肾上腺素受体阻滞剂

第五节 肾上腺素受体阻滞剂 一、肾上腺受体阻断药 v 若预预先使用受体阻断药这类药物可，可取消 肾上腺素激动受体的收缩血管作用，而保留了2 受体的作用，导致骨骼肌血管扩张，使肾上腺素的 升压翻转为降压，称为“升压作用的翻转” 。 酚妥拉明（phentolamine） （一）短效类 药理作用 1、血管与血压：能使血管扩张，肺动脉压和外周血管阻力 降低，血压下降。血管舒张作用是由于其能直接舒张血管 平滑肌及大剂量时阻断a受体所致。 2、心脏：由于血管舒张、血压下降而反射性兴奋心脏，加 上本药可阻断去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜a2受体， 促进NA释放，致使心肌收缩力增强、心率加快及心排出量 增加，有时可致心律失常。 3、其他：拟胆碱作用和组胺样作用。 【临床应用】 1外周血管痉挛性疾病 2静脉滴注NA外漏 3休克 4嗜铬细胞瘤 5急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭 【不良反应】 1.消化道症状，胃炎和胃十二指肠溃疡病人慎用。 2.心血管功能紊乱，冠心病病人慎用。 酚苄明 长效的a受体阻断药，具有起效慢、作用强和作用持 久的特点。可阻断a1和a2受体，扩张血管，降低外周血管 阻力，明显地降低血压，尚有较弱的抗5HT和抗组胺作 用。 临床主要用于治疗外周血管痉挛性疾病，亦可用于嗜 铬细胞瘤和休克的治疗。 主要不良反应是体位性低血压。常见心动过速、鼻塞 、口干、恶心、呕吐等。 （二）长效类 哌唑嗪 1.治疗高血压 2.治疗前列腺增生引起的排尿困难。 育亨宾 主要用作实验研究中的工具药，并可用于治 疗男性性功能障碍及糖尿病患者的神经病变。 【药理作用】 1. 受体阻断作用： （1）心血管系统： 心脏：心率,收缩力,传导 CO 血管：(-)2 血管收缩（肝,肾，骨骼肌，冠状血 管) 上述作用其决于交感神经张力 BP BP 耗氧耗氧 （二）（二） 肾上腺素受体阻断药肾上腺素受体阻断药 （2）支气管平滑肌： 阻断2 受体增加支气管阻力 加重哮喘 (3) 代谢： 糖尿病：抑制糖原分解，掩盖胰岛素引起 的低血糖反应； 甲亢：对儿茶酚胺的敏感性， 抑制T4 T3 (4) 肾素： 阻断肾小球旁器1受体， 抑制肾素释放 A BP 2.内在拟交感活性： 3.膜稳定作用： 常用受体阻断药的分类及特点比较 药物 受体选择性 内在拟交感活性 首过消除() 生物利用度() t1/2(h) 普萘洛尔 1，2 0 6070 30 34 阿普洛尔 1，2 + 90 10 25 氧烯洛尔 1，2 + 4070 2460 23 吲哚洛尔 1，2 + 1020 90 34 美托洛尔 1 0 2560 4075 34 醋丁洛尔 1 + 30 2060 24 拉贝洛尔 1，2，1 + 60 2040 46 【药物分类】 1.治疗心律失常：室上性心动过速 (房颤、房扑、窦性心 动过速) 2.治疗心绞痛和心肌梗死； 3.治疗高血压； 4. 其他：治疗甲状腺机能亢进，偏头痛；肌震颤；青光 眼（噻吗洛尔）、 肝硬化引起的上消化道出血等。 【临床用途】 【不良反应】 常见不良反应有恶心、呕吐、轻度腹泻等消 化道症状，偶见过敏性皮疹和血小板减少等，应用不 当，可引起较严重的不良反应，如：诱发或加重支气 管哮