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文档简介
第四章 药用植物资源 山西师范大学生命科学学院 抗病源微生物植物资 源 抗病原微生物植物-黄连 黄连:毛茛科植物黄连的干燥根茎。 有效成分:小檗碱(黄连素),含量5.2%-10%。 中成药:黄连上清片、黄连素片、一清颗粒。 抗病原微生物植物-黄芩 黄芩:唇形科植物黄芩的干燥根。清热燥湿,泻火解毒 。 有效成分:黄芩苷,含量4.0%-5.2%。 中成药:一清颗粒、双黄连口服液、三黄片 抗病原微生物植物-连翘 连翘:木犀科植物连翘的干燥果实。清热解毒,消肿散结 。 有效成分:连翘苷 中成药:双黄连口服液 抗病原微生物植物-金银花 金银花:忍冬科植物忍冬的干燥花蕾或初开的花。金银花 一蒂二花,一黄一白。如金似银,成双成对,有鸳鸯藤, 鸳鸯草, 二宝花,双花之称。 清 热解毒,凉散风热,延年益寿, 具有很好的保健作用。 抗病原微生物植物-金银花 有效成分:绿原酸、咖啡酸、木犀草素、木犀草苷等。 中成药:双黄连口服液 木犀草素木犀草苷 双黄连口服液 处方:金银花375g,黄芩375g,连翘750g 制法:(1)黄芩水煎煮三次,盐酸调PH值1-2,沉淀加 入水,用氢氧化钠调PH值为7,再加等量乙醇,滤过, 滤液用盐酸调PH值2,沉淀用乙醇洗至PH值7,备用。 (2)金银花、连翘加水温浸30分钟后,煎煮两次,水煎液 浓缩后加乙醇,使含醇量达75%,滤过,滤液浓缩至无 醇味。 双黄连口服液 (3)加入黄芩提取物,加水适量,氢氧化钠调PH值为7,4-8 冷藏72小时,滤过,滤液加蔗糖300g,香精适量,加水制 成1000ml,静置12小时,滤过,灌装,灭菌,即得。 功能与主治:疏风解表,清热解毒。用于外感风热所致的感 冒,症风发热,咳嗽、咽痛。 一清颗粒 处方:黄连165g,大黄500g,黄芩250g 制法:以上三味,加水煎煮两次,水煎液减压浓缩至相对 密度为1.25的清膏,喷雾干燥成干浸膏粉,加入适量蔗糖 与糊精,混匀,制成颗粒,分装成125袋,即得。 功能与主治:清热泻火解毒,化瘀凉血止血。用于火毒血 热所致的身热烦躁、目赤口疮、咽喉牙龈肿痛、大便秘结 等。 三黄片 处方:大黄300g,盐酸小檗碱5g,黄芩浸膏21g(相当于 黄芩苷15g) 制法:以上三味,黄芩浸膏系取黄芩,加水煎煮三次, 水煎液加盐酸调PH值1-2,静置1小时,取沉淀,用水洗 涤使PH值至5-7,烘干,粉碎,测定含量备用。取大黄 150g,粉碎成细粉,剩余大黄粉碎成粗粉,加30%乙醇回 流提取三次,提取液回收乙醇并减压浓缩成稠膏,加入 大黄细粉、盐酸小檗碱细粉,黄芩浸膏细粉及辅料适量 ,混匀, 三黄片 制成颗粒,干燥,压制成1000片,包糖衣或薄膜衣即得。 功能与主治:清热解毒,泻火通便。用于目赤肿痛、口鼻 生疮、咽喉肿痛、心烦口渴、尿黄、便秘,亦用于急性胃 肠炎,痢疾。 抗病原微生物植物-板蓝根 板蓝根:十字花科植物菘蓝或爵床科植物马蓝的根。菘 蓝为全国多数地区习惯应用,称为“北板蓝”;西南和华 南地区习惯应用马蓝,称为“南板蓝”。 菘蓝 马蓝 抗病原微生物植物-板蓝根 化学成分: (1)生物碱类:靛蓝、靛玉红、羟基靛玉红、依靛蓝酮、 (E)-二甲氧羟苄吲哚酮、依靛蓝双酮、3-羟苯基喹唑酮、 4(3H)-喹唑酮、4(1H,3H)-喹唑二酮。 (2)有机酸类:琥珀酸、5-羟甲基糠酸,吡啶-3-羧酸、顺丁 烯二酸、2-羟基-1,4-苯二甲酸。 (3)黄酮类化合物:新橙皮苷、异甘草素、甘草素、异牡荆 苷、蒙花苷。 (4)木脂素类:(+)-异落叶松树脂醇 (5)其它:氨基酸、-谷甾醇、远志醇、胡萝卜苷、5-羟甲 基糠醛、表告依春(含硫化合物)。 抗病原微生物植物-板蓝根 药理作用: (1)抗菌:板蓝根水浸液对金色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、 枯草杆菌、八联球菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、甲型链球菌 、肺炎双球菌、流感杆菌、脑膜炎双球菌均有抑制作用。 (2)抗病毒:使用板蓝根注射液作抗病毒实验,证明对甲型 流感病毒、乙型脑炎病毒、腮腺炎病毒、流感病毒有抑制 感染和增殖作用。 抗病原微生物植物-板蓝根 毒副作用: 板蓝根药性寒,味苦,长期或过量服用会伤及脾胃, 容易出现一系列消化道反应,如胃痛、恶心、呕吐、腹泻 等症状。小孩脾胃功能尚未健全,多服板蓝根,很容易引 起消化不良。此外,如果长时间大剂量使用板蓝根,在肝 脏的解毒能力下降时,就会引起蓄积中毒,出现消化系统 和造血系统损害,如上消化道出血、白细胞减少等。 抗病原微生物植物-板蓝根 板蓝根颗粒制法: 取板蓝根1400g,加水煎煮2次,第一次2小时,第二 次1小时,滤过,滤液合并,浓缩至相对密度为1.20(50 ),加乙醇使含醇量达60%,静置使沉淀,取上清液, 回收乙醇并浓缩至适量,加入适量蔗糖和糊精,制成颗粒 600g,即得。 抗病原微生物植物-蒲公英 蒲公英:菊科植物蒲公英、碱地蒲公英或同属数种植物的 干燥全草。 化学成分: (1) 三萜类:根中富含五环三 萜成分,如蒲公英甾醇、伪蒲公 英甾醇、伪蒲公英甾醇乙酸酯、 蒲公英赛醇、-香树脂醇;山金 车烯二醇;羽扇豆醇、新羽豆醇、 蒲公英羽扇豆醇以及这些醇的乙 醇酯。 