内科系统抗菌药物的管理与合理应用逄崇杰课件

内科系统抗菌药物内科系统抗菌药物 的管理与合理应用的管理与合理应用 天津医科大学总医院感染免疫科 逄崇杰 主要内容 抗菌药物临床应用指导原则 抗菌药物的管理 常用抗菌药物的分类和特点 World Health Day 7 April 2011 Antimicrobial resistance is not a new problem but one that is becoming more dangerous; urgent and consolidated efforts are needed to avoid regressing to the pre-antibiotic era Antimicrobial resistance: no action today, no cure tomorrow 卫生部、国家食品药品监督管理局、工业和信息 化部及农业部关于印发全国抗菌药物联合整 治工作方案的通知（卫医政发2010111号） 健全药事管理专业组织 完善合理用药规章制度，加强管理 完善药物临床应用技术标准和规范 监测合理用药和细菌耐药 开展医务人员培训 面向患者和社会的用药知识宣传 2011年2月全国医疗管理工作会议，卫生部今年 将在全国开展“抗菌药物应用专项治理行动” 限制医师特殊使用类抗菌药物处方权的获得 加大对开具不合理抗菌药物医师的处理力度和抗菌药物处 方权限制 抗菌药物合理使用管理与临床重点专科和医院等级评审挂 钩 抗菌药物使用量、使用率和使用强度情况将进行公示 抗菌药物临床应用指导原则 卫医发2004 285号 卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有 关问题的通知 卫办医政发2009 38号 抗菌药物临床应用指导原则 抗菌药物临床应用的基本原则（治疗性，预防性 ） 抗菌药物临床应用的管理 各类抗菌药物的适应证和注意事项 各类细菌性感染的治疗原则及病原治疗 抗菌药物治疗性应用的基本原则 诊断为细菌感染者，方有指征应用抗菌药物 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏 感试验结果选用抗菌药物 按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特点用药 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类 及抗菌药物特点制订 抗菌药物治疗性应用的基本原则 诊断为细菌感染者，方有指征应用抗菌药物 病毒感染者无应用抗菌药物指征 可根据临床表现（寒战、咯脓性痰、尿路刺激征 、心脏杂音等）、血尿常规、血沉、C反应蛋白、 细菌培养、影像学检查等综合判断是否为细菌感 染 抗菌药物治疗性应用的基本原则 尽早查明感染病原，根据病原种类及细菌药物敏 感试验结果选用抗菌药物 有条件的医疗机构，住院病人必须在开始抗菌治 疗前先留取相应标本送细菌培养，以尽早明确病 原菌和药敏结果 危重患者在未获知病原菌及药敏结果前，可根据 患者的发病情况、发病场所、原发病灶、基础疾 病等推断最可能的病原菌，并结合当地细菌耐药 状况先给予抗菌药物经验治疗，获知细菌培养及 药敏结果后，对疗效不佳的患者调整给药方案 抗菌药物治疗性应用的基本原则 按照药物的抗菌作用特点及体内过程特点选择用 药 熟悉所用药物的药效学、药代动力学和适应证 强调药品说明书的重要性 抗菌药物治疗性应用的基本原则 抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原菌种类及抗菌药 物特点制订 品种选择：根据病原菌种类及药敏结果 给药剂量：按各种抗菌药物的治疗剂量范围给药 给药途径：口服、肌肉注射、静脉 给药次：根据药代动力学和药效学相结合的原则 疗程：一般用至体温正常、症状消退后7296小时，特殊 情况特殊处理 抗菌药物治疗性应用的基本原则 注意1：抗菌药物的局部应用宜尽量避免 局部应用药物不易被吸收，在感染部位不能达到有效浓度 ，易过敏或导致耐药菌产生 局部应用只限于全身给药后在感染部位难以达到治疗浓度 时可加用局部给药作为辅助治疗。