原方案用药。如若临床表现无改善或病情恶化，应调换 抗感染药物。根据药敏试验结果选用敏感度高，抗菌谱窄 、价廉、低毒副反应的药物。如果无药敏结果作指导，应 选用能控制常见G - 杆菌、绿脓杆菌和G + 球菌的药物， 对有误吸病史或腹腔、盆腔感染者，还应加用抗厌氧菌药 物。尽量选用毒副作用少的-内酰胺类，剂量要足，给药 方法要正确。 一般细菌感染用一种抗生素能够控制，无 需联合用药，但对病原菌不明的严重感染 或患者有基础疾病并发心肺功能不全，免 疫功能低下，或混合感染，应采取联合用 药，可起到协同作用，增强疗效，减少细 菌耐