抗病原微生物植物-蒲公英 化学成分: (2)黄酮类:花中含有木犀草素、槲皮素、木犀草素-7-D- 葡萄糖苷、木犀草素-4-D-葡萄糖苷、木犀草素-7-龙胆 糖苷、木犀草索-7-D-鼠李糖葡萄糖苷、槲皮素-7-D-葡 萄糖苷、芸香苷等。 (3) 香豆素类:地上部分含有6,7-二羟基香豆素和东莨菪 素;根含有香豆雌酚 (4) 倍半萜内酯类:全草中分离到四个倍半萜内酯化合物 (5) 植物甾醇类:-谷甾醇、豆甾烯-7-醇、花粉烷甾醇、 豆甾醇、菜油甾醇。(6)咖啡酸 抗病原微生物植物-蒲公英 药理功能: (1)抗细菌、抗真菌、抗病毒:蒲公英煎剂对大肠杆菌、绿 脓杆菌、葡萄球菌、弗氏痢疾杆菌、副伤寒杆菌甲、白色 念珠菌等均有一定抑制作用。蒲公英煎剂在试管内对堇色 毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰氏毛癣菌、奥杜盎氏小芽胞 癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌,石膏样小 芽胞癣菌、腹股沟表皮癣菌、早形奴卡氏菌等均有抑制作 用。对单纯疱疹病毒有抑制作用。 (2)抗胃损伤:蒲公英煎剂对胃粘膜损伤具有保护作用 。 蒲公英粉末20g开水浸泡30分钟代茶饮,一月一疗程, 对胃溃疡患者有治疗作用,使幽门弯曲菌转阴,溃疡面愈 合,疼痛停止。蒲公英醇沉水煎剂对大鼠胃酸分泌有抑制 作用。 抗病原微生物植物-野菊花 野菊花:野菊花为菊科植物野菊、北野菊或岩香菊的头状 花序。秋冬二季花初开放时采摘,晒干或蒸后晒干入药, 是我国大部分地区民间常用中草药之一。 化学成分: (1)萜类化合物:野菊花内酯、 野菊花醇、野菊花三醇等。 (2)黄酮类化合物:木犀草素、 刺槐素苷、洋芹素、矢车菊苷、 蒙花苷等。 抗病原微生物植物-野菊花 药理活性: (1)抗病源微生物:野菊花具有广谱的抗菌活性,临床上主 要用于治疗妇科炎症和前列腺炎。 (2)对心血管系统的作用:野菊花注射液和野菊花水煮醇沉 乙酸乙酯提取物有明显的扩张冠脉、增加冠脉流量、降低 心率和心肌耗氧量作用。野菊花注射液系水煮醇沉法制得 ,其主要成分为黄酮类,由此可见野菊花中黄酮类化合物 具有明显的心脏保护作用。 抗病原微生物植物-野菊花 药理活性: (3)降压作用:95、50、25乙醇热浸及水提取的野 菊花浸膏的降压作用,发现乙醇浓度越低,提取到的成分 降压效果越差,水提物基本无降压作用;野菊花95乙醇 浸提物,降压作用缓慢、持久,是较理想的降血压药物, 主要含有野菊花内酯、黄酮甙等水难溶物质。 抗乙型肝炎植物资源 抗乙型肝炎病毒药物研究方法 体外活性试验肝癌细胞HepG2.2.15模型 HepG2.2.15细胞模型是Sells等人 在1987年将克隆的2个头 尾相连的HBV DNA全基因直接导入受体细胞一人肝癌细胞 株HepG2细胞构建而成。该细胞可支持HBV DNA的复制。 体内活性试验鸭乙型肝炎病毒模型 鸭乙型肝炎病毒DNA强阳性血清注入雏鸭体内。检测给药 前、后不同时间鸭血清及肝组织中DHBV-DNA含量。 抗乙型肝炎植物资源-叶下珠 叶下珠:大戟科叶下珠属植物,别名珍珠草、夜合草、 阴阳草,一年生草本,全草入药,是传统的中草药。有 平肝清热、利水解毒之功效,我国民间主要用来治疗肝 炎、肠炎、痢疾、肾炎水肿、蛇咬伤等症。 抗乙型肝炎植物资源-叶下珠 化学成分:叶下珠主要含黄酮类、木脂素类、生物碱类、 鞣质等多种成分。 黄酮类(flavonoids):芸香甙、槲皮素、山奈素。 木脂素类(1ignans):叶下珠素、叶下珠次素、珠子草素、 珠子草次素等。 香豆素类(coumarin):鞣花酸、3,3 ,4-三甲氧基鞣花酸 、短叶苏木酚酸乙脂、短叶苏木酚酸甲脂。 鞣质类(tannins):老鹤草素、叶下珠素C。 有机酸类:咖啡酸、阿魏酸、短叶苏木酚、短叶苏木酚酸 、没食子酸、原儿茶酸、正三十二烷酸、丁二酸等。 其它:正十八烷、3-谷甾醇、柯里拉京、胡萝卜甙等 抗乙型肝炎植物资源-叶下珠 制剂:叶下珠片 【处方】 叶下珠1000g,淀粉47.5g,制成 1000片 【制法】 取叶下珠,粉碎成粗粉,加乙醇加热回流二次,第 一次2小时,第二次1小时,滤过,合并滤液,减压回收乙 醇并浓缩至相对密度为1.20(50)的清膏,备用;残渣加水 煎煮3小时,滤过,滤液减压浓缩至相对密度为1.30(50) 的稠膏:加入上述清膏,混匀,加入淀粉混匀,干燥,制 成颗粒,压片,包糖衣,即得。 抗乙型肝炎植物资源-水飞蓟 水飞蓟:菊科植物,果实用药 有效成分:水飞蓟素 抗乙型肝炎植物资源-水飞蓟 水飞蓟素提取方法 ()水飞蓟种子榨油,油饼用石油醚(30-60 )提取, 除油脂。 ()脱脂粉末食用乙醇回流提取,浓缩。 ()乙酸乙酯萃取浓缩物,萃取液浓缩至干。 ()丙酮石油醚( 60-90 )重结晶。 益肝灵片制法: 取水飞蓟素,糊精、淀粉、蔗糖混匀,制成颗粒,干燥, 干粒加入硬脂酸镁混匀,压片,包糖衣,即得。 抗乙型肝炎植物资源-苦参 苦参:豆科植物,根入药,主要含生物碱和黄酮物质。苦 参碱和氧化苦参碱为抗乙型肝炎有效成分。 苦 参 苦参碱氧化苦参碱 抗乙型肝炎植物资源-苦参 苦参素(苦参碱和氧化苦参碱的的混合物,主要含氧化苦 参碱)的药理活性: (1)苦参素具有明显的抑制乙肝病毒作用。 (2)保肝作用:苦参素可促进肝细胞损伤的修复,促进肝细 胞再生,减轻肝细胞炎症。 (3)抗肝硬化作用。 (4)免疫调节作用:苦参素对机体免疫力有一定的调节作用 ,从而有利于肝炎患者的恢复。 抗乙型肝炎植物资源-苦参 苦参中总生物碱提取 ()苦参粗粉甲醇提取,提取液浓缩至干。 ()提取物加水溶解,加稀盐酸调PH3-4,乙醚萃取。 ()酸水液加氢氧化钠调PH13左右,加二氯甲烷萃取,萃 取液浓缩至干得总生物碱。 苦参中苦参碱、氧化苦参碱分离纯化 ()苦参总碱加氯仿溶解,加入10倍量乙醚,放置,过滤 。 ()沉淀经丙酮重结晶得氧化苦参碱。 ()滤液蒸干,加石油醚( 60-90 )提取,提取液浓缩 ,析出晶体(甲基金雀花碱),母液浓缩析出苦参碱 。 抗乙型肝炎植物资源-苦参 抗乙型肝炎植物资源-垂盆草 垂盆草:景天科植物,具有护肝、免疫调节、雌激素、降 血压等作用。 主要化学成分:黄酮类、三萜类、甾体、生物碱、氰苷等 。 垂盆草苷 抗乙型肝炎植物资源-垂盆草 护肝宁片:垂盆草 850g 虎杖 500g 丹参 250g 灵芝 200g 方剂制法:以上四味,取垂盆草95g,粉碎成细粉,剩余的垂 盆草加水煎煮二次, 合并煎液,滤过,滤液浓缩成稠膏; 取灵芝,依次用乙醇、75乙醇、50乙醇浸渍,收集上清 液浓缩成稠膏; 丹参及虎杖用90乙醇作溶剂渗漉,回收乙醇并浓缩成稠膏 ; 丹参、虎杖和灵芝的药渣加水煎煮二次,每次1小时,合并煎 液,滤过,滤液浓缩成稠膏, 取上述四种稠膏,加入垂盆草细粉,混匀,于80干燥成干 浸膏,粉碎,制颗粒,压制成1000片,包糖衣,即得。 抗乙型肝炎植物资源-茵陈 茵陈:菊科植物滨蒿或茵陈蒿的干燥地上部分。 化学成分: (1)香豆素和香豆酸类:滨蒿内酯、 茵陈内酯、东茛菪素、茵陈香豆酸A、B (2)黄酮类:茵陈色原酮、芦丁、蓟黄素 泻鼠李黄素 (3)炔类化合物:茵陈二炔、茵陈二炔酮 滨蒿内酯 茵陈色原酮 抗乙型肝炎植物资源-茵陈 药理功能: (1)利胆作用:茵陈中多种成分具有利胆作用。大白鼠急性 利胆实验表明对羟基苯乙酮具有明显的利胆作用,在增加 胆汁分泌的同时,也增加胆汁中固体物、胆汁酸和胆红素 的排出量。 (2)保肝作用:茵陈蒿中的一些色原酮、黄酮和香豆素成分 有抗四氯化碳和半乳糖胺诱发的大鼠肝细胞毒性作用。其 中,茵陈黄酮、槲皮黄素和异鼠李黄素具有显著活性。从 茵陈蒿中提取分离的水溶性成分茵陈多肽具有显著抗药物 肝损伤作用。 治疗心脑血管疾病植物资 源 治疗心脑血管疾病植物资源白藜芦醇 存在:葡萄、花生、虎杖、藜芦、决明等植物中。 生理功能: (1)降血脂:白藜芦醇可显著降低血清胆固醇、甘油三酯含量 。 (2)抗肿瘤:白藜芦醇在肿瘤启动、促进及发展3个阶段都显 示抗肿瘤功效。白藜芦醇是源于植物的雌性激素, 它对激素依 赖性肿瘤(包括乳腺癌、前列腺癌、子宫内膜癌和卵巢癌等)有 明显的预防作用, 还可弥补绝经前后妇女体内雌性激素分泌不 足。 己烯雌酚 治疗心脑血管疾病植物资源白藜芦醇 生理功能: (3)白藜芦醇具有捕获自由基、抗氧化、吸收紫外光的特 性, 是一种很好的天然抗氧化剂。 (4)抗艾滋病 治疗心脑血管疾病植物资源白藜芦醇 虎杖中白藜芦醇葡萄糖苷的提取方法: 虎杖中主要化学成分: (1)蒽醌类:大黄素、大黄酚、大黄素-6-甲醚、大黄素-6-甲 醚葡萄糖苷、大黄素葡萄糖苷 (2)二苯乙烯类:白藜芦醇、白藜芦醇葡萄糖苷 (3)黄酮类:槲皮素、槲皮素-3-半乳糖苷、槲皮素-3-鼠李糖 苷 大黄酚 R1 = CH3, R2 = H 大黄素 R1 = CH3, R2 = OH 大黄素-6-甲醚 R1 = CH3, R2 = OCH3 治疗心脑血管疾病植物资源白藜芦醇 虎杖中白藜芦醇葡萄糖苷的提取方法: (1)虎杖粗粉95%乙醇回流提取3次,提取液减压回收乙 醇至干,膏状物加水10ml,乙醚100ml,充分振摇后放 置,倾出醚层,再加50ml乙醚振摇,放置,倾出醚层, 同法操作六次,以除去总游离蒽醌类物质。 ()水层挥去乙醚,加水直火加热20-30min,冷却,滤 过,加活性炭煮沸10min,趁热抽滤。 ()滤液浓缩,加乙醚置冰箱中析晶,滤过,沉淀用适 量30甲醇热溶,活性炭脱色,浓缩,析晶,得到白色 晶体(白藜芦醇葡萄糖苷)。 治疗心脑血管疾病植物资源白藜芦醇 白藜芦醇的用途: ()作为可治疗心脑血管疾病、病毒性肝炎、抗肿瘤的药品 。 ()将含白藜芦醇植物提取物制成降脂、美容、减肥和抗癌 天然保健品。 ()将其添加到各种酒中,以增强酒的品质。 ()将含有白藜芦醇植物提取物作为食品添加剂使用。 ()添加到化妆品中通过抗氧化, 使皮肤延缓衰老,由于白 藜芦醇还能够有效地促进血管扩张, 具有抗炎、杀菌和保湿 作用,适合祛除皮肤粉刺、 可用于保湿、晚霜、润肤类化妆 品。 治疗心脑血管疾病植物资源大蒜 大蒜:百合科葱属植物。 生理功能: ()对心脑血管及血液系统的影响:降低血浆总胆固醇、 降血压、抑制血小板活性,从而防治动脉粥样硬化。 ()抗肿瘤:可阴断致癌物亚硝酸铵的合成,可与亚硝 酸盐竞争性结合。 ()通过升高血清胰岛素降血糖。 ()抗病源微生物:对多种致病菌有明显的抑制作用,被 誉为天然广谱抗生素药物。 治疗心脑血管疾病植物资源大蒜 主要化学成分: ()大蒜素:新鲜大蒜破碎后,大蒜组织中的蒜氨酸(细 胞质)在蒜酶(液泡)的催化下转化而成。 ()抗坏血酸、核黄素、硫胺素、维生素A、尼克酸以及 微量元素硒、铁、钙、磷等。 治疗心脑血管疾病植物资源大蒜 大蒜素的制剂: ()肠溶片剂:大蒜素片,无异味,无刺激,服用方便 。