如治疗中枢神经系统感 染时某些药物可同时鞘内给药；包裹性厚壁脓肿脓腔内注 入抗菌药物以及眼科感染的局部用药等 青霉素类、头孢菌素类等易产生过敏反应，不可局部应用 抗菌药物治疗性应用的基本原则 注意2：抗菌药物的联合应用要有明确指征 病原菌尚未查明的严重感染，包括免疫缺陷者的严重感染 单一抗菌药物不能控制的需氧菌及厌氧菌混合感染，2种 或2种以上病原菌感染 单一抗菌药物不能有效控制的感染性心内膜炎或败血症等 重症感染 需长程治疗，但病原菌易对某些抗菌药物产生耐药性的感 染，如结核病、深部真菌病 由于药物协同抗菌作用，联合用药时应将毒性大的抗菌药 物剂量减少 不合理联合用药的缺陷 增加不良反应（氨基糖苷类+一代头孢菌素类） 可产生拮抗作用 可能影响药物的吸收 影响抗菌活性及生物利用度 增加耐药菌和二重感染，易选择出耐药菌、真菌、难辨梭状 芽胞杆菌生长繁殖，并可能发生二重感染 浪费药物，增加医药费用 给人以虚假的安全感，贻误正确治疗 抗菌药物预防性应用的基本原则 内科及儿科预防用药 用于预防一种或两种特定病原菌入侵体内引起的感染可能 有效；而目的在于防止任何细菌入侵则往往无效 预防在一段时间内发生的感染可能有效；长期预防用药常 不能达到目的 通常不宜常规预防性应用抗菌药物的情况：普通感冒、麻 疹、水痘等病毒性疾病，昏迷、休克、中毒、心力衰竭、 肿瘤、应用肾上腺皮质激素等患者（可导致耐药菌的继发 感染，增加不良反应的发生率） 抗菌药物的预防性应用 具体应用具体应用 应充分权衡感染发生的可能性、药物预防的效果、耐药菌 的产生、二重感染、不良反应及价格等因素后决定是否采 用 预防应用要有明确指征，预防哪种菌的感染？如果企图防 止多种细菌所致感染，不但减低不了感染率，而且可导致 耐药菌感染难以控制 病毒性感染及不明原因的发热，除非并发细菌感染者，均 不宜应用抗菌药物 患者原发疾病可以治愈或缓解者，预防用药可能有效。原 发疾病不能治愈或缓解者（如免疫缺陷者），预防用药应 尽量不用或少用。对免疫缺陷患者，宜严密观察其病情， 一旦出现感染征兆，在送检有关标本作培养同时给予经验 治疗 抗菌药物预防性应用的原则 抗菌药物临床应用的管理 抗菌药物实行分级管理 非限制使用：经临床长期应用证明安全、有效，对细菌耐药性影响较 小，价格相对较低的抗菌药物 限制使用：与非限制使用抗菌药物相比较，这类药物在疗效、安全性 、对细菌耐药性影响、药品价格等某方面存在局限性，不宜作为非限 制药物使用 特殊使用：不良反应明显，不宜随意使用或临床需要倍加保护以免细 菌过快产生耐药而导致严重后果的抗菌药物；新上市的抗菌药物；其 疗效或安全性任何一方面的临床资料尚较少，或并不优于现用药物者 ；药品价格昂贵 分类类非限制性抗菌药药物限制性抗菌药药物特殊管理抗菌药药物 青霉素类类青霉素、阿莫西林、普鲁鲁卡因青 霉素、阿洛西林纳纳 头孢头孢 菌素类类头孢头孢 氨苄苄、头孢头孢 拉定、头孢头孢 克 洛、头孢呋头孢呋 辛、头孢头孢 替安、头头 孢孢美唑唑、氨曲南、头孢头孢 硫咪 头孢头孢 替唑唑、头孢头孢 米诺诺、头孢头孢 地 尼、头孢头孢 克肟肟、头孢头孢 地嗪嗪、头头 孢唑肟孢唑肟 、头孢哌酮头孢哌酮 、头孢头孢 他啶啶 、头孢头孢 丙烯烯、头孢噻肟头孢噻肟 、头孢头孢 