药物化学 离线作业 选做.docx

浙江大学远程教育学院药物化学课程作业答案（选做）（绪论、化学结构与活性、化学结构与药物代谢）一、提高题：某药物具有以下化学结构： 试回答以下问题：1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？答：1、可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类2、有一个手性碳原子，如图所示：3、利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入萘酚，应显红色。（镇静催眠药）一、提高题1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。 首先考虑可能的药物是 B A苯妥英钠 B苯巴比妥 C地西泮 D卡马西平 E阿米替林 为进一步证实该药物，可以选择以下试剂： AA甲醛硫酸试剂 B茚三酮试剂 C枸橼酸醋酐试剂D重氮化偶合试剂 E三氯化铁试剂（阿片样镇痛药）一、提高题1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。 美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品 E A吗啡 B度冷丁 C可待因 D可卡因 E海洛因必须到医院使用的原因： BA美沙酮极易成瘾 B有效剂量与中毒剂量十分接近C美沙酮属于国家管制药品 D不可以口服E镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制 2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1，经结构确证化学结构如下 预计该化合物的生物活性是： CA中枢性镇痛作用 B外周性镇痛作用 C中枢性镇咳作用D外周性镇咳作用 E麻醉作用试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该： AA3位去除甲基使成酚羟基 B3位换以苯环增强亲脂性C7位的羟基氧化成酮 D2位引入合适的取代基E17位甲基换成烯丙基（非甾体抗炎药）一、提高题1以下性质与布洛芬相符的有 BCA在酸性和碱性条件下易水解 B含手性碳原子，以消旋体用药C易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中 D为类白色结晶性粉末，易溶于水E为选择性作用于COX2的药物 2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是 CA.对COX的抑制作用 B. 对COX的不可逆抑制作用 C.可以抑制TXA2的生成 D. 可以促进TXA2的生成 （抗变态反应药和抗溃疡药）一、提高题1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬， 鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来 E A可以 B可以，但不专属 C不可以 D不可以，因为它们不属于同一结构类型 E不可以，因为它们的酸均有还原性 如果请你来选择一种方法，你认为可行的是： BA枸橼酸醋酐 B溴化氰苯胺 C溴水D高锰酸钾 E三氯化铁试剂2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有： CDEA、盐酸利多卡因 B、苯巴比妥 C、地西泮D、哌替啶 E、马来酸氯苯那敏 （抗菌药和抗真菌药）一、提高题1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有： BDEA卤素 B氨基 C硫醚 D酰胺 E酰基（抗肿瘤药）一、提高题1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题） ADEA.溶癌呤 B.卡莫司汀 C.癌得星 D.甲氨蝶呤E.氟尿嘧啶2、以下属于烷化剂的药物是（多选题） ADA.白消安 B.巯嘌呤 C.卡莫氟 D.塞替哌 E.5-氟尿嘧啶 3、下列药物直接损害DNA结构和功能的药物是 ABCDEA 环磷酰胺 B 顺铂 C 喜树碱 D 阿霉素 E 卡莫司汀4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是 ACDEA 略溶于水 B 有1个不对称碳原子 C 是治疗实体肿瘤的首选药物 D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性 E 衍生物主要是1，3取代物5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？答：该研究机构研究方向不合理。 5-氟尿嘧啶（5-fluorouracil,5-FU），5-FU是尿嘧啶的嘧啶环5-位碳原子上的氢被氟原子取代而得到的，由于氟的原子半径和氢的原子半径相近，氟化物与原化化合物几乎相等，加之C-F键特别稳定，在代谢过程中不易分解，若用氯原子或溴原子代替氟原子，前两者的原子半径比氢原子大，产生的化合物不若氟脲嘧啶。氟脲嘧啶的衍生物的研究方向必须为 对5-氟尿嘧啶进行有效的分子修饰，以克服其缺点，提高其靶向性和选择性，最大程度地发挥其活性作用和减轻毒副作用。（抗生素）一、提高题1、某类药物，具有以下基本结构 如果R引入氨噻肟结构，那么 D A该类药物具有较好的口服活性 B该类药物对绿脓杆菌有强活性 C该类药物可以避免交叉过敏 D该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强 E该类药物的亲脂性有较大提高 如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时： CA抗菌活性增强 B抗菌活性消失C抗菌活性增强，归因于增强了对细胞膜的穿透力D抗菌活性增强，归因于使细菌细胞壁的通透性变差E抗菌活性基本持平，但耐酶活性显著增强 2、以下是四环素的结构式，四环素类药物在酸性和碱性条件下都是不稳定的。 当pH 26时，易发生分子 DA脱水 B水解 C环破裂 D差向异构化 E环上电子重排 以下哪个是土环素 BAR=H,R1=H BR=H,R1=OH CR=OH,R1=OH DR=OH,R1=H ER=Cl,R1=H 3、内酰胺类抗生素包括7种基本结构类型，即青霉素类、头孢菌素类、头霉素类、碳青霉烯类、青霉烯类、氧青霉烷类和单环类。以下药物具有碳青霉烯的结构的是 BA头孢噻肟 B亚胺培南 C克拉维酸 D氨曲南 E舒他西林 青霉素类结构母核中有3个手性碳原子，有效构型为 BA2R，5R，6R B2S，5R，6R C2S，5S，6R D2R，5S，