口服用于肠道细菌、真菌、滴虫感染、百日咳、降血 脂及肺结核的辅助治疗。 ()注射剂:疗效显著但具有强烈的刺激性和蒜臭。用 于细菌及深部细菌感染。 治疗心脑血管疾病植物资源大蒜 大蒜素提取方法 (1)水蒸汽蒸馏法: 35酶解60min,提取率0.325。 优点:成本低;缺点:蒸馏温度高,大蒜素受热易分解, 导致风味差,有效成分含量低。 ()有机溶剂萃取法: 选择与大蒜油沸点差别大的溶剂,如乙醇、乙醚、乙酸 乙酯,石油醚等。以乙醇为提取溶剂,提取条件:40酶 解30min,30萃取1.5h,50减压蒸馏,提取率0.24 。 优点:提取过程温度不高,大蒜素含量高;缺点:杂质多 。 治疗心脑血管疾病植物资源大蒜 ()超临界CO2萃取法: 超临界CO2流体(7.37MPa,31.05 )具有很好的流动性 和渗透性,把挥发油成分萃取出来。然后借助减压的方法 使超临界CO2流体变成普通CO2气体。大蒜油得率0.305。 若乙醇提取与超临界CO2萃取法结合,大蒜素含量可达60.4 。 优点:提取率高,品质好。缺点:设备投资大,生产效率低 。 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 银杏:银杏科银杏属植物 有效成分: ()银杏内酯(苦味物质):A、B、C、M、J,白果 ()银杏黄酮:槲皮素,山奈酚, 洋芹素,木犀草素,杨梅树皮素, 儿茶素等单黄酮,双黄酮及其苷 类等约35种,叶中含量5.91%, 外种皮中含量1.3%。 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 生理功能: (1)可降低血液黏稠度,改变血液的流动性,改善冠状动脉 循环。具有抗自由基,提高机体免疫功能的作用。 (2)具有抑制动脉平滑肌细胞增殖作用:血管平滑肌细胞迁 移和过度增殖是高血压、动脉粥样硬化等血管增生性疾病 的基本特征,银杏内酯能抑制动脉壁平滑肌细胞增殖。 (3)具有改善脑缺血、缺氧,治疗脑功能障碍作用:银杏内 酯对脑缺氧、局部缺血等有较好的改善效果,用于治疗脑 功能障碍和痴呆,可使病人的反应加快,记忆力改善。 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 有毒成分: ()酚酸类物质:白果酸,氢化白果内酸,氢化白果亚酸 ,白果酚,银杏酚,可能与致过敏性突变有关。 ()银杏酸:引起阵发性痉挛,神经麻痹。 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 国际上标准银杏叶提取物:按Schwabe 专利工艺生产 银杏叶制剂及组成成分: 第一代产品:银杏叶烘干、粉碎原生药制粒压片; 第二代产品:水提取浓缩浸膏烘干制粒压片; 第三代产品:标明内含黄酮、内酯,只定性但无定量,无银 杏酸含量标示; 第四代产品:能定黄酮24%以上,内酯6%以上,银杏酸控 制10ppm以下; 第五代产品:能定黄酮44%以上,其中黄酮甙24%以上,内 酯6%以上,银杏酸控制5ppm以下。 治疗心脑血管疾病植物资源银杏 银杏叶提取物生产工艺 (1)银杏叶分别用12,10,10倍量40%乙醇80搅拌浸渍 提取三次,提取液浓缩至小体积,加5倍量纯化水稀释,0 左右静置12小时,过滤,滤液过AB-8大孔吸附树脂,分 别用水、20%乙醇、75%乙醇洗脱。 (2)75%乙醇洗脱液直接过DAD-1除酸树脂,75%乙醇洗脱 ,洗脱液减压浓缩,得含银杏黄酮醇苷28.5%,银杏内酯 7.5%,银杏酚酸2.38ppm的银杏叶提取物。 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 丹参:唇形科鼠尾草属 植物丹参的干燥根。 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 主要化学成分: (1)脂溶性二萜醌类: 邻醌型:丹参酮I、丹参酮A、丹参酮B、隐丹参酮、丹参 甲酯、丹参新酮、二氢丹参酮I、次甲丹参酮、准丹参酮、 红根草邻醌、丹参二醇、紫丹参甲素 己素等其中最主要 的脂溶性成分为丹参酮A,其量约为药材的0.1% 0.9% 。 对醌型:异丹参酮I、异丹参酮A、异丹参酮B、异隐丹参 酮、异二氢丹参酮I、7-乙氧基罗列酮、丹参新醌甲丁 等。 其它类型二萜:丹参螺旋内酯、新隐丹参酮、鼠尾草卡偌醇、 阿罗卡二醇等。 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 主要化学成分: (2)水溶性酚酸类:原儿茶醛(0.03 %0.16% ), 丹参素,丹酚酸A-J,迷迭香酸,紫草酸,咖啡酸, 四甲基丹酚酸F,异丹酚酸C等。 丹参酮A 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 生理活性 (1)保护血管内皮细胞,抗心律失常,抗动脉粥样硬化,改 善微循环,保护心肌,抑制和解除血小板聚集,扩张冠脉 、增加冠脉流量,提高机体耐缺氧能力。 (2)抗炎,抗氧化,清除自由基,保护肝细胞。 临床应用:丹参主要用于治疗心脑血管疾病,如冠心病、 高血压、脑卒中、动脉粥样硬化等,同时还用于治疗癌症 、消化道溃疡、艾滋病等。 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 丹参片生产工艺 (1)丹参1000g,加90%乙醇回流1.5小时,滤过,滤液回收 乙醇至稠膏。 (2)药渣加水煎煮1小时,滤过,滤液与(1)步稠膏合并, 减压浓缩至适量,加辅料适量,混匀,干燥,制成颗粒, 压制成1000片,包糖衣或薄膜衣。 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 复方丹参滴丸 处方:丹参、三七、冰片 生产工艺: (1)以上三味,丹参、三七加水煎煮,煎液过滤,滤液 浓缩,加入乙醇适量,静置使沉淀,取上清液,回收乙 醇,浓缩成稠膏。 (2)加入冰片细粉,混匀后制成滴丸(取聚乙二醇适量 ,加热使熔融(熔点:52-54 ),加入稠膏和冰片混 合物,滴入冷却的液体石蜡)。 冰片(龙脑) 治疗心脑血管疾病植物资源丹参 丹参酮A提取纯化方法 (1)丹参根粗粉加入5-7倍量95%乙醇回流提取3次,每次1 小时,合并提取液。提取液浓缩至小体积,静置析晶,抽 滤,干燥得红色总丹参酮粉末。 (2)总丹参酮加苯溶解,石油醚-苯( 1:1 )为流动相,进 行硅胶柱层析,合并含丹参酮A流分, 浓缩析晶,得丹参酮A。 丹参酮A 治疗心脑血管疾病植物资源三七 三七:五加科植物三七的干燥根,又名田七。 治疗心脑血管疾病植物资源三七 化学成分: (1)皂苷成分:三七中皂苷成分是三七的主要有效成分之一 ,迄今为止,已从三七的不同部位分离得到二三十种单体皂 苷成分,有很多与人参和西洋参中所含皂苷成分相同,如人 参皂苷Rb1、Rb2、Rb3、Rc、Rd、F2、七叶胆苷和人参 皂苷Re、Rg1、Rg2、Rh1。其中,尤以人参皂苷Rg1和 Rb1含量最高。除此以外,也有一些是三七所独有的皂苷类 成分, 如三七皂苷R1、R2、R4、R5、Fa、Fc、Fe等。 (2)三七素 治疗心脑血管疾病植物资源三七 生理功能: (1)抗血栓形成:三七皂苷可明显降低实验性血栓形成,并 且以剂量依赖方式抑制凝血酶诱导的血小板聚集。 ()对心肌的保护作用:三七总皂苷对大鼠,家兔,犬的 心肌缺血一再灌注损伤有很强的保护作用。 ()抗冠心病作用:可增加冠脉血流量,改善心肌微循环 。 治疗心脑血管疾病植物资源三七 生理功能: ()止血:三七水溶性成分三七素能缩短小鼠的凝血时间, 并使血小板数量显著增加,它主要通过诱导血小板释放凝 血物质而产生止血作用。三七止血一般生用,因为三七素 不稳定,经加热处理后易被破坏。中医认为三七是具有化 瘀作用的止血药,“能止血而不留瘀”,因此对出血症兼有瘀 滞者尤为适宜。 治疗心脑血管疾病植物资源三七 生理功能: (5)对脑组织的保护作用:三七通过止血,活血化瘀,镇静 ,镇痛,消炎,对脑缺血后的细胞起到一定的保护作用。 (6)增智作用:三七皂苷能明显增加小鼠的学习与记忆能力 。 (7)双向免疫调节作用:三七皂甙能使过高过低的免疫反应 恢复到正常状态,但不干扰机体正常的免疫反应。 治疗心脑血管疾病植物资源三七 三七中皂苷类成分提取分离方法 (1)回流提取法:石油醚脱脂后用甲醇或乙醇回流提取,水 饱和正丁醇萃取,得到粗总皂苷。或先用甲醇或乙醇回流提 取,浓缩所得浸膏加水溶解,用石油醚脱脂,水层用水饱和 正丁醇萃取,得粗总皂苷。这两种方法操作复杂,费时间和 溶剂。 (2)超声提取法: 三七粉末用水饱和正丁醇冷浸过夜,然后用 超声波超声提取,冷却后离心或过滤分离,上清液或滤液浓缩 蒸干即得粗总皂苷。 治疗心脑血管疾病植物资源川芎 川芎:伞形科藁本属植物的干燥根茎,为我国传统中药, 被喻为“血中之气药”,具有活血行气、祛风止痛的功效。 治疗心脑血管疾病植物资源川芎 活性成分:川芎嗪、阿魏酸、藁本内酯 川芎嗪阿魏酸 藁本内酯 治疗心脑血管疾病植物资源川芎 生理功能: ()抑制心肌细胞肥大。 ()对心肌缺血的改善:心肌缺血再灌注后产生大量氧 自由基,川芎嗪可通过提高心肌对氧自由基的清除能力在 心肌缺血再灌注损伤中发挥保护作用。 (3)对脑缺血的改善:川芎嗪能改善微循环,增加脑皮质 血流量,促进神经功能恢复。 (4)川芎嗪有明显抑制血管收缩和血小板聚集的作用。 (5)抑制哮喘,抗肿瘤。 治疗心脑血管疾病植物资源川芎 川芎茶调丸 处方:川芎120g,白芷60g,羌活60g,细辛30g,防风 45g,荆芥120g,薄荷240g,甘草60g 制法:以上八味,粉碎成细粉,过筛,混匀,用水泛丸, 低温干燥,即得。 功能与主治:疏风止痛,用于外感风邪所致的头痛,或有 恶寒、发热、鼻塞。 用法:饭后清茶送服。 治疗心脑血管疾病植物资源川芎 川芎嗪的提取纯化 ()川芎粗粉乙醇回流提取,提取液减压浓缩后放冷, 除去糖和油,减压蒸去残余乙醇,加热水溶解。 ()乙醚萃取水溶液,醚层用mol/L硫酸提取,酸层加 饱和碳酸钠碱化至pH9-10,加氯仿提取,氯仿层蒸干, 加石油醚提取,提取液以石油醚:氯仿(3:2)为流动 相进行碱性氧化铝柱层析,合并含 川芎嗪流分,升华法纯化。 治疗心脑血管疾病植物资源当归 当归:伞形科多年生草本植物当归的根。具有补血、活血、 止痛、润肠的作用。 活性成分:阿魏酸、藁本内酯 阿魏酸藁本内酯 治疗心脑血管疾病植物资源当归 生理功能: (1)增加心脏血液供应、降低心肌耗氧量、保护心肌细胞 。 ()降低血管阻力,增加器官血流量。 ()降血脂及抗动脉粥样硬化,主要有效成分为阿魏酸。 ()补血:可促进造血功能。当归多糖能促进血红蛋白及 红细胞的生成,其主要成份当归多糖对多能造血干细胞 增殖有显著刺激作用,并能促进红细胞分化。 