曲松 头孢头孢 吡肟肟 头孢头孢 匹罗罗 头孢噻头孢噻 利 其他内酰酰胺类类 及内酰酰胺类类/ 酶抑制剂剂 氨苄苄西林钠钠/舒巴坦钠钠、 替卡西林/克拉维维酸钾钾 哌哌拉西林/舒巴坦 哌哌拉西林/他唑唑巴坦 头孢哌酮头孢哌酮 /舒巴坦 氨基糖苷类类阿米卡星、奈替米星庆庆大霉素、依替米星、链链霉素 糖肽类肽类 （去甲）万古霉素、替考拉宁 大环环内酯类酯类红红霉素、罗红罗红 霉素克拉霉素、阿奇霉素 四环环素类类米诺环诺环 素、四环环素 喹诺酮类喹诺酮类环环丙沙星、诺诺氟沙星、氧氟沙星 、左氧氟沙星、洛美沙星 莫西沙星 林可霉素类类克林霉素 硝基咪唑类唑类甲硝唑唑替硝唑唑、奥硝唑唑 抗结结核药药利福平、异烟肼肼、乙胺丁醇 抗真菌类类制霉菌素、特比萘萘芬、氟康唑唑、 伊曲康唑唑胶囊 两性霉素B卡泊芬净净、米卡芬净净、伏立康唑唑、两 性霉素B脂质质体、伊曲康唑针唑针 及口服 液 碳青霉烯类烯类 厄他培南针针美洛培南、亚亚胺培南/西司他汀、 比阿培南、帕尼培南/倍他米隆 噁唑酮类唑酮类 利奈唑唑胺（针针、片） 抗菌药物的分级管理（讨论中 ） 抗菌药物临床应用的管理 医师可根据诊断和患者病情开具非限制使用抗菌药物处方 患者需要应用限制使用抗菌药物治疗时，应经具有主治医 师以上专业技术职务任职资格的医师同意，并签名 患者病情需要应用特殊使用抗菌药物，应具有严格临床用 药指征或确凿依据，经抗感染或有关专家会诊同意，处方 需经具有高级专业技术职务任职资格医师签名 紧急情况下临床医师可以越级使用高于权限的抗菌药物， 但仅限于1天用量 卫生部办公厅关于抗菌药物临床应用管理有关问 题的通知 以严格控制类切口手术预防用药为重点，进一步加强围 手术期抗菌药物预防性应用的管理 严格控制氟喹诺酮类药物临床应用 严格执行抗菌药物分级管理制度 加强临床微生物检测与细菌耐药监测工作，建立抗菌药物 临床应用预警机制 严格控制氟喹诺酮类药物临床应用 医疗机构要进一步加强氟喹诺酮类药物临床应用管理，严 格掌握临床应用指征，控制临床应用品种数量 氟喹诺酮类药物的经验性治疗可用于肠道感染、社区获得 性呼吸道感染和社区获得性泌尿系统感染，其他感染性疾 病治疗要在病情和条件许可的情况下，逐步实现参照致病 菌药敏试验结果或本地区细菌耐药监测结果选用该类药物 应严格控制氟喹诺酮类药物作为外科围手术期预防用药 对已有严重不良反应报告的氟喹诺酮类药物要慎重遴选， 使用中密切关注安全性问题 严格执行抗菌药物分级管理制度 医疗机构要按照抗菌药物临床应用指导原则中“非限 制使用”、“限制使用”和“特殊使用”的分级管理原则，建 立健全抗菌药物分级管理制度，明确各级医师使用抗菌药 物的处方权限 常用抗菌药物的分类和特点 临床常见的病原微生物 需氧G+球菌金葡、表葡、其他凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链链球菌 肠肠球菌属、溶血性链链球菌、草绿绿色链链球菌、 需氧G-球菌卡他莫拉菌、淋球菌、脑脑膜炎球菌 需氧G+杆菌白喉杆菌、棒状杆菌、李斯特菌 需氧G-杆菌 肠肠杆菌科大肠肠埃希菌、克雷伯菌属、变变形杆菌属、沙门门、志贺贺、阴 沟、产产气、聚团肠团肠 杆菌、枸橼橼酸菌属、沙雷菌属 非发发酵菌假单单胞菌属、不动动杆菌属、嗜麦芽窄食单单胞菌、黄杆菌属 、嗜血杆菌属、军团军团 菌属 厌厌氧菌 G+球菌消化球菌、消化链链球菌 G-球菌脆弱拟拟杆菌、产产黑色素拟拟杆菌、其他拟拟杆菌、梭杆菌 G+杆菌破伤风伤风 梭菌、产产气荚荚膜梭菌、炭疽杆菌、难难辨梭状芽胞杆菌 真菌念珠菌属、隐隐球菌、曲霉菌、毛霉菌等组织组织 胞浆浆菌、奴卡菌等 其他病毒、支原体、衣原体、立克次体、卡氏肺孢孢菌、 结结核分枝杆菌、非结结核分枝杆菌 