医学PPT课件】解热镇痛抗炎药合理应用.pptVIP

解热镇痛抗炎药合理应用 v共同作用：1、解热作用；2、镇痛作用 ；3、抗炎作用 v共同作用机制：抑制前列腺素（PG） 合成酶（环加氧酶），减少PG的合成。 v常用的解热镇痛抗炎药：1、水杨酸类 ：乙酰水杨酸；2、苯胺类：对乙酰氨基酚（ 醋氨酚、扑热息痛）；3、砒唑酮类：保泰松 ；4、其它抗炎有机酸类：消炎痛（吲哚美辛 ）、甲灭酸、氯灭酸、布洛芬。 花生四烯酸花生四烯酸 膜磷脂膜磷脂 PLAPLA 2 2 皮质皮质 激素激素 LTLT 中中 间间 体体 COX-1 COX-2COX-1 COX-2 生理生理 刺激刺激 非甾非甾 体抗体抗 炎药炎药 炎性炎性 刺激刺激 PGEPGE 2 2 PGIPGI 2 2 TXATXA 2 2 炎症介质炎症介质 解热 镇痛 抗炎 药作 用机 制示 意图 乙酰水杨酸 阿斯匹林 aspirin v药理作用：1、解热镇痛抗炎作用；2 、抑制血栓形成：抑制环加氧酶，减少 TXA2的生成，抑制抗血小板聚集。 v临床应用：1、发热；2、慢性钝痛；3 、风湿性和类风湿性关节炎；4、预防血栓 栓塞性疾病 作用血小板示意图 膜膜 磷磷 脂脂 环环 内内 过过 氧氧 化化 物物 小量阿小量阿 司匹林司匹林 大量阿大量阿 司匹林司匹林 PGIPGI 2 2 血小板血小板 聚集聚集 TXATXA 2 2 花花 生生 四四 烯烯 酸酸 抗血小抗血小 板聚集板聚集 ( (血管血管) ) COXCOX ( (血小板血小板) ) 乙酰水杨酸 v不良反应：1、胃肠道反应：直接刺激 和抑制胃粘膜PG合成，引起呕吐和胃出血 。2、凝血障碍；3、过敏反应：阿斯匹林 哮喘PG合成白三烯及其脂氧化酶 代谢物肾上腺素治疗无效；4、水杨酸反 应；5、瑞夷综合征。 v药物相互作用：血浆蛋白结合率高 对乙酰氨基酚 苯胺类、醋氨酚、扑热息痛、非那西 丁 体内过程：对乙酰氨基酚是非那 西丁在体内的代谢产物，二者有相同 的药理作用。 对乙酰氨基酚 v药理作用：1、解热镇痛作用：缓和持 久，与阿斯匹林相似；2、抗炎作用：很弱 v机制：对中枢PG合成酶抑制作用与 aspirin相似，但对外周PG合成酶抑制作用 弱。 v临床应用： 解热镇痛 v不良反应少，偶有肝损害。非那西丁 过量可引起高铁血红蛋白血症和溶血性贫 血。 保泰松 羟基保泰松 吡唑酮类 体内过程：血浆蛋白结合率高达 98%，关节组织浓度可达血浓度50% ，可诱导肝药酶和促进尿酸排泄。 保泰松 羟基保泰松 v药理作用：抗炎抗风湿作用强而解 热镇痛作用较弱。 v临床应用：1、风湿性和类风湿性关 节炎；2、急性痛风；3、高热。 v不良反应：毒性较大；1、胃肠道反 应；2、水钠储留；3、过敏反应；4、肝 肾损害；5、甲状腺肿大、粘液性水肿： 抑制碘摄取 消炎痛 （吲哚美辛） 解热镇痛抗炎作用强大，主要用 于急性风湿性和类风湿性关节炎和癌 性发热等。 其它：布洛芬（异丁苯丙酸）、 吡罗昔康（炎痛喜康） Aspirin 和Morphine 在镇痛作用方面的比较 AspirinMorphine 作用部位 主要在外周中枢 作用机制 抑制PG合成 激活阿片受体 作用强度 中等强大 临临床应应用 慢性钝钝痛剧剧烈疼痛 成瘾瘾性无易产产生 附：抗痛风药 痛风是体内嘌呤代谢紊乱血尿 酸尿酸在关节、肾及结缔组织中 析出结晶而引起的炎症反应。 别嘌呤醇 抑制黄嘌呤氧化酶，减少尿酸的 生成，防止慢性痛风性关节炎和肾病 变。 丙磺舒 竞争性抑制肾小管对尿酸的再吸 收，使尿酸排泄，主