治疗心脑血管疾病植物资源当归 当归补血汤:当归与黄芪按5:比例称量,预先浸泡3min ,第一次加7倍药材的水量,煮沸后文火煮40min,第二次 加3倍水量。煮沸后文火煮40min。合并两次所得药液,过 滤,浓缩至lg饮片ml水煎液,冷藏备用。 当归四逆汤:伤寒论,为张仲景所创的一首名方。原 方由当归三两,桂枝三两,芍药三两,细辛三两,甘草三 两(炙),通草二两,大枣十二枚所组成。主治手足厥寒, 脉细欲绝者。 十全大补丸 处方:党参80g,白术80g,茯苓80g,炙甘草40g,当归 120g,川芎40g,白芍80g,熟地黄120g,炙黄芪80g,肉 桂20g 制法:以上十味,粉碎成细粉,过筛,混匀。每100g粉末 用炼蜜100g-120g制成大蜜丸,即得。 功能与主治:温补气血。用于气血两虚,面色苍白等。 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 黄芪:豆科植物膜荚黄芪和蒙古黄芪的根。 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 化学成分: ()皂苷类:乙酰黄芪苷,黄芪苷-,其中的黄芪苷 又名黄芪甲苷,异黄芪苷-,黄芪皂苷乙,环黄芪醇 ,大豆皂苷 。 ()多糖 ()氨基酸 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 生理功能: ()对血液系统的影响:黄芪能促进各类血细胞的生成、 发育和成熟,有促进骨髓造血机能,使骨髓细胞生长旺盛 的作用。 ()对心血管系统的影响:黄芪皂甙通过扩张血管达到降 压目的,对心脏的作用则是通过改善心肌收缩舒张功能, 增加冠脉流量,对心功能起到保护作用。 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 毒性: 黄芪毒性作用很小。但有人根据黄芪能够使小鼠染色体畸 变率和微核细胞率均明显高于对照组,认为临床不应大剂 量长期应用黄芪。因染色体畸变率与微核细胞率都表明染 色体DNA的损伤情况,其数值高表明染色体损伤严重 。 治疗心脑血管疾病植物资源黄芪 黄芪甲苷提取纯化工艺 (1)黄芪粗粉乙醇回流提取,提取液浓缩至小体积,放 置析晶(蔗糖),过滤,母液蒸干,加水溶解,不同极 性有机溶剂(苯、氯仿、乙酸乙酯、正丁醇)依次萃取 。 (2)氯仿和正丁醇提取液部分合并,以氯仿-甲醇为流动 相进行硅胶柱层析,收集黄芪甲苷流分。 治疗心脑血管疾病植物资源黄山药 黄山药:薯蓣科植物,消肿止痛,用于跌打损伤,胃痛 。 地奥心血康: 黄山药根茎提取物,主要含8种甾体皂苷 ,含量在90%以上。 生理活性: (1)治疗冠心病心绞痛:由于地奥心血康具有调节心功能 ,改善心肌血流动力学,增加冠脉血 流量,减低心肌耗氧量有利于调 节和维持心肌氧代谢和能量供需平 衡,减少冠脉与心肌的缺血、缺氧 损伤。 治疗心脑血管疾病植物资源黄山药 生理活性: (2)治疗急性心肌梗塞:地奥心血康可缩小梗塞范围,减 轻心脏损伤程度等作用。 (3)治疗缺血性脑血管疾病:地奥心血康对缺血性脑血管 疾病有效,主要作用是改善血流量,降低血液粘度,促 进大脑血液循环,提高脑细胞生理功能,从而治疗脑缺 血。 治疗心脑血管疾病植物资源黄山药 地奥心血康中八种甾体皂苷的结构 地奥心血康中八种甾体皂苷的结构 地奥心血康中八种甾体皂苷的结构 治疗心脑血管疾病植物资源毛花洋地黄 毛花洋地黄:玄参科植物,产于中欧,其叶是制备强心药 西地蓝、地高辛的主要原料。 洋地黄毒苷:异名狄吉妥辛。 异羟基洋地黄毒苷:异名地高辛。 去乙酰毛花洋地黄苷C:异名 西地蓝。 生理活性:强心,是治疗充 血性心力衰竭的主要药物。 洋地黄毒苷(狄吉妥辛)提取工艺 治疗心脑血管疾病植物资源刺五加 刺五加:五加科植物刺五加的干燥根及根茎,本草纲目 称刺五加能“补中益气,坚筋骨强意志,久服轻身耐老 ”。 治疗心脑血管疾病植物资源刺五加 化学成分: (1)苷类物质:刺五加苷A (-谷甾醇葡萄糖苷,胡萝卜 苷)、刺五加苷B(丁香苷)、B1(异秦皮啶葡萄糖苷)、刺 五加苷C(乙基半乳糖苷)、刺五加苷D、E(紫丁香树脂酚 二糖苷)、刺五加苷F和G。 (2)多糖类 (3)酚酸类物质:咖啡酸、绿原酸和原儿茶酸 治疗心脑血管疾病植物资源刺五加 药理功能: (1)对心脑血管系统的作用: 刺五加中主要成分金丝桃苷能加快心率,对抗心律失常 。刺五加皂苷能显著缩小心肌梗死范围。 刺五加提取物能增加心肌血流量,减慢心率,降低血压 ,同时减少心肌耗氧量,还能减弱病灶区域超微结构的 损害,加快亚细胞结构的再生,加速心肌梗死的恢复。 刺五加能扩张脑血管,改善大脑供血量。 治疗心脑血管疾病植物资源刺五加 药理功能: (2)促进睡眠:刺五加制剂对神经衰弱有显著疗效。刺五 加能够镇静安神,使神经衰弱患者提前入睡,增加睡眠 时间和深度,改善记忆,是治疗神经衰弱的一种疗效显 著的药物。 (3)抗肿瘤:刺五加叶皂苷对体外培养的肝癌细胞和胃癌 细胞凋亡具有一定的诱导作用。 (4)增强免疫功能:有效成分为刺五加多糖 制剂:以刺五加为原料的中成药种类繁多,如刺五加片 、刺五加注射液、安神补脑胶囊、脑安片等。 抗肿瘤植物资源 抗肿瘤植物资源 抗肿瘤药物研究方法 体外法 (1)细胞毒:选择性差,毒性大 (2)分子靶点:寻找能特异性识别并杀伤肿瘤细胞的 药物,如以DNA合成酶拓扑异构酶I、细胞信号转导分 子酪氨酸激酶等靶点。 