临床常见的病原微生物 临床常用抗菌药物的分类 -内酰酰胺类类青霉素类类、头孢头孢 菌素类类、碳青霉烯类烯类 、单环类单环类 、 内酰酰胺类类/内酰酰胺酶抑制剂剂 氨基糖苷类类 大环环内酯类酯类 喹诺酮类喹诺酮类 四环环素类类四环环素、二甲胺四环环素，多西环环素 氯氯霉素类类氯氯霉素 林可霉素类类林可霉素、克林霉素 磺胺药药与TMP 多肽类肽类 抗生素万古霉素与去甲万古霉素，替考拉宁，多粘菌素B 青霉素类类 分类类代表品种特点 普通青霉素青霉素G用于溶血性链链球菌、肺炎球菌、草链链和肠肠球菌所 致的感染，破伤风伤风 、气性坏疽、炭疽、白喉、流 脑脑、梅毒、淋病、放线线菌病等，风风心/先心病手 术术 时预时预 防心内膜炎。 耐酶青霉素苯唑唑西林 氯唑氯唑 西林 抗菌谱谱与青霉素相仿，但抗菌作用较较差，对对青霉 素酶稳稳定，对对MRSA无效 广谱谱青霉素氨苄苄西林 阿莫西林 抗菌谱较谱较 青霉素广，对对部分G-杆菌（如流感嗜血 杆菌、E.coli、奇异变变形）亦具抗菌活性。对对G+ 球菌作用与青霉素相仿。氨苄苄西林为肠为肠 球菌感染 的首选选用药药 哌哌拉西林 阿洛西林 替卡西林 对对G-杆菌的抗菌谱较谱较 氨苄苄西林广，抗菌作用也增 强，对铜绿对铜绿 假单单胞菌亦有良好抗菌作用 注意事项 全身应用大剂量青霉素可引起腱反射增强、肌肉痉挛、抽 搐、昏迷等中枢神经系统反应（青霉素脑病），此反应易 出现于老年和肾功能减退患者 青霉素不用于鞘内注射 青霉素钾盐不可快速静脉注射 青霉素类类 头孢头孢 菌素类类 品种代表药药 物 对对G+细细菌对对G-细细菌酶稳稳定性透过过血 脑脑 肾肾毒性 1代头孢唑头孢唑 林 头孢头孢 拉 定 头孢头孢 氨 苄苄 强差不稳稳定不能有 2代头孢呋头孢呋 辛 头孢头孢 克 洛 与1代相 似或稍弱 肠肠杆菌科有 效 较稳较稳 定最好无 3代头孢噻头孢噻 肟肟 头孢头孢 曲 松 头孢头孢 他 啶啶 头孢哌头孢哌 酮酮 较较1、2代 弱，噻肟噻肟 和曲松尚 可 强于2代， 他啶啶和哌酮哌酮 对绿脓对绿脓 有效 曲松T1/2长长 高度稳稳定 （哌酮哌酮 除 外） ESBLs差 可以无 4代头孢头孢 吡 肟肟 强，与1代 相似 强，与3代 似，尤肠肠杆 菌属细细菌 比3代更 稳稳定 可以无 头孢头孢 菌素类类 注意事项 所有头孢菌素均不宜选用于肠球菌感染及MRS感染 本类药物多数主要经肾脏排泄，中度以上肾功能不全患者 应根据肾功能调整剂量。中度以上肝功能减退时，头孢哌 酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 氨基糖苷类和一代头孢菌素注射剂合用可能加重前者的肾 毒性，应注意监测肾功能。 头孢哌酮可导致低凝血酶原血症或出血，合用VitK可预防 出血；本药亦可引起戒酒样反应，用药期间及治疗结束后 72h内应避免摄入含酒精饮料。 头头霉素类类 具有和二代头孢菌素类似的结构和抗菌谱，抗菌作用较头 孢菌素稍弱 对包括脆弱类杆菌在内的厌氧菌具有良好的抗菌活性，是 其不同于一般头孢菌素的特点 主要适应症是有厌氧菌参与的混合感染 主要品种：头孢西丁，头孢美唑 碳青霉烯类烯类 代表品种特点肾肾和中枢毒性 亚亚胺培南/西司他丁 （泰能） 对对各种G+球菌、G-杆菌 （包括铜绿铜绿 假单单胞菌） 和多数厌厌氧菌具强大抗 菌活性，对对多数内酰酰 胺酶高度稳稳定，但对对 MRSA、嗜麦芽窄食单单 胞菌等无效。 有，如癫痫癫痫 、肌阵挛阵挛 、意 识识障碍等，故不适用于治 疗疗中枢神经经系统统感染 美罗罗培南 （美平） 同泰能，但对铜绿对铜绿 假单单 胞菌效果弱于泰能，且 易诱导诱导 耐药药，对对G+球菌 作用强于泰能 较较泰能略好，可用于治疗疗 中枢神经经系统统感染 注意事项 本类药物不宜用于治疗轻症感染，更不可作为预防用药。 