体内法 抗肿瘤植物资源-灵芝 灵芝:又称瑞草、灵芝草,灵芝属真菌,具有滋补强壮、 扶正固本的作用,有“草中之王”的美喻。灵芝无毒性,无 副作用;不特定对某一器官有效;可以促使全部器官机能 正常化。 化学成分: (1)多糖类:灵芝多糖一般由D-葡萄糖、D-半乳糖、D-甘 露糖、D-木糖、L-岩藻糖、L-鼠李糖、L-阿拉伯糖等单糖 组成。 抗肿瘤植物资源-灵芝 (2)萜类:为灵芝中的主要苦味成分。目前分离到的三 萜类大约有130种,多数为高度氧化的羊毛甾烷衍生物 ,按分子中所含碳原子数可分为C30、C27和C24三大类。 抗肿瘤植物资源-灵芝 药理作用: (1)调节免疫功能:灵芝多糖具有广泛的免疫调节活性 ,能提高机体免疫活性。实验证明,灵芝多糖提取物能 提高癌症晚期病人的免疫功能。 (2)抗肿瘤:研究发现4种多糖有强烈抗肿瘤活性,以- (1,3)糖苷键为主链,其抗癌活性与 -(1,6)为支链的分 支度有关。从灵芝孢子中分离出来的三萜类化合物对小 鼠肉瘤、肺癌细胞、乳腺癌细胞等有细胞毒活性。 抗肿瘤植物资源-灵芝 (3)镇静:延长睡眠时间、改善睡眠质量。 (4)对心脑血管系统的作用:高脂小鼠连续服用灵芝提 取液,胆固醇下降31.4,甘油三脂下降15.31,血 纤维重量降低43.8。小鼠服用灵芝后,血红蛋白载氧 量比对照组提高,动、静脉氧差扩大, 动、静脉氧差的 提高表明血液循环效率提高。 (5)其它:抗病毒、保肝等。 灵芝孢子粉生产工艺 灵芝孢子:作为灵芝的生殖细胞-灵芝孢子,具有灵芝 的全部遗传活性物质。1克灵芝孢子的功效作用相当于1 千克灵芝本体的75倍。所能采集到的数量仅为灵芝实体 的1%。 破壁灵芝孢子粉:由于灵芝孢子具有一层坚硬的几丁质 外壳,其中的有效成分难以被人体吸收利用。试验证明 服用未破壁的孢子,只有12%左右的有效成分能被人体 吸收,而破壁灵芝孢子的有效成分吸收率在95%以上。 灵芝孢子粉生产工艺 诱导催芽:相对湿度6598、温度20-48条件下培 养0.5-24h,萌发率可达95%。 孢壁处理:采用几丁质酶、纤维素酶的酶降解作用使孢 子壁失去韧性并脆化;或采用工业超微粉碎、碾压、磨 碎机械进行超微粉碎破壁、碾压破壁,破壁率可达99 % 。 干燥或者浸提:采用冷冻干燥、真空干燥、低温干燥, 制成含水量小于4的干粉;水提、醇提工艺提取生理活 性成分制成浸膏、针剂或口服液。 灵芝多糖提取工艺 提取:一提料液比为1:30,提取时间为3h,提取温度 100 ,碳酸钠浓度0.5;二提料液比为1:15,提取 时间为1h,提取温度为100,碳酸钠浓度为0.5 。 除盐:将水提液浓缩,然后用截留分子量为1000的超滤 膜除盐。 醇沉:将水提浓缩液用95乙醇调至75乙醇水 ,得 到的沉淀真空干燥,即可得到灵芝粗多糖。提取出多糖 量为2.8%左右,多糖产品纯度为20%左右。 灵芝三萜提取工艺 灵芝总三萜提取工艺:5倍量95乙醇回流提取3次,每 次1.5 h,提取出灵芝总三萜量为10%左右。 灵芝三萜单体的分离纯化:采用反复硅胶柱层析,所得 较纯的部分再经低压柱层析、薄层制备、高效液相色谱 制备等方法。硅胶柱层析常用溶剂为CHCl3 -MeOH, EtOAc-C6H6,Et0Ac-acetone,EtOAc-CHCl3等系统。 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 白花蛇舌草:茜草科植物白花蛇舌草的全草。其叶形似 蛇舌,开白花。民间常用此药治疗咽喉肿痛、蛇伤疔疮 、癌肿等。 化学成分: (1)蒽醌类: 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 (2)萜类:环烯醚萜类、三萜类(熊果酸、齐墩果酸)。 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 (2)萜类:环烯醚萜类、三萜类(熊果酸、齐墩果酸)。 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 (2)萜类:环烯醚萜类、三萜类(熊果酸、齐墩果酸) 。 熊果酸齐墩果酸 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 (3)黄酮、香豆素、甾醇和多糖。 药理活性: (1)抗肿瘤:白花蛇舌草的乙醇提取物对结肠癌、黑素瘤 和乳腺癌显示一定活性,特别对乳腺癌细胞活性更强,从 中分离得到的2个甾醇类化合物与熊果酸具有细胞毒活性 。水溶性提取物与环磷酰胺合用,还可以明显改善环磷酰 胺所致的小鼠体内免疫器官萎缩和造血系统的损伤。从白 花蛇舌草的乙醇提取物中分离得到三萜类、香豆素类、多 糖类和甾醇类,将所得成分进行肿瘤动物实验研究,结果 三萜类抗肿瘤效果最优。 抗肿瘤植物资源-白花蛇舌草 (2)提高免疫功能:白花蛇舌草中提取的多糖具有显著的 增强免疫活性作用。白花蛇舌草可刺激小鼠抗体的产生, 使抗体分泌量增加,对淋巴细胞增殖有明显促进作用。可 加强小鼠和人杀伤细胞对肿瘤细胞的吞噬能力。在体内可 作用于免疫系统,使T细胞、B细胞和单核细胞发挥协同作 用,增加免疫效应 。 (3)抗菌、抗炎:高浓度水煎剂可抑制绿脓杆菌、伤寒杆 菌及变形杆菌的生长。对兔实验性阑尾炎有较好疗效 。对 大鼠急性肾炎有治疗作用,能迅速改变炎性病理状态,抑 制体内细菌生长 。 抗肿瘤植物资源-喜树 喜树:珙桐科植物,高大落叶乔木。 喜树碱:EWall首次从喜树茎的提取物中分离出喜树碱 (Camptothecin,CPT),20世纪70年代的研究发现喜树碱 对胃癌、结肠癌、慢性粒细胞性白血病等多种恶性肿瘤均 有一定疗效。 抗肿瘤植物资源-喜树 喜树碱抗癌机理:拓扑异构酶抑制剂,抑制增殖期肿 瘤细胞DNA复制。 喜树碱毒性:对造血系统有 抑制作用,使白细胞数量减少, 并有胃肠道的不良反应。 喜树碱衍生物: 依立替康拓扑替康 10-羟基喜树碱 抗肿瘤植物资源-长春花 长春花:夹竹桃科长春花属植物。 化学成分:生物碱 抗肿瘤植物资源-长春花 化学成分:生物碱 抗肿瘤植物资源-长春花 药理活性:长春碱主要用于治疗何杰金氏病和绒毛上皮 癌,对何杰金氏病治疗的有效率为68,完全缓解率为 30,对淋巴肉瘤、黑色素瘤、卵巢癌、白血病等也有 一定疗效。长春新碱主要用于治疗急性淋巴细胞白血病 ,同时也可用于治疗食管癌、难治性多发性骨髓瘤等。 抗肿瘤植物资源-长春花 毒性:长春花生物碱均有毒副作用。目前临床上应用较 广的长春碱和长春新碱对小鼠的LD50分别为17和2mg mL。长春碱可使多种实验动物白细胞减少,可以导致骨 髓损耗、恶心,脱发、腹泻、便秘、手脚麻痹、头疼等 。长春新碱的主要副作用是神经毒性,表现于指(趾)麻木 和麻刺感,并引起腹痛、便秘、可逆性脱发等症。异长 春碱还能使染色体异常的频率增加。其它从长春花中获 得的生物碱的毒性往往较长春碱与长春新碱还要高。 抗肿瘤植物资源-红豆杉 红豆杉:又称紫杉,为红豆杉科红豆杉属植物 。 化学成分:紫杉醇 抗肿瘤植物资源-红豆杉 抗肿瘤机理: (1)对于迅速分裂的肿瘤细胞,紫杉醇可冻结有丝分裂 纺锤体,从而使细胞有丝分裂停止在G期和M 期,阻止 了癌细胞的快速繁殖; (2)抑制肿瘤细胞的迁移。 抗肿瘤活性:治疗乳腺癌、卵巢癌、肺癌特效药。 紫杉醇的生产现状 红豆杉:植物数量少,种群密度小,生长缓慢。 紫杉醇在红豆杉中的含量:百万分之二。(1)每千克树皮 只能得到50-150mg纯紫杉醇,生产1g紫杉醇需砍伐3-4棵 60年树龄的大树。(2)杂质多,分离困难。 紫杉醇的年生产量600kg,年销售额30多亿美元。 紫杉醇的来源:人工栽培、半合成、全合成、植物组织培 养。 紫杉醇的生产现状 (1) 人工栽培: Cociancichm发现在两种红豆杉“Hicksii”和“Hill”的 根中紫杉醇的含量高达0.08%-0.15%。 以上两种红豆杉是可作为装饰植物,栽培容易。大田种植 ,3年收割,可为紫杉醇提供稳定的来源。 (2) 半合成: 将红豆杉中含有的紫杉醇类似物经化学反应转化为紫杉醇 ,目前主要的半合成原料为Baccatin 和 10-去乙酰- Baccatin 紫杉醇的半合成 紫杉醇的生产现状 (3) 全合成: 全球40多个研究小组从事紫杉醇的全合成工作。1994年初 Holto和Nicolaou几乎同时宣告紫杉醇的全合成获得成功。 Holto的方法紫杉醇的总收率为2.7%。 Nicolaou方法的总收率为0.07%。 目前紫杉醇的全合成仅具有研究意义,缺少商业价值。 紫杉醇的生产现状 (4) 植物组织细胞培养: 筛选发现,我国出产的红豆杉(T.Chinensis)培养出的愈伤 组织中紫杉醇的含量较高。 目前对于组织细胞培养的工艺条件,如外植体、光照等因 素已研究清楚。美国有关公司已具备生产4吨紫杉醇的技术 ,现正进行20吨生产的放大研究。 抗癌植物-莪术 莪术:姜科植物蓬莪术、广西莪术、或温郁金的干燥根茎 。具有行气破血、消积止痛的功效,可用于早期宫颈癌。 有效成分:榄香烯、莪术醇、莪二酮 莪术醇莪二酮 抗癌植物-冬凌草 冬凌草: 唇形科植物香茶菜属植物碎米桠的全草。对食管癌 、胃癌、肝癌、胰腺癌、直肠癌、淋疤癌等消化系统癌症 方面有一定的疗效,可用于预防和治疗。 有效成分为冬凌 草甲素和冬凌草乙素。 冬凌草甲素冬凌草乙素 来源于中药的抗癌药物 药品名:参一胶囊 化学成分:人参皂苷Rg3 2003年上市,吉林亚泰制药股份有限公司研制 具有抑制肿瘤生长、抗肿瘤转移和浸润、增效解毒、提 高机体免疫力等作用,可以作为肿瘤综合治疗中的一种 重要方法。 治疗类风湿性关节炎植物资 源 治疗类风湿性关节炎植物资源 类风湿性关节炎发病机理及症状: 免疫功能紊乱,分泌炎症因子,攻击自身正常器官 炎症,滑膜细胞增生 EB病毒感染 抗类风湿性关节炎药物研究方法 体外法: (1)免疫细胞分泌炎性因子的影响; (2)抑制滑膜细胞过度增殖 体内法:角叉菜(颗粒性异物)、二甲苯(化学试剂)致 炎 抗类风湿性关节炎药物治疗方法:抗炎、免疫抑制 治疗类风湿性关节炎植物资源-雷公藤 雷公藤:卫矛科植物雷公藤的根、 叶及花。 化学成分: (1)生物碱类:主要有雷公藤碱、雷 公藤精碱、雷公藤春碱、雷公藤碱 戊、雷公藤碱己、雷公藤碱丁、雷 公藤碱庚、雷公藤碱辛、雷公藤新 碱等。 治疗类风湿性关节炎植物资源-雷公藤 化学成分: (2)二萜类:药理研究证实其是雷公藤生物活性的主要成分 ,但毒性较大。雷公藤内酯(雷公藤甲素)、雷公藤羟内酯 (雷公藤乙素)、雷公藤内酯酮、雷公藤内酯三醇、雷公藤 内酯二醇、雷公藤内酯四醇等多属二萜类化合物。 治疗类风湿性关节炎植物资源-雷公藤 化学成分: (3)三萜类:从雷公藤中分到了一
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