本类药物所致的严重CNS反应多发生在原有癫痫史等CNS 疾患者及肾功能减退患者未减量时，因此该类患者应避免 使用本类药物。CNS感染患者有指征应用美平时，仍需严 密观察抽搐等严重不良反应。 肾功能不全者及老年患者应用本类药物时应根据肾功能减 退程度减量用药。 碳青霉烯类 单环类-氨曲南 n窄谱抗生素，对需氧G-杆菌具良好抗菌作用，对 铜绿假单胞菌亦具抗菌活性，对需氧G+菌、厌 氧菌均无作用 n对广谱内酰胺酶稳定，但可被ESBLs水解 内酰胺类/内酰胺酶抑制剂 主要品种 阿莫西林/克拉维酸 替卡西林/克拉维酸 氨苄西林/舒巴坦 头孢哌酮/舒巴坦 哌拉西林/三唑巴坦 适用于因产内酰胺酶而对内酰胺类药物耐药的 细菌感染 本类药物不推荐用于新生儿和早产儿；哌拉西林/ 三唑巴坦也不推荐在儿童患者中应用 链霉素、卡那霉素：对肠杆菌科和葡萄球菌属细菌有良好 抗菌作用，但对铜绿假单胞菌无效。其中链霉素对葡萄球 菌等G+球菌作用差，但对结核分枝杆菌有强大作用 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、阿米卡星、依替米星： 对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌等G-杆菌具强大抗菌活性 ，对葡萄球菌属亦有良好作用。奈替米星耳肾毒性较低 所有氨基糖苷类药物对肺炎链球菌、溶血性链球菌的抗菌 作用均差 氨基糖苷类 注意事项 v主要用于中、重度肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等G-杆菌 感染，治疗，用药期间应注意不良反应 v本类药物对社区获得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎 链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差，又有明显的耳、肾毒 性，因此对门急诊中常见的上、下呼吸道细菌性感染不宜 选用本类药物治疗。由于其毒性反应，本类药物也不宜用 于单纯性上、下尿路感染初发病例的治疗 v本类药物不宜与其他肾毒性药物、耳毒性药物、神经肌肉 阻滞剂或强利尿剂同用 氨基糖苷类 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n品种 n诺氟沙星、环丙沙星、（左）氧氟沙星、加替 沙星、洛美沙星、吉米沙星、莫西沙星等 n曲伐沙星、替马沙星、格帕沙星因不良反应已 经退市 n特点 n组织浓度高 n半衰期长，浓度依赖性，每天一次给药 n大多数口服吸收完全 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n不合理应用情况严重 n用于以病毒感染为主的上呼吸道感染 n不进行药敏测定而用于泌尿生殖系统感染 n肠道和泌尿生殖道手术时无指征的预防用药 n不考虑喹诺酮药物浓度依赖性药物的特点， 将一日剂量分次给与 n畜牧业中的过量应用 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n耐药问题严重 l以大肠杆菌为代表，一般超过50%60% l该类药物的过度临床应用是耐药性迅速升高的 重要原因之一 l也可能与饲养食用动物中应用喹诺酮类药物有 关 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 中国感染化疗杂志. 2010, 10(5):325-334 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 中国感染化疗杂志, 2010, 10(5):325-334 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 Date from TJMUGH, 2010 肺炎克雷伯菌耐药率统计（764株） 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 Date from TJMUGH, 2010 鲍曼不动杆菌耐药率统计（687株） 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 Date from TJMUGH, 2010 铜绿假单胞菌耐药率统计（597株） 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 大肠埃希菌耐药率统计（489株） Date from TJMUGH, 2010 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 如何看待细菌对喹诺酮药物的耐药问题 l我们是否按要求在使用抗菌药物前送标本？ l我们送的是什么标本？ l不同场所所发生的感染，其病原菌药敏结果 可能差异很大，我们是否会留意这其间的差 异？ l不同部位的感染，其病原菌会存在差异，这 种差异是否会带来药敏结果的差异？ 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 细菌耐药性监测结果是否可靠，会直 接影响、甚至会 临床的合理 用药 误导误导 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n在未成年人、妊娠期、哺乳期患者中应用的安全 性和有效性并未建立，应避免使用 n避免在有中枢神经疾病患者中的应用，因易发生 抽搐等不良反应 n不同程度肾功能减退患者、高龄患者应用主要经 肾清除的氟喹诺酮类药物如氧氟沙星、左氧氟沙 星等需依据肾功能减退情况减量用药 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n心血管系统：喹诺酮类药物可致Q-T间期延长，偶可发 展至尖端扭转室速等严重心律紊乱。患者原有Q-T间期延 长、充血性心力衰竭、合并使用IA类和类抗心律失常药 、低钾血症等均是出现Q-T间期延长的危险因素。格帕沙 星、司氟沙星相对多见，前者已因此退出市场 n肌肉骨骼系统：肌腱炎及肌腱断裂的不良反应在喹诺酮 类药物中较其他类药物明显多见。诺氟沙星、环丙沙星、 吉米沙星、左氧氟沙星、莫西沙星、氧氟沙星等均可发生 此类不良反应 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n中枢神经系统：抽搐、幻觉、神志改变等，原有癫痫等 中枢神经系统基础疾病患者，肾功能减退患者应用主要自 肾排出的喹诺酮类药物未减量者，易于发生上述不良反应 n严重肝损害：肝坏死或肝功能衰竭，曲伐沙星因此不良 反应已被限制应用 n溶血尿毒症：如替马沙星所致的以溶血为主要表现的急 性肾功能不全。该药已被停止临床应用，其他喹诺酮类药 物中偶可发生 氟喹诺酮类氟喹诺酮类 n对血糖的影响：以加替沙星最为多见，可致低血糖或高 血糖，使用过程中需严密监测血糖，糖尿病患者不宜应用 n药物相互作用：主要或部分经肝酶系统代谢清除的氟喹 诺酮类药物如环丙沙可抑制茶碱类、咖啡因、华法令等在 肝脏的代谢，致上述药物血浓度升高而致不良反应 n光敏反应和光毒性：洛美沙星、氟罗沙星、司氟沙星 、依诺沙星、培氟沙星等相对较多见 氟喹诺酮药物氟喹诺酮药物 n三代：环丙沙星、氧氟沙星、诺氟沙星 l对肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌等G-效果好，对G+菌 效果差 n四代：左氧氟沙星、莫西沙星、加替沙星、吉米 沙星 l增强了对CAP常见病原的活性，被称为呼吸喹诺酮 l药代动力学改善，生物利用度高，半衰期长 l浓度依赖性，穿透性好，组织及细胞内浓度高 l光毒性、肝毒性、中枢神经系统副作用少 l药物相互作用减少，尤其与茶碱无相互作用 氟喹诺酮药物氟喹诺酮药物 MaryamMaryam BehtaBehta et al . et al . The New The New FluoroquinolonesFluoroquinolones: A Review of Their Properties: A Review of Their Properties 主要药物G+菌G-菌厌氧菌a铜绿假单孢 菌 非典型病原体b 氧氟沙星+O+ 环环丙沙星+O+c 左氧氟沙星+d+ 加替沙星+d+ 莫西沙星 +d+ a.a. 只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性只有莫西沙星对厌氧菌有确切的抗菌活性 b.b. 包括肺炎支原体，肺炎衣原体及嗜肺军团菌包括肺炎支原体，肺炎衣原体及嗜肺军团菌 c.c. 对肺炎支原体，肺炎衣原体无抗菌活性对肺炎支原体，肺炎衣原体无抗菌活性 d.d. 增强对肺炎链球菌的抗菌活性增强对肺炎链球菌的抗菌活性; ;对一些对一些MRS/MRS/及肠球菌可能有一定抗菌活性及肠球菌可能有一定抗菌活性 环丙沙星对环丙沙星对GG - - 菌及铜绿假单孢菌抗菌活性最强菌及铜绿假单孢菌抗菌活性最强 莫西沙星较其它常用氟喹诺酮的抗菌活性更为全面莫西沙星较其它常用氟喹诺酮的抗菌活性更为全面 氟喹诺酮类 个人意见 四代氟喹诺酮在治疗铜绿假单胞菌和肠杆菌科细菌感染方 面与环丙沙星相比并无优势，其主要优势在于G+球菌、非 典型病原体和厌氧菌感染，因此似应把四代氟喹诺酮定位 在治疗社区获得性感染为宜。 大环内酯类 适应证 n 老品种：红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素、交沙霉素、白霉 素 主要用于G+菌所致呼吸道、皮肤软组织、眼耳鼻喉及口腔 等感染的轻症患者，可作为青霉素过敏患者的替代药物 军团菌病 衣原体属、支原体属等所致的呼吸道及泌尿生殖系统感染 n 新品种：阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素等 n 对流感嗜血杆菌、肺炎支原体或肺炎衣原体等的抗微生物 活性增强，口服生物利用度提高，给药剂量减小，不良反 应亦较少 n 除上述适应证外，阿奇霉素可用于军团菌病，阿奇霉素、 克拉霉素尚可用于流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌所致的社区 获得性呼吸道感染，与其他抗菌药物联合用于鸟分枝杆菌 复合群感染的治疗及预防。克拉霉素与其他药物联合，可 用于幽门螺杆菌感染 大环内酯类 林可霉素类 n 主要品种：林可霉素及克林霉素，克林霉素的体外抗菌活性 优于林可霉素 n 适应证 林可霉素适用于敏感肺炎链球菌、其他链球菌属（肠球菌属 除外）及MSSA所致的各种感染 克林霉素适用于厌氧菌、肺炎链球菌、其他链球菌属（肠球 菌属除外）及MSSA所致的下呼吸道感染和皮肤软组织感染 ；并常与其他抗菌药物联合用于腹腔感染及盆腔感染 骨组织浓度高，可用于上述敏感菌引起的骨、关节感染 n 不良反应 伪膜性肠炎、肝功能损害、神经肌肉阻滞作用 前列腺增生的老年患者使用较大剂量时，可出现尿潴留 n 主要品种 n 万古霉素